Orgasporin: Instrucciones De Uso, Precio, Revisiones, Análogos De Cápsulas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Orgasporina

Orgasporin: instrucciones de uso y revisiones.

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Interacciones farmacológicas
14. 14. Análogos
15. 15. Términos y condiciones de almacenamiento
16. 16. Condiciones de dispensación en farmacias
17. 17. Reseñas
18. 18. Precio en farmacias

El nombre latino: Orgasporin

Código ATX: L04AD01

Ingrediente activo: ciclosporina (Ciclosporin)

Fabricante: LLC "Pharmasintez-Tyumen" (Rusia); Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company CJSC (Rusia)

Descripción y actualización de fotos: 2019-10-23

La orgasporina es un fármaco inmunosupresor.

Forma de liberación y composición

El medicamento se produce en forma de cápsulas: gelatinoso, con una cáscara blanda transparente, de amarillo claro a marrón, en una dosis de 25 mg - esférica, en una dosis de 50 mg y 100 mg - oblonga; el contenido de las cápsulas es una masa líquida aceitosa transparente de color amarillo claro (10 unidades en blísteres, en un paquete de cartón de 1 o 5 paquetes; 10 o 50 unidades en latas de polímero, un paquete de cartón de 1 lata. Cada paquete también contiene instrucciones sobre el uso de Orgasporin).

Una cápsula contiene:

• sustancia activa: ciclosporina - 25, 50 o 100 mg;
• componentes auxiliares: caprilato de propilenglicol (monocaprilato de propanodiol), monocaprilato de glicerilo (monoglicérido de ácido caprílico), propilenglicol, macrogol gliceril hidroxiestearato 40 (aceite de ricino hidrogenado polioxil 40), alfa-tocoferol glicerol y acetato de aceite, macrogol
• cubierta de la cápsula: gelatina, parahidroxibenzoato de metilo, glicerol, parahidroxibenzoato de propilo, agua purificada.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

La orgasporina es un fármaco inmunosupresor que contiene, como componente activo, ciclosporina, que es un polipéptido cíclico que consta de 11 aminoácidos.

El mecanismo de acción del fármaco está asociado con la capacidad de la ciclosporina a nivel celular para bloquear los linfocitos que descansan en la fase G0 o G1 del ciclo celular y para suprimir la producción y secreción activada por antígenos de interleucina-2, factor de crecimiento de linfocitos T y otras citocinas activadas por linfocitos T. La sustancia actúa de forma reversible sobre los linfocitos.

Supresión del desarrollo de reacciones de tipo celular como inmunidad contra aloinjerto, hipersensibilidad cutánea de tipo retardado, encefalomielitis alérgica, reacción de injerto contra huésped (EICH) causada por la administración de artritis inducida por adyuvante adyuvante de Freund, formación de no anticuerpos dependiente de linfocitos T inhibe la hematopoyesis y no afecta el funcionamiento de las células fagocíticas.

Farmacocinética

Después de la administración oral, la concentración plasmática máxima de ciclosporina se alcanza después de 1,5 a 3,5 horas. Su biodisponibilidad, en promedio, permanece en un 30% y aumenta con el aumento de la dosis, así como la duración del curso del tratamiento. En pacientes después de un trasplante de hígado, con enfermedad hepática o patologías del tracto gastrointestinal (vómitos, diarrea, obstrucción intestinal paralítica), la absorción del fármaco disminuye.

Unión a proteínas plasmáticas (principalmente lipoproteínas) al 90%. Debido a la intensa conexión con las proteínas y las células sanguíneas, la concentración de ciclosporina en la sangre total es de 2 a 9 veces mayor que en el plasma. Se distribuye principalmente fuera del torrente sanguíneo. El plasma contiene 33 a 47% de la dosis tomada, linfocitos 4 a 9%, eritrocitos 41 a 58%, granulocitos 5 a 12%.

Se metaboliza con la participación de las isoenzimas CYP3A4, CYP3A5 y CYP3A7, en mayor medida en el hígado, una pequeña parte en la pared del tracto gastrointestinal y los riñones.

Independientemente de la dosis o vía de administración, la vida media (T _1/2) de la ciclosporina en adultos es de 19 horas en promedio, en niños, de 7 a 19 horas. El 6% de la dosis oral recibida se excreta a través de los riñones, el resto se excreta en la bilis. La ciclosporina se excreta en la leche materna. Con hemodiálisis, no se muestra.

