Paracetamol
Acetaminofén: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
Nombre latino: acetaminofén
Código ATX: N02BE01
Principio activo: paracetamol (paracetamol)
Fabricante: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (EE. UU.), Privat Formulation Inc. (Private Formulations, Inc.) (EE. UU.)
Descripción y actualización de fotos: 2019-09-02
El acetaminofén es un fármaco que tiene efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de tabletas (12 o 30 piezas por paquete, con instrucciones de uso de acetaminofén).
Ingrediente activo: paracetamol, en 1 tableta - 500 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El ingrediente activo del acetaminofén es el paracetamol, un analgésico-antipirético, que tiene un efecto analgésico, antipirético y antiinflamatorio débil. El mecanismo de acción está asociado con la inhibición de la síntesis de Pg (prostaglandinas) y una disminución de la excitabilidad del centro de termorregulación del hipotálamo.
Farmacocinética
Después de la administración oral, el paracetamol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal (tracto gastrointestinal), principalmente en el intestino delgado, principalmente por transporte pasivo. Como resultado de una dosis única de 500 mg de paracetamol, su C max (concentración máxima) en el plasma sanguíneo se alcanza después de 10 a 60 minutos y es de ~ 6 μg / ml, después de lo cual disminuye gradualmente.
La sustancia se distribuye ampliamente principalmente en los fluidos corporales, con la excepción del líquido cefalorraquídeo, y en los tejidos, con la excepción del tejido lipídico.
El paracetamol se une a las proteínas plasmáticas a un nivel <10%, que aumenta ligeramente con una sobredosis. Además, sus metabolitos de sulfato y glucurónido no se unen a las proteínas plasmáticas incluso en concentraciones relativamente altas.
La biotransformación del paracetamol ocurre principalmente en el hígado por conjugación con glucurónido y sulfato, así como oxidación con participación de oxidasas hepáticas mixtas y citocromo P 450.
En el hígado y los riñones, bajo la acción de oxidasas mixtas, se forma un metabolito hidroxilado de efecto negativo, N-acetil-p-benzoquinona imina, en muy pequeñas cantidades, que generalmente se desintoxica al unirse con glutatión, pero que puede acumularse en caso de una sobredosis de paracetamol y causar daño tisular.
En pacientes adultos, el paracetamol se asocia principalmente con ácido glucurónico, en menor grado con ácido sulfúrico. Los metabolitos conjugados resultantes son biológicamente inactivos. En el metabolismo de prematuros, recién nacidos y niños del primer año de vida predomina el metabolito sulfato del paracetamol.
La vida media (T 1/2) es de 1 a 3 horas En la cirrosis hepática, la T 1/2 es ligeramente más alta. El indicador del aclaramiento renal de paracetamol es del 5%.
La sustancia se excreta en la orina, principalmente como conjugados de glucurónido y sulfato. Menos del 5% del paracetamol se excreta en forma de sustancia inalterada.
Indicaciones para el uso
El acetaminofén se usa para aliviar el dolor en las siguientes enfermedades / afecciones:
- Migraña;
- Lesiones
- Dismenorrea;
- Neuralgia;
- Dolor de muelas y dolor de cabeza;
- Mialgia;
- Artralgia.
Además, el acetaminofén se usa para enfermedades infecciosas e inflamatorias acompañadas de afecciones febriles.
Contraindicaciones
Absoluto:
- Insuficiencia renal y hepática grave;
- Anemia;
- Alcoholismo crónico;
- Niños menores de 12 años;
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Relativo (el acetaminofén se usa con precaución):
- Disfunción renal / hepática;
- Hiperbilirrubinemia benigna;
- Hepatitis viral;
- Daño hepático alcohólico;
- El embarazo;
- Lactancia materna (período de lactancia);
- Edad avanzada.
Acetaminofén, instrucciones de uso: método y dosis
Las tabletas de acetaminofén se toman en una dosis de 500 mg 3-4 veces al día.
No se recomienda exceder la dosis máxima diaria de 4 gy continuar tomando el medicamento durante más de 5-7 días.
Efectos secundarios
El uso de acetaminofén puede causar los siguientes efectos secundarios:
- Síntomas dispépticos del tracto gastrointestinal;
- Trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, pancitopenia;
- Reacciones alérgicas, que se manifiestan como picazón en la piel, sarpullido y urticaria.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de paracetamol en las primeras 24 horas son náuseas, vómitos, palidez, dolor en la región abdominal; De 12 a 48 horas después, son posibles disfunciones renales y hepáticas con el desarrollo de insuficiencia hepática (hasta encefalopatía, coma, muerte), así como pancreatitis y arritmias cardíacas. El daño hepático en adultos es posible cuando se toma paracetamol en dosis de 10 go más.
