Strofantin K
El nombre latino: Strophanthin K
Código ATX: C01AC
Ingrediente activo: estrofantina-K (Strophanthin-K)
Fabricante: JSC "Galichpharm" (Ucrania)
Descripción y actualización de la foto: 2020-01-15
Strofantin K es un medicamento a base de plantas para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca de diversas etiologías, que tiene un efecto cardiotónico y antiarrítmico.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación: solución para administración intravenosa (i / v) e intramuscular (i / m): líquido transparente de incoloro a ligeramente amarillento (1 ml de cada una en ampollas de vidrio transparente incoloro, en una caja de cartón con un inserto corrugado, 10 ampollas con una ampolla escarificador; 1 ml en ampollas de vidrio transparente incoloro, en una tira blíster de 10 ampollas, en una caja de cartón 1 paquete de ampollas y un escarificador de ampolla. No se proporciona escarificador si se utilizan ampollas con un punto / anillo de rotura. Cada paquete también contiene instrucciones de uso de Strofantin K).
Composición para 1 ml de solución:
- sustancia activa: estrofantina K - 0,25 mg;
- componentes auxiliares: alcohol etílico 96% - 0,02 ml; agua para inyección - hasta 1 ml.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Strophanthus K es una mezcla de glucósidos cardíacos extraídos de las semillas de la liana tropical Strophanthus Kombe Oliver, tales como K-estrofantósido, K-estrofantina-β, etc. Pertenece al grupo de los glucósidos cardíacos polares (hidrófilos), poco solubles en lípidos y se absorbe mal en el tracto digestivo.
Las semillas de Strophanth Combe contienen derivados de la estrofantidina, glucósidos de acción cardiotónica (como los cardenólidos). Los principales son: K-estrofantósido ~ 2%, K-estrofantina-β ~ 0,6%, cimarina ~ 0,3%, cimarol ~ 0,28%. Además, las semillas contienen helveticoside, glucogelveticozoid, glycocymarol, emicmarin, periplocymarin y aceite graso.
La estrofantina K es un glucósido cardíaco de acción corta. Bloquea el transporte de adenosina trifosfatasa sodio-potasio (Na + / K + -ATP-ase), por lo que aumenta el contenido de iones sodio en los cardiomiocitos, favoreciendo la apertura de los canales de calcio y la entrada de iones de calcio en los cardiomiocitos. Un exceso de iones de sodio acelera la liberación de iones de calcio del retículo sarcoplásmico, lo que aumenta el nivel intracelular de este último, bloqueando el complejo de troponina, lo que inhibe la acción mutua de actina y miosina.
La estrofantina K potencia la fuerza y la velocidad de contracción del músculo cardíaco de una manera diferente al mecanismo de Frank-Starling, independientemente del grado de preestiramiento del miocardio. La sístole se acorta y se vuelve energéticamente económica, el accidente cerebrovascular y el volumen sanguíneo minuto aumentan debido a un aumento de la contractilidad del miocardio. Los volúmenes telesistólico y telediastólico disminuyen, aumentando el tono del músculo cardíaco, lo que conduce a una reducción de su tamaño y, en consecuencia, a una disminución de la demanda de oxígeno del corazón.
El efecto dromotrópico negativo se expresa en el desarrollo de refractariedad del nódulo auriculoventricular (AV), lo que permite el uso de este glucósido cardíaco en taquicardia paroxística supraventricular y taquiarritmias. En pacientes con fibrilación auricular, el fármaco ralentiza la frecuencia cardíaca (frecuencia cardíaca), alarga la diástole y mejora la hemodinámica sistémica e intracardíaca. Una disminución de la frecuencia cardíaca se produce como resultado de un efecto directo e indirecto sobre la regulación de la frecuencia cardíaca. La estrofantina K es un vasoconstrictor directo para pacientes con contractilidad normal o con estiramiento excesivo del miocardio, si no se manifiesta el efecto inotrópico positivo de los glucósidos cardíacos. En pacientes con CHF (insuficiencia cardíaca crónica), el efecto vasodilatador del fármaco se realiza indirectamente,al reducir la presión venosa y aumentar la producción de orina, lo que reduce la hinchazón y la disnea. La recepción de estrofantina-K en dosis tóxicas y subtóxicas proporciona su efecto batmotrópico positivo. El efecto cronotrópico negativo se manifiesta en un grado insignificante.
Cuando se administra por vía intravenosa, la acción de Strofantin K comienza después de 10 minutos y alcanza su efecto máximo después de 15-30 minutos.
Farmacocinética
Prácticamente no hay efecto acumulativo de la estrofantina K.
La sustancia se distribuye en tejidos y órganos de manera relativamente uniforme; se observa un grado de concentración ligeramente mayor en el páncreas, parénquima suprarrenal, hígado, riñones; ~ 1% de la dosis administrada se encuentra en el músculo cardíaco.
