Naizilat
Naizilat: instrucciones de uso y reseñas.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precios en farmacias
El nombre latino: Niselat
Código ATX: M01AB
Ingrediente activo: amtolmetin guacil (amtolmetin guacil)
Fabricante: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (India)
Descripción y actualización de fotos: 2018-05-15
Precios en farmacias: desde 437 rublos.
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Naisilato es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE).
Forma de liberación y composición
La forma de dosificación de Naysilat son comprimidos recubiertos con película: en forma de cápsula, blancos o casi blancos, tienen un olor característico (10 uds. En blísteres, en una caja de cartón 2 blísteres).
Composición para 1 tableta:
- sustancia activa: amtolmetin guatsil - 600 mg;
- ingredientes auxiliares: hipromelosa (15 cps), lactosa monohidrato, lactosa monohidrato (Flowlac 100), carboximetil almidón de sodio tipo A, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio;
- cubierta de película: hipromelosa (5 cps), dióxido de titanio, macrogol 400.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El guacilo de amtolmetina, el componente activo del naysilato, es una sustancia antiinflamatoria no esteroide, un inhibidor no selectivo de la ciclooxigenasa (COX), un precursor de la tolmetina. Tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos, desensibilizantes y gastroprotectores. Al inhibir los factores proinflamatorios, amtolmetina guatsil ayuda a reducir la agregación plaquetaria; inhibe la COX-1 y la COX-2, altera el metabolismo del ácido araquidónico, reduce la formación de prostaglandinas (incluso en el foco de inflamación), suprime las fases inflamatorias proliferativas y exudativas, reduce la permeabilidad capilar, estabiliza las membranas lisosomales, inhibe la síntesis o inactiva los mediadores inflamatorios (histamina, prostaglandinas, citocinas, bradicininas, factores del complemento). En el foco de la inflamación, bloquea la relación de la bradicinina con los receptores tisulares, restaura la microcirculación y reduce el dolor; afecta los centros del dolor en el tálamo, reduce la concentración de neurotransmisores (aminas biogénicas) con propiedades algógenas, aumenta el umbral de sensibilidad al dolor del aparato receptor. Naysylate alivia completamente o reduce significativamente la intensidad del dolor, la hinchazón matutina y la rigidez, aumentando el rango de movimiento en las articulaciones afectadas 4 días después del inicio de la terapia. Naysylate alivia completamente o reduce significativamente la intensidad del dolor, la hinchazón matutina y la rigidez, aumentando el rango de movimiento en las articulaciones afectadas 4 días después del inicio de la terapia. Naysylate alivia por completo o reduce significativamente la intensidad del dolor, la hinchazón matutina y la rigidez, aumentando el rango de movimiento de las articulaciones afectadas 4 días después del inicio de la terapia.
El guacilo de amtolmetina tiene un efecto protector sobre la mucosa gástrica al estimular los receptores de capsaicina (receptores vanilloides) presentes en sus paredes. Debido a la presencia del grupo vainillina en guacil amtolmetina, es capaz de estimular los receptores de capsaicina, provocando la liberación de un péptido asociado con el gen de la calcitonina (PSGC) y aumentando aún más la producción de óxido nítrico (NO). Ambos procesos contrarrestan los efectos negativos provocados por la disminución de la cantidad de prostaglandinas debido a la inhibición de la COX.
Con el uso prolongado (hasta seis meses), los pacientes toleraron bien el amtolmetin guatsil.
Farmacocinética
- absorción y distribución: después de la administración oral, la sustancia se absorbe rápida y completamente; se acumula principalmente en las paredes del estómago y los intestinos y se mantiene en una concentración muy alta durante 2 horas después de la ingestión; el tiempo para alcanzar la concentración máxima (C max) es de 20 a 60 minutos; hasta el 99% de la sustancia ingerida se une a las proteínas plasmáticas;
- metabolismo: inmediatamente después de la absorción por hidrólisis por esterasas plasmáticas, el guacil de amtolmetina se transforma, formando tres metabolitos: tolmetina, guiacol y MED5, que luego se convierten en un metabolito activo de tolmetina, que penetra en los tejidos y tiene un efecto farmacológico; la tolmetina se metaboliza principalmente por oxidación del grupo metilo en el anillo de benceno al carboxilo;
- Excreción: la vida media (T1 / 2) para adultos es de aproximadamente 5 horas; durante el día, la sustancia se excreta del cuerpo casi por completo en forma de glucurónidos (por los riñones - 80%; con bilis - 20%).
