Nolodatak
Nolodatak: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Nolodatac
Código ATX: N02BG07
Principio activo: flupirtina (flupirtina)
Fabricante: Akrikhin, JSC (Rusia)
Descripción y actualización de la foto: 22.11.2018
Nolodatak es un fármaco analgésico no narcótico.
Forma de liberación y composición
Nolodatak se produce en forma de cápsulas: sólido gelatinoso marrón, tamaño No. 1; el contenido de las cápsulas es polvo de blanco a blanco con un tono de color gris o amarillo (10 uds. en una tira blister, en una caja de cartón de 1, 3 o 5 paquetes).
1 cápsula contiene:
- sustancia activa: maleato de flupirtina - 100 mg (en términos de sustancia al 100%);
- sustancias adicionales: carboximetil almidón de sodio, estearato de magnesio, hidrogenofosfato de calcio dihidrato, copovidona, dióxido de silicio coloidal;
- cubierta de la cápsula: dióxido de titanio, gelatina, colorantes - óxidos de hierro rojo, amarillo y negro.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La flupirtina es un analgésico no opioide de acción central y pertenece a la clase de abridor de canales de potasio neuronal selectivo (SNEPCO). El principio activo Nolodatak no produce adicción ni síndrome de abstinencia, y también presenta un efecto relajante muscular.
Debido a la capacidad de la flupirtina para activar los canales de potasio neuronales de rectificación interna asociados con la proteína G, se produce la liberación de iones de potasio, lo que conduce a la estabilización del potencial de reposo y a una disminución de la excitabilidad de las membranas neuronales. Este proceso inhibe la actividad de los receptores NMDA (N-metil-D-aspartato) debido a que el bloqueo de los receptores NMDA por los iones magnesio se produce hasta que se produce la despolarización de la membrana celular (antagonismo indirecto contra los receptores NMDA).
La flupirtina en concentraciones terapéuticas no muestra una conexión con los receptores alfa1, alfa2-adrenérgicos, receptores 5HT1, 5HT2 de serotonina, benzodiazepina, dopamina, opioides, receptores colinérgicos muscarínicos centrales y sensibles a la nicotina (receptores m y n-colinérgicos).
La acción central de la sustancia activa Nolodataka se realiza debido a tres efectos principales:
- efecto analgésico: la flupirtina, como resultado de la activación de los canales de potasio independientes del voltaje, estabiliza el potencial de membrana de la célula nerviosa; esto se acompaña de la supresión de la actividad de los receptores NMDA y provoca el bloqueo de los canales de iones de calcio neuronales y una disminución de la corriente de iones de calcio dentro de la célula; debido a la inhibición que surge de la excitación neuronal en respuesta a estímulos nociceptivos (inhibición de la activación nociceptiva), se produce un efecto analgésico y se observa una ralentización en la respuesta de las neuronas a la exposición repetida a estímulos de dolor, lo que evita la intensificación del dolor y su transición a una forma crónica, y en presencia de síndrome de dolor crónico, proporciona su debilitamiento intensidad;también reveló la capacidad de la flupirtina para afectar la percepción del dolor a través del sistema noradrenérgico descendente;
- efecto relajante muscular: el efecto antiespástico de la sustancia sobre los músculos se debe a la inhibición de la transmisión de impulsos a las neuronas motoras e interneuronas, como resultado de lo cual se alivia la tensión muscular; esta propiedad de la flupirtina se manifiesta en el contexto de muchas enfermedades crónicas que se presentan con espasmos musculares dolorosos (fibromialgia, dolores de cabeza tensionales, artropatías, dolor musculoesquelético en el cuello y la espalda);
- el efecto de los procesos de cronización: los procesos de cronización son considerados como procesos de conducción de impulsos por neuronas asociados a la capacidad de estas últimas para regenerarse y crear nuevas conexiones neuronales (elasticidad de las funciones neuronales); al activar procesos intracelulares, la plasticidad de las funciones neuronales proporciona condiciones para desencadenar mecanismos como la inflación, durante la cual se observa un aumento en la respuesta a cada impulso de dolor posterior, los receptores NMDA juegan un papel importante en la implementación de tales cambios (expresión génica) debido a la influencia de la flupirtina, se produce un bloqueo indirecto de estos receptores y la supresión de su acción; por lo tanto, el fármaco previene la transición del dolor a una forma crónica y, en caso de dolor crónico ya existente, ayuda a borrar la memoria del dolor estabilizando el potencial de membrana.que conduce a una disminución de la sensibilidad al dolor.