La estrofantina K se une a las proteínas plasmáticas a un nivel del 5%.
La sustancia no está sujeta a metabolismo, se excreta sin cambios por los riñones. Del 85 al 90% del fármaco se excreta en 1 día. La concentración de plasma en la sangre disminuye después de 8 horas en un 50%, la eliminación completa del cuerpo ocurre después de 1-3 días.
Indicaciones para el uso
Las indicaciones de la estrofantina K son:
- insuficiencia cardíaca crónica y aguda de la clase funcional II según la clasificación de la New York Heart Association (NYHA), en presencia de manifestaciones clínicas, y clase funcional III-IV, como parte de una terapia compleja;
- curso paroxístico y crónico de fibrilación auricular y aleteo auricular en forma taquisistólica, especialmente cuando se combina con ICC.
Contraindicaciones
Absoluto:
- Síndrome de WPW (síndrome de Wolff-Parkinson-White);
- intoxicación por glicosídicos;
- Bloqueo AV de segundo grado;
- bloqueo AV intermitente o bloqueo sinoauricular completo;
- embarazo y período de lactancia;
- hipersensibilidad a los componentes de Strofantin K.
Con precaución, el glucósido debe usarse para patologías cardíacas: bloqueo AV de primer grado, SSS (síndrome del seno enfermo) sin un marcapasos artificial, la probabilidad de conducción inestable a lo largo del nódulo AV, antecedentes de indicaciones del síndrome de Morgagni-Adams-Stokes, miocardiopatía obstructiva hipertrófica, estenosis mitral aislada con disminución de la frecuencia cardíaca, asma cardíaca en pacientes con estenosis mitral (si no hay una forma taquisistólica de fibrilación auricular), infarto agudo de miocardio, angina de pecho inestable, injerto de derivación arteriovenosa, hipoxia, amicarditis constrictiva, insuficiencia cardíaca con enfermedad cardíaca diastólica restrictiva, pericarditis constrictiva, taponamiento cardíaco), latidos ventriculares prematuros, dilatación severa de las cavidades cardíacas, cor pulmonale,extrasístole auricular (es posible su transición a fibrilación auricular); en pacientes con las siguientes alteraciones electrolíticas: hipomagnesemia, hipopotasemia, hipercalcemia, hipernatremia; con hipotiroidismo, alcalosis, miocarditis, insuficiencia de la función renal y / o hepática, tirotoxicosis, así como en la vejez.
Strofantin K, instrucciones de uso: método y dosis
La solución de estrofantina K está destinada a la administración intravenosa o intramuscular. El medicamento se usa exclusivamente en situaciones de emergencia cuando el uso de glucósidos cardíacos en el interior es imposible.
Métodos para la administración intravenosa del medicamento:
- inyección (la estrofantina K se diluye preliminarmente con 10-20 ml de solución de NaCl al 0,9% o solución de dextrosa / glucosa al 5%): se inyecta por vía intravenosa lentamente, durante 5-6 minutos, ya que una introducción más rápida puede causar shock;
- infusión (preliminarmente, la estrofantina K se diluye en 100 ml de solución de NaCl al 0,9% o solución de dextrosa / glucosa al 5%): inyectada por vía intravenosa, con esta forma de administración, el efecto tóxico se desarrolla con menos frecuencia.
Para pacientes adultos, las dosis máximas de estrofantina K para administración intravenosa son: una sola - 2 ampollas (2 ml), diarias - 4 ampollas (4 ml).
Si, por varias razones, la solución no se puede inyectar en una vena, se recomienda inyectarla en el músculo. Para ello, preliminarmente, con el fin de reducir el dolor agudo con inyección intramuscular, se inyectan 5 ml de una solución al 2% de procaína (novocaína), seguido de la dosis requerida de solución de Strofantina K, previamente diluida en 1 ml de una solución al 2% de procaína (novocaína), a través de la misma aguja … Las dosis de las inyecciones i / m son 1,5 veces más altas que las de las i / v.
Dosis diarias (dosis de saturación cuando se utiliza una solución de estrofantina K al 0,025%) para pacientes pediátricos, según la edad:
- recién nacidos (hasta 30 días): 0,06–0,07 ml / kg;
- lactantes y niños de 1 mes a 3 años: 0,04–0,05 ml / kg;
- niños de 4 a 6 años: 0,4-0,5 ml;
- niños y adolescentes de 7 a 14 años: 0,5-1 ml.
La dosis de mantenimiento para los niños estrofantina K es 1 / 2 - 1 / 3 de la dosis de carga.
