Inspra
Inspra: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Inspra
Código ATX: C03DA04
La sustancia activa: Eplerenon (Eplerenonum)
Productor: Pfizer PGM (Francia)
Descripción y actualización de la foto: 18.10.2018
Precios en farmacias: desde 3029 rublos.
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Inspra es un diurético ahorrador de potasio.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - comprimidos recubiertos con película: en forma de diamante, amarillos, en un lado está la inscripción Pfizer, en el otro - la inscripción NSR encima del número que indica la dosis, "25" o "50" (14 uds. En blísteres, en una caja de cartón con control de primera apertura 2 blísteres; 10 unidades en blísteres, en una caja de cartón con control de primera apertura 2, 3, 5, 10 o 20 blísteres e instrucciones de uso de Inspra).
Composición:
- ingrediente activo: eplerenona - 25 mg o 50 mg en 1 tableta;
- excipientes: croscarmelosa de sodio, hipromelosa, celulosa microcristalina, lauril sulfato de sodio, estearato de magnesio, talco, lactosa monohidrato;
- cubierta de la película: amarillo Opadry YS-1-12524-A (dióxido de titanio, polisorbato-80, hipromelosa, macrogol, tinte de hierro óxido rojo, tinte de hierro óxido amarillo).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El principio activo del fármaco, la eplerenona, se caracteriza por una alta selectividad en relación con los receptores de mineralocorticoides en los seres humanos. Interfiere con la unión de estos receptores a la aldosterona, la principal hormona del sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS), que regula la presión arterial y participa en la patogénesis de enfermedades del sistema cardiovascular.
El fármaco promueve un aumento persistente de la actividad de la aldosterona sérica y la renina plasmática. Posteriormente, la aldosterona suprime la secreción de renina mediante un mecanismo de retroalimentación, pero un aumento en la concentración de aldosterona circulante y la actividad de la renina no afectan el efecto de la eplerenona.
La eplerenona se estudió en el estudio doble ciego, controlado con placebo, Eplerenona postagudo de infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca y supervivencia (EPHESUS), que reclutó a 6632 pacientes con signos clínicos de insuficiencia cardíaca, infarto agudo de miocardio y disfunción ventricular izquierda (fracción de eyección <40%) … Durante 3-14 días después del infarto agudo de miocardio, los pacientes recibieron eplerenona o placebo además de la terapia básica estándar. La dosis inicial fue de 25 mg una vez al día, al final de las 4 semanas aumentó a 50 mg una vez al día, siempre que la concentración de potasio en el suero sanguíneo no supere los 5,0 mmol / L. La terapia estándar incluyó el uso de ácido acetilsalicílico, betabloqueantes, diuréticos de asa, nitratos,inhibidores de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A reductasa (HMG CoA reductasa) o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA).
El punto principal del estudio fue la mortalidad total, el punto combinado fue la mortalidad u hospitalización por enfermedad cardiovascular. En comparación con el placebo, la terapia con eplerenona redujo el riesgo de mortalidad por todas las causas en un 15%, principalmente debido a una disminución de la mortalidad por enfermedades cardiovasculares. El riesgo de muerte / hospitalización por enfermedad cardiovascular se redujo en un 13% con eplerenona. La disminución del riesgo absoluto para los dos puntos estudiados fue de 2,3% y 3,3%, respectivamente.
En estudios que estudiaron la dinámica del electrocardiograma en voluntarios sanos, no se encontró ningún efecto significativo de eplerenona sobre la frecuencia cardíaca, duración de los intervalos QT, PR, QRS.
El estudio clínico Eplerenona en pacientes leves Hospitalización y estudio de supervivencia en insuficiencia cardíaca (EMPHASIS-HF) durante ~ 21 meses involucró a 2.737 pacientes menores de 75 años a los que se les diagnosticó insuficiencia cardíaca crónica de clase funcional II (CHF II CF) según la clasificación Nueva York Heart Association (NYHA) y disfunción sistólica grave. Los pacientes recibieron betabloqueantes, bloqueadores de los receptores de angiotensina II o inhibidores de la ECA antes de comenzar con eplerenona activa. El foco principal del estudio fue la muerte por enfermedad cardiovascular u hospitalización por insuficiencia cardíaca. Según los resultados de estudios en pacientes con CHF II CF, que recibieron eplerenona en una dosis promedio de 25 a 50 mg por día, la mortalidad disminuyó en un 37%. No se ha estudiado la eficacia del fármaco en los ancianos (mayores de 75 años).
