Normodipina
Normodipin: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Normodipina
Código ATX: C08CA01
Principio activo: amlodipino (amlodipino)
Fabricante: Gedeon Richter-Rus, CJSC (Rusia); Gedeon Richter (Hungría)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-20
Precios en farmacias: desde 308 rublos.
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Normodipin es un fármaco antihipertensivo antianginoso y dependiente de la dosis a largo plazo; bloqueador de los canales lentos del calcio.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación de Normodipin - tabletas: oblongas redondeadas, biconvexas, casi blancas o blancas; a una dosis de 5 mg - grabado "5" en un lado; en una dosis de 10 mg - grabado "10" en un lado, en el otro lado - riesgo (10 uds. en blísteres, 3 blísteres en una caja de cartón).
1 tableta contiene:
- Ingrediente activo: besilato de amlodipina - 6,944 o 13,889 mg (respectivamente, el contenido de amlodipina es de 5 o 10 mg);
- Componentes auxiliares: celulosa microcristalina, hidrogenofosfato de calcio anhidro, carboximetil almidón de sodio (tipo A), estearato de magnesio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Al ser un bloqueador de los canales lentos del calcio, un derivado de la dihidropiridina, el componente activo de la normodipina, amlodipina, tiene efectos antianginosos e hipotensores. Al unirse a los segmentos S6 de los dominios III y IV de la subunidad α1 del canal de calcio tipo L, amlodipino bloquea los canales de calcio, reduciendo la transición transmembrana de iones de calcio hacia la célula (principalmente hacia las células del músculo liso vascular, en menor medida hacia los cardiomiocitos).
La eficacia antianginosa de Normodipin es proporcionada por la expansión de las arterias periféricas y arteriolas, así como de las arterias coronarias: en pacientes con angina de pecho, la gravedad de la enfermedad arterial coronaria (CHD) disminuye; con la expansión de las arteriolas periféricas, la resistencia vascular periférica total (OPSR) disminuye, la precarga en el corazón disminuye y la demanda de oxígeno del músculo cardíaco disminuye. Debido a la expansión de las arterias coronarias y arteriolas en las áreas isquémicas y sin cambios del miocardio, aumenta el flujo de oxígeno hacia el músculo cardíaco (especialmente en pacientes con angina vasoespástica); previene el desarrollo de espasmos de las arterias coronarias (incluidos los fumadores). Para los pacientes con angina de pecho estable, tomar una sola dosis diaria aumenta la tolerancia al ejercicio,ralentiza el desarrollo de depresión isquémica del segmento ST y angina de pecho; reduce la frecuencia de los ataques de angina, reduciendo la necesidad de nitroglicerina y otros nitratos.
Amlodipino tiene un efecto antihipertensivo a largo plazo, dependiendo de la dosis, su efecto hipotensor está determinado por el efecto vasodilatador directo sobre el tejido del músculo liso vascular. En pacientes con hipertensión arterial, tomar una dosis única de Normodipin proporciona una caída clínicamente significativa de la presión arterial, cuando el paciente está acostado y de pie, durante 24 horas.
La hipotensión ortostática debida al uso de amlodipino es extremadamente rara. No provoca una disminución de la tolerancia al ejercicio y de la fracción de eyección del ventrículo izquierdo, reduce el nivel de hipertrofia miocárdica del ventrículo izquierdo, no afecta la conducción ni la contractilidad del miocardio, no provoca un aumento reflejo de la frecuencia cardíaca (FC), inhibe la agregación plaquetaria, aumenta la tasa de filtración glomerular y tiene efecto natriurético débil. En pacientes con nefropatía diabética, la gravedad de la microalbuminuria no aumenta. Amlodipino no tiene ningún efecto negativo sobre el metabolismo y los lípidos plasmáticos y puede usarse en el tratamiento de pacientes con asma bronquial, gota y diabetes mellitus.
El efecto de tomar amlodipino ocurre después de 2 a 4 horas y dura 24 horas.