Efectos secundarios
- CVS (sistema cardiovascular): bradicardia, bloqueo AV, extrasístole, fibrilación ventricular, taquicardia paroxística ventricular;
- Tracto gastrointestinal (tracto gastrointestinal): disminución del apetito, diarrea, náuseas, vómitos;
- SNC (sistema nervioso central): mareos, dolor de cabeza, fatiga, alteraciones del sueño, cambios en la percepción del color, somnolencia, psicosis, depresión, confusión;
- otras reacciones: hipersensibilidad, urticaria, ginecomastia, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, petequias, hemorragias nasales; con inyección i / m - dolor en el lugar de la inyección.
Sobredosis
Síntomas de una sobredosis de Strophanthin K:
- del CVS: arritmias, incluyendo bradicardia, bloqueo AV, taquicardia paroxística ventricular, fibrilación ventricular, extrasístole ventricular (bigeminia, extrasístole politópica), taquicardia ganglionar, bloqueo sinoauricular, fibrilación auricular y aleteo;
- del tracto digestivo: náuseas, vómitos, anorexia, diarrea;
- del lado del sistema nervioso central y órganos sensoriales: aumento de la fatiga, dolor de cabeza, mareos; raramente: disminución de la agudeza visual, tinción de los objetos circundantes en colores verde y amarillo, escotoma, parpadeo de moscas frente a los ojos, macro y micropsia; extremadamente raramente: síncope, confusión.
Si aparece algún signo de intoxicación, Strofantin K cancela o reduce las dosis posteriores y aumenta los intervalos de tiempo entre las inyecciones de la solución.
Si es necesario, se recomienda administrar antídotos, por ejemplo, Unitiol (dimercaptopropanosulfonato de sodio) y tratamiento sintomático (antiarrítmicos, preparaciones de potasio, m-anticolinérgicos).
Terapia de patologías causadas por intoxicación por glucósidos cardíacos:
- arritmias cardíacas: el uso de fármacos antiarrítmicos de clase I (por ejemplo, lidocaína, fenitoína);
- hipopotasemia: goteo intravenoso durante 3 horas la introducción de una solución de cloruro de potasio - 6-8 g / día (a razón de 1-1.5 g de cloruro de potasio por 0.5 L de solución de glucosa / dextrosa al 5%) e insulina - 6 –8 UNIDADES;
- bradicardia severa, bloqueo AV: anticolinérgicos m (por ejemplo, sulfato de atropina). La introducción de agonistas beta-adrenérgicos es peligrosa, ya que pueden potenciar el efecto arritmogénico de los glucósidos cardíacos;
- bloqueo transversal completo con síndrome de Morgagni-Adams-Stokes: marcapasos temporal (electrocardioestimulación).
instrucciones especiales
Con extrema precaución, Strofantin K se usa de acuerdo con las indicaciones para tirotoxicosis y extrasístole auricular.
Dado que el índice terapéutico de una sustancia es muy bajo, durante su uso es importante garantizar una selección de dosis individual y un control médico cuidadoso del paciente durante el tratamiento.
Para prevenir la intoxicación por glucósidos en pacientes con función excretora renal alterada, la dosis de estrofantina K se ajusta a la baja.
La probabilidad de sobredosis aumenta en pacientes con hipopotasemia, hipercalcemia, hipernatremia, hipomagnesemia, cor pulmonale, dilatación severa de las cavidades cardíacas, alcalosis y en la vejez. En caso de violaciones de la conducción AV, se requiere un cuidado especial y se requiere un monitoreo electrocardiográfico del estado del paciente.
La estenosis mitral severa, la normo- o bradicardia contribuyen al desarrollo de ICC debido a una disminución en el llenado diastólico del ventrículo izquierdo. La estrofantina K aumenta la contractilidad del ventrículo derecho, lo que provoca un aumento adicional de la presión en el sistema de la arteria pulmonar, lo que puede provocar edema pulmonar o empeoramiento de la insuficiencia ventricular izquierda. A los pacientes con estenosis mitral se les prescriben glucósidos cardíacos siempre que exista insuficiencia ventricular derecha o fibrilación auricular. En pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White, al disminuir la conducción AV, la estrofantina K promueve la conducción de impulsos a lo largo de vías adicionales que evitan el nódulo AV, provocando así ataques de taquicardia paroxística. Uno de los métodos para controlar la digitalización es monitorear el contenido plasmático de glucósidos cardíacos.
La administración intravenosa rápida de la solución puede provocar taquicardia ventricular, bradiarritmia, bloqueo AV y paro cardíaco. En la cima de la acción de la estrofantina K, es posible el desarrollo de extrasístole, a veces en forma de bigeminismo. Para prevenir esta reacción, se recomienda dividir la dosis en 2-3 administraciones intravenosas o la primera dosis se administra por vía intramuscular.