Indicaciones para el uso

En trasplante, Orgasporin se utiliza en el trasplante de órganos sólidos como riñón, hígado, corazón, trasplante cardiopulmonar combinado, pulmón o páncreas, con el fin de prevenir el rechazo del aloinjerto. El medicamento también se prescribe para el tratamiento del rechazo de trasplantes en pacientes que han recibido previamente otros inmunosupresores.

En el trasplante de médula ósea, la indicación de uso de Orgasporin es:

• el período posterior al trasplante de médula ósea: para la prevención del rechazo del trasplante;
• GVHD (enfermedad de injerto contra huésped): para terapia y prevención.

Enfermedades autoinmunes no relacionadas con el trasplante de órganos para las que se recomienda tomar Orgasporin:

• uveítis: uveítis endógena (fase activa de uveítis que pone en peligro la visión de la región media o posterior del ojo de etiología no infecciosa) - si no hay efecto terapéutico de los tratamientos convencionales o si causan reacciones adversas graves en el paciente; Uveítis de Behcet (con recaídas de la inflamación que afectan a la retina);
• psoriasis: las formas más graves que no responden a la terapia sistémica tradicional, o cuando no es lo suficientemente eficaz;
• síndrome nefrótico: dependiente de esteroides y resistente a esteroides en adultos y niños (debido a nefropatía por cambios mínimos, glomeruloesclerosis focal y segmentaria, glomerulonefritis membranosa, que conduce a patología glomerular), siempre que el tratamiento previo con citostáticos no haya sido lo suficientemente eficaz o haya dado lugar al desarrollo de efectos secundarios graves reacciones. Se prescribe exclusivamente para el tratamiento de pacientes cuyos indicadores de función renal son al menos el 50% de la norma. La orgasporina se utiliza para inducir / mantener la remisión, así como para mantener la remisión inducida por el uso de glucocorticosteroides, con el fin de asegurar la posibilidad de su cancelación;
• artritis reumatoide: formas graves de artritis reumatoide activa, cuya terapia previa con DMARD básicos (fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad) fue ineficaz o condujo al desarrollo de reacciones adversas graves;
• Dermatitis atópica: formas graves de la enfermedad cuando el tratamiento anterior no fue lo suficientemente eficaz o causó efectos secundarios graves que requieren tratamiento sistémico.

Contraindicaciones

Contraindicaciones absolutas para el nombramiento de Orgasporin:

• malabsorción de sacarosa-isomaltosa, intolerancia alimentaria a la fructosa, galactosemia (el sorbitol está incluido en las cápsulas);
• período de lactancia;
• edad de los niños hasta tres años (esta forma de dosificación);
• intolerancia establecida al aceite de ricino polioxietilado, hipersensibilidad a la ciclosporina y / o cualquier otro ingrediente del medicamento.

Contraindicaciones absolutas para el tratamiento de afecciones / enfermedades no relacionadas con el trasplante:

• función renal alterada (excepto en pacientes con síndrome nefrótico moderado);
• NCAG (hipertensión arterial no controlada);
• enfermedades infecciosas resistentes a la terapia adecuada;
• tumores malignos, enfermedades precancerosas de la piel.

Contraindicaciones absolutas adicionales para el tratamiento de la psoriasis:

• deterioro severo de la función hepática;
• terapia con metotrexato a largo plazo;
• terapia con PUVA (psoraleno-ultravioleta) concurrente o terapia ultravioleta (también contraindicada en la dermatitis atópica);
• el uso combinado de otros inmunosupresores (retinoides, metotrexato, etc.).

Orgasporin debe usarse con precaución en pacientes con varicela (incluso reciente o en contacto con un paciente), varicela zoster y otras enfermedades virales o infecciosas, insuficiencia renal y / o hepática, hipertensión arterial, hiperpotasemia, síndrome de malabsorción, durante el embarazo.

Orgasporin, instrucciones de uso: método y dosis

Las cápsulas de orgasporina se toman por vía oral.

Los rangos de dosis de ciclosporina que se indican a continuación deben considerarse aproximados. Con el fin de corregirlos, los pacientes reciben el control de la concentración plasmática de ciclosporina mediante un ensayo inmunoabsorbente ligado a enzimas que utiliza anticuerpos monoclonales.

