Kansalazin
Kansalazin: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Kansalazin
Código ATX: A07EC02
Ingrediente activo: mesalazina (Mesalazine)
Fabricante: tabletas de liberación prolongada - CJSC "Producción de Kanonfarma" (Rusia); supositorios rectales - Altpharm LLC (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-05
Precios en farmacias: desde 600 rublos.
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Kansalazin es un medicamento antiinflamatorio y antibacteriano que se usa para tratar la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn.
Forma de liberación y composición
- comprimidos de liberación prolongada: biconvexos, redondos, blancos con un tinte gris o casi blanco, es posible que se presenten ligeras inclusiones (10 o 15 piezas en un blister, en una caja de cartón 1, 3, 5, 6, 9 o 10 envases de 10 cada uno. o 2, 4 o 6 paquetes de 15 uds.);
- supositorios rectales: en forma de torpedo, de gris pálido a casi blanco, con un posible tinte rosa pálido (5 uds. en una tira blister, en una caja de cartón de 2 o 6 paquetes).
Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Kansalazin.
1 comprimido de liberación prolongada contiene:
- sustancia activa: mesalazina - 500 mg;
- componentes adicionales: dióxido de silicio coloidal, hidrogenofosfato de calcio dihidrato, alginato de sodio, copovidona, estearato de magnesio, celulosa microcristalina.
1 supositorio rectal contiene:
- sustancia activa: mesalazina - 500 mg;
- componentes adicionales: docusato de sodio, grasa sólida Witepsol N-15, alcohol cetílico.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La mesalazina, el ingrediente activo de Kansalazin, tiene un efecto antiinflamatorio. Suprime la producción de metabolitos del ácido araquidónico: leucotrienos y prostaglandinas, inhibe la actividad de la lipoxigenasa neutrofílica, previene la quimiotaxis de los leucocitos. La sustancia ayuda a ralentizar la migración, desgranulación y fagocitosis de los neutrófilos, así como la producción de inmunoglobulinas por los linfocitos. Kansalazin demuestra un efecto antibacteriano contra algunos cocos y Escherichia coli (que se manifiesta en el intestino grueso).
La mesalazina exhibe propiedades antioxidantes al unirse a los radicales libres de oxígeno y destruirlos. El efecto del fármaco después de la administración oral o rectal se debe principalmente a la acción local al entrar en contacto con el tejido intestinal inflamado.
Kansalazin se tolera bien. El fármaco en forma de comprimidos de liberación prolongada reduce el riesgo de recaída en la enfermedad de Crohn, especialmente en pacientes con ileítis y con una larga duración de la enfermedad.
Farmacocinética
Aproximadamente el 30-50% de una dosis oral de mesalazina se absorbe principalmente en el intestino delgado. Con la administración rectal, la liberación del principio activo se produce en el colon y el recto. La transformación metabólica ocurre en la mucosa intestinal y en el hígado por acetilación y, en pequeña medida, con la ayuda de enterobacterias con la formación del metabolito principal, ácido N-acetil-5-aminosalicílico. Como consecuencia, el nivel plasmático del fármaco es relativamente bajo. La mesalazina se une a las proteínas plasmáticas en un 43% y su principal metabolito en un 73 a 83%.
La mesalazina, al igual que sus metabolitos, no atraviesa la barrera hematoencefálica, sin embargo, penetra en forma de metabolito en la leche materna (0,1% de la dosis). Después de la administración oral de Kansalazin en una dosis diaria de 1500 mg, se revelaron propiedades acumulativas en voluntarios sanos. El agente se acumula en el contexto de insuficiencia renal crónica (IRC). La mesalazina y sus metabolitos se excretan del cuerpo por los riñones y los intestinos.
Indicaciones para el uso
Los comprimidos de liberación prolongada de Kansalazin se recomiendan para la prevención y el tratamiento de las exacerbaciones de la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn.
Los supositorios rectales Kansalazin están destinados al tratamiento de la colitis ulcerosa (colon distal) en la fase aguda, así como a la terapia de mantenimiento durante el período de remisión.
Contraindicaciones
Absoluto:
- úlcera péptica del estómago y el duodeno (en el período de exacerbación, para supositorios);
- violaciones graves del hígado y / o riñones;
- diátesis hemorrágica (con predisposición al sangrado, para supositorios);
- enfermedades de la sangre - por pastillas;
- edad hasta 18 años - para supositorios; edad hasta 12 años, así como peso corporal inferior a 50 kg, para tabletas;
- período de lactancia - para tabletas;
- las últimas 2-4 semanas de embarazo, para tabletas;
- hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del fármaco y otros derivados del ácido salicílico.