Farmacocinética
Después de la administración oral de Nolodatak, la flupirtina se absorbe rápida y casi completamente (90%) en el tracto gastrointestinal, el nivel del principio activo en el plasma sanguíneo es proporcional a la dosis.
En el hígado, hasta el 75% de la dosis tomada del agente sufre una transformación metabólica con la formación de un metabolito activo M1 y un metabolito inactivo M2. El metabolito M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -bencilaminopiridina], formado por hidrólisis de la estructura del uretano (fase I de la reacción) y acetilación posterior (fase II de la reacción), proporciona aproximadamente el 25% del efecto analgésico de la flupirtina. El segundo metabolito M2 se forma como resultado de la reacción de oxidación (fase I) del p-fluorobencilo, seguida de la conjugación (fase II) del ácido p-fluorobenzoico con glicina.
No se ha establecido cuál de las isoenzimas participa predominantemente en la ruta de destrucción oxidativa. Se supone que la flupirtina tiene solo una leve capacidad para interactuar con otras drogas.
La semivida (T1 / 2) del plasma sanguíneo es de aproximadamente 7 horas (10 horas para el metabolito M1 y la flupirtina), que es una condición suficiente para proporcionar un efecto analgésico cuando el fármaco se toma de acuerdo con la pauta posológica recomendada.
Aproximadamente el 69% de la dosis administrada se excreta por los riñones: en forma de metabolito M1 (metabolito acetilo) - 28%, en forma de metabolito M2 (ácido p-fluorohidrapúrico) - 12%, sin cambios - 27%, el resto (1/3) se excreta en forma de metabolitos, cuya estructura aún no se ha aclarado. Una pequeña parte de la dosis se excreta en los intestinos con bilis.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Nolodatak se recomienda para el tratamiento del dolor agudo de intensidad leve a moderada en adultos.
Contraindicaciones
Absoluto:
- la presencia de un riesgo de desarrollar encefalopatía hepática y colestasis (puede ocurrir encefalopatía o el curso de una encefalopatía o ataxia ya existente puede ser complicado);
- miastenia gravis (debido al efecto relajante muscular de la flupirtina);
- enfermedad hepática concomitante;
- alcoholismo;
- edad hasta 18 años;
- tinnitus existente o recientemente curado (debido a un alto riesgo de aumento de la actividad de las enzimas hepáticas);
- uso combinado con otros medicamentos que pueden tener un efecto hepatotóxico;
- hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la droga.
Relativo (requiere usar Nolodatak con precaución):
- edad avanzada (más de 65 años);
- hipoalbuminemia;
- insuficiencia renal.
Instrucciones de uso de Nolodatak: método y dosis
Nolodatak se toma por vía oral. La cápsula, sin masticar, se ingiere entera con 100 ml de líquido. Es recomendable tomar el remedio sentado o de pie.
Si es necesario, en algunos casos, puede abrir la cápsula y usar solo el polvo que contiene, disolviéndolo en agua. Para neutralizar el sabor muy amargo de la solución resultante, se recomienda comer.
La dosis se selecciona teniendo en cuenta el grado de intensidad del dolor y la sensibilidad individual del paciente a la flupirtina. Se recomienda tomar Nolodatak 1 cápsula (100 mg) 3-4 veces al día con intervalos iguales entre dosis. Con síndrome de dolor severo, se prescriben 2 cápsulas (200 mg) 3 veces al día. La dosis diaria máxima permitida no debe exceder las 6 cápsulas (600 mg). La duración del tratamiento la determina el médico tratante después de evaluar la dinámica del síndrome de dolor y dependiendo de la tolerancia del medicamento. En el contexto del uso a largo plazo, es necesario controlar la actividad de las transaminasas hepáticas para detectar posibles signos tempranos de hepatotoxicidad. El curso de la terapia no debe exceder los 14 días.