Dósis recomendada:

• Trasplante de órganos sólidos en adultos: monoterapia: la toma de Orgasporin debe iniciarse 12 horas antes de la cirugía a una dosis de 10-15 mg por 1 kg de peso del paciente (mg / kg), dividida en 2 dosis. Después de la operación, el tratamiento se continúa con la misma dosis, tomándola diariamente durante 7-14 días. Luego comienzan a disminuirlo gradualmente (en un 5% en 7 días) hasta que se alcanza la dosis de mantenimiento: 2 a 6 mg / kg por día. Como parte de la terapia combinada con otros inmunosupresores o GCS - en la fase inicial del tratamiento, está indicado el uso de una dosis reducida de Orgasporin - 3-6 mg / kg por día;
• Trasplante de médula ósea: a una dosis diaria de 12,5-15 mg / kg, la ingesta comienza desde el día anterior al trasplante y continúa durante 14 días después del mismo. Luego, el paciente se transfiere a la terapia de apoyo, la dosis se selecciona individualmente, teniendo en cuenta el grado subjetivo de absorción del medicamento. La dosis de mantenimiento habitual es de aproximadamente 12,5 mg / kg por día. En pacientes con absorción alterada, es posible usar dosis más altas de ciclosporina o cambiar a formas de dosificación para administración intravenosa (IV). La duración del curso de la terapia de mantenimiento debe ser de al menos 90 días, óptimamente 180 días. Luego, la dosis de mantenimiento se reduce gradualmente a un ritmo que asegurará que Orgasporin se suspenda al final del primer año después del trasplante. Si, después de suspender la ciclosporina, el paciente desarrolla una reacción de rechazo,se debe reanudar el tratamiento;
• uveítis endógena: inducción de la remisión: de 5 a 7 mg / kg por día (una vez o dividida en varias dosis) durante un período suficiente para aliviar la inflamación y mejorar la agudeza visual. La terapia de mantenimiento debe llevarse a cabo a la dosis efectiva más baja que se pueda lograr reduciendo gradualmente la dosis inicial. Durante el período de remisión de la enfermedad, la dosis no debe exceder los 5 mg / kg por día;
• síndrome nefrótico: inducción de la remisión - 5 mg / kg por día, incluidos los pacientes con proteinuria. La dosis diaria inicial para la función renal alterada no es más de 2,5 mg / kg por día. Si la monoterapia con Orgasporin no permite lograr el efecto terapéutico deseado, está indicado el uso combinado del fármaco con dosis bajas de formas orales de GCS. En ausencia de un efecto positivo después de 90 días de tomar el medicamento, se debe suspender el tratamiento. Para la terapia de mantenimiento, use la dosis mínima efectiva;
• artritis reumatoide: 1,5 mg / kg 2 veces al día durante los primeros 42 días. En ausencia de un efecto suficiente, a los pacientes con tolerancia satisfactoria se les muestra un aumento gradual en la dosis diaria, que no debe exceder los 5 mg / kg por día. La duración del curso del tratamiento es de hasta 84 días. La dosis de la terapia de mantenimiento se selecciona individualmente, teniendo en cuenta la tolerabilidad de Orgasporin. Quizás el nombramiento de ciclosporina en combinación con dosis bajas de GCS y / o medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE);
• psoriasis: inducción de la remisión - 2,5 mg / kg por día, dividido en 2 dosis. En casos graves de la enfermedad, para un efecto rápido, puede aumentar la dosis diaria inicial a 5 mg / kg. Si el tratamiento con una dosis diaria de 5 mg / kg durante 42 días no da una respuesta adecuada, se debe interrumpir el uso de Orgasporin. La dosis de la terapia de mantenimiento debe ser la mínima efectiva y no más de 5 mg / kg por día;
• Dermatitis atópica (adultos y niños mayores de tres años): la dosis inicial es de 2,5 mg / kg por día, en casos graves, hasta 5 mg / kg por día. Después de lograr un resultado positivo, se baja gradualmente hasta que se cancela por completo.

Si el régimen posológico de Orgasporin con la toma de cápsulas por la mañana y por la noche en dosis iguales no es lo suficientemente eficaz, especialmente en pacientes con bajo peso corporal, es posible:

1. Por la mañana y por la noche, tome diferentes dosis del medicamento.
2. Cambie la forma de dosificación del medicamento usando ciclosporina en forma de solución oral.