Farmacocinética
Después de la administración oral de 100 mg de eplerenona, la biodisponibilidad absoluta de la sustancia es del 69%. Su absorción no depende del régimen y dieta. La concentración máxima (Cmax) en el plasma sanguíneo se observa después de 2 horas. La Cmáx y el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) dependen: linealmente de la dosis ≤ 100 mg, no linealmente de la dosis> 100 mg. El estado de equilibrio se alcanza en 2 días.
La conexión con las proteínas del plasma sanguíneo (principalmente con el grupo de glicoproteínas alfa-1-ácido) es aproximadamente del 50%. La sustancia no se une a los eritrocitos. En un estado de equilibrio, el volumen de distribución calculado es 50 (± 7) litros.
La eplerenona se metaboliza principalmente con la participación de la isoenzima CYP3A4. No se han identificado metabolitos activos.
Después de una sola administración oral de eplerenona marcada, aproximadamente el 67% de la dosis tomada se excreta a través de los riñones, aproximadamente el 32% a través de los intestinos, con no más del 5% sin cambios. La vida media es de 3-5 horas. El aclaramiento plasmático es de aproximadamente 10 l / h.
Se ha estudiado la farmacocinética de eplerenona a una dosis diaria de 100 mg en hombres, mujeres y pacientes de edad avanzada mayores de 65 años. La farmacocinética no difirió significativamente en hombres y mujeres. La Cmax y el AUC en pacientes de edad avanzada fueron mayores en un 22% y un 45%, respectivamente, que en pacientes de 18 a 45 años.
En pacientes con insuficiencia renal grave, la Cmax y el AUC son más altos, respectivamente, en un 24% y un 38% en comparación con los pacientes del grupo de control. En pacientes en hemodiálisis, estos parámetros fueron inferiores en un 3% y un 26%, respectivamente. No se encontró correlación entre el aclaramiento plasmático de eplerenona y el aclaramiento de creatinina. La eplerenona no se elimina mediante hemodiálisis.
En comparación con voluntarios sanos en pacientes con insuficiencia hepática moderada (7-9 puntos de acuerdo con la clasificación de Child-Pugh), el AUC y la Cmáx de equilibrio cuando se toma eplerenona a una dosis de 400 mg son un 42% y un 3,6% más altos, respectivamente. No se ha estudiado la farmacocinética de eplerenona en pacientes con insuficiencia hepática grave, por lo que el fármaco no se prescribe para esta categoría de pacientes.
Al estudiar la farmacocinética de eplerenona, prescrita en una dosis diaria de 50 mg, en pacientes con insuficiencia cardíaca de clase funcional II-IV, se encontró que el AUC y la Cmax de equilibrio eran un 38% y un 30% mayores, respectivamente, que en voluntarios sanos emparejados por sexo, edad y peso corporal. La tasa de eliminación de la eplerenona en pacientes con insuficiencia cardíaca es similar a la de los adultos mayores sanos.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Inspra se usa además de la terapia estándar para las siguientes enfermedades / afecciones:
- infarto de miocardio: para reducir el riesgo de mortalidad y morbilidad en pacientes con signos clínicos de insuficiencia cardíaca después de un infarto de miocardio y pacientes con disfunción ventricular izquierda estable (tasa de fracción de eyección <40%);
- Insuficiencia cardíaca crónica - para reducir el riesgo de mortalidad y morbilidad en pacientes con ICC II CF, con disfunción ventricular izquierda (fracción de eyección <35%).
Contraindicaciones
Absoluto:
- edad hasta 18 años;
- uso simultáneo de diuréticos ahorradores de potasio, preparaciones de potasio o inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4, como itraconazol, ketoconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina, nefazodona;
- intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
- insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh);
- insuficiencia renal de grado moderado o grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) en pacientes con CHF II CF;
- potasio sérico al inicio del tratamiento> 5,0 mmol / l;
- hiperpotasemia clínicamente significativa;
- hipersensibilidad a la droga.
No se debe utilizar la combinación triple de eplerenona con antagonistas del receptor de angiotensina II y un inhibidor de la ECA.
