Atosiban
Atosiban: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Atosiban
Código ATX: G02CX01
Ingrediente activo: Atosiban (Atosiban)
Fabricante: CJSC Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company (Rusia); LLC "Pharmidea" (Letonia)
Descripción y actualización de la fotografía: 2020-05-28
Atosiban es un fármaco que inhibe el parto. Es un bloqueador de los receptores de oxitocina.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de concentrado para la preparación de una solución para perfusión, que es una solución transparente e incolora (0,9 ml cada uno en viales de vidrio transparente incoloro con una capacidad de 2 ml, sellados con un tapón de bromobutilo y herméticamente cerrados con una tapa flip-off; 5 ml cada uno en frascos de vidrio transparente e incoloro de 6 ml de capacidad, sellados con tapón de bromobutilo y sellados herméticamente con tapa flip-off; en caja de cartón 1 frasco e instrucciones de uso de Atosiban; para hospitales: en cajas de cartón 9, 21 o 121 frascos de 0, 9 ml o 4, 10 o 64 viales de 5 ml).
Composición por 1 ml de concentrado:
- sustancia activa: atosiban (en forma de acetato de atosiban) - 7,5 mg;
- componentes auxiliares: solución de ácido clorhídrico 1 M (hasta que se alcance un pH de 4,5), manitol, agua para inyección.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Atosiban es un péptido sintético. Es un antagonista competitivo de la oxitocina humana. La droga actúa a nivel de receptor. Atosiban se une a los receptores de oxitocina, reduciendo el tono del miometrio y la frecuencia de las contracciones uterinas, lo que finalmente conduce a la supresión de la contractilidad uterina. Además, se une a los receptores de vasopresina, inhibiendo la acción de la vasopresina, pero no afecta al sistema cardiovascular.
Con el desarrollo del parto prematuro como resultado del uso del medicamento en las dosis recomendadas, se suprime la contracción del útero y se asegura su descanso funcional. Inmediatamente después de la administración de atosiban, el útero comienza a relajarse. La actividad contráctil del miometrio se reduce significativamente durante los primeros 10 minutos y luego se mantiene una latencia funcional estable del útero durante 12 horas (4 o menos contracciones por hora).
Farmacocinética
La farmacocinética del fármaco (aclaramiento, vida media y volumen de distribución) no depende de la dosis.
Después de la infusión intravenosa (intravenosa) a una dosis de 300 mcg / min durante 6-12 horas, la concentración plasmática máxima se alcanza dentro de la primera hora después del inicio de la infusión. El rango de concentración plasmática máxima varía de 298 a 533 ng / ml (el promedio es 442 ± 73 ng / ml). Atosiban pasa a través de la placenta al feto, mientras que la relación entre la concentración del principio activo en el feto y la concentración del fármaco en el cuerpo de la madre es de 0,12. Aproximadamente 46 a 48% de atosiban se une a proteínas plasmáticas. El valor medio del volumen de distribución es de 18,3 ± 6,8 litros.
2 metabolitos se encuentran en la orina y la sangre. La actividad farmacológica de uno de los metabolitos es comparable a la del propio atosiban.
La concentración del fármaco en el plasma sanguíneo disminuye rápidamente después de la finalización de la infusión intravenosa. La vida media inicial es de 0,21 ± 0,01 horas, la final es de 1,7 ± 0,3 horas y el aclaramiento medio es de 41,8 ± 8,2 l / h. En la orina, Atosiban inalterado se encuentra en cantidades muy pequeñas (su concentración es 50 veces menor que la concentración del metabolito activo).
Indicaciones para el uso
Atosiban se utiliza en caso de amenaza de parto prematuro en mujeres embarazadas mayores de 18 años durante un período de 24 a 33 semanas completas, sujeto a la frecuencia cardíaca normal (frecuencia cardíaca) en el feto en las siguientes situaciones:
- las contracciones uterinas son regulares, la duración de las contracciones es de al menos 30 segundos y la frecuencia es más de 4 veces en 30 minutos;
- Dilatación cervical no más de 1-3 cm (para mujeres nulíparas, no más de 0-3 cm).
Contraindicaciones
Absoluto:
- desprendimiento prematuro de placenta;
- placenta previa;
- sangrado uterino, que requiere parto inmediato;
- sospecha de inflamación de las membranas corioamnióticas;
- eclampsia o preeclampsia grave que requieran un parto urgente;
- frecuencia cardíaca anormal en el feto;
- retraso del crecimiento intrauterino;
- muerte fetal intrauterina;
- ruptura prematura de membranas durante el embarazo más de 30 semanas;
- embarazo de menos de 24 semanas o más de 33 semanas (completo);
- cualquier condición del feto o de la madre, en la que el mantenimiento continuo del embarazo sea peligroso para la vida y la salud del feto o de la madre;
- período de lactancia;
- un historial de hipersensibilidad a los componentes principales o auxiliares del fármaco.
Relativo (Atosiban se usa con precaución):
- función renal o hepática alterada;
- embarazo múltiple;
- sospecha de rotura prematura de membranas (la necesidad de prolongar el embarazo debe compararse con el riesgo potencial de inflamación de las membranas corioamnióticas);
- edad gestacional 24 a 27 semanas (ya que no hay experiencia clínica suficiente);
- uso conjunto con otros fármacos tocolíticos.
Atosiban, instrucciones de uso: método y dosis
El medicamento se administra por vía intravenosa, en tres etapas.
