Blockordil
Blockordil: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Blokordil
Código ATX: C09AA01
Principio activo: captopril (Captopril)
Fabricante: KRKA d.d. (KRKA, dd) (Eslovenia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-11
Blocordil es un fármaco antihipertensivo, un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA).
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de tabletas: blancas, redondas, ligeramente biconvexas, con un chaflán, en un lado de las tabletas de 25 mg y 50 mg hay un riesgo de división (10 piezas en blísteres, en una caja de cartón 2 blísteres e instrucciones de uso de Blockordil).
1 tableta contiene:
- sustancia activa: captopril - 12,5; 25 o 50 mg;
- componentes auxiliares: almidón de maíz, lactosa monohidrato, ácido esteárico, celulosa microcristalina.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Blocordil es un fármaco antihipertensivo, cuyo principio activo es captopril, que es un inhibidor de la ECA. El mecanismo de acción del fármaco se debe a la capacidad del captopril para inhibir competitivamente la actividad de la ECA, lo que provoca una disminución en la tasa de conversión de angiotensina I en angiotensina II. La angiotensina II, junto con un efecto vasoconstrictor pronunciado, estimula la secreción de aldosterona en la corteza suprarrenal. Al reducir la formación de angiotensina II, reduce su contenido en la corteza suprarrenal y ayuda a reducir la liberación de aldosterona. Además, se asume el efecto del captopril sobre el sistema kinin-kallikrein, que previene la degradación de la bradiquinina. Aumenta el flujo sanguíneo coronario y renal.
El efecto antihipertensivo no depende del nivel de actividad de la renina en plasma; la presión arterial (PA) disminuye tanto con concentraciones normales como reducidas de la hormona. Esto se debe al efecto de captopril sobre el sistema tisular renina-angiotensina-aldosterona (RAAS).
El efecto vasodilatador de Blockordil ayuda a reducir la resistencia en los vasos pulmonares, OPSS (resistencia vascular periférica total) y la presión de enclavamiento en los capilares pulmonares, o post y precarga en el corazón. Aumenta el gasto cardíaco y la tolerancia al ejercicio. En el contexto del uso prolongado, la gravedad de la hipertrofia del miocardio ventricular izquierdo disminuye, se previene la progresión de la insuficiencia cardíaca y se ralentiza el desarrollo de la dilatación del ventrículo izquierdo. En la insuficiencia cardíaca crónica, ayuda a reducir la concentración de sodio. Las arterias se expanden en mayor medida que las venas. Provoca una mejora en el suministro de sangre al miocardio isquémico, una disminución de la agregación plaquetaria.
Al reducir el tono de las arteriolas eferentes de los glomérulos renales, captopril mejora la hemodinámica intraglomerular, lo que previene la aparición de nefropatía diabética.
En una dosis diaria de 50 mg, Blockordil exhibe propiedades angioprotectoras contra los vasos de la microvasculatura, retardando la progresión de la insuficiencia renal crónica (IRC) en pacientes con nefroangiopatía diabética.
Una disminución de la presión arterial conduce a una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio y no se acompaña de taquicardia refleja.
Después de tomar Blocordil en el interior, la disminución máxima de la presión arterial se produce en 1-1,5 horas. El efecto antihipertensivo alcanza valores óptimos después de 14 a 28 días de tratamiento y depende de la dosis.
Farmacocinética
Después de tomar Blocordil en el interior, la absorción de captopril ocurre rápidamente, con el estómago vacío el grado de absorción alcanza el 75%, y cuando se toma con las comidas disminuye en un 30-40%. La biodisponibilidad es del 35 al 40%. La concentración máxima en plasma sanguíneo se alcanza en 0,5-1,5 horas y es de 114 ng / ml.
Unión a proteínas plasmáticas (principalmente albúmina): 25-30%.
La barrera hematoencefálica y placentaria supera menos del 1% de la dosis. Se secreta en la leche materna.
Se metaboliza en el hígado con la formación de metabolitos farmacológicamente inactivos: captopril-cisteindisulfuro y dímero de captopril disulfuro.