Relativo (requiere precaución):
- edad avanzada;
- uso simultáneo de warfarina y digoxina en dosis cercanas al máximo terapéutico, tacrolimus, ciclosporina, preparaciones de litio, inhibidores de la ECA, inductores potentes de la isoenzima CYP3A4, antagonistas del receptor de angiotensina II;
- disfunción renal (aclaramiento de creatinina inferior a 50 ml / min);
- microalbuminuria y diabetes mellitus tipo 2.
Instrucciones de uso de Inspra: método y dosis
Los comprimidos recubiertos se toman por vía oral una vez al día. La ingesta de alimentos no afecta la eficacia de Inspra.
La dosis inicial es de 25 mg, después de 4 semanas la dosis diaria se aumenta a 50 mg en 1 dosis (bajo el control de los niveles séricos de potasio).
La dosis de mantenimiento para el infarto de miocardio suele ser de 50 mg una vez al día.
En la insuficiencia cardíaca crónica de FC II según la clasificación de la NYHA, después de la interrupción temporal de Inspra debido a un aumento del potasio sérico ≥ 6 mmol / L, se puede reanudar el tratamiento después de que el nivel sérico de potasio alcance <5 mmol / L, la dosis del fármaco debe ser de 25 mg, tomados 1 vez al día en días alternos.
Con el uso combinado de medicamentos con un efecto inhibidor débil o moderadamente pronunciado sobre la isoenzima CYP3A4 (por ejemplo, verapamilo, amiodarona, diltiazem, fluconazol, saquinavir o eritromicina), la dosis de Inspra (inicial y de mantenimiento) es de 25 mg una vez al día.
Selección de la dosis tras el inicio del tratamiento en función del contenido de potasio sérico:
- <5,0 mmol / l: la dosis se aumenta a 25 mg una vez al día, si se prescribió una dosis de 25 mg en días alternos; hasta 50 mg 1 vez al día, si se prescribió una dosis de 25 mg 1 vez al día;
- 5,0-5,4 mmol / l: la dosis sigue siendo la misma;
- 5,5–5,9 mmol / l: la dosis se reduce a 25 mg una vez al día si se ha prescrito una dosis de 50 mg una vez al día; hasta 25 mg en días alternos, si se recetó una dosis de 25 mg una vez al día, cancele temporalmente el medicamento si se recetaron hasta 25 mg en días alternos;
- > 6,0 mmol / L: se suspende el fármaco.
Efectos secundarios
Distribución de la frecuencia de las reacciones adversas: a menudo - de> 1/100 a 1/1000 a <1/100, la frecuencia se desconoce - según los datos disponibles, la frecuencia no se puede calcular.
Posibles efectos secundarios por sistema de clasificación de órganos:
- sistema nervioso: a menudo - mareos, desmayos; con poca frecuencia: astenia, malestar, hiperestesia, dolor de cabeza;
- sistema respiratorio: a menudo - tos, con poca frecuencia - faringitis;
- sistema cardiovascular: a menudo - una marcada disminución de la presión arterial, infarto de miocardio; con poca frecuencia: fibrilación auricular, taquicardia, trombosis de las arterias de las extremidades inferiores, insuficiencia ventricular izquierda, hipotensión ortostática;
- tracto gastrointestinal (TGI): a menudo - estreñimiento, diarrea, náuseas; con poca frecuencia - flatulencia, vómitos;
- riñones y tracto urinario: a menudo - función renal alterada;
- hígado y vías biliares: con poca frecuencia - colecistitis;
- sistema hematopoyético y sistema linfático: con poca frecuencia - eosinofilia;
- sistema musculoesquelético y tejido conectivo: a menudo - dolor musculoesquelético, calambres en los músculos de la pantorrilla; con poca frecuencia - dolor de espalda;
- piel y grasa subcutánea: a menudo - picazón de la piel; con poca frecuencia - erupción cutánea, aumento de la sudoración; frecuencia desconocida - angioedema;
- trastornos mentales: con poca frecuencia - insomnio;
- infecciones: con poca frecuencia - ginecomastia, pielonefritis;
- trastornos metabólicos y nutricionales: a menudo - hipercolesterolemia, hiperpotasemia, hipertrigliceridemia, deshidratación; con poca frecuencia - hipotiroidismo, hiponatremia;
- parámetros de laboratorio: con poca frecuencia: un aumento en la concentración de glucosa en suero, una disminución en la expresión del receptor del factor de crecimiento epidérmico, un aumento en la concentración de nitrógeno ureico residual y creatinina.
