Tulosina
Tulosin: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Con insuficiencia renal
- 10. Por violaciones de la función hepática
- 11. Interacciones farmacológicas
- 12. Análogos
- 13. Términos y condiciones de almacenamiento
- 14. Condiciones de dispensación en farmacias
- 15. Reseñas
- 16. Precio en farmacias
El nombre latino: Tulosin
Código ATX: G04CA02
Principio activo: tamsulosina (Tamsulosin)
Productor: EGIS CJSC Pharmaceutical Plant (EGIS Pharmaceuticals PLC) (Hungría)
Descripción y foto actualizada: 30.11.2018
La tulosina es un medicamento que se usa para los trastornos de la micción causados por la hiperplasia prostática benigna (HPB).
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de cápsulas de liberación modificada: cuerpo transparente, gelatinoso, de cierre automático, transparente y tapa verde opaca; el contenido de las cápsulas son gránulos blancos, inodoros o casi inodoros (10 cápsulas en un blister, 1 o 3 blísteres en una caja de cartón e instrucciones de uso de Tulosin).
1 cápsula contiene:
- sustancia activa: clorhidrato de tamsulosina - 0,4 mg (corresponde a tamsulosina en la cantidad de 0,367 mg);
- componentes adicionales: celulosa microcristalina, estearato de calcio, copolímero de acrilato de etilo y ácido metacrílico (1 ÷ 1) (en forma de una solución de dispersión acuosa al 30%);
- caparazón de pellet: citrato de trietilo, talco, copolímero de acrilato de etilo y ácido metacrílico (1 ÷ 1) (en forma de una solución de dispersión acuosa al 30%), tween 80 (polisorbato 80);
- cubierta de la cápsula: índigo carmín, gelatina, amarillo quinolina; además para la tapa - dióxido de titanio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La tamsulosina es un bloqueador adrenérgico α 1 que bloquea de manera competitiva y selectiva los receptores adrenérgicos α 1A postsinápticos localizados en los músculos lisos del cuello de la vejiga, próstata, uretra prostática y α 1D-receptores adrenérgicos, ubicados principalmente en el cuerpo de la vejiga. Gracias a la acción del principio activo, disminuye el tono de los músculos lisos de la próstata, el cuello de la vejiga y la parte prostática de la uretra, y se mejora la función del detrusor. Como resultado de estos efectos, Tulosin proporciona alivio de los síntomas de irritación y obstrucción causados por BPH. El efecto terapéutico del medicamento se observa, por regla general, 14 días después del inicio del curso del tratamiento, sin embargo, en algunos pacientes, se puede observar una disminución en la gravedad de los síntomas después de tomar la primera dosis.
La eficacia de la tamsulosina en relación con los receptores adrenérgicos α 1A es 20 veces mayor que su efecto sobre los receptores adrenérgicos α 1B ubicados en la musculatura lisa de las paredes vasculares. Debido a una selectividad tan alta, el principio activo no conduce a una disminución clínicamente significativa de la presión arterial sistémica (PA) en pacientes con hipertensión arterial, así como en pacientes con presión arterial inicial normal.
Farmacocinética
Después de la administración oral, la tamsulosina se absorbe rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal (TGI). El principio activo tiene una biodisponibilidad casi completa (alrededor del 100%), su concentración máxima (C max) en plasma se observa 6 horas después de una dosis oral única. La absorción disminuye inmediatamente después de una comida. La uniformidad de la absorción de tamsulosina aumenta si Tulosin se toma diariamente a la misma hora después de las comidas. Después de 5 días de administración del curso (en un estado de equilibrio), los valores de C max del principio activo en el plasma sanguíneo son un 60-70% más altos que los de una dosis única.
La conexión con las proteínas plasmáticas alcanza el 99%, el volumen de distribución (Vd) es de aproximadamente 0,2 l / kg.
La tamsulosina sufre el efecto de primer paso en un grado extremadamente pequeño y se degrada lentamente en el hígado, formando metabolitos farmacológicamente activos que retienen una alta selectividad por los receptores adrenérgicos α 1A. Ninguno de los metabolitos es más activo que la sustancia original. En la sangre, el principio activo se determina predominantemente sin cambios. En el contexto de insuficiencia hepática, no es necesario ajustar la dosis.
La tamsulosina, al igual que sus metabolitos, se excreta principalmente por los riñones, y una media del 9% de la dosis se excreta sin cambios. Después de una sola dosis, la vida media (T 1/2) es de 10 horas, múltiple - 13 horas, la T 1/2 final - 22 horas.
Los pacientes con insuficiencia renal no necesitan ajustar la dosis del fármaco.
Indicaciones para el uso
La tulosina se recomienda para el tratamiento de los síntomas funcionales del adenoma de próstata.
Contraindicaciones
El medicamento está contraindicado para tomar con mayor hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.
Con precaución, las cápsulas de Tulosin se recetan para las siguientes enfermedades:
- hipotensión arterial (incluida la ortostática);
- insuficiencia hepática grave;
- insuficiencia renal crónica (IRC), con aclaramiento de creatinina (CC) inferior a 10 ml / min.
