Agrenox: Instrucciones De Uso, Precio, Revisiones, Análogos De Medicamentos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Agrenox

Agrenox: instrucciones de uso y revisiones

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Interacciones farmacológicas
14. 14. Análogos
15. 15. Términos y condiciones de almacenamiento
16. 16. Condiciones de dispensación en farmacias
17. 17. Reseñas
18. 18. Precio en farmacias

El nombre latino: Aggrenox

Código ATX: B01AC

Principio activo: ácido acetilsalicílico (ácido acetilsalicílico) + dipiridamol (dipiridamol)

Productor: Boehringer Ingelheim Pharma, GmbH & Co. KG (Alemania)

Descripción y actualización de fotos: 2019-07-10

Agrenox es un fármaco antiplaquetario combinado.

Forma de liberación y composición

El medicamento está disponible en forma de cápsulas de liberación modificada: No. 0, duras, gelatinosas, opacas, la tapa es de color marrón rojizo, el cuerpo es marfil, dentro de las cápsulas hay gránulos amarillos y una tableta redonda biconvexa con bordes lisos, recubierta con una cáscara blanca (según 30 o 60 uds. En tubos o botellas de polipropileno, en caja de cartón 1 tubo o botella e instrucciones de uso de Agrenox).

1 cápsula contiene:

• ingredientes activos: ácido acetilsalicílico (en forma de tableta) - 25 mg, dipiridamol (en forma de gránulos) - 200 mg;
• componentes auxiliares en el comprimido: lactosa monohidrato, sacarosa, almidón de maíz seco, celulosa microcristalina, goma de acacia, dióxido de silicio coloidal, dióxido de titanio, estearato de aluminio, talco;
• componentes auxiliares en la composición de los gránulos: copolímero de ácido metacrílico y metacrilato de metilo, ácido tartárico (esférico y en polvo), Kollidon 25 (povidona), hipromelosa, ftalato de hipromelosa HP 55, triacetato de glicerol (triacetina), ácido esteárico, dimeticona 350, goma arábiga;
• composición de la tapa y el cuerpo de la cápsula: gelatina, colorante - óxido de hierro amarillo y óxido de hierro rojo, dióxido de titanio.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

Agrenox es un fármaco antiplaquetario, su acción se debe a una combinación de ácido acetilsalicílico y dipiridamol, cuyas propiedades clínicas están asociadas con diversos mecanismos bioquímicos.

El ácido acetilsalicílico, que inactiva la enzima ciclooxigenasa en las plaquetas, ayuda a prevenir la formación de tromboxano A2, que es un potente inductor de la agregación plaquetaria y la vasoconstricción.

La acción del dipiridamol tiene como objetivo inhibir la captación de adenosina en eritrocitos, plaquetas y células endoteliales. Esto conduce a un aumento local del nivel de adenosina, que afecta a los receptores plaquetarios A ₂. Al estimular la adenilato ciclasa plaquetaria, la adenosina potencia un aumento del monofosfato de adenosina cíclico plaquetario (cAMP). A concentraciones terapéuticas de dipiridamol (0,5 a 2 μg / ml), la inhibición depende de la dosis y alcanza un máximo del 80%. El efecto vasodilatador de la adenosina determina la capacidad del dipiridamol para producir vasodilatación.

El dipiridamol inhibe la PDE (fosfodiesterasa) en varios tejidos y órganos. Durante el período en el que la inhibición de la adenosina monofosfato fosfodiesterasa cíclica es insignificante, en dosis terapéuticas, la sustancia inhibe la cGMP-PDE (guanosina monofosfato fosfodiesterasa cíclica), promoviendo un aumento de cGMP bajo la acción de un factor relajante secretado por el endotelio, identificado como NO. El dipiridamol potencia la biosíntesis de prostaciclina y su liberación por las células endoteliales. Al aumentar la concentración del mediador protector ácido 13-hidroxioctadecadienoico, el dipiridamol reduce la trombogenicidad de las estructuras subendoteliales. Se deduce que la agregación plaquetaria se suprime en respuesta a varios estimulantes, incluido el factor activador de plaquetas, el difosfato de adenosina y el colágeno. La disminución de la agregación plaquetaria se acompaña de la normalización de su consumo de adenosina.

Así, el efecto antiplaquetario del ácido acetilsalicílico, que inhibe solo la agregación plaquetaria, se complementa con la acción del dipiridamol, que ralentiza la activación y adhesión plaquetarias.

Farmacocinética

No se ha establecido una interacción clínicamente significativa entre dipiridamol y ácido acetilsalicílico, por lo que la farmacocinética de Agrenox está determinada por las propiedades de cada uno de los componentes activos por separado.

La ingesta simultánea de alimentos no afecta la farmacodinamia de los componentes activos de Agrenox.