Si al paciente se le han recetado previamente otros glucósidos cardíacos, se requiere una pausa de 5 a 24 días antes de la administración intravenosa de Strofantin K, dependiendo de la gravedad de las características acumulativas del agente anterior.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de aplicación de Strofantin K, es necesario abstenerse de participar en actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración de atención y velocidad de las reacciones psicomotoras, incluso al conducir vehículos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
La estrofantina K está contraindicada para su uso durante el embarazo y la lactancia debido a la falta de datos sobre la eficacia y seguridad de su uso en estos grupos de pacientes.
Uso pediátrico
En la práctica pediátrica, el medicamento se usa según las indicaciones, en una dosis que depende de la edad y el peso corporal del niño.
Con insuficiencia renal
Para el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal, Strofantin K debe usarse con precaución.
Por violaciones de la función hepática
Para el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática, Strofantin K debe usarse con precaución.
Uso en ancianos
Para las personas mayores, Strofantin K se prescribe con precaución.
Interacciones con la drogas
- barbitúricos (fenobarbital, etc.): reducen el efecto cardiotónico de los glucósidos cardíacos;
- simpaticomiméticos, metilxantinas, reserpina y antidepresivos tricíclicos: cuando se usan con Strofantin K, aumentan el riesgo de arritmias;
- quinidina, metildopa, amiodarona, captopril, antagonistas del calcio, eritromicina y tetraciclina: aumentan el nivel plasmático de estrofantina K en la sangre;
- sulfato de magnesio: aumenta la probabilidad de ralentizar la conducción del impulso y la aparición de bloqueo AV del corazón;
- diuréticos (principalmente inhibidores de tiazida y anhidrasa carbónica), GCS (glucocorticosteroides), preparaciones de corticotropina (hormona adrenocorticotrópica), insulina, carbenoxolona, preparaciones de calcio, laxantes, bencilpenicilina, anfotericina B, salicilatos: aumentan la probabilidad de intoxicación por glucósidos cardíacos;
- antiarrítmicos, betabloqueantes, verapamilo: no solo pueden aumentar la gravedad de una disminución de la conducción AV (efecto dromotrópico negativo), sino también aumentar la actividad cronotrópica negativa de la estrofantina K (disminución de la frecuencia cardíaca);
- rifampicina, fenitoína, fenobarbital, fenilbutazona, otros inductores de enzimas hepáticas microsomales, así como citostáticos y neomicina: disminuyen el contenido de estrofantina K en el plasma sanguíneo;
- mineralocorticoides, inhibidores de la anhidrasa carbónica: debido al desarrollo de hipopotasemia, pueden causar intoxicación glucosídica. Cuando se usa simultáneamente con glucósidos cardíacos, es necesario un control regular de la concentración de potasio en el plasma sanguíneo;
- preparaciones de sales de potasio: en combinación con glucósidos cardíacos no se pueden usar si, bajo la influencia de estos últimos, se desarrollan trastornos de la conducción, confirmados por un ECG (electrocardiograma). En combinación con preparaciones de digital, a menudo se prescriben sales de potasio para prevenir arritmias cardíacas;
- fármacos anticolinesterasa: utilizados simultáneamente con glucósidos cardíacos aumentan la bradicardia;
- ácido edético: reduce tanto la eficacia de los glucósidos cardíacos como su toxicidad;
- trifosadenina (adenosina trifosfato de sodio): mejora el metabolismo, aumenta el riesgo de efectos secundarios (incluidos los efectos arritmogénicos). El uso junto con glucósidos cardíacos está contraindicado;
- hipervitaminosis de vitamina D: mejora el efecto de los glucósidos cardíacos debido al desarrollo de hipercalcemia;
- paracetamol: puede inhibir la eliminación renal de glucósidos cardíacos;
- diuréticos y corticosteroides: aumentan la probabilidad de desarrollar hipomagnesemia e hipopotasemia;
- Inhibidores de ATP (enzima convertidora de angiotensina), bloqueadores del receptor de angiotensina II: reducen la probabilidad de hipomagnesemia e hipopotasemia.
Análogos
Los análogos de Strofantin K son Digoxin, Digoxin Grindeks, Korglikard, Korglikon, Tintura de lirio de los valles, Strofantin-G, Celanid, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Strofantine K
Hasta la fecha, prácticamente no hay revisiones de Strofantin K de pacientes.
Los expertos, al examinar los glucósidos cardíacos, advierten de su efecto en todas las funciones básicas del corazón y, por lo tanto, recomiendan usar el medicamento con extrema precaución. Un rasgo característico de los glucósidos es un efecto específico sobre el miocardio: en pequeñas dosis, aumentan la contracción del músculo cardíaco, en grandes dosis inhiben el trabajo del corazón y pueden provocar un paro cardíaco.
Precio de Strofantin K en farmacias
El medicamento no está disponible para la venta, por lo que se desconoce el precio de Strofantin K.
El costo del análogo grupal: Strofantin-G, solución inyectable, 0.025%, para un paquete de 10 ampollas de 1 ml cada una es de aproximadamente 66 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