Tulosin, instrucciones de uso: método y dosis
Las cápsulas de tulosina se toman por vía oral con abundante agua. No deben abrirse, triturarse ni masticarse antes de su uso.
Dosis recomendada: 1 cápsula (0,4 mg) al día, después de la primera comida.
Efectos secundarios
- los trastornos más comunes (1-10%): somnolencia / insomnio, mareos;
- efectos raros (0,1-1%): rinitis, disminución de la agudeza visual, dolor de cabeza, vómitos, náuseas, diarrea / estreñimiento, astenia, dolor de espalda, eyaculación retrógrada, disminución de la libido;
- Trastornos extremadamente raros (0,01-0,1%): reacciones de hipersensibilidad (urticaria, erupción cutánea, prurito, angioedema), aumento de la frecuencia cardíaca, taquicardia, hipotensión ortostática, desmayos, dolor de pecho.
Sobredosis
No se han notificado casos de sobredosis aguda de Tulosin. Los síntomas de una sobredosis de tamsulosina pueden incluir hipotensión arterial aguda.
Para aliviar esta condición, el paciente debe tomar una posición horizontal para normalizar la frecuencia cardíaca y restaurar la presión arterial normal. Para evitar una mayor absorción de tamsulosina, se puede realizar un lavado gástrico, un laxante osmótico o carbón activado.
Si es necesario, al paciente se le prescribe terapia cardiotrópica. Además, se requieren control renal y cuidados de apoyo generales. Cuando los síntomas de una sobredosis no puedan eliminarse, se deben administrar soluciones que aumenten el volumen de sangre circulante o vasoconstrictores.
Debido al alto grado de unión del fármaco a las proteínas plasmáticas, la diálisis es ineficaz.
instrucciones especiales
Se recomienda que la tulosina, así como otros bloqueadores α 1 -adrenérgicos, se utilicen con precaución en pacientes con predisposición a la hipotensión ortostática debido a una posible disminución de la presión arterial, que a veces conduce a desmayos. Si aparecen los primeros signos de hipotensión ortostática, por ejemplo, debilidad o mareos, el paciente debe permanecer sentado o acostado hasta que se alivien los síntomas.
Antes de la designación de Tulosin, el paciente debe someterse a un examen médico para excluir la presencia de otras enfermedades concomitantes que pueden causar los mismos síntomas que la BPH. Antes del inicio del curso y regularmente durante su implementación, se debe realizar un tacto rectal y, si es necesario, una prueba de antígeno prostático específico (PSA).
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Los pacientes que conducen vehículos y otros mecanismos complejos deben tener cuidado mientras toman Tulosin.
Con insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal crónica (CC menor de 10 ml / min), la terapia con tamsulosina se realiza con precaución, ya que no se ha estudiado su seguridad en este grupo de pacientes.
Por violaciones de la función hepática
En presencia de insuficiencia hepática grave, Tulosin debe tomarse con precaución.
Interacciones con la drogas
- cimetidina: la concentración plasmática de tamsulosina en sangre aumenta, sin embargo, no es necesario ajustar la dosis de esta última;
- otros bloqueadores α 1 -adrenérgicos u otros fármacos que reducen la presión arterial: es posible un aumento significativo del efecto hipotensor;
- furosemida: el nivel de tamsulosina en el plasma sanguíneo disminuye, no es necesario cambiar la dosis;
- anticoagulantes indirectos, diclofenaco: la tasa de excreción de tamsulosina aumenta de manera insignificante;
- amitriptilina, triclorometiazida, diazepam, glibenclamida, diclofenaco, warfarina, simvastatina: la concentración plasmática de tamsulosina no cambia;
- enalapril, atenolol, teofilina, nifedipina: no se observa interacción con tamsulosina;
- diazepam, propranolol, triclorometiazida, clormadinona: no hay cambios en la concentración de estas sustancias.
Análogos
Los análogos de Tulozin son: Omnik Okas, Miktosin, Omnik, Glansin, Sonizin, Proflosin, Tamsulozin-Teva, Tamzelin, Fokusin, Tamsulon, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar fuera del alcance de los niños a una temperatura no superior a 25 ° C.
La vida útil es de 5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Tulosin
Según la mayoría de las revisiones, Tulosin es un fármaco eficaz que se utiliza para los trastornos urinarios causados por la HPB. Los pacientes notan una mejora significativa en el bienestar después de un curso de tratamiento, una tolerancia bastante buena y un precio relativamente bajo para Tulosin. Muchos también notan que el medicamento es adecuado para un uso prolongado.
Las desventajas del medicamento incluyen el desarrollo de efectos secundarios (especialmente al comienzo del curso), como una disminución pronunciada de la presión arterial, somnolencia, dolor de cabeza y mareos.
Precio de Tulosin en farmacias
El precio de Tulozin es de 570-620 rublos. por paquete que contiene 30 cápsulas de liberación modificada.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