Efectos secundarios

• por parte del sistema cardiovascular: aumento de la presión arterial (PA), arritmias;
• del sistema urinario: nefropatía, trastornos funcionales de los riñones, hematuria, fibrosis intersticial;
• del sistema nervioso: alteración del sueño, dolor de cabeza, letargo, agitación, parestesia, hiperestesia, desorientación, síndrome epiléptico, alteración de la conciencia, temblor, trastornos del movimiento, alteraciones visuales, edema de los discos del nervio óptico, encefalopatía;
• del sistema digestivo: náuseas, vómitos, hiperplasia gingival, dolor abdominal, diarrea, anorexia, disfunción hepática, pancreatitis, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hiperbilirrubinemia;
• del sistema hematopoyético: trombocitopenia, anemia;
• del lado del metabolismo: hiperpotasemia, hiperlipidemia, hiperuricemia, hipomagnesemia, hiperglucemia;
• del sistema musculoesquelético: debilidad muscular, espasmos musculares de corta duración, miopatía;
• del sistema endocrino: ginecomastia, hipertricosis, dismenorrea, amenorrea;
• del sistema inmunológico: reacciones alérgicas, que incluyen erupción cutánea, síndrome de dificultad respiratoria; con hipersensibilidad al aceite de ricino polioxietilado: broncoespasmo, flujo de sangre a la piel de la parte superior del cuerpo y la cara, disminución de la presión arterial, taquicardia, hasta shock;
• otros: fatiga, debilidad, aumento de peso, síndrome de edema, sensación de ardor en manos y pies; en el contexto de insuficiencia renal y anemia hemolítica microangiopática: el desarrollo del síndrome hemolítico-urémico;
• patologías linfoproliferativas (en pacientes sometidos a trasplante): enfermedades cutáneas malignas, linfoma.

Sobredosis

Una sobredosis de ciclosporina puede resultar en insuficiencia renal.

En esta condición, se recomienda el nombramiento de terapia sintomática. El uso de hemodiálisis y hemoperfusión con carbón activado para la eliminación de ciclosporina del cuerpo es prácticamente ineficaz. Si durante el tratamiento hay un aumento de la presión arterial, hipercreatininemia (exceso del valor inicial en más del 30%), entonces es necesario reducir la dosis del medicamento en un 25-50%. En caso de disfunción renal grave o incapacidad para controlar el efecto secundario, Orgasporin se cancela.

instrucciones especiales

Orgasporin debe ser recetado por un médico con experiencia en terapia inmunosupresora. El tratamiento debe ir acompañado de un estrecho seguimiento del estado del paciente, incluida la medición de la presión arterial, un examen físico completo regular y el seguimiento de los parámetros de laboratorio. Se muestra la monitorización sistemática del estado funcional del hígado y los riñones, los iones de potasio y magnesio en plasma (especialmente con la función renal alterada), el nivel de concentración sérica de urea, ácido úrico, creatinina, bilirrubina, enzimas hepáticas, amilasa y lípidos. Debe iniciarse antes de usar el medicamento y continuar después de 1 mes de tratamiento. Si hay un aumento persistente en la concentración de creatinina, lípidos, urea, bilirrubina o enzimas hepáticas en la sangre, entonces se debe reducir la dosis del medicamento. Con el desarrollo de la hipertensión arterial, es necesario comenzar su tratamiento.

En los casos de uso de Orgasporin para diversas indicaciones, el espectro de efectos indeseables es generalmente el mismo, solo su frecuencia y gravedad pueden variar, dependiendo de la dosis y duración del tratamiento. Por lo tanto, después del trasplante, los efectos secundarios son más pronunciados y ocurren con más frecuencia que cuando se usa el medicamento para otras indicaciones.

En el contexto del uso de Orgasporin, los pacientes son menos susceptibles a las infecciones en comparación con el tratamiento con otros antidepresivos.

Para la selección de dosis en pacientes sometidos a trasplante de hígado, se recomienda utilizar anticuerpos monoclonales específicos o realizar determinaciones paralelas utilizando anticuerpos monoclonales específicos y no específicos.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Durante el período de tratamiento con Orgasporin, los pacientes deben tener cuidado al realizar actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de atención y velocidad de las reacciones psicomotoras, incluida la conducción y los mecanismos complejos.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

Durante el embarazo, el uso de ciclosporina está permitido en casos excepcionales cuando el efecto terapéutico esperado para la madre justifica plenamente la amenaza potencial para el feto.

El uso de cápsulas de Orgasporin durante la lactancia está contraindicado, por lo tanto, si es necesario prescribir el medicamento, se debe suspender la lactancia.

Uso pediátrico

Está contraindicado prescribir Orgasporin a niños menores de tres años, así como para el tratamiento de la psoriasis y la artritis reumatoide en niños mayores de tres años.

Para niños mayores de tres años, la ciclosporina se prescribe en dosis como para pacientes adultos, calculadas para 1 kg de peso corporal.

Con insuficiencia renal

Orgasporin debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal.

Por violaciones de la función hepática

Orgasporin debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.

