Insulina glargina
Insulina glargina: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
Nombre latino: Insulin glargine
Código ATX: A10AE04
Ingrediente activo: insulina glargina (Insulina glargina)
Productor: LLC Endogenics (Rusia), Gan & Lee Fharmaceutical (China)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-11
La insulina glargina es un fármaco hipoglucemiante, un análogo de la insulina de acción prolongada.
Forma de liberación y composición
El medicamento está disponible en forma de solución para administración subcutánea (s / c): líquido transparente e incoloro (3 ml cada uno en cartuchos de vidrio transparente sin color, 1 o 5 cartuchos en blísteres en tiras, en una caja de cartón 1 paquete; 10 ml cada uno en vidrio transparente viales sin color, en caja de cartón 1 frasco e instrucciones de uso de Insulina glargina).
1 ml de solución contiene:
- sustancia activa: insulina glargina - 100 unidades (unidad de acción), lo que equivale a 3,64 mg;
- componentes auxiliares: cloruro de zinc, metacresol, glicerol, hidróxido de sodio, ácido clorhídrico, agua para preparaciones inyectables.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La insulina glargina es un fármaco hipoglucemiante, un análogo de la insulina de acción prolongada.
El ingrediente activo del fármaco es insulina glargina, un análogo de la insulina humana obtenida por recombinación de ADN (ácido desoxirribonucleico) de cepas K12 de bacterias de la especie Escherichia coli.
La insulina glargina se caracteriza por una baja solubilidad en un medio neutro. La solubilidad completa de la sustancia activa en la composición de la preparación se logra debido al contenido de ácido clorhídrico e hidróxido de sodio. Su cantidad proporciona a la solución una reacción ácida: pH (acidez) 4, que, después de la introducción del medicamento en la grasa subcutánea, se neutraliza. Como resultado, se forman microprecipitados, a partir de los cuales hay una liberación constante de pequeñas cantidades de insulina glargina, lo que proporciona al fármaco una acción prolongada y un perfil de concentración-tiempo suave y predecible.
La cinética de unión de la insulina glargina y sus metabolitos activos M1 y M2 con receptores de insulina específicos es cercana a la de la insulina humana, lo que determina la capacidad de la insulina glargina para tener un efecto biológico similar a la insulina endógena.
La principal acción de la insulina glargina es la regulación del metabolismo de la glucosa. Al inhibir la síntesis de glucosa en el hígado y estimular la absorción de glucosa por el tejido adiposo, el músculo esquelético y otros tejidos periféricos, ayuda a reducir la concentración de glucosa en la sangre. Suprime la lipólisis en los adipocitos y retrasa la proteólisis, al tiempo que aumenta la producción de proteínas.
La acción prolongada de la insulina glargina se debe a la velocidad reducida de su absorción. La duración media de acción de la insulina glargina tras la administración subcutánea es de 24 horas, el máximo es de 29 horas. El fármaco hace efecto aproximadamente 1 hora después de la administración. Debe tenerse en cuenta que el período de acción de la insulina glargina en diferentes pacientes o en un paciente puede variar significativamente.
Se ha confirmado la eficacia del fármaco en niños con diabetes mellitus tipo 1 mayores de 2 años. Con el uso de insulina glargina, hay una menor incidencia de manifestaciones clínicas de hipoglucemia durante el día y la noche en niños de 2 a 6 años en comparación con la insulina isofana.
Los resultados de un estudio de 5 años indican que en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, el uso de insulina glargina o insulina isófana tiene el mismo efecto sobre la progresión de la retinopatía diabética.
En comparación con la insulina humana, la afinidad de la insulina glargina por el receptor de IGF-1 (factor de crecimiento similar a la insulina 1) es aproximadamente cinco a ocho veces mayor y los metabolitos activos M1 y M2 son levemente menores.