Farmacocinética
- absorción: cuando se administra por vía oral, la sustancia se absorbe del tracto gastrointestinal de forma lenta y casi completa, la ingesta de alimentos no afecta su absorción. En el plasma sanguíneo, alcanza la C max (concentración máxima) después de 6-12 horas, independientemente de la edad del paciente. La Css (etapa de saturación) en plasma ocurre después de 7-14 días de ingesta; la biodisponibilidad de la sustancia es del 63 al 80%;
- Distribución a órganos y tejidos: Vd (volumen de distribución) es de 21 l / kg, que es un indicador de la distribución predominante en los tejidos. Hasta el 97% de amlodipino se une a proteínas plasmáticas. La sustancia penetra la BBB (barrera hematoencefálica), así como en la leche materna;
- metabolismo: hasta el 90% de amlodipino se biotransforma en el hígado, formando metabolitos inactivos;
- excreción: hasta un 10% de amlodipino se excreta en la orina sin cambios y hasta un 60% en forma de metabolitos; con heces en forma de metabolitos - 20-25%. La excreción es bifásica, la T 1/2 (vida media) promedio es de 35 a 50 horas, el aclaramiento total de la sustancia es de 7 ml / min / kg. Amlodipino no se excreta durante la hemodiálisis.
En pacientes de edad avanzada mayores de 65 años y en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica moderada y grave, el aclaramiento de amlodipino disminuye con un aumento posterior del AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) en un 40-60%, lo que requiere el nombramiento de dosis iniciales reducidas de Normodipino. Se observa una disminución similar en el AUC debido a la función hepática alterada.
La insuficiencia renal no tiene un efecto significativo sobre la farmacocinética de amlodipino.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Normodipin está indicado para su uso en monoterapia o como parte del tratamiento combinado de las siguientes enfermedades / afecciones:
- Angina de esfuerzo estable;
- Hipertensión arterial;
- Angina de Prinzmetal (angina vasoespástica).
Contraindicaciones
Absoluto:
- Hipotensión arterial grave con presión arterial sistólica (PA) por debajo de 90 mm Hg;
- Shock cardiogénico;
- Estenosis aórtica clínicamente significativa;
- Colapso;
- Angina inestable (a excepción de la angina de Prinzmetal);
- El período de embarazo y lactancia (lactancia);
- Niños y adolescentes hasta 18 años (no hay experiencia clínica de uso);
- Hipersensibilidad a amlodipino y otros derivados de dihidropiridina.
Relativo (las tabletas de Normodipin se toman con precaución debido a la mayor probabilidad de complicaciones):
- Disfunción hepática;
- Síndrome del seno enfermo (SSSS) con bradicardia severa, taquicardia;
- Insuficiencia cardíaca crónica de etiología no isquémica según la clase funcional de la clasificación III-IV de la NYHA;
- Hipotensión arterial;
- Estenosis mitral;
- Miocardiopatía hipertrófica obstructiva;
- Infarto agudo de miocardio, incluido el período dentro de 1 mes después de él;
- Edad avanzada.
Instrucciones para el uso de Normodipin: método y dosis
Las tabletas de normodipina se toman por vía oral.
Para el tratamiento de la angina de pecho y la hipertensión arterial, se recomienda tomar Normodipin en una dosis inicial de 5 mg una vez al día. La dosis máxima es de 10 mg al día. La dosis de mantenimiento para la hipertensión es de 5 mg al día.
En el caso de la administración simultánea con β-bloqueantes, diuréticos tiazídicos e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), no se requiere un cambio en la dosis de amlodipino.
Quizás un aumento en la T 1/2 ( vida media) de amlodipino y una disminución en el aclaramiento de creatinina en pacientes ancianos. No se requiere ajuste de dosis, pero se requiere una monitorización más cuidadosa de los pacientes.
Con insuficiencia renal, no se requiere un cambio en la dosis de Normodipin.