Relativo (Kansalazin debe tratarse con precaución):
- deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa;
- función anormal del hígado y / o riñón;
- I trimestre de embarazo - para pastillas;
- disfunción respiratoria (especialmente la presencia de asma bronquial) - para supositorios.
Kansalazin, instrucciones de uso: método y dosis
Tabletas de liberación prolongada
Las tabletas de Kansalazin se toman por vía oral después de las comidas, sin romper ni masticar, tragar enteras y beber mucho líquido. La dosis diaria del medicamento se selecciona individualmente y se divide en varias dosis.
Dosis diarias recomendadas de Kansalazin, según las indicaciones y la edad de los pacientes:
- colitis ulcerosa (período de exacerbación), enfermedad de Crohn (etapa de exacerbación y tratamiento de apoyo): adultos: hasta 4000 mg (hasta 8 tabletas), adolescentes mayores de 12 años con un peso corporal de al menos 50 kg - 20-30 mg / kg;
- colitis ulcerosa (terapia de mantenimiento): adultos - 2000 mg (4 comprimidos), adolescentes mayores de 12 años con un peso corporal de al menos 50 kg - 20-30 mg / kg.
Supositorios rectales
Los supositorios de Kansalazin se administran por vía rectal (en el recto) después de defecar. Para el tratamiento de la colitis ulcerosa en la fase aguda, el medicamento se administra 3 veces al día, 500 mg (1 supositorio), la dosis diaria es de 1500 mg (3 supositorios).
Efectos secundarios
Tabletas de liberación prolongada
- sistema cardiovascular: dolor de pecho, palpitaciones, dificultad para respirar, aumento / disminución de la presión arterial (PA), taquicardia;
- sistema digestivo: disminución del apetito, náuseas, ardor de estómago, vómitos, dolor abdominal, diarrea, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, pancreatitis, hepatitis;
- sistema nervioso: mareos, tinnitus, dolor de cabeza, temblor, polineuropatía, depresión;
- sistema urinario: anuria, proteinuria, cristaluria, oliguria, hematuria, síndrome nefrótico;
- órganos hematopoyéticos: hipoprotrombinemia, anemia (megaloblástica, aplásica, hemolítica), leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis;
- reacciones alérgicas: picazón, erupción cutánea, dermatosis, broncoespasmo;
- otros: debilidad, disminución de la producción de líquido lagrimal, síndrome similar al lupus, fotosensibilidad, alopecia, parotiditis, oligospermia.
Supositorios rectales
- sangre y sistema linfático: extremadamente raro (<0.01%, incluidos casos aislados) - parámetros sanguíneos patológicos (anemia aplásica, leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia, pancitopenia);
- sistema nervioso: raramente (> 0.01% y <0.1%) - mareos, dolor de cabeza; extremadamente raro - neuropatía periférica;
- sistema cardiovascular: raramente - miocarditis, pericarditis;
- órganos respiratorios: extremadamente raramente - reacciones alérgicas y fibróticas de los pulmones (dificultad para respirar, tos, alveolitis, eosinofilia pulmonar, infiltración en los pulmones, neumonitis, broncoespasmo);
- sistema digestivo: raramente - dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, hinchazón; extremadamente raramente: pancreatitis aguda, cambios en la función hepática (aumento de los parámetros de colestasis y actividad de las transaminasas), hepatitis colestásica;
- sistema urinario: muy raramente - función renal alterada, incluyendo nefritis intersticial, insuficiencia renal;
- piel y tejido subcutáneo: extremadamente raro - alopecia;
- sistema musculoesquelético: extremadamente raro - mialgia, artralgia;
- sistema inmunológico: muy raramente - reacciones de hipersensibilidad [p. ej., exantema alérgico, fiebre medicamentosa, síndrome de lupus eritematoso (LES), pancolitis];
- aparato reproductor: extremadamente raro - oligospermia (reversible).
Sobredosis
Tabletas de liberación prolongada
Con una dosis única de menos de 150 mg / kg, se observa una sobredosis de gravedad leve, 150-300 mg / kg - moderada, más de 300 mg / kg - grave.