La vida media (T 1/2) es de 3 horas.
Se excreta a través de los riñones el 95% de la dosis, incluso sin cambios - 40-50%. Después de una sola administración oral después de 4 horas, el 38% de captopril se determina inalterado en la orina y el 28% en forma de metabolitos, después de 6 horas solo los metabolitos están presentes en la orina. En la orina diaria, la proporción de captopril inalterado es del 38% y en forma de metabolitos, del 62%.
En caso de insuficiencia renal, la T 1/2 de captopril aumenta a 33 horas. En insuficiencia renal crónica, la sustancia se acumula.
En pacientes de edad avanzada, la farmacocinética de captopril no cambia, por lo tanto, en ausencia de insuficiencia renal, se recomienda que las personas de edad avanzada con hipertensión tomen las dosis habituales de Blocordil.
Indicaciones para el uso
- hipertensión arterial (incluida la hipertensión renovascular);
- insuficiencia cardíaca crónica (como parte de una terapia combinada);
- función ventricular izquierda deteriorada después de un infarto de miocardio (para pacientes en un estado clínicamente estable);
- nefropatía diabética en el contexto de diabetes mellitus tipo 1 (con albuminuria diaria superior a 30 mg).
Contraindicaciones
Absoluto:
- angioedema hereditario o edema idiopático;
- la presencia de indicaciones en la historia de angioedema que ocurre durante la terapia con otros inhibidores de la ECA;
- estenosis bilateral hemodinámicamente significativa de las arterias renales, estenosis de la arteria de un solo riñón con azotemia;
- porfiria;
- intolerancia a la lactosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de lactasa;
- edad hasta 18 años;
- período de embarazo y lactancia;
- hipersensibilidad a otros inhibidores de la ECA (incluida la historia) y componentes del fármaco.
Se recomienda prescribir los comprimidos de Blockordil con precaución para la estenosis aórtica hemodinámicamente significativa, enfermedades cerebrovasculares (incluida la insuficiencia de la circulación cerebral, isquemia cerebral), inhibición de la hematopoyesis de la médula ósea, insuficiencia renal, afección después del trasplante de riñón, insuficiencia hepática, diabetes mellitus, enfermedades del tejido conectivo, limitar el consumo de sal de mesa, reducir el volumen sanguíneo circulante (BCC), incluso en condiciones como diarrea y vómitos, provocando una disminución del BCC, así como en la vejez.
Blockordil, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos de Blocordil se toman por vía oral, con una pequeña cantidad de líquido, 1 hora antes de las comidas o 2 horas después de las comidas, de forma regular, preferiblemente siempre a la misma hora del día.
Dosis recomendada de Blocordil:
- hipertensión arterial: dosis inicial - 12,5 mg 2 veces al día. Si después de 14 días de ingreso no hay suficiente efecto terapéutico, la dosis inicial se aumenta gradualmente (con un intervalo de 14 a 28 días) hasta que se logre el efecto óptimo. Para la hipertensión arterial leve a moderada, la dosis de mantenimiento suele ser de 25 mg 2 veces al día. La dosis máxima es de 50 mg 2 veces al día. La dosis de mantenimiento para la hipertensión arterial grave es de 50 mg 3 veces al día, la dosis máxima diaria es de 150 mg;
- hipertensión arterial maligna: dosis inicial - 12,5 mg o 25 mg 2-3 veces al día;
- insuficiencia cardíaca crónica: la dosis inicial es de 12,5 mg 2-3 veces al día. Si es necesario, puede aumentarse gradualmente (con un intervalo de 14 a 28 días). La dosis de mantenimiento promedio de Blocordil puede ser de 25 a 50 mg 2-3 veces al día. La dosis máxima es de 150 mg al día;
- disfunción del ventrículo izquierdo, que surgió en el contexto de un infarto de miocardio previo: el tratamiento debe iniciarse en el período de 3 a 16 días después del infarto de miocardio con una dosis inicial de 6,25 mg una vez al día (se pueden utilizar comprimidos de captopril con un riesgo de 12,5 mg) … Si es necesario, la dosis se puede aumentar gradualmente (con un intervalo de al menos 14 días) a 50 mg 3 veces al día;
- nefropatía diabética: 75-100 mg por día, divididos en 2-3 dosis. Para los pacientes con diabetes mellitus tipo 1 con microalbuminuria (liberación diaria de albúmina de 30 a 300 mg), el fármaco se prescribe en una dosis de 50 mg 2 veces al día. Si el aclaramiento total de proteínas por día es superior a 500 mg, entonces es eficaz una dosis de 25 mg 3 veces al día.