Efectos secundarios
- Sistema cardiovascular: a menudo - edema periférico (especialmente hinchazón de pies y tobillos), enrojecimiento de la cara, palpitaciones; con poca frecuencia: una disminución excesiva de la presión arterial (PA); muy raramente: vasculitis, desarrollo o exacerbación de insuficiencia cardíaca, arritmias cardíacas (taquicardia ventricular, bradicardia, fibrilación auricular), dolor de pecho, infarto de miocardio, hipotensión ortostática;
- Sistema nervioso central y periférico: a menudo - somnolencia, fatiga, mareos, dolor de cabeza; con poca frecuencia: malestar general, astenia, hiperestesia, parestesia, temblor, vértigo, neuropatía periférica, desmayos, insomnio, sueños inusuales, labilidad del estado de ánimo, aumento de la excitabilidad, ansiedad, depresión; muy raramente: ataxia, amnesia, agitación, apatía;
- Sistema digestivo: a menudo - dolor abdominal, náuseas; a veces - diarrea o estreñimiento, flatulencia, vómitos, dispepsia, anorexia, sed, sequedad de la mucosa oral; raramente - aumento del apetito, hiperplasia gingival; muy raramente: gastritis, pancreatitis, ictericia (causada por colestasis), aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hiperbilirrubinemia, hepatitis;
- Órganos hematopoyéticos: muy raramente - leucopenia, púrpura trombocitopénica, trombocitopenia;
- Sistema urogenital: raramente - impotencia, micción dolorosa, micción frecuente, nicturia; muy raramente - poliuria, disuria;
- Piel: raramente - dermatitis; muy raramente: xerodermia, púrpura, trastornos de la pigmentación de la piel;
- Reacciones alérgicas: con poca frecuencia - erupción (incluso eritematosa y maculopapular), prurito; muy raramente: angioedema, urticaria, eritema multiforme;
- Sistema musculoesquelético: a veces - mialgia (con el uso prolongado de Normodipin), calambres musculares, artralgia, artrosis, dolor de espalda; raramente - miastenia gravis;
- Órganos de los sentidos: raramente: zumbido en los oídos, diplopía, xeroftalmia, discapacidad visual, conjuntivitis, dolor ocular;
- Otros: raramente - ginecomastia, alopecia, disnea, hiperuricemia, pérdida / aumento de peso, epistaxis, hiperhidrosis; muy raramente: tos, rinitis, sudor frío y húmedo, parosmia, violación de la acomodación, violación del gusto, hiperglucemia.
Se utiliza la siguiente gradación de la frecuencia de reacciones adversas:> 1/10 - muy a menudo,> 1 / 100-1 / 1000 -1/10 000- <1/1000 - raramente, <1/10 000 - muy raramente, incluidos los mensajes únicos.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de Normodipin son: taquicardia, disminución marcada de la presión arterial, vasodilatación periférica hipertrofiada con riesgo de desarrollar hipotensión arterial grave y persistente, hasta shock y muerte, inclusive.
Terapia: el paciente debe estar en decúbito supino con las piernas elevadas por encima del nivel de la cabeza; Se recomienda tomar carbón activado, lavado gástrico, apoyar la función del sistema cardiovascular, controlar el volumen de sangre circulante, producción de orina, indicadores de función cardíaca y pulmonar. Para restaurar el tono vascular, es necesario usar medicamentos vasoconstrictores, si no hay contraindicaciones para su uso. Para eliminar las consecuencias del bloqueo de los canales de calcio, se requiere la administración intravenosa de gluconato de calcio.
La hemodiálisis con una sobredosis de Normodipin es ineficaz.
instrucciones especiales
Durante la terapia, se debe controlar el peso corporal y la ingesta de sodio. También se recomienda seguir una dieta adecuada, higiene bucal, saneamiento dental regular con el fin de prevenir hemorragias, dolores e hiperplasia gingival.
Puede ser necesaria una dosis reducida de Normodipin en pacientes con disfunción hepática grave, en pacientes de baja estatura y / o bajo peso corporal.
En pacientes con insuficiencia hepática, es posible un aumento de T 1/2 de amlodipino, por lo que deben tomar el medicamento con precaución.
Se recomienda completar la terapia con Normodipino disminuyendo gradualmente la dosis de amlodipino, a pesar de que la interrupción de la administración no se acompaña del desarrollo de un síndrome de abstinencia.
En crisis hipertensiva, no se ha establecido la seguridad y eficacia del fármaco.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Algunos pacientes, principalmente al inicio de la terapia, que desarrollan mareos, somnolencia y otras reacciones adversas del sistema nervioso como resultado de tomar Normodipin, deben tomar precauciones adicionales al conducir mecanismos complejos y vehículos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Debido a la falta de experiencia clínica en el uso de Normodipin durante el embarazo y la lactancia, el medicamento no debe prescribirse a mujeres embarazadas y lactantes, así como a pacientes en edad fértil que no utilizan métodos de protección confiables.
