Rabeprazol-SZ
Rabeprazole-SZ: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
Nombre latino: Rabeprazole-SZ
Código ATX: A02BC04
Ingrediente activo: rabeprazol (Rabeprazol)
Fabricante: Severnaya Zvezda, CJSC (Rusia)
Descripción y foto actualizada: 30.11.2018
Precios en farmacias: desde 92 rublos.
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Rabeprazole-SZ es un fármaco con acción antiulcerosa, antiestrés e inhibidora de la bomba de protones.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - cápsulas entéricas: gelatinosa dura; dosis 10 mg - tamaño No. 3, color del cuerpo blanco, tapas - rojo oscuro; dosis 20 mg - tamaño No. 1, color del cuerpo amarillo, gorras - marrón; el contenido de las cápsulas son gránulos esféricos desde el blanco con un tono amarillento o cremoso hasta casi blanco (en una caja de cartón, 2, 3 o 6 blísteres de 10 comprimidos cada uno, o 1, 2 o 4 blísteres de 14 comprimidos cada uno, o 1 lata o botella de polímero 30, 60 o 100 comprimidos e instrucciones de uso de Rabeprazol-SZ).
Composición del pellet (1 cápsula de 10/20 mg, respectivamente):
- sustancia activa: rabeprazol sódico - 10/20 mg (gránulos de rabeprazol - 118/236 mg, respectivamente);
- excipientes: hidroximetilcelulosa - 14,75 / 29,5 mg; carbonato de sodio - 1,65 / 3,3 mg; sémola de azúcar (jarabe de almidón, sacarosa) - 71,47 / 142,94 mg; talco - 1,77 / 3,54 mg; dióxido de titanio - 0,83 / 1,66 mg;
- cáscara: alcohol cetílico - 1,6 / 3,2 mg; ftalato de hipromelosa - 15,93 / 31,86 mg.
La composición de la cápsula (10/20 mg, respectivamente):
- cuerpo: óxido de hierro amarillo - 0 / 0,192%; dióxido de titanio - 2/1%; gelatina: hasta 100 / hasta 100%;
- tapa: colorante azorrubina - 0,661 9/0%; índigo carmín - 0,028 6/0%; dióxido de titanio - 0,666 6 / 0,333 3%; óxido de hierro negro - 0 / 0,53%; óxido de hierro amarillo - 0 / 0,2%; óxido de hierro rojo - 0 / 0,93%; gelatina - hasta 100 / hasta 100%.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Rabeprazol: el principio activo de Rabeprazol-SZ, pertenece a los derivados de benzimidazol, sustancias antisecretoras. Los principales efectos de la droga:
- supresión de la secreción de jugo gástrico: proporcionada por la inhibición específica de H + / K + -ATP-asa en la superficie secretora de las células parietales gástricas;
- bloqueo de la etapa final de la secreción de ácido clorhídrico: el contenido de secreción estimulada y basal disminuye, independientemente de la etiología del estímulo.
Debido a su alta lipofilicidad, el rabeprazol penetra fácilmente en las células parietales del estómago, donde se concentra, como resultado, el medicamento aumenta la secreción de bicarbonato y tiene un efecto citoprotector.
Después de la administración oral de rabeprazol en una dosis de 20 mg, el efecto antisecretor se desarrolla dentro de una hora, el efecto máximo, en 2-4 horas. 23 horas después de tomar la primera dosis de Rabeprazole-SZ, la inhibición de la secreción ácida basal es del 62%, los alimentos estimulados son del 82%. Este efecto dura unas 48 horas. En caso de interrupción del tratamiento, la actividad secretora se restablece en 1-2 días.
La concentración plasmática de gastrina en sangre aumenta durante las primeras 2-8 semanas de tratamiento (lo que refleja el efecto inhibidor sobre la secreción de ácido clorhídrico). En 7-14 días después de la interrupción del medicamento, el valor de este indicador vuelve al nivel inicial.