En caso de insuficiencia renal, la dosis diaria de Blockordil se determina teniendo en cuenta el aclaramiento de creatinina (CC):
- CC no menos de 30 ml / min (disfunción renal moderada): 75-100 mg;
- CC menos de 30 ml / min: la dosis diaria inicial es de hasta 12,5 mg, si es necesario, es posible su aumento gradual.
Dosis recomendada para pacientes de edad avanzada: 6,25 mg 2 veces al día.
Si es necesario, Blocordil se puede utilizar en combinación con diuréticos de asa.
La ingesta omitida de la siguiente dosis no se puede reponer con un aumento único en la siguiente dosis.
Efectos secundarios
- por parte del sistema cardiovascular: raramente: una disminución pronunciada de la presión arterial, taquiarritmia, taquicardia, palpitaciones, angina de esfuerzo, edema periférico; muy raras: síndrome de Raynaud, shock cardiogénico, paro cardíaco;
- del sistema nervioso: a menudo - alteraciones del gusto, trastornos del sueño, mareos; raramente - sensación de cansancio, somnolencia, debilidad general, parestesia, dolor de cabeza, astenia; muy raramente - depresión, confusión, trastornos cerebrovasculares (incluyendo desmayos, accidentes cerebrovasculares);
- del sistema respiratorio: a menudo - tos seca irritante (improductiva), broncoespasmo, dificultad para respirar; muy raramente: rinitis, alveolitis alérgica, neumonitis eosinofílica;
- por parte del sistema hematopoyético y linfático: muy raramente - trombocitopenia, eosinofilia, linfadenopatía, neutropenia, agranulocitosis, anemia (aplásica o hemolítica), pancitopenia (más a menudo con insuficiencia renal);
- del sistema inmunológico: muy raramente - enfermedades autoinmunes, títulos aumentados de anticuerpos antinucleares;
- del sistema digestivo: a menudo - sequedad de la mucosa oral, dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, gastritis; raramente: úlceras aftosas de la superficie interna de las mejillas y la lengua, hiperbilirrubinemia; muy raramente: úlceras pépticas, glositis, pancreatitis, colestasis, ictericia, disfunción hepática, angioedema intestinal, hepatitis (incluida la hepatitis necrotizante), aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas;
- de los sentidos: muy raramente - discapacidad visual;
- por parte de la piel: a menudo - picazón, erupción cutánea, alopecia; raramente - angioedema; muy raramente: urticaria, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, fotosensibilidad (eritema), reacciones cutáneas penfigoides;
- por parte del sistema musculoesquelético: muy raramente - artralgia, mialgia;
- de los sistemas urinario y reproductivo: raramente - micción frecuente, disfunción renal, oliguria, poliuria; muy raramente: síndrome nefrótico, ginecomastia, impotencia;
- parámetros de laboratorio: muy raramente - aumento del hematocrito, proteinuria, aumento de los niveles de urea, bilirrubina y creatinina, hiperpotasemia, hiponatremia, aumento de la velocidad de sedimentación de eritrocitos, leucopenia;
- otros: con poca frecuencia - debilidad, dolor de pecho; muy raramente - fiebre.