En pacientes con diabetes mellitus tipo 1, la concentración total de insulina glargina y sus metabolitos es significativamente menor que el nivel requerido para la unión de la mitad del máximo a los receptores de IGF-1, seguida de la activación de la vía mitogénica-proliferativa, que se desencadena a través de los receptores de IGF-1. En contraste con las concentraciones fisiológicas de IGF-1 endógeno, la concentración de insulina terapéutica lograda con el tratamiento con insulina glargina es significativamente menor que la concentración farmacológica suficiente para activar la vía de proliferación de mitógenos.
Los resultados de un estudio clínico indican que los pacientes con alto riesgo de enfermedad cardiovascular y tolerancia a la glucosa alterada, glucemia en ayunas alterada o diabetes mellitus tipo 2 en etapa temprana con insulina glargina tienen una probabilidad comparable de desarrollar complicaciones cardiovasculares o mortalidad cardiovascular. con eso cuando se usa la terapia hipoglucémica estándar. No hubo diferencias en las puntuaciones de ninguno de los componentes que constituyen los puntos finales, puntuaciones combinadas para los resultados microvasculares, mortalidad por todas las causas.
Farmacocinética
En comparación con la insulina isófana, después de la administración subcutánea de insulina glargina, se observa una absorción más lenta y prolongada, no hay concentración máxima.
En el contexto de una única inyección subcutánea diaria de insulina glargina, la concentración de equilibrio del principio activo en la sangre se alcanza después de 2-4 días.
La vida media (T 1/2) de la insulina glargina después de la administración intravenosa es comparable a la T 1/2 de la insulina humana.
Cuando se inyectó el fármaco en el abdomen, el muslo o el hombro, no se encontraron diferencias significativas en las concentraciones séricas de insulina.
La insulina glargina presenta menos variabilidad en el perfil farmacocinético en el mismo paciente o en diferentes pacientes en comparación con la insulina humana de duración media.
Después de la introducción de insulina glargina en la grasa subcutánea, se produce una escisión parcial desde el extremo carboxilo (extremo C) de la cadena β (cadena beta) con la formación de dos metabolitos activos: M1 (21 A -Gly-insulina) y M2 (21 A - Gly-des-30 B -Тhr-insulina). El metabolito M1 circula predominantemente en el plasma sanguíneo; su exposición sistémica aumenta al aumentar la dosis del fármaco. La insulina glargina actúa principalmente a través de la exposición sistémica al metabolito M1. En la inmensa mayoría de los casos, no es posible detectar la insulina glargina y el metabolito M2 en la circulación sistémica. En casos raros de detección de insulina glargina y metabolito M2 en sangre, la concentración de cada uno de ellos no dependió de la dosis administrada del fármaco.
No se ha establecido el efecto de la edad y el sexo del paciente sobre la farmacocinética de la insulina glargina.
El análisis de los resultados de los ensayos clínicos por subgrupos no mostró diferencias en la seguridad y eficacia de la insulina glargina para los fumadores en comparación con la población general.
En pacientes obesos, la seguridad y eficacia del fármaco no se ven afectadas.
Los parámetros farmacocinéticos de la insulina glargina en niños de 2 a 6 años con diabetes mellitus tipo 1 son similares a los de los adultos.
En la insuficiencia hepática grave, la biotransformación de la insulina se ralentiza debido a una disminución de la capacidad del hígado para la gluconeogénesis.
Indicaciones para el uso
El uso de insulina glargina está indicado en pacientes con diabetes mellitus mayores de 2 años si es necesario un tratamiento con insulina.
Contraindicaciones
Absoluto:
- edad hasta 2 años;
- hipersensibilidad a los componentes de la droga.
La insulina glargina debe usarse con precaución en pacientes con retinopatía proliferativa, estenosis severa de las arterias coronarias o vasos cerebrales, durante el embarazo y la lactancia.
Insulina glargina, instrucciones de uso: método y dosis
¡La insulina glargina no debe administrarse por vía intravenosa (IV)!
La solución está destinada a la inyección subcutánea en el tejido graso subcutáneo del abdomen, muslos u hombros. Los lugares de inyección deben rotarse dentro de una de las áreas recomendadas.