Indicaciones para el uso
- espondiloartritis anquilosante;
- osteoartritis;
- artritis reumatoide;
- síndrome articular debido a la exacerbación de la gota;
- bursitis, tendovaginitis;
- síndrome de dolor de gravedad leve y moderada con artralgia, mialgia, neuralgia, migraña, dolor de muelas y dolor de cabeza, algodismenorrea, dolor por lesiones, quemaduras, etc.
Naisilat está destinado al tratamiento sintomático, aliviando el dolor y aliviando la inflamación en el momento de su uso; tomar el fármaco no tiene ningún efecto sobre la progresión de la enfermedad.
Contraindicaciones
Absoluto:
- tríada de aspirina (combinación completa o parcial de asma bronquial con poliposis recurrente de la nariz o los senos paranasales e intolerancia al ácido acetilsalicílico y otros AINE), incluidos los antecedentes;
- lesiones erosivas y ulcerativas de la membrana mucosa del estómago y el duodeno;
- sangrado gastrointestinal en la fase activa;
- cerebrovascular y (u) otro sangrado;
- enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn) en la fase aguda;
- insuficiencia cardíaca descompensada;
- período posterior al injerto de derivación de arteria coronaria;
- hemofilia, otros trastornos de la coagulación sanguínea;
- hiperpotasemia confirmada;
- disfunción hepática grave o enfermedad hepática activa;
- insuficiencia renal grave con aclaramiento de creatinina (CC) <30 ml / min;
- enfermedad renal progresiva;
- hipertensión arterial;
- intolerancia a la lactosa, deficiencia congénita de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- deficiencia de G6PD (glucosa-6-fosfato deshidrogenasa);
- el período de embarazo y lactancia (amamantamiento);
- edad hasta 18 años;
- aumento de la sensibilidad individual a amtolmetina, tolmetina y otros componentes del fármaco.
Las contraindicaciones relativas para las que Naysilat debe utilizarse con precaución son:
- hiperbilirrubinemia;
- insuficiencia cardíaca crónica;
- enfermedad cardíaca isquémica (CHD);
- enfermedades cerebrovasculares;
- dislipidemia / hiperlipidemia;
- diabetes;
- enfermedad arterial periférica;
- insuficiencia renal crónica (CC 30-60 ml / min);
- antecedentes de lesiones ulcerativas del tracto gastrointestinal;
- Infección por Helicobacter pylori;
- enfermedades somáticas graves;
- uso prolongado de AINE;
- uso concomitante de glucocorticosteroides orales (GCS) (incluida prednisolona), anticoagulantes (incluida warfarina), agentes antiplaquetarios (incluidos ácido acetilsalicílico y clopidogrel), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (incluidos citalopram, fluoxetina, paroxetina);
- alcoholismo;
- de fumar;
- edad avanzada.
Instrucciones de uso de Naizilat: método y dosis
Los comprimidos de Nizilat 600 mg se toman por vía oral.
Dosis recomendada: 600 mg (1 tableta) 2 veces al día. Dependiendo del nivel requerido de control de los síntomas de la enfermedad, la dosis de mantenimiento puede reducirse a 600 mg una vez al día. La dosis máxima diaria no debe exceder los 1800 mg (3 tabletas).
Para mantener el efecto gastroprotector del medicamento, Nizilat debe tomarse con el estómago vacío.
Efectos secundarios
La frecuencia de efectos secundarios de los sistemas y órganos debido al uso de Nizilat (según la escala: a menudo - del 1 al 10%; con poca frecuencia - del 0,1 al 1%; raramente - del 0,01 al 0,1%; extremadamente raro - menos del 0,01%, incluidos los mensajes individuales):
- sistema digestivo: a menudo - náuseas; con poca frecuencia: malestar en el estómago o los intestinos, dispepsia, hinchazón; raramente: diarrea, vómitos, gastritis, dolor abdominal, estreñimiento; extremadamente raro: disfunción hepática, úlcera péptica;
- sistema urinario: aumento de los niveles sanguíneos de nitrógeno ureico, infecciones del tracto urinario;
- órganos de los sentidos: raramente - discapacidad visual, tinnitus;
- sistema respiratorio: raramente - dificultad para respirar, broncoespasmo, edema laríngeo, rinitis;
- sistema nervioso central y periférico: a menudo - dolor de cabeza, mareos, somnolencia; raramente - trastornos depresivos;
- sistema cardiovascular: a menudo - aumento de la presión arterial;
- órganos hematopoyéticos: raramente - anemia, agranulocitosis, trombocitopenia, leucopenia;
- piel: con poca frecuencia: púrpura y erupción cutánea, incluida la maculopapular; raramente: urticaria, síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, manifestada por fiebre con o sin escalofríos, enrojecimiento, induración o descamación de la piel, hinchazón y / o dolor a la palpación de las amígdalas;
- reacciones de hipersensibilidad: raramente - anafilaxia o reacciones anafilactoides, manifestadas por un cambio en la tez, erupción cutánea, urticaria, prurito, taquipnea o disnea, edema palpebral, edema periorbitario, dificultad para respirar, dificultad para respirar, pesadez en el pecho, sibilancias;
- otras reacciones: a menudo - debilidad; con poca frecuencia: hinchazón de la cara, tobillos, piernas, dedos, pies; aumento de peso corporal; raramente - hiperhidrosis, linfadenopatía, fiebre; extremadamente raro - hinchazón de la lengua.