Rabeprazol no tiene propiedades anticolinérgicas, no afecta los sistemas nervioso central, respiratorio y cardiovascular.
Durante la terapia con rabeprazol, no se detectó el desarrollo de cambios estables en la gravedad de la gastritis, en la estructura morfológica de las células similares a enterocromafines, en la frecuencia de gastritis atrófica, metaplasia intestinal o la propagación de la infección por Helicobacter pylori.
Farmacocinética
La sustancia se absorbe rápidamente en el intestino, después de tomar 20 mg de rabeprazol, la C max (concentración máxima de la sustancia) en plasma se alcanza en aproximadamente 3,5 horas. El cambio en la C máx y el AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) en plasma es lineal cuando se usa Rabeprazol-SZ en el rango de dosis de 10 a 40 mg. La biodisponibilidad absoluta después de la administración oral de 20 mg de la sustancia (en comparación con la administración intravenosa) es aproximadamente del 52%. Con la administración repetida de rabeprazol, el valor de este indicador no cambia.
La hora del día y la administración simultánea de antiácidos no tienen ningún efecto sobre el grado de absorción de rabeprazol. Cuando el medicamento se toma con alimentos grasos, la absorción de rabeprazol se ralentiza en 4 horas o más, pero los valores de C max y el grado de absorción permanecen sin cambios.
El grado de unión del rabeprazol a las proteínas plasmáticas en humanos es aproximadamente del 97%.
La T 1/2 (vida media) del plasma en voluntarios sanos está en el rango de 0,7 a 1,5 horas (una media de 1 hora), el aclaramiento total es de 3,8 ml / min / kg.
Después de una dosis oral única de 20 mg de rabeprazol marcado con 14 C, no se encontró sustancia inalterada en la orina. La excreción de aproximadamente el 90% de rabeprazol se produce en la orina principalmente en forma de dos metabolitos: ácido carboxílico y conjugado de ácido mercaptúrico (M6 y M5, respectivamente). Además, se excretan dos metabolitos desconocidos, que fueron identificados mediante análisis toxicológico. El resto de la sustancia se excreta en las heces.
En total, se excreta el 99,8% del rabeprazol. Esto indica una excreción insignificante de metabolitos con bilis. El principal metabolito (M1) es el tioéter. El único metabolito activo es el desmetil (M3), pero solo se observó en un participante del estudio en una concentración baja después de tomar 80 mg de rabeprazol.
Con insuficiencia renal estable en fase terminal en pacientes que necesitan hemodiálisis de mantenimiento (con aclaramiento de creatinina <5 ml / min / 1,73 m 2), la excreción de la sustancia es similar a la de voluntarios sanos. Los valores de C max y AUC en estos pacientes fueron aproximadamente un 35% más bajos que en voluntarios sanos. T 1/2 promedio: voluntarios sanos - 0,82 horas, pacientes durante hemodiálisis - 0,95 horas, pacientes después de hemodiálisis - 3,6 horas. El aclaramiento de rabeprazol en pacientes con enfermedad renal que requieren hemodiálisis es aproximadamente 2 veces mayor que en voluntarios sanos.
El valor de AUC en pacientes con daño hepático crónico es 2 veces mayor que en voluntarios sanos, lo que indica una disminución en el efecto del primer paso a través del hígado, y la T 1/2 del plasma es 2-3 veces mayor. A pesar de que en pacientes con cirrosis hepática crónica compensada, el AUC es 2 veces mayor y la C max es un 50% mayor (en comparación con voluntarios sanos), toleran la ingesta de 20 mg de rabeprazol una vez al día.
La eliminación de la sustancia en pacientes de edad avanzada es algo más lenta. Después de 7 días de tomar rabeprazol-C3 en una dosis diaria de 20 mg, el AUC en este grupo de pacientes aumentó aproximadamente 2 veces, C max - en un 60%. Al mismo tiempo, no se observan signos de acumulación de rabeprazol.