No se requiere la resuspensión del medicamento antes de su uso.
Si es necesario, la insulina glargina se puede extraer del cartucho en una jeringa estéril adecuada para insulina y se puede inyectar la dosis deseada del fármaco.
Los cartuchos se pueden utilizar con jeringas de pluma EndoPen.
¡La droga no debe mezclarse con otras insulinas!
El médico determina y ajusta individualmente la dosis, el tiempo de administración del fármaco hipoglucemiante y el valor objetivo de la concentración de glucosa en sangre.
Se debe tener en cuenta el efecto de los cambios en la condición del paciente, incluida la actividad física, sobre el grado de absorción, el inicio y la duración del medicamento.
La insulina glargina debe administrarse por vía subcutánea una vez al día, siempre a la misma hora, según convenga al paciente.
Todos los pacientes con diabetes deben ser controlados regularmente para determinar los niveles de glucosa en sangre.
En pacientes con diabetes mellitus tipo 2, la insulina glargina se puede utilizar como monoterapia y en combinación con otros agentes hipoglucemiantes.
El ajuste de la dosis de insulina debe realizarse con precaución y bajo supervisión médica. Puede ser necesario un cambio de dosis con una disminución o aumento en el peso corporal del paciente, un cambio en el momento de administración del fármaco, su estilo de vida y otras condiciones que aumentan la predisposición al desarrollo de hiper o hipoglucemia.
La insulina glargina no es el fármaco de elección para la cetoacidosis diabética, que se trata con insulina intravenosa de acción corta.
Si el régimen de tratamiento incluye inyecciones de insulina basal y prandial, entonces la dosis de insulina glargina que satisface la necesidad de insulina basal debe estar dentro del 40-60% de la dosis diaria de insulina.
En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 que están en tratamiento con formas orales de agentes hipoglucemiantes, el tratamiento combinado debe iniciarse con una dosis de 10 unidades de insulina 1 vez al día, seguido de una corrección individual del régimen de tratamiento.
Si el régimen de tratamiento anterior incluía insulina de acción media o de acción prolongada, al cambiar al paciente al uso de insulina glargina, puede ser necesario cambiar la dosis y el momento de administración de la insulina de acción corta (o su análogo) durante el día o ajustar la dosis de los agentes hipoglucemiantes orales.
Cuando se transfiere a un paciente de la administración de la forma de dosificación de insulina glargina, que contiene 300 U en 1 ml, a la administración de insulina glargina, la dosis inicial del medicamento debe ser el 80% de la dosis del medicamento anterior, cuyo uso se suspende y también se administra una vez al día. Esto reducirá el riesgo de hipoglucemia.
Al cambiar de la introducción de insulina-isófana una vez al día, la dosis inicial de insulina glargina generalmente no cambia y se administra una vez al día.
Al cambiar de la introducción de insulina-isófana 2 veces al día a una dosis única de insulina glargina antes de acostarse, se recomienda reducir la dosis diaria inicial del medicamento en un 20% de la dosis diaria anterior de insulina-isófana. A continuación se muestra su corrección en función de la reacción individual.
La insulina glargina debe iniciarse después de una terapia previa con insulina humana solo bajo una estrecha supervisión médica, incluido el control de las concentraciones de glucosa en sangre. Durante las primeras semanas, si es necesario, se ajusta la pauta posológica. Esto es especialmente cierto para los pacientes con anticuerpos contra la insulina humana que requieren altas dosis de insulina humana. Su uso de insulina glargina, que es un análogo de la insulina humana, puede mejorar significativamente la respuesta a la insulina.
Con un aumento de la sensibilidad de los tejidos a la insulina debido a un mejor control metabólico, es posible corregir el régimen de dosificación.
En pacientes con diabetes mellitus de edad avanzada, se recomienda utilizar dosis iniciales y de mantenimiento moderadas de insulina glargina y aumentarlas lentamente. Debe tenerse en cuenta que en la vejez, el reconocimiento del desarrollo de hipoglucemia es difícil.