Sobredosis
No se han notificado casos de sobredosis de eplerenona. Los síntomas más probables son hiperpotasemia y una marcada caída de la presión arterial. Con hiperpotasemia, se recomienda la terapia estándar, con una disminución de la presión arterial, tratamiento de apoyo. La hemodiálisis es ineficaz. La eplerenona se une activamente al carbón activado.
instrucciones especiales
Antes del inicio de la terapia, durante la primera semana de tratamiento, un mes después de la designación del medicamento y luego periódicamente, se debe determinar el contenido de potasio en el suero sanguíneo.
Inspra puede contribuir al desarrollo de hiperpotasemia, que se debe al mecanismo de acción de la eplerenona. En este sentido, antes de prescribir el medicamento y al cambiar la dosis, es necesario controlar el nivel de potasio en el suero sanguíneo. Con el tratamiento continuado, se debe controlar la concentración de potasio en pacientes con riesgo de desarrollar hiperpotasemia. Estos incluyen ancianos, personas con diabetes y personas con insuficiencia renal. Por la misma razón, no se recomienda tomar preparados de potasio una vez finalizado el tratamiento con Insproy. Disminuir la dosis de eplerenona ayuda a reducir el potasio sérico. El estudio encontró que el uso simultáneo de hidroclorotiazida previene un aumento en los niveles séricos de potasio.
En combinación con inductores potentes de la isoenzima CYP3A4, no se recomienda el uso de Inspra.
También debe evitar el uso combinado de medicamentos que contengan litio, tacrolimus y ciclosporina.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No se ha estudiado el efecto de la eplerenona sobre las funciones psicomotoras y cognitivas, sin embargo, el fármaco puede provocar mareos y desmayos, por lo tanto, durante la terapia, se debe tener cuidado al conducir vehículos y trabajar con posibles consecuencias peligrosas.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No existen datos sobre la seguridad del uso de Inspra en mujeres embarazadas. El medicamento se puede recetar solo en casos de necesidad urgente, cuando el beneficio esperado para la mujer supera significativamente los riesgos potenciales para el feto.
No se sabe si la eplerenona se excreta en la leche materna, por lo tanto, es necesario evaluar la situación individualmente con un médico; vale la pena interrumpir la lactancia o abstenerse de recetar el medicamento.
Uso pediátrico
No hay experiencia con eplerenona en pacientes menores de 18 años. No se recomienda prescribir el medicamento a niños y adolescentes.
Con insuficiencia renal
La insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) es una contraindicación para el uso del fármaco.
Inspra debe utilizarse con precaución al tratar a pacientes con aclaramiento de creatinina <50 ml / min.
Los pacientes con CHF II FC e insuficiencia renal concomitante de gravedad moderada (aclaramiento de creatinina de 30 a 60 ml / minuto) deben iniciar el tratamiento con una dosis de 25 mg en días alternos, luego la dosis puede ajustarse dependiendo del nivel de potasio en el suero sanguíneo.
No se requiere ajuste de dosis para insuficiencia renal leve. Dado que en el caso de deterioro del riñón, aumenta el grado de hiperpotasemia, se recomienda controlar el nivel de potasio sérico.
Por violaciones de la función hepática
Las disfunciones hepáticas graves (clase C en la escala de Child-Pugh) son una contraindicación para el uso de Inspra.
La insuficiencia hepática de leve a moderada no requiere un ajuste de la dosis inicial de eplerenona.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada no necesitan ajustar la dosis inicial del medicamento.
Debido a la disminución de la función renal relacionada con la edad en los ancianos, aumenta el riesgo de desarrollar hiperpotasemia, especialmente si existen enfermedades concomitantes que contribuyen a un aumento en la concentración de eplerenona en el suero sanguíneo: disfunción hepática leve a moderada. Por esta razón, la determinación de la concentración de potasio en el suero sanguíneo está indicada periódicamente durante el tratamiento con Insproy.