Sobredosis
Síntomas de una sobredosis de amtolmetine guacil:
- náuseas y / o vómitos;
- dolor abdominal;
- lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal;
- insuficiencia renal;
- acidosis metabólica.
Para el tratamiento de la afección, es necesario lavar el estómago, introducir adsorbentes (carbón activado) y luego realizar una terapia sintomática para mantener las funciones vitales del cuerpo. Se desconoce el antídoto específico para Naizilat.
instrucciones especiales
En el curso de la terapia, se debe controlar la imagen de sangre periférica y el estado funcional del hígado y los riñones.
Para obtener resultados de prueba confiables, el medicamento debe suspenderse 48 horas antes de la determinación del contenido de 17-cetoesteroides en la orina.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Debe abstenerse de realizar actividades que requieran una alta concentración de atención y rapidez de reacciones psicomotoras durante el tratamiento con Nizilat.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de Naizilat está contraindicado para mujeres embarazadas y lactantes.
Uso pediátrico
El uso de Naizilat está contraindicado en niños menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Naisilato 600 mg está contraindicado en enfermedad renal progresiva e insuficiencia renal grave con CC <30 ml / min.
En insuficiencia renal crónica con CC de 30 a 60 ml / min, el medicamento se prescribe con precaución.
Por violaciones de la función hepática
De acuerdo con las instrucciones, Naizilat está contraindicado en insuficiencia hepática y enfermedad hepática en la fase activa.
Uso en ancianos
A los pacientes de edad avanzada se les debe recetar Nayzylate con precaución.
Interacciones con la drogas
- rifampicina, fenilbutazona, etanol, barbitúricos, fenitoína, antidepresivos tricíclicos (inductores de la oxidación microsomal en el hígado): potencian la producción de metabolitos hidroxilados activos;
- medicamentos uricosúricos, antihipertensivos y diuréticos: amtolmetina guacil reduce su eficacia;
- derivados de sulfonilurea: se potencia su efecto hipoglucemiante;
- anticoagulantes, agentes antiplaquetarios, fibrinolíticos, fármacos que contienen estrógenos, GCS y mineralocorticoides: sus efectos secundarios se agravan;
- antiácidos y colestiramina: inhiben la absorción de guacil de amtolmetina;
- preparaciones de litio, metotrexato: aumenta su concentración en la sangre;
- fármacos mielotóxicos: aumentan las manifestaciones de hematotoxicidad de naysilato;
- Inhibidores de la ECA: en caso de insuficiencia renal, pueden conducir a un mayor deterioro de la función renal.
Análogos
No hay información sobre los análogos de Naizilat.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar seco y oscuro a una temperatura que no exceda los 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Naizilat
Los pacientes que tomaron el medicamento a menudo dejan buenas críticas sobre Nizilate. Como ventajas, se observa que prácticamente no afecta el tracto gastrointestinal, las tabletas se pueden tomar durante un tiempo suficientemente prolongado y con el estómago vacío. El efecto analgésico y antiinflamatorio es de larga duración.
Al mismo tiempo, se indica que el dolor intenso solo se puede aliviar parcialmente, el olor, el sabor y el regusto de las tabletas son bastante desagradables y, debido a su gran tamaño, no son muy fáciles de tragar.
Precio de Naisilat en farmacias
El precio aproximado de Naizilat es de 490 rublos. por 20 comprimidos por paquete.
Naizilat: precios en farmacias online
Nombre de la droga Precio Farmacia |
Naysylate 600 mg comprimidos recubiertos con película 20 uds. 437 r Comprar |
Tabletas de nizilato p.p. 600mg 20 uds. RUB 528 Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!