Los signos de una sobredosis leve a moderada de Kansalazin pueden incluir síntomas de salicilismo: malestar general, mareos, tinnitus, dolor de cabeza intenso, visión borrosa, náuseas, vómitos, fiebre (un signo de mal pronóstico en adultos). En el contexto de una intoxicación grave, pueden aparecer los siguientes síntomas: somnolencia, anuria, convulsiones, sangrado, confusión, colapso, hiperventilación de los pulmones de origen central, alcalosis respiratoria, acidosis metabólica. Inicialmente, la hiperventilación central de los pulmones provoca el desarrollo de alcalosis respiratoria, que se manifiesta en forma de sudor frío y pegajoso, dificultad para respirar, asfixia, cianosis; con mayor intoxicación, se agrava la parálisis respiratoria y el desacoplamiento de la fosforilación oxidativa, lo que conduce a la acidosis respiratoria.
En el caso de una sobredosis crónica, el nivel de mesalazina detectado en el plasma se correlaciona mal con la gravedad de la intoxicación. La amenaza de intoxicación crónica se agrava en pacientes de edad avanzada cuando se toma Kansalazin durante varios días a una dosis diaria de más de 100 mg / kg. En ancianos y niños, los síntomas iniciales del salicismo no siempre aparecen, por lo que se recomienda determinar periódicamente el contenido de salicilatos en la sangre. En intoxicación moderada / grave, el nivel de salicilatos es más del 70 mg%, en extremadamente grave, pronósticamente desfavorable, más del 100 mg%. Si se establece una intoxicación moderada, el paciente necesita hospitalización durante 24 horas. En esta condición, se provocan vómitos, se prescriben carbón activado y laxantes,Realizar un seguimiento constante de la composición ácido-base de la sangre (CBS) y del equilibrio electrolítico. Se introduce bicarbonato de sodio, una solución de citrato de sodio o lactato de sodio, dependiendo del estado de metabolismo.
Un aumento de la alcalinidad de reserva conduce a un aumento en la eliminación de mesalazina como resultado de la alcalinización de la orina. Con un contenido de salicilato de más de 40 mg%, se muestra una disminución de la acidez de la orina mediante la alcalinización realizada con una infusión intravenosa de bicarbonato de sodio: 88 mEq en 1 litro de solución de dextrosa al 5% a una velocidad de 10-15 ml / h / kg. Para restaurar el volumen de sangre circulante (BCC) e inducir la diuresis en las mismas dosis y diluciones, se administra bicarbonato de sodio 2-3 veces. En pacientes de edad avanzada, se requiere precaución, ya que pueden experimentar edema pulmonar por infusión intensiva de líquidos. No se recomienda utilizar acetazolamida para alcalinizar la orina, ya que puede provocar acidemia y agravar los efectos tóxicos de los salicilatos.
Se recomienda la hemodiálisis cuando el nivel de salicilatos es superior a 100-130 mg%, y en el contexto de intoxicación crónica: 40 mg% o menos, en presencia de indicaciones tales como deterioro progresivo de la afección, acidosis refractaria, daño severo del sistema nervioso central, insuficiencia renal y edema livianos. Si se desarrolla edema pulmonar, se prescribe ventilación artificial de los pulmones (IVL) con una mezcla enriquecida con oxígeno.
Supositorios rectales
Los casos de sobredosis de Kansalazin en forma de supositorios rectales son raros. En esta condición, no hay síntomas de nefrotoxicidad / hepatotoxicidad, pero puede haber signos de intoxicación por salicilatos (náuseas, debilidad, vómitos, somnolencia, edema pulmonar, hiperventilación). No existe un antídoto específico, se realiza una terapia sintomática y de apoyo.
instrucciones especiales
Antes del inicio del curso, durante el tratamiento con Kansalazin y después de su cancelación, es recomendable realizar un análisis de sangre general y un análisis de orina, para controlar la función excretora de los riñones y los indicadores del estado funcional del hígado: la actividad de la alanina aminotransferasa (ALT) y la aspartato aminotransferasa (ACT), así como el nivel plasmático de creatinina. Se recomienda que los exámenes de control, como regla, se lleven a cabo 14 días después del inicio de la terapia y luego 2-3 veces con un intervalo de 4 semanas. Si los resultados de la prueba están dentro del rango normal, entonces los datos de la encuesta se pueden realizar cada 3 meses. Si se desarrollan síntomas adicionales, se necesitan con urgencia pruebas de seguimiento.
En pacientes pertenecientes a acetiladores lentos, el riesgo de reacciones adversas se agrava; la orina y las lágrimas pueden tornarse de color amarillo anaranjado, manchadas con lentes de contacto blandas.
No se recomienda el uso de supositorios rectales en pacientes con deterioro funcional de los riñones. Si durante el tratamiento se detecta un deterioro de la actividad renal, se debe considerar el posible efecto nefrotóxico de la mesalazina.