Para pacientes con hipoalbuminemia, Nolodatak se prescribe en una dosis diaria no superior a 3 cápsulas (300 mg). Si es necesario tomar dosis más altas, es necesario controlar el estado del paciente.
Efectos secundarios
- sistema nervioso: a menudo - mareos, alteraciones del sueño, dolor de cabeza, temblores, ansiedad / nerviosismo, depresión; con poca frecuencia - conciencia confusa;
- hígado y vías biliares: muy a menudo - aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas; con una frecuencia desconocida: insuficiencia hepática, hepatitis;
- metabolismo: a menudo - falta de apetito;
- Tracto gastrointestinal: a menudo - náuseas, dolor epigástrico, dispepsia, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia, sequedad de la mucosa oral, diarrea;
- sistema inmunológico: con poca frecuencia - reacciones alérgicas (a veces manifestadas por erupción cutánea, picazón, urticaria, fiebre), hipersensibilidad al medicamento;
- piel y tejido subcutáneo: a menudo - sudoración;
- órgano de la visión: con poca frecuencia - discapacidad visual;
- otros: muy a menudo - fatiga / debilidad (en el 15% de los pacientes), en la mayoría de los casos al comienzo del curso.
Los efectos secundarios, por regla general, dependen de la dosis de flupirtina (con la excepción de las reacciones alérgicas) y en muchos casos desaparecen por sí solos con una terapia adicional o después de su finalización.
Sobredosis
Hay casos aislados de sobredosis de Nolodatak con el objetivo de suicidarse. Al mismo tiempo, mientras tomaba flupirtina a una dosis de 5 g, se observaron las siguientes reacciones: boca seca, náuseas, llanto, estado de postración, aturdimiento, confusión, taquicardia. Después de la diuresis forzada o los vómitos, la introducción de electrolitos y la ingesta de carbón activado, la mejora en el bienestar se notó después de 6-12 horas. No hubo informes del desarrollo de síntomas potencialmente mortales.
Debe tenerse en cuenta que en el contexto de una sobredosis o cuando aparecen signos de intoxicación, pueden ocurrir efectos indeseables del sistema nervioso central y la manifestación de efectos tóxicos en el hígado por el tipo de agravamiento de los trastornos metabólicos en el hígado. En este caso, se prescribe un tratamiento sintomático. No hay un antídoto especifico.
instrucciones especiales
Se recomienda tomar Nolodatak solo cuando la terapia con otros analgésicos, incluidos los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) u opioides, esté contraindicada.
Mientras toma el medicamento, debe prestar atención a cualquier síntoma que sea característico del daño hepático (por ejemplo, sensación de cansancio, náuseas, pérdida de apetito, vómitos, dolor abdominal, orina oscura, picazón, ictericia). Si ocurre alguna de estas violaciones, debe dejar de tomar Nolodatak y consultar urgentemente a un médico.
Durante el período de terapia, es posible obtener resultados falsos positivos al establecer la concentración de urobilinógeno, bilirrubina y proteína en la orina al realizar una prueba con tiras de diagnóstico. Existe la posibilidad de una reacción similar al cuantificar el contenido de bilirrubina en el plasma sanguíneo.
En el contexto del uso de flupirtina en dosis altas, en algunos casos, la orina puede volverse verde; este fenómeno no se aplica a los signos clínicos de ningún trastorno.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Debido a la posible aparición de somnolencia y mareos al usar Nolodatak durante el tratamiento, los pacientes deben abstenerse de conducir vehículos y otros mecanismos potencialmente peligrosos y complejos. Es imperativo tener esto en cuenta al beber alcohol.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No hay información suficiente sobre el uso de flupirtina durante el embarazo. En estudios experimentales en animales, la sustancia activa demostró toxicidad para la reproducción, pero no se detectó ningún efecto teratogénico. Se desconoce la amenaza potencial para los humanos.
El uso de Nolodatak durante el embarazo solo está permitido en casos extremos, cuando los beneficios previstos de la terapia para la madre superan significativamente el posible riesgo para el feto.