Efectos secundarios
Eventos adversos de sistemas y órganos (clasificados de la siguiente manera: muy a menudo -> 10%; a menudo -> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1%; muy raramente - <0,01%, incluidos casos aislados):
- por parte del metabolismo y la nutrición: muy a menudo - hipoglucemia;
- por parte del sistema inmunológico: raramente - reacciones alérgicas [incluidas reacciones cutáneas generalizadas, angioedema, broncoespasmo, disminución de la presión arterial (PA), shock, incluso con una amenaza para la vida del paciente], la formación de anticuerpos a la insulina;
- del sistema nervioso: muy raramente - violación o perversión de las sensaciones gustativas (disgeusia);
- del lado del órgano de la visión: raramente - discapacidad visual temporal, retinopatía (incluida la pérdida transitoria de la visión);
- de la piel y los tejidos subcutáneos: a menudo - lipodistrofia; con poca frecuencia - lipoatrofia;
- del sistema musculoesquelético: muy raramente - mialgia;
- trastornos generales y trastornos en el lugar de la inyección: a menudo - reacciones en el lugar de la inyección en forma de dolor, picazón, enrojecimiento, edema, urticaria o inflamación; raramente: edema (más a menudo con una terapia de insulina intensificada eficaz), retención de sodio.
Sobredosis
La sobredosis suele provocar la aparición repentina de síntomas característicos de la hipoglucemia grave. A menudo, su aparición está precedida por síntomas de contrarregulación adrenérgica asociados con la activación del sistema simpatoadrenal en respuesta a la hipoglucemia. Se caracterizan por sensación de hambre y ansiedad, irritabilidad, palidez de la piel, temblores o excitación nerviosa, sudor frío, palpitaciones, taquicardia. La gravedad de los síntomas de la contrarregulación adrenérgica es cuanto más fuerte, más rápido es el desarrollo de la hipoglucemia y más grave es. En el contexto de la neuroglucopenia, el paciente desarrolla los siguientes trastornos neuropsiquiátricos: somnolencia, fatiga, debilidad, fatiga inusual, disminución de la capacidad de concentración, alteraciones visuales, náuseas, dolor de cabeza, confusión, pérdida del conocimiento,síndrome convulsivo.
Para aliviar los episodios de hipoglucemia moderada, suele ser suficiente la ingesta inmediata de carbohidratos de fácil digestión. Si es necesario, cambie la pauta posológica, la dieta o la actividad física. Cuando aparecen convulsiones, trastornos neurológicos, coma, se requiere la administración intramuscular (i / m) o s / c de glucagón y la administración i / v de una solución concentrada de glucosa (dextrosa). El paciente necesita una cuidadosa supervisión de un especialista y una ingesta prolongada de carbohidratos. Debe tenerse en cuenta que una mejoría clínica visible puede ir seguida de una recaída de la hipoglucemia.
instrucciones especiales
No se ha establecido la eficacia y seguridad del uso de insulina glargina en pacientes con insuficiencia hepática o insuficiencia renal moderada o grave. Se supone que debido a la ralentización de la eliminación de insulina con función renal alterada, su necesidad puede disminuir. Debe tenerse en cuenta el deterioro progresivo de la función renal en pacientes ancianos, lo que contribuye a una tendencia sostenida hacia la disminución de las necesidades de insulina.
Si el control glucémico es insuficiente o hay una tendencia a desarrollar hipoglucemia o hiperglucemia, la corrección del régimen de dosificación debe realizarse solo después de una verificación cuidadosa del cumplimiento del paciente con el régimen de tratamiento prescrito. Además, se deben considerar otros factores que afectan la concentración de glucosa en sangre, incluida la adherencia a los lugares de inyección y la técnica correcta de inyección subcutánea.