Se recomienda metionina oral o N-acetilcisteína intravenosa.
En pacientes con enfermedad hepática alcohólica no cirrótica, aumenta el riesgo de sobredosis de acetaminofén.
instrucciones especiales
Si es necesario usar acetaminofén durante el embarazo, insuficiencia hepática y renal, síndrome de Gilbert, así como en la vejez, se recomienda reducir la dosis diaria y acortar la duración del medicamento.
Se debe tener precaución al tomar el medicamento con otros medicamentos antiinflamatorios y antipiréticos, ya que pueden contener paracetamol, así como con glucocorticosteroides orales, anticoagulantes y ácido acetilsalicílico.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de la terapia con medicamentos, al realizar trabajos potencialmente peligrosos que requieren la velocidad de las reacciones psicomotoras y una alta concentración de atención (tales actividades incluyen el trabajo de un despachador, operador, conducir, trabajar con mecanismos en movimiento), se debe tener cuidado.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Se ha demostrado clínicamente que el paracetamol penetra las barreras histohematógenas placentarias, pero hasta ahora no se ha observado su efecto negativo sobre el feto en humanos.
El paracetamol pasa a la leche materna en una cantidad de 0.04 a 0.23% de la dosis tomada por la madre.
En estudios experimentales, no se han establecido los efectos teratogénicos, mutagénicos y embriotóxicos del paracetamol.
Si es necesario utilizar acetaminofén durante el embarazo y la lactancia (lactancia), es necesario equilibrar cuidadosamente los beneficios esperados de la terapia para la madre con el riesgo potencial para el feto / niño.
Uso pediátrico
En la práctica pediátrica, el uso de acetaminofén es posible según las indicaciones de acuerdo con el régimen de dosificación prescrito para el tratamiento de niños y adolescentes mayores de 12 años.
Con insuficiencia renal
El acetaminofén está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave.
En caso de insuficiencia renal, el medicamento se usa con precaución.
Por violaciones de la función hepática
El acetaminofén está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave.
En caso de insuficiencia hepática, el medicamento se usa con precaución.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada deben tener cuidado al tomar acetaminofén.
Interacciones con la drogas
- Inductores de enzimas hepáticas microsomales, agentes con efectos hepatotóxicos: aumentan el riesgo de efectos hepatotóxicos del paracetamol;
- Anticoagulantes: pueden aumentar leve o moderadamente el tiempo de protrombina;
- Anticolinérgicos: Pueden reducir la absorción de paracetamol;
- Anticonceptivos orales: aceleran la excreción de paracetamol del cuerpo con una posible inhibición de su eficacia analgésica;
- Fármacos uricosúricos: el paracetamol reduce su eficacia;
- Carbón activado: reduce la biodisponibilidad del paracetamol;
- Diazepam: su excreción puede disminuir;
- Zidovudina: se han notificado casos de aumento de la acción mielodepresora; describió un caso de toxicidad hepática grave;
- Isoniazida: se observaron manifestaciones del efecto tóxico del paracetamol;
- Carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, primidona: reducen la eficacia del paracetamol con un aumento de su metabolismo (glucuronización y oxidación) y una mayor excreción del cuerpo; ha habido casos de hepatotoxicidad por el uso simultáneo de paracetamol con fenobarbital;
- Colestiramina: si se usa durante menos de 1 hora después de tomar paracetamol, la absorción de este último puede disminuir;
- Lamotrigina: su excreción del cuerpo aumenta moderadamente;
- Metoclopramida: puede aumentar la absorción de paracetamol y aumentar su concentración en el plasma sanguíneo;
- Probenecid: puede reducir el aclaramiento de paracetamol;
- Rifampicina, sulfinpirazona: puede aumentar el aclaramiento del paracetamol debido a la aceleración de su metabolismo en el hígado;
- Etinilestradiol: aumenta la absorción de paracetamol en los intestinos.
Análogos
Los análogos de acetaminofén son paracetamol, panadol, calpol, efferalgan, mexalen.
Condiciones y periodos de almacenamiento
Almacenar a temperatura ambiente en un lugar seco fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre acetaminofén
Dado que el período de registro del medicamento ha expirado hace mucho tiempo, prácticamente no hay revisiones confiables sobre el acetaminofén.
Precio del acetaminofén en farmacias
Actualmente, el medicamento no está disponible para la venta, por lo que se desconoce el precio del acetaminofén.
El costo del análogo más popular: el paracetamol es: tabletas de 200 mg, 10 piezas. en el paquete - 3-5 rublos; comprimidos 500 mg, 10 uds. en el paquete - 5-7 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