La flupirtina, según los resultados de la investigación, se encuentra en pequeñas cantidades en la leche materna. Como resultado, es imposible tomar el medicamento durante la lactancia, excepto en los casos en que su cita sea extremadamente necesaria, durante el curso se requiere dejar de amamantar.
Uso pediátrico
Nolodatak está contraindicado en pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
En presencia de insuficiencia renal durante el período de terapia con medicamentos, se requiere controlar el nivel de creatinina en el plasma sanguíneo. No se requiere ajuste de dosis de Nolodatak en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada.
Los pacientes con insuficiencia renal grave deben cambiar la dosis del fármaco, la dosis máxima diaria en esta categoría de pacientes no debe ser más de 3 cápsulas (300 mg). Si es necesario prescribir Nolodatak en una dosis más alta, los pacientes necesitan una supervisión médica cuidadosa.
Por violaciones de la función hepática
En vista del riesgo de aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, así como de la aparición de insuficiencia hepática y hepatitis, durante el tratamiento con Nolodatak, se recomienda controlar el estado de la función hepática una vez a la semana.
Si los resultados del estudio de la actividad hepática se desvían de la norma o la manifestación de los síntomas clínicos característicos de las enfermedades hepáticas, se debe suspender el medicamento.
Si el paciente tiene la función hepática reducida, el medicamento debe tomarse en una dosis diaria que no exceda de 2 cápsulas (200 mg).
Uso en ancianos
En los ancianos, en comparación con los pacientes jóvenes, se observó un aumento de T1 / 2 de flupirtina (con una dosis única, hasta 14 horas, cuando se usa durante 12 días, hasta 18,6 horas) y la concentración plasmática máxima en sangre, respectivamente, en 2 –2,5 veces.
Se recomienda a los pacientes mayores de 65 años que tomen Nolodatak al comienzo de la terapia, 1 cápsula (100 mg) 2 veces al día, por la mañana y por la noche. Dependiendo de la gravedad del dolor y la tolerancia del fármaco, es posible aumentar la dosis a 3 cápsulas.
Interacciones con la drogas
- sedantes, relajantes musculares, etanol: se potencia el efecto de estos fármacos;
- bencilpenicilina, glibenclamida, ácido acetilsalicílico, digoxina, clonidina, propranolol, diazepam, warfarina: es posible un aumento en la actividad de estos medicamentos causado por flupirtina cuando se desplazan de la conexión con proteínas (esto es especialmente cierto para warfarina y diazepam);
- derivados de la cumarina (incluida la warfarina): es posible cambiar el índice de protrombina (aumentar el efecto anticoagulante), es necesario monitorear regularmente este indicador para el ajuste oportuno apropiado de la dosis de cumarina; no hay información sobre la interacción del fármaco con otros anticoagulantes / agentes antiplaquetarios;
- medicamentos, cuyo metabolismo tiene lugar en el hígado: es posible un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas, se requiere un control regular de su nivel;
- medicamentos que contienen carbamazepina y paracetamol: no se recomienda esta combinación.
Análogos
Los análogos de Nolodatak son Katadolon, Neurodolon, Katadolon Forte, Flugesik.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad, a una temperatura no superior a 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Nolodatak
Según numerosas revisiones, Nolodatak es una herramienta eficaz que se utiliza para aliviar el síndrome de dolor de gravedad leve a moderada de diversos orígenes. Los pacientes notan que el medicamento alivia de manera efectiva y rápida el dolor de cabeza, el dolor de muelas y el dolor muscular, el dolor en la espalda, la espalda baja y las nalgas en el contexto de una hernia intervertebral, el dolor después de las fracturas y no causa adicción ni dependencia.
Al mismo tiempo, durante la ingesta, hay un desarrollo frecuente de efectos indeseables, como náuseas, dolor de estómago, acidez, diarrea, dolor de cabeza, mareos, nerviosismo.
Precio de Nolodatak en farmacias
El precio aproximado de Nolodatak es (cápsulas de 100 mg): 10 uds. en el paquete - 300-380 rublos, 30 uds. - 570-680 rublos, 50 uds. - 1.080-1140 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