La hipoglucemia es el efecto indeseable más frecuente de la terapia con insulina; puede ocurrir cuando la dosis de insulina y la necesidad no coinciden, incluso al cambiar el régimen de tratamiento. Debe tenerse en cuenta que en el contexto del uso de insulina glargina, la probabilidad de desarrollar hipoglucemia nocturna es menor que en las primeras horas de la mañana. Además, debido a la acción prolongada del fármaco, es posible ralentizar la recuperación de la hipoglucemia. En pacientes con estenosis grave de las arterias coronarias o vasos cerebrales, los episodios de hipoglucemia pueden contribuir a un aumento clínicamente significativo del riesgo de desarrollar complicaciones cardíacas y cerebrales de la hipoglucemia. También se recomienda especial precaución en pacientes con retinopatía proliferativa, especialmente en ausencia de tratamiento de fotocoagulación. En esta categoría de pacientes, en el contexto de la hipoglucemia, aumenta la probabilidad de pérdida transitoria de la visión. Por lo tanto, se debe advertir a las personas de alto riesgo sobre la necesidad de un control intensivo de la concentración de glucosa en sangre.
Los episodios recurrentes de hipoglucemia grave pueden dañar el sistema nervioso y los episodios prolongados y graves pueden poner en peligro la vida.
Al prescribir el medicamento, el médico debe prestar especial atención al paciente que, en algunas condiciones, los síntomas precursores de la hipoglucemia pueden volverse menos pronunciados o estar completamente ausentes. Pueden ocurrir cambios en los síntomas en casos de transición del tratamiento con insulina de origen animal a insulina humana, con el desarrollo gradual de hipoglucemia, una larga historia de diabetes mellitus, mejora significativa en la regulación glucémica, neuropatía autonómica, presencia de trastornos mentales, terapia concomitante con otros fármacos que potencian el efecto hipoglucemiante de la insulina, y / o en el paciente anciano.
Los síntomas precursores de hipoglucemia leve son muy peligrosos para los pacientes debido al alto riesgo de desarrollar hipoglucemia grave (incluida la pérdida del conocimiento) antes de que el paciente se dé cuenta.
Con niveles normales o disminuidos de hemoglobina glucosilada, es necesario tener en cuenta el aumento, especialmente por la noche, del riesgo de desarrollar episodios recurrentes de hipoglucemia no reconocidos.
La tendencia a la hipoglucemia aumenta en presencia de los siguientes factores: un cambio en el lugar de inyección de insulina, una violación de la dieta y la dieta, un aumento de la sensibilidad a la insulina (incluso al eliminar los factores de estrés), actividad física aumentada, prolongada o inusual, patologías intercurrentes acompañadas de vómitos y / o diarrea, consumo de alcohol, trastornos endocrinos no compensados: hipotiroidismo, insuficiencia de la corteza suprarrenal o adenohipófisis, el uso simultáneo de otras drogas.
La aparición de enfermedades intercurrentes requiere un control más intensivo de los niveles de glucosa en sangre. A menudo es necesario realizar un análisis de la presencia de cuerpos cetónicos en la orina, ajustar el régimen de dosificación de insulina (en muchos casos, para aumentar la dosis). Los pacientes con diabetes tipo 1 no deben interrumpir la administración de insulina. Su dieta debe incluir una ingesta regular baja en carbohidratos, incluso cuando su dieta se limita a pequeñas cantidades de alimentos o no tiene la capacidad de comer, incluidos los vómitos.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de uso de Insulina glargina, al conducir vehículos y mecanismos complejos, los pacientes deben tener en cuenta el mayor riesgo de trastornos que afectan la concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras causadas por la discapacidad visual, el desarrollo de afecciones como hiperglucemia o hipoglucemia.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de insulina glargina durante la gestación y la lactancia está permitido por razones clínicas. Se aconseja a las pacientes que tengan cuidado debido a que puede ser necesario cambiar la dosis de insulina durante el embarazo o después del parto.
Al planificar un embarazo o una concepción, debe informar a su médico.
El uso de insulina glargina durante el embarazo no se acompaña de efectos específicos que afecten su curso y parto o la condición del feto y la salud del recién nacido.