La introducción de atosiban se inicia inmediatamente después de que se confirma el diagnóstico de trabajo de parto prematuro:
- 1a etapa: se inyectan 0,9 ml de concentrado sin diluir (1 botella) en 1 minuto, es decir, la dosis inicial es de 6,75 mg;
- 2ª etapa: se realiza una perfusión de 3 horas a una dosis de 300 μg / min (la dosis de atosiban es de 18 mg / h, la velocidad de administración es de 24 ml / h);
- 3ª etapa: se realiza una perfusión intravenosa continua (hasta 45 horas) a una dosis de 100 μg / min (la dosis de atosiban es de 6 mg / h, la velocidad de administración es de 8 ml / h).
La duración total de las tres etapas no debe ser superior a 48 horas La dosis máxima de curso de atosiban es de 330,75 mg.
Si es necesario reutilizar el medicamento, el tratamiento se inicia nuevamente desde la primera etapa y luego se llevan a cabo las etapas segunda y tercera.
La reintroducción de atosiban puede iniciarse en cualquier momento después de finalizar el primer curso. Se recomienda realizar no más de 3 ciclos de terapia. Si después del 3er ciclo la actividad contráctil del útero no disminuye, es necesario considerar el uso de otro agente tocolítico.
Para preparar la solución para perfusión, puede utilizar una solución de glucosa al 5%, una solución de acetato de Ringer o una solución de cloruro de sodio al 0,9%. Para ello, se drenan 10 ml de un frasco con 100 ml de disolvente, y luego se inyectan 2 frascos (10 ml) de Atosiban para obtener una solución para perfusión con una concentración de 75 mg / 100 ml. La solución terminada se puede almacenar por no más de 24 horas Si el color cambia o aparecen partículas, la solución para perfusión debe desecharse.
Efectos secundarios
- sistema digestivo: muy a menudo - náuseas; a menudo - vómitos;
- metabolismo y nutrición: a menudo - aumento de azúcar en sangre;
- sistema cardiovascular: a menudo: disminución de la presión arterial, taquicardia, sofocos;
- sistema nervioso: a menudo - mareos, dolor de cabeza; con poca frecuencia - insomnio;
- genitales y glándula mamaria: muy raramente - atonía uterina / sangrado uterino;
- piel y grasa subcutánea: con poca frecuencia - picazón, erupción;
- sistema inmunológico: raramente - reacciones alérgicas;
- otros: a menudo - un aumento de la temperatura en el lugar de la inyección; con poca frecuencia - fiebre.
Sobredosis
Se han registrado varios casos de sobredosis de atosiban, pero no hay signos específicos de intoxicación.
En caso de intoxicación por drogas, se realiza un tratamiento de apoyo y sintomático. Se desconoce el antídoto.
instrucciones especiales
Si, durante la administración de la solución, la actividad contráctil del útero no disminuye, es necesario monitorear las contracciones del útero y controlar la frecuencia cardíaca en el feto. Si es necesario, se considera la posibilidad de utilizar otros fármacos de acción tocolítica.
En el caso de retraso del crecimiento intrauterino del feto, para tomar la decisión de reanudar o continuar la terapia, es necesario evaluar el grado de madurez del feto.
Atosiban no debe usarse en pacientes con una inserción anormal de la placenta.
Dado que atosiban es un antagonista de la oxitocina, puede promover la relajación uterina y provocar sangrado uterino posparto. En mujeres en trabajo de parto a las que se les inyectó el fármaco, después del parto, se debe evaluar periódicamente el grado de pérdida de sangre.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Dadas las indicaciones de Atosiban, es imposible conducir y realizar otros trabajos potencialmente peligrosos y complejos durante el período de consumo de drogas.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Atosiban está contraindicado hasta las 24 semanas completas y después de las 33 semanas completas de embarazo. En el intervalo de 24 a 33 semanas, el medicamento se usa solo si se confirma el diagnóstico de "nacimiento prematuro".
La lactancia materna es una contraindicación absoluta para el uso de atosiban.
Uso pediátrico
No se recomienda prescribir el medicamento a mujeres embarazadas menores de 18 años, ya que no existen datos sobre la seguridad y eficacia de Atosiban en tales pacientes.
Con insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal, el uso de Atosiban requiere precaución.
Por violaciones de la función hepática
Atosiban se administra con precaución a mujeres embarazadas con insuficiencia hepática.
Interacciones con la drogas
El medicamento Atosiban no afecta los parámetros farmacocinéticos de los medicamentos, en cuyo metabolismo está involucrado el citocromo P450.
La interacción de Atosiban con antibióticos es poco probable.
Cuando se usa junto con labetalol, la farmacocinética del medicamento no cambia. No hubo interacciones medicamentosas clínicamente significativas con la betametasona.
El medicamento no es apropiado para usar simultáneamente con alcaloides del cornezuelo de centeno, ya que las indicaciones y propiedades farmacológicas de estos medicamentos son opuestas.
Análogos
El análogo de Atosiban es Tractocil.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro, fuera del alcance de los niños, a una temperatura de + 2 … + 8 ° С.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Atosiban
Las revisiones sobre Atosiban las dejan principalmente los médicos, que notan su alta eficacia en el tratamiento de la amenaza de un parto prematuro. En uno de los estudios realizados, en aproximadamente el 90% de los pacientes observados, el fármaco ayudó a prolongar el embarazo, mientras que no hubo efectos secundarios. Se observa que para lograr el efecto deseado, es importante seguir el esquema de administración de Atosiban (no debe omitirse ni un solo paso).
La principal desventaja es el alto costo del medicamento, pero teniendo en cuenta los costos de amamantar a bebés profundamente prematuros, se justifica por completo.
El precio de Atosiban en farmacias
El precio de Atosiban en forma de concentrado para la preparación de una solución para perfusión de 7,5 mg / ml en viales de 0,9 ml (1 vial en un paquete) es de 910-1000 rublos, en viales de 5 ml (1 vial en un paquete) - 5600 –5800 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