Sobredosis
- síntomas: caída severa de la presión arterial (incluyendo insuficiencia cardiovascular repentina, pérdida del conocimiento y amenaza de muerte), accidente cerebrovascular agudo, infarto de miocardio, complicaciones tromboembólicas;
- tratamiento: lavado gástrico inmediato o vómitos artificiales, tomando carbón activado. El paciente debe colocarse boca arriba con las piernas levantadas. Se muestran la administración intravenosa (iv) de solución de cloruro de sodio al 0,9%, medidas para aumentar el BCC y restaurar la presión arterial. La terapia sintomática incluye la administración subcutánea o intravenosa de epinefrina, el nombramiento de antihistamínicos. Realizar una sesión de hemodiálisis y usar diálisis peritoneal es ineficaz.
instrucciones especiales
Blockordil a una dosis de 25 mg se puede administrar por vía sublingual una vez para bajar la presión arterial en crisis hipertensivas, el comprimido debe masticarse y dejarse debajo de la lengua hasta que se absorba por completo. Si no se observa un efecto hipotensor suficiente en una hora, el medicamento debe tomarse nuevamente a una dosis de 25 mg de la misma manera.
Existe riesgo de desarrollar hipotensión arterial después de tomar la primera dosis de Blocordil, aumenta con un BCC reducido o hiponatremia debido al uso de altas dosis de diuréticos o hemodiálisis. Los síntomas de hipotensión arterial incluyen náuseas y desmayos; con una disminución pronunciada de la presión arterial, insuficiencia renal aguda, incluida la muerte.
Para prevenir el desarrollo de hipotensión arterial, se recomienda iniciar el tratamiento con Blocordil después de suspender el diurético y una dieta sin sal.
Si se repiten los episodios de hipotensión arterial sintomática, es necesario reducir la dosis de Blocordil o interrumpir el tratamiento farmacológico.
El captopril puede reducir la función renal hasta la insuficiencia renal aguda, por lo que el tratamiento debe ir acompañado de una monitorización regular del sistema genitourinario.
Debe tenerse en cuenta que en pacientes de edad avanzada, aumenta el riesgo de efectos secundarios.
Mientras toma Blocordil, la probabilidad de desarrollar hiperpotasemia es alta, el grupo de riesgo incluye pacientes con insuficiencia renal crónica, diabetes mellitus, que están en terapia concomitante con diuréticos ahorradores de potasio (incluyendo espironolactona, amilorida, triamtereno) o preparaciones de potasio. En este sentido, no se recomienda la recepción simultánea de Blocordil con los fondos indicados. Si es necesario combinarlo con preparaciones de potasio, el paciente debe asegurarse de realizar estudios regulares del contenido de potasio en el suero sanguíneo.
Se recomienda controlar periódicamente la cantidad de leucocitos en la sangre. Al prescribir Blocordil, el médico debe informar al paciente sobre la necesidad de atención médica inmediata si se presenta dolor de garganta, fiebre u otros signos de una enfermedad infecciosa.
Los pacientes con diabetes mellitus pueden requerir un ajuste de la dosis de insulina o agentes hipoglucemiantes orales para la administración oral.
Antes de la terapia de desensibilización con veneno de himenópteros (abejas, avispas), se debe suspender el inhibidor de la ECA al menos 24 horas antes del inicio del procedimiento. Esto reducirá el riesgo de desarrollar reacciones anafilactoides.
Se requiere la suspensión temporal del fármaco antes de cada procedimiento para la aféresis de lipoproteínas de baja densidad utilizando membranas de alto flujo o cirugía electiva. El paciente debe informar al anestesiólogo sobre el uso de Blocordil.
Los pacientes deben tener en cuenta que puede producirse una reacción positiva falsa cuando se analiza la orina para detectar acetona mientras toman captopril.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Ante la posibilidad de una disminución excesiva de la presión arterial, el desarrollo de mareos y otros efectos secundarios que afectan negativamente la concentración de atención y la velocidad de las reacciones psicomotoras, durante el período de tratamiento con Blocordil se debe tener cuidado tanto al conducir vehículos como al realizar otras actividades potencialmente peligrosas.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de Blocordil está contraindicado durante el período de gestación y lactancia.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de captopril en menores de 18 años, por lo que está contraindicado el uso de Blockordil en la práctica pediátrica.