Los resultados de los estudios clínicos observacionales sobre el uso de insulina glargina e insulina isofana durante el embarazo en mujeres con diabetes mellitus preexistente o gestacional indican que no existen diferencias significativas en cuanto a seguridad en términos de salud tanto materna como neonatal. Se recomienda para esta categoría de pacientes mantener una regulación adecuada de los procesos metabólicos durante todo el período de gestación, evitando la aparición de resultados indeseables asociados con la hiperglucemia.
Debe tenerse en cuenta que en el primer trimestre del embarazo puede ser necesario reducir la dosis de insulina y, durante el segundo y tercer trimestre, aumentarla.
Inmediatamente después del parto, el riesgo de hipoglucemia aumenta debido a la rápida disminución de las necesidades de insulina. Por lo tanto, los pacientes necesitan un control cuidadoso de las concentraciones de glucosa en sangre.
Durante la lactancia, se debe considerar la necesidad de corregir la dieta y el régimen de dosificación de insulina.
Uso pediátrico
El uso de insulina glargina está contraindicado en niños menores de 2 años.
El perfil de seguridad en niños de 2 a 18 años es similar al de los pacientes mayores de 18 años.
Los niños tienen más probabilidades de experimentar reacciones adversas en el lugar de la inyección, erupciones cutáneas y urticaria.
Con insuficiencia renal
En caso de insuficiencia renal, la necesidad de insulina glargina puede disminuir, es necesario controlar la concentración de glucosa en sangre.
Por violaciones de la función hepática
En insuficiencia hepática grave, se recomienda disminuir la dosis de insulina glargina.
Uso en ancianos
En pacientes mayores, es difícil reconocer los síntomas de la hipoglucemia.
Con un deterioro progresivo de la función renal, es necesario controlar cuidadosamente el nivel de glucemia debido a una tendencia sostenida hacia una disminución de las necesidades de insulina.
Interacciones con la drogas
- hipoglucemiantes orales, inhibidores de la monoaminooxidasa, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, salicilatos, agentes antimicrobianos de sulfonamida, fibratos, disopiramida, fluoxetina, pentoxifilina, propoxifeno: puede aumentar el efecto hipoglucémico de la insoglucemia, aumentando el riesgo de efectos hipoglucemiantes;
- glucagón, glucocorticosteroides, diuréticos, derivados de fenotiazina, inhibidores de proteasa, isoniazida, danazol, diazóxido, estrógenos y gestágenos (incluidos los anticonceptivos hormonales), somatropina, simpaticomiméticos (incluidos epinefrina, adrenalina, terbutalina, salbutaminas de la glándula tiroides), clozapina): reducen la acción hipoglucémica de la insulina glargina;
- betabloqueantes, sales de litio, clonidina, etanol (alcohol): pueden potenciar o debilitar el efecto hipoglucemiante de la insulina;
- pentamidina: puede contribuir al desarrollo de hipoglucemia, a veces alternando con hiperglucemia;
- Simpaticolíticos, incluidos betabloqueantes, guanetidina, reserpina, clonidina: la terapia concomitante con fármacos con actividad simpaticolítica puede reducir u ocultar los síntomas de la contrarregulación adrenérgica (activación del sistema nervioso simpático) cuando se produce hipoglucemia.
La mezcla de insulina glargina con otras insulinas o fármacos puede alterar su perfil de acción o provocar precipitación.
Análogos
Los análogos de insulina glargina son Lantus SoloStar, Tujeo SoloStar.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar entre 2 y 8 ° C, evitar que se congele.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre insulina glargina
No hay reseñas sobre Insulina glargina.
El precio de la insulina glargina en las farmacias
No se ha establecido el precio de la insulina glargina debido a la falta del fármaco en las farmacias. El costo de los análogos: Lantus SoloStar - 849 o 4167 rublos. (para 1 o 5 cartuchos, respectivamente); Tudgeo SoloStar - 992, 3115 o 4510 rublos. (para 1, 3 o 5 cartuchos, respectivamente).
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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