Interacciones con la drogas

Con el uso simultáneo de Orgasporin con otras sustancias / preparaciones medicinales, es posible su interacción farmacológica con ciclosporina:

• quinidina, teofilina, ácido valproico: al interactuar con ciclosporina, aumenta la efectividad de estos agentes;
• diuréticos ahorradores de potasio, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, preparaciones de potasio y agentes que contienen potasio (glucósidos cardíacos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, betabloqueantes, heparina, penicilinas que contienen potasio, los diuréticos ahorradores de potasio deben evitarse en el organismo de los iones potasio y los iones ahorradores de potasio: con los medicamentos enumerados;
• GCS, azatioprina, clorambucilo, mercaptopurina, ciclofosfamida: la terapia concomitante con otros inmunosupresores contribuye al desarrollo de una inmunosupresión excesiva, que puede resultar en una mayor sensibilidad a las infecciones y la aparición de enfermedades linfoproliferativas;
• AINE, aminoglucósidos, anfotericina B, melfalán, colchicina, fluoroquinolonas, trimetoprima: cuando se combinan con estos fármacos, aumenta la probabilidad de desarrollar su nefrotoxicidad, por lo que es necesario reducir la dosis de ambos fármacos;
• prednisolona: el aclaramiento de prednisolona disminuye, posiblemente un aumento en la concentración de ciclosporina en la sangre cuando se combina con dosis altas de prednisolona;
• alopurinol, bromocriptina, claritromicina, cimetidina, andrógenos, estrógenos, diltiazem, danazol, algunos antibióticos macrólidos (incluyendo eritromicina, josamicina), anticonceptivos orales, doxiciclina, propafenona, bloqueadores lentos de los canales del calcio (incluyendo diltiazemiltiazem), nauketazem, miconazol, itraconazol, inhibidores de la proteasa del VIH (virus de la inmunodeficiencia humana), metoclopramida, así como jugo de toronja: debe tenerse en cuenta que cuando se combina con cada uno de estos agentes, aumenta el riesgo de aumento de la concentración plasmática de ciclosporina y la aparición de nefro y hepatotoxicidad;
• metamizol sódico, barbitúricos, fenitoína, carbamazepina, derivados de las benzodiazepinas, aminoglutetimida, progesterona, agentes estrógenos-progestágenos, isoniazida, rifampicina, nafcilina, trimetoprima, sulfadimidina: como inductores del metabolismo del isoenzima citocromo _450, agentes aceleradores del citocromo CYP3A; dosificación de este último;
• lovastatina, simvastatina: la combinación con estas estatinas aumenta el riesgo de insuficiencia renal aguda y rabdomiólisis;
• colchicina: la terapia concomitante con colchicina aumenta la probabilidad de desarrollar debilidad y mialgia;
• nifedipina: el riesgo de desarrollar hiperplasia gingival aumenta cuando se combina ciclosporina con nifedipina;
• indometacina, naproxeno, diclofenaco: estos fármacos aumentan el riesgo de insuficiencia renal e hiperpotasemia. Debe tenerse en cuenta que la combinación con AINE puede potencialmente causar una disminución en el valor de la filtración glomerular, por lo tanto, al agregar o aumentar su dosis, es necesario monitorear cuidadosamente la función renal, especialmente en la etapa inicial del tratamiento;
• trioxaleno, metoxaleno, carbón activado, terapia PUVA: aumenta el riesgo de desarrollar neoplasias malignas de la piel.

Además, durante el período de tratamiento con Orgasporin, la vacunación es menos efectiva, se recomienda evitar el uso de vacunas vivas atenuadas.

Análogos

Los análogos de la orgasporina son ciclosporina Hexal, ciclosporina Sandoz, Panimun Bioral, Restasis, Sandimmun, Sandimmun Neoral, Ekoral, etc.

Términos y condiciones de almacenamiento

Mantener fuera del alcance de los niños.

Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C, protegido de la humedad y la luz.

La vida útil es de 2 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Opiniones sobre Orgasporin

Actualmente, no hay suficientes revisiones sobre Orgasporin de pacientes y especialistas para evaluar su seguridad y efectividad.

El fármaco es un fármaco genérico de producción nacional de un fármaco original conocido desarrollado por una empresa farmacéutica extranjera. Rara vez se encuentra a la venta (en las farmacias de Moscú hay de 10 a 100 propuestas). Los pacientes a menudo prefieren no correr riesgos y prefieren el original, a pesar del mayor costo, si tienen la oportunidad.

El precio de Orgasporin en farmacias

Precios registrados para Orgasporin, incluido en la lista de medicamentos vitales y esenciales (VED), cápsulas de 50 uds. empaquetado:

• dosis 25 mg - 770 rublos;
• dosis de 50 mg - 1500 rublos;
• dosis de 100 mg - 2915 rublos.

Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor

Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!