Uso pediátrico
El uso de Normodipin en pediatría está contraindicado para el tratamiento de niños y adolescentes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Con insuficiencia renal, no se requiere ningún cambio en la dosis de Normodipin, ya que su concentración en el plasma sanguíneo no depende del grado de disminución de la función renal.
Por violaciones de la función hepática
A los pacientes con insuficiencia hepática se les debe recetar Normodipin con precaución.
Uso en ancianos
En la vejez, Normodipin debe tomarse con precaución.
Interacciones con la drogas
El efecto de las sustancias / fármacos administrados concomitantemente sobre los bloqueadores de los canales de calcio lentos de la serie de las dihidropiridinas, incluido el amlodipino:
- Tiazidas y diuréticos de "asa", nitratos, verapamilo, inhibidores de la ECA, bloqueadores beta: pueden mejorar el efecto hipotensor y antianginoso;
- Antipsicóticos, bloqueadores α 1 -adrenérgicos: mejoran el efecto hipotensor;
- Medicamentos antivirales (incluido ritonavir): aumentan la concentración plasmática;
- Isoflurano, antipsicóticos: mejoran el efecto hipotensor;
- Preparaciones de calcio: pueden reducir el efecto terapéutico.
Debido al uso simultáneo de preparaciones de litio con amlodipino, los efectos de la neurotoxicidad pueden aumentar: ataxia, diarrea, náuseas, vómitos, acúfenos, temblores.
Es seguro utilizar amlodipino para el tratamiento de la hipertensión arterial junto con alfabloqueantes, betabloqueantes, diuréticos tiazídicos o inhibidores de la ECA. Con angina de pecho estable, Normodipin se puede tomar con otros fármacos antianginosos: nitratos de acción corta o de acción prolongada, betabloqueantes.
La amlodipina se puede utilizar con fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) antibacterianos, especialmente indometacina, y fármacos hipoglucemiantes para administración oral.
Sildenafil a una dosis de 100 mg con una dosis única en pacientes con hipertensión esencial no afecta la farmacocinética de amlodipino.
La administración repetida de amlodipino (10 mg) con atorvastatina (80 mg) no causa cambios clínicamente significativos en la acción farmacocinética de atorvastatina.
El jugo de toronja (240 mg) y Normodipin (10 mg), cuando se toman simultáneamente, no cambian significativamente la farmacocinética de amlodipino.
El uso único y repetido de amlodipino (10 mg) no afecta la farmacocinética del etanol (bebidas alcohólicas).
Amlodipino no afecta la farmacocinética de ciclosporina, el aclaramiento renal y la concentración sérica de digoxina, así como la eficacia de la warfarina (tiempo de protrombina).
La farmacocinética de amlodipino no se ve afectada por el uso combinado con cimetidina.
Según estudios in vitro, con el uso combinado de digoxina, fenitoína, warfarina e indometacina con Normodipina, amlodipino no tiene ningún efecto sobre su unión a las proteínas sanguíneas.
Análogos
Los análogos de Normodipine son: Amlodipine, Amlodipine-Teva, Amlodipine-Prana, Amlong, Norvask, Emlodine.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar fuera del alcance de los niños a temperaturas de hasta 30 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Normodipin
En la mayoría de las revisiones, Normodipin se caracteriza por ser un fármaco eficaz de un amplio espectro de acción terapéutica, relativamente seguro y cómodo de usar (tomado una vez al día).
Las desventajas son el alto costo del medicamento y algunas reacciones adversas.
Precio de Normodipin en farmacias
Precio aproximado de Normodipin por un paquete que contiene 30 comprimidos:
- dosis 5 mg - 350-400 rublos;
- dosis 10 mg –650–800 rublos.
Normodipin: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Normodipin 5 mg comprimidos 30 uds. 308 RUB Comprar |
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Tabletas de normodipina 5 mg 30 uds. RUB 314 Comprar |
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Normodipin 10 mg comprimidos 30 uds. 575 RUB Comprar |
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Tabletas de normodipina 10 mg 30 uds. 653 r Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