Con insuficiencia renal
El nombramiento de Blocordil está contraindicado en pacientes con estenosis de la arteria renal bilateral hemodinámicamente significativa o estenosis de una arteria de un solo riñón con azotemia.
El medicamento debe tomarse con precaución en caso de insuficiencia renal y afección después de un trasplante de riñón. Es necesario ajustar la dosis de Blocordil en función de los indicadores de CC.
Por violaciones de la función hepática
Está contraindicado prescribir Blocordil para la porfiria.
El captopril debe tomarse con precaución en caso de insuficiencia hepática.
Uso en ancianos
Se debe tener cuidado al tomar Blocordil a pacientes de edad avanzada, estos deben seguir estrictamente el régimen posológico recomendado.
Interacciones con la drogas
- medicamentos antiinflamatorios no esteroides (incluida indometacina, inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2), estrógenos: en el contexto de la terapia concomitante con estos medicamentos, el efecto hipotensor de Blockordil se debilita;
- diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, suplementos alimenticios de potasio, sucedáneos de la sal: aumentan el riesgo de hiperpotasemia;
- medicamentos de anestesia general: pueden causar una disminución significativa de la presión arterial;
- preparaciones de litio: la eliminación de preparaciones de litio se ralentiza, lo que conduce a un aumento en el nivel de concentración de litio en la sangre;
- alopurinol, procainamida: aumentan el riesgo de neutropenia, síndrome de Stevens-Johnson;
- preparaciones de oro: la administración intravenosa de aurotiomalato de sodio puede potenciar el desarrollo de un complejo de síntomas, que incluye náuseas, vómitos, enrojecimiento facial y disminución de la presión arterial;
- insulina, agentes hipoglucemiantes orales: la interacción de captopril con agentes hipoglucemiantes aumenta el riesgo de hipoglucemia;
- antiácidos: ralentizan la absorción de captopril en el tracto gastrointestinal;
- etanol: en el contexto de tomar drogas que contienen etanol y beber bebidas alcohólicas, aumenta el efecto hipotensor de Blockordil;
- aldesleucina, alprostadil, bloqueantes alfa1-adrenérgicos, betabloqueantes, diuréticos, bloqueantes de los canales de calcio lentos, cardiotónicos, agonistas alfa2-adrenérgicos de acción central, minoxidil, nitratos, vasodilatadores, relajantes musculares: debe tenerse en cuenta que la combinación con los fármacos enumerados potencia la acción hipotensora
- hipnóticos, antidepresivos, ansiolíticos, antipsicóticos: pueden potenciar el efecto hipotensor de Blockordil;
- epoetina, glucocorticosteroides, estrógenos (incluidos los anticonceptivos orales combinados), carbenoxolona, naloxona: la terapia concomitante con estos agentes reduce la actividad de Blockordil;
- probenecid: ayuda a reducir el aclaramiento renal de captopril y aumenta sus concentraciones séricas;
- azatioprina, ciclofosfamida: tomar estos y otros inmunosupresores aumenta el riesgo de trastornos hematológicos.
Análogos
Los análogos de Blockordil son Captopril, Captopril Sandoz, Captopril-AKOS, Captopril-STI, Captopril-Ferein, Captopril-FPO, Angiopril-25, Vero-Captopril, Kapoten, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Blockordil
Las revisiones aisladas de Blockordil son positivas. Los pacientes prefieren usarlo si es necesario para bajar la presión arterial alta por un corto tiempo, pero recomiendo usarlo con picos de presión no muy altos.
El precio de Blockordil en farmacias
El registro del medicamento no se ha renovado, por lo que no está disponible en la cadena de farmacias, por lo que se desconoce el precio de Blocordil.
El costo de Captopril, un análogo con el mismo ingrediente activo, dependiendo de la dosis, puede ser:
- comprimidos 25 mg, 10 uds. en ampollas: 2 ampollas en el paquete - 8-26 rublos; 4 ampollas en el paquete - 12–34 rublos;
- comprimidos 50 mg 10 uds. en ampollas: 2 ampollas en el paquete - 13–35 rublos; 4 ampollas en el paquete - 28–56 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