Los pacientes con deterioro de la función pulmonar (especialmente aquellos que sufren de asma bronquial) cuando usan supositorios necesitan un control cuidadoso.
Las personas con hipersensibilidad establecida a los medicamentos que contienen sulfasalazina solo pueden iniciar la terapia con Kansalazina bajo estricta supervisión médica. En caso de signos de intolerancia aguda, que pueden incluir dolor agudo y calambres en el abdomen, dolores de cabeza intensos, fiebre y erupciones cutáneas, el uso del medicamento debe suspenderse inmediatamente.
Si el paciente omite la siguiente dosis de píldoras, la dosis omitida debe tomarse en cualquier momento o junto con la siguiente dosis. En el caso de faltar varias dosis, es necesario, sin interrumpir la terapia, consultar a un especialista.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Se aconseja a los pacientes que conduzcan vehículos o que realicen el mantenimiento de otros mecanismos complejos y en movimiento que se abstengan de realizar este tipo de actividades durante el tratamiento con Kansalazin debido a la posible aparición de reacciones indeseables (mareos y otras).
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Se ha establecido que la mesalazina penetra la barrera placentaria, pero dado que la experiencia de su uso en mujeres embarazadas es limitada, no es posible evaluar el riesgo de posibles eventos adversos durante el tratamiento farmacológico durante el embarazo. En el curso de estudios en animales en los que el fármaco se utilizó por vía oral, no se encontraron efectos negativos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario / fetal y el parto.
La terapia en mujeres embarazadas solo es posible si el beneficio esperado para la madre supera significativamente la posible amenaza para la salud del feto. En las últimas 2 a 4 semanas de embarazo, está contraindicado tomar tabletas de Kansalazin.
La mesalazina se excreta en la leche materna en concentraciones significativamente menores en comparación con las del plasma sanguíneo de la mujer, pero la acetil-mesalazina (su principal metabolito) se excreta en concentraciones similares o mayores. Si es necesario usar Kansalazin durante la lactancia, es necesario dejar de amamantar.
Uso pediátrico
Los supositorios rectales de Kansalazin están contraindicados para pacientes menores de 18 años, tabletas de liberación prolongada, para pacientes menores de 12 años, así como para aquellos con un peso corporal de menos de 50 kg.
Con insuficiencia renal
En presencia de un grado severo de insuficiencia renal, el uso de Kansalazin está contraindicado, en caso de grado leve a moderado, se recomienda usar el medicamento con precaución.
Por violaciones de la función hepática
En presencia de insuficiencia hepática grave, el uso de Kansalazin está contraindicado, con grados leves y moderados, el medicamento debe usarse con precaución.
Interacciones con la drogas
- derivados de sulfonilurea: se potencia su efecto hipoglucemiante;
- sulfonamidas, furosemida, rifampicina, espironolactona: su actividad disminuye;
- fármacos uricosúricos (bloqueadores de la secreción tubular): aumenta su eficacia;
- metotrexato: se agrava el riesgo de sus efectos tóxicos;
- glucocorticosteroides: aumenta su efecto ulcerogénico;
- anticoagulantes: se potencia su efecto terapéutico;
- tioguanina, azatioprina, 6-mercaptopurina: puede haber un aumento del efecto mielosupresor de estas sustancias;
- warfarina (anticoagulante indirecto): su efecto anticoagulante puede verse debilitado (con esta combinación, se debe controlar el tiempo de protrombina);
- cianocobalamina: su absorción se ralentiza.
Análogos
Los análogos de Kansalazin son: Mezavant, Asakol, Mesakol, Salofalk, Pentasa, Ulcolfri.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar fuera del alcance de los niños, protegido de la humedad y la luz (para tabletas), a una temperatura no superior a 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Kansalazin
Las revisiones de Kansalazin en sitios médicos son bastante raras y se refieren principalmente a tabletas de liberación prolongada. Los pacientes generalmente notan la efectividad del medicamento en el tratamiento de las exacerbaciones de la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn. Se recomienda usar Kansalazin solo según las indicaciones de un médico y en las dosis recetadas por él.
Las desventajas de los fondos incluyen el alto costo y, a veces, indican su ausencia en la red de farmacias.
Precio de Kansalazin en farmacias
El precio de Kansalazin, tabletas de liberación prolongada (500 mg), puede, en promedio, ser de 1.300 rublos por paquete que contiene 50 tabletas.
No hay información confiable sobre el precio de los supositorios rectales, ya que esta forma de dosificación actualmente no se vende en farmacias.
Kansalazin: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Pestaña Kansalazin. intestinal. p / o cautiverio. 500mg 50 uds. RUB 600 Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