En el contexto de un metabolismo lento de CYP2C19 después de una semana de uso de rabeprazol en una dosis diaria de 20 mg, el AUC aumenta 1,9 veces y la T 1/2 - 1,6 veces en comparación con los mismos parámetros en pacientes que son metabolizadores rápidos, mientras que mientras que el valor de C max aumenta en un 40%.
Indicaciones para el uso
- exacerbación de la úlcera duodenal;
- exacerbación de úlcera gástrica y úlcera anastomótica;
- ERGE erosiva y ulcerosa (enfermedad por reflujo gastroesofágico) en niños a partir de los 12 años y adultos o esofagitis por reflujo;
- ERGE (cuidados de apoyo);
- Síndrome de Zollinger-Ellison y otras afecciones caracterizadas por hipersecreción patológica;
- ERNE (enfermedad por reflujo gastroesofágico no erosiva);
- erradicación de Helicobacter pylori en pacientes con úlcera péptica (en combinación con fármacos antibacterianos apropiados).
Contraindicaciones
Absoluto:
- deficiencia de sacarasa / isomaltasa, intolerancia a la fructosa, deficiencia de glucosa-galactosa;
- embarazo y período de lactancia;
- edad hasta 12 (para el tratamiento de ERGE) o 18 años (para otras indicaciones);
- intolerancia individual a los componentes de la droga, así como a benzimidazoles sustituidos.
Relativo (las cápsulas de rabeprazol-SZ se prescriben bajo supervisión médica):
- insuficiencia renal grave;
- insuficiencia hepática grave.
Rabeprazole-SZ, instrucciones de uso: método y dosis
Rabeprazole-SZ se toma por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos y la hora del día. Las cápsulas deben tragarse enteras.
El régimen de dosificación está determinado por las indicaciones:
- exacerbación de la úlcera duodenal: 20 mg una vez al día, para que algunos pacientes logren un efecto terapéutico, es suficiente tomar Rabeprazol-SZ a una dosis de 10 mg. La terapia se lleva a cabo en un curso de 2-4 semanas, según las indicaciones, la ingesta de medicamentos se puede extender por otras 4 semanas;
- exacerbación de úlcera gástrica y úlcera anastomótica: 10 o 20 mg 1 vez al día. La curación suele ocurrir después de 6 semanas de terapia, pero a veces el uso del fármaco continúa durante otras 6 semanas;
- ERGE erosiva y ulcerosa o esofagitis por reflujo: 10 o 20 mg una vez al día. La curación suele ocurrir después de 4 a 8 semanas de tratamiento, pero a veces el fármaco se continúa durante otras 8 semanas;
- ERGE (tratamiento de mantenimiento): 10 o 20 mg una vez al día. La duración del tratamiento está determinada por las indicaciones;
- ERNE sin esofagitis: 10 o 20 mg una vez al día. Por lo general, los síntomas desaparecen después de 4 semanas de terapia, si esto no sucede, se asigna al paciente un estudio adicional. Después del alivio de los síntomas para prevenir su desarrollo posterior, Rabeprazole-SZ se puede aplicar a demanda 1 vez al día, 10 mg;
- Síndrome de Zollinger-Ellison y otras afecciones caracterizadas por hipersecreción patológica: la dosis se selecciona individualmente. Al comienzo de la terapia, está indicado el uso de Rabeprazole-SZ en una dosis diaria de 60 mg, luego se aumenta a 100 mg (en una dosis) o 120 mg (en dos dosis iguales); para algunos pacientes, se prefiere más la dosificación fraccionada. La duración de la terapia está determinada por la necesidad clínica, en algunos casos se llevó a cabo durante 12 meses;
- Erradicación de Helicobacter pylori en pacientes con úlcera péptica: 20 mg 2 veces al día (Rabeprazole-SZ se usa de acuerdo con un esquema específico con una combinación apropiada de antibióticos) durante 7 días.