Interacciones con la drogas
Interacciones farmacodinámicas
- preparaciones que contienen litio: existe el riesgo de un aumento en la concentración de litio y el desarrollo de intoxicación. En los casos en que el uso simultáneo de fármacos esté clínicamente justificado, es necesario controlar la concentración de litio en el plasma sanguíneo;
- Fármacos antiinflamatorios no esteroideos: el riesgo de desarrollar insuficiencia renal aguda, especialmente en pacientes con riesgo (deshidratación, vejez). Si el uso simultáneo de medicamentos está clínicamente justificado, es necesario asegurar el control de la función renal y un régimen hídrico adecuado;
- diuréticos ahorradores de potasio y suplementos de potasio: aumenta el riesgo de hiperpotasemia (combinación no recomendada);
- trimetoprima: aumenta el riesgo de desarrollar hiperpotasemia. Si el uso simultáneo de medicamentos está clínicamente justificado, es necesario controlar el potasio sérico y la función renal, especialmente en los ancianos y pacientes con insuficiencia renal;
- amifostina, baclofeno, antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos: el efecto antihipertensivo puede aumentar y / o puede aumentar el riesgo de hipotensión ortostática;
- antagonistas del receptor de angiotensina II, inhibidores de la ECA: la probabilidad de desarrollar hiperpotasemia aumenta, especialmente en los ancianos y pacientes con insuficiencia renal, como resultado, se requiere un control cuidadoso de los niveles séricos de potasio; no se debe usar una combinación triple de eplerenona con un inhibidor de la ECA y un antagonista del receptor de angiotensina II;
- tetracosactida, glucocorticoides: es posible la retención de sodio y líquidos;
- bloqueantes alfa1-adrenérgicos (alfuzosina, prazosina): la acción antihipertensiva puede aumentar, el riesgo de hipotensión ortostática puede aumentar, por este motivo, está indicado el control de la presión arterial, especialmente al cambiar de posición corporal;
- tacrolimus, ciclosporina: existe riesgo de insuficiencia renal, aumenta la probabilidad de hiperpotasemia. Estas combinaciones deben evitarse siempre que sea posible. Si durante el tratamiento Insproy requiere el nombramiento de tacrolimus o ciclosporina, se recomienda controlar de cerca la función renal y el potasio sérico.
Interacciones farmacocinéticas
- warfarina: no se identificó ninguna interacción farmacocinética clínicamente significativa. Se debe tener precaución si se demuestra que la warfarina se usa en una dosis cercana a la dosis terapéutica máxima;
- digoxina: su AUC aumenta un 16%. Se debe tener precaución si se demuestra que la digoxina se usa en una dosis cercana a la dosis terapéutica máxima;
- Sustratos de isoenzimas CYP3A4 (por ejemplo, midazolam, cisaprida): no se han identificado signos de interacción farmacocinética;
- antiácidos: no se espera una interacción significativa;
- inductores de la isoenzima CYP3A4: hierba de San Juan: disminuye el AUC de eplerenona en un 30%, rifampicina y otros inductores más fuertes, posiblemente una disminución más pronunciada del AUC y la eficacia de eplerenona (combinación no recomendada);
- Inhibidores débiles y moderados de la isoenzima CYP3A4 (amiodarona, eritromicina, verapamilo, fluconazol, diltiazem, saquinavir): el grado de aumento del AUC varía del 98% al 187%. Si es necesario utilizar tal combinación, la dosis de eplerenona no debe exceder los 25 mg;
- inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4 (nefazod, telitromicina, claritromicina, ritonavir, itraconazol, nelfinavir, ketoconazol): es posible una interacción farmacocinética significativa (combinaciones contraindicadas).
Según estudios in vitro, la eplerenona no inhibe las isoenzimas CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2. La sustancia no es un sustrato ni un inhibidor de la glicoproteína P.
Análogos
Los análogos de Inspra son: Dekriz, Espiro, Renial, Epletor.
Plazo y condiciones de almacenamiento
La vida útil es de 3 años.
Mantener fuera del alcance de los niños. Almacenar sin exceder una temperatura de 30 ° C.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Inspra
Las revisiones sobre Inspra de los médicos que prescriben el medicamento según las indicaciones son positivas. En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica y pacientes después de un infarto de miocardio, el edema de tejidos blandos y la congestión disminuyen, la presión arterial alta disminuye, la función diastólica ventricular mejora, hay una disminución significativa en la pre y poscarga en el corazón, el desarrollo y la progresión de la hipertrofia ventricular izquierda se ralentiza.
Precio de Inspra en farmacias
El precio de Inspra es 2250-2800 por 30 comprimidos a una dosis de 25 mg, 2450-3200 por 30 comprimidos a una dosis de 50 mg.
Inspra: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Inspra 25 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 3029 Comprar |
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Inspra 50 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 3630 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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