En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, la concentración de rabeprazol en sangre suele ser más alta que en voluntarios sanos. Se debe tener cuidado al prescribir Rabeprazol-SZ en el contexto de insuficiencia hepática grave.
Para los niños a partir de los 12 años en el tratamiento de la ERGE, se ha estudiado el perfil de seguridad para una dosis diaria de 20 mg (de una sola vez) durante un ciclo de hasta 8 semanas.
Efectos secundarios
Durante los estudios clínicos, se registró el desarrollo de los siguientes trastornos: astenia, mareos, dolor de cabeza, erupción cutánea, dolor abdominal, flatulencia, diarrea, xerostomía.
Posibles reacciones adversas (> 10% - muy a menudo;> 1% y 0.1% y 0.01% y <0.1% - raramente; <0.01% - muy raro; con una frecuencia desconocida - para establecer la frecuencia de violaciones parece posible):
- sistema digestivo: a menudo - estreñimiento, flatulencia, dolor abdominal, vómitos, diarrea, náuseas; con poca frecuencia - eructos, dispepsia, xerostomía; raramente - alteración del gusto, gastritis, estomatitis;
- sistema hematopoyético: raramente - neutropenia, trombocitopenia, leucopenia;
- sistema hepatobiliar: raramente - ictericia, hepatitis, encefalopatía hepática;
- sistema inmunológico: raramente - reacciones alérgicas sistémicas agudas (incluyendo hipotensión, edema facial, dificultad para respirar);
- sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, insomnio, mareos; con poca frecuencia - nerviosismo, somnolencia; raramente, depresión; con una frecuencia desconocida - confusión;
- sistema respiratorio: a menudo - faringitis, tos, rinitis; con poca frecuencia - bronquitis, sinusitis;
- sistema reproductivo: con una frecuencia desconocida - ginecomastia;
- sistema cardiovascular: con frecuencia desconocida - edema periférico;
- sistema urinario: con poca frecuencia - infección del tracto urinario; raramente - nefritis intersticial;
- piel y tejido subcutáneo: raramente - urticaria, erupción ampollosa; muy raramente - necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson;
- sistema musculoesquelético: a menudo - dolor de espalda; con poca frecuencia: artralgia, mialgia, fractura de los huesos del muslo, columna o muñeca, calambres en los músculos de las piernas;
- órgano de la visión: raramente - discapacidad visual;
- metabolismo: raramente - anorexia; con una frecuencia desconocida: hipomagnesemia, hiponatremia;
- estudios de laboratorio / instrumentales: raramente - aumento de peso, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas;
- otros: a menudo infecciones.
Sobredosis
La información sobre sobredosis es mínima.
Terapia: sintomática y de apoyo. El rabeprazol se excreta mal durante la diálisis, ya que se une bien a las proteínas plasmáticas. Se desconoce el antídoto.
instrucciones especiales
La respuesta del paciente al tratamiento con Rabeprazole-SZ no excluye la presencia de neoplasias malignas en el estómago.
Cuando se usa el medicamento durante al menos 3 meses, en casos raros, se observó el desarrollo de hipomagnesemia asintomática o sintomática. La mayoría de las veces, estas violaciones se informaron un año después de tomar Rabeprazole-SZ. Las reacciones adversas graves incluyeron tetania, convulsiones y arritmias. La mayoría de los pacientes requirió tratamiento con hipomagnesemia. Incluyó el reemplazo de magnesio y la retirada de inhibidores de la bomba de protones, incluido Rabeprazole-SZ.
En pacientes sometidos a un tratamiento a largo plazo o que toman el medicamento en combinación con digoxina o medicamentos que pueden conducir al desarrollo de hipomagnesemia (en particular, con diuréticos), es necesario controlar el contenido de magnesio antes de comenzar con Rabeprazol-C3 y durante el período de terapia.
Durante el tratamiento, puede haber un mayor riesgo de fracturas en la cadera, la columna vertebral o la muñeca asociadas con la osteoporosis. El riesgo es mayor en pacientes que toman dosis altas de Rabeprazole-SZ durante un tiempo prolongado (12 meses o más).
Según la información de la literatura, con el uso combinado de Rabeprazol-SZ con metotrexato (principalmente en dosis altas), es posible aumentar la concentración de metotrexato y / o hidroximetotrexato (su metabolito) y aumentar T 1/2, lo que puede conducir a la toxicidad del metotrexato. Si es necesario utilizar dosis altas de metotrexato, se debe considerar la posibilidad de una suspensión temporal de Rabeprazol-SZ.
Tomar Rabeprazole-SZ puede aumentar el riesgo de infecciones gastrointestinales, incluidas las infecciones causadas por Salmonella, Clostridium difficile y Campylobacter.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Al conducir vehículos y trabajar con mecanismos complejos, los pacientes deben tener en cuenta la probabilidad de somnolencia.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Las cápsulas de rabeprazol-SZ no se prescriben durante el embarazo o la lactancia.
Uso pediátrico
Contraindicación:
- hasta 12 años: en el tratamiento de ERGE;
- menores de 18 años: cuando se utiliza para otras indicaciones.
Con insuficiencia renal
Rabeprazole-SZ se prescribe para pacientes con insuficiencia renal grave bajo supervisión médica.
Por violaciones de la función hepática
Rabeprazole-SZ se prescribe para pacientes con insuficiencia hepática grave bajo supervisión médica.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada no necesitan ajustar la dosis.
Interacciones con la drogas
Posibles interacciones:
- fenitoína, diazepam, anticoagulantes indirectos (fármacos metabolizados por oxidación microsomal en el hígado): ralentizan su excreción;
- ketoconazol, itraconazol: la concentración plasmática de estos medicamentos puede reducirse significativamente;
- atazanavir: no se recomienda la terapia combinada, ya que en este caso el efecto de atazanavir se reduce significativamente;
- ciclosporina: rabeprazol inhibe su metabolismo;
- metotrexato: un aumento de la concentración de metotrexato y / o hidroximetotrexato (su metabolito), así como un aumento de T 1/2;
- amoxicilina y claritromicina: los valores de AUC y C max de estos fármacos son similares cuando se comparan la monoterapia y el uso combinado; AUC y C max de rabeprazol y el metabolito activo de claritromicina aumentan (sin importancia clínica).
Análogos
Los análogos de Rabeprazole-SZ son: Ontime, Noflux, Bereta, Khairabezol, Rabelok, Pariet, Zulbeks, Rabiet, Zolispan, Razo, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Rabeprazole-SZ
Las revisiones de Rabeprazole-SZ son en su mayoría positivas. Se observa que el fármaco tiene un efecto terapéutico a largo plazo y se tolera bien, provocando efectos secundarios solo en casos raros. Otra ventaja de la herramienta se considera un régimen de dosificación conveniente. El costo en comparación con sus pares se estima de diferentes maneras, desde asequible hasta alto.
Precio de Rabeprazole-SZ en farmacias
El precio aproximado de Rabeprazole-SZ para un paquete que contiene 14 cápsulas de 20 mg es de 180 rublos.
Rabeprazole-SZ: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Rabeprazole-SZ 10 mg cápsulas entéricas 14 uds. 92 RUB Comprar |
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Rabeprazole-SZ 20 mg cápsulas entéricas 14 uds. 120 RUB Comprar |
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Rabeprazole-SZ 10 mg cápsulas entéricas 28 uds. 183 r Comprar |
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Cápsulas entéricas de rabeprazol-SZ. 20mg 14 uds. 207 r Comprar |
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Cápsulas entéricas de rabeprazol-SZ. 10 mg 28 uds. 210 RUB Comprar |
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Rabeprazole-SZ 20 mg cápsulas entéricas 28 uds. RUB 298 Comprar |
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Cápsulas entéricas de rabeprazol-SZ. 20mg 28 uds. 334 r Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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