Ácido acetilsalicílico

Después de tomar Agrenox en su interior, la absorción de ácido acetilsalicílico ocurre rápida y completamente. Su concentración máxima (C _max) en plasma se alcanza después de 0,5 horas, cuando se usa en una dosis diaria de 50 mg (25 mg 2 veces al día). En equilibrio, promedia 319 ng / ml. La principal vía de biotransformación es el metabolismo primario con desdoblamiento a ácido salicílico, al que se expone 30 a 40% de la dosis de ácido acetilsalicílico. La C _{max de} ácido salicílico en plasma se alcanza después de 1-1,5 horas.

El ácido acetilsalicílico se une escasamente a las proteínas plasmáticas, el grado de unión no depende de forma lineal de la dosis. Su metabolito, el ácido salicílico, se une en mayor medida a las proteínas plasmáticas, con albúmina aproximadamente al 90%, con una concentración de ácido salicílico inferior a 100 μg / ml. El volumen aparente de distribución (Vd) es de 10 litros. El ácido salicílico se distribuye bien en todos los tejidos y fluidos corporales (incluido el sistema nervioso central, los tejidos fetales y la leche materna).

El ácido acetilsalicílico se metaboliza rápidamente, principalmente en el hígado bajo la acción de esterasas inespecíficas y, en menor medida, en el estómago a ácido salicílico, que, como resultado de la posterior reacción con la glicina, se transforma en ácido hidroxihipúrico.

El ácido acetilsalicílico se excreta en forma de metabolitos (hasta el 90% de la dosis tomada) a través de los riñones. La vida media (T _1/2) del ácido acetilsalicílico es de 1 / 4–1 / 3 horas, la T _{1/2 del} ácido salicílico es de 2 a 3 horas, en dosis superiores a 3000 mg puede aumentar a 5–18 horas.

En insuficiencia renal grave con aclaramiento de creatinina (CC) inferior a 10 ml / min e insuficiencia hepática grave, no se debe prescribir ácido acetilsalicílico. En pacientes con insuficiencia renal, T _1/2 aumenta de 2 a 3 veces.

Dipiridamol

La farmacocinética del dipiridamol se caracteriza por una dependencia lineal de la dosis. La liberación y absorción del principio activo de los gránulos de liberación modificada tiene lugar en el tracto gastrointestinal inferior (TGI). El problema de la solubilidad del dipiridamol, dependiendo de la acidez del contenido gástrico, se resuelve mediante una combinación con ácido tartárico. Para una liberación sostenida, se usa una membrana de difusión, que se rocía sobre los gránulos. En el estado de equilibrio, los parámetros farmacocinéticos de las cápsulas de dipiridamol de liberación modificada tomadas 2 veces al día son equivalentes a 3-4 veces tomando tabletas de dipiridamol, y en algunos aspectos son superiores. Con un valor igual de las concentraciones máximas alcanzadas, se observa una mayor biodisponibilidad,y entre dosis: un nivel plasmático significativamente más alto y una frecuencia reducida de desarrollo de oscilaciones máximas.

En el tracto gastrointestinal, el dipiridamol se absorbe casi por completo, su biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 70%. La C _max en el plasma se observa después de 2-3 horas, la C _max promedio en el estado estacionario en pacientes que reciben 200 mg 2 veces al día promedia 1.98 g / ml. El contenido plasmático de dipiridamol entre dosis se encuentra en el intervalo de 0,18 μg / ml a 1,01 μg / ml.

La unión del dipiridamol a proteínas (principalmente albúmina y glucoproteína ácida alfa1) es de aproximadamente el 99%.

El dipiridamol se distribuye en muchos órganos debido al alto grado de lipofilicidad, principalmente en el corazón, hígado, pulmones, riñones, bazo. El fármaco supera la barrera hematoencefálica y placentaria en un volumen insignificante. El V _d aparente en el compartimento central (cuya estructura suele incluir sangre y órganos perfundidos activamente) es de unos 5 l. El V _d aparente en estado estable es de aproximadamente 100 l, lo que confirma la presencia de dipiridamol en los diversos tejidos y fluidos corporales. Su cantidad en la leche materna puede ser 1/17 de la concentración plasmática.

El dipiridamol se metaboliza en el hígado principalmente por conjugación con ácido glucurónico para formar monoglucurónido y pequeñas cantidades de diglucurónido. En el plasma, el 20% de la cantidad total está presente en forma de monoglucurónido y el resto en forma del compuesto original. La actividad farmacodinámica de los glucurónidos formados es significativamente menor que la del dipiridamol.

T _{1/2 de} dipiridamol es 2/3 horas. La sustancia se excreta principalmente (aproximadamente el 95%) en forma de metabolitos a través de los intestinos, a través de los riñones, aproximadamente el 5% (en forma de un metabolito glucurónido), incluido menos del 0,5% sin cambios. Se observa recirculación intestinal-hepática, el aclaramiento total de dipiridamol es de aproximadamente 250 ml / min. En el cuerpo, el tiempo medio de residencia es de aproximadamente 11 horas (tiempo de absorción 4,6 horas y su propio tiempo de residencia en el cuerpo un promedio de 6,4 horas). La T _1/2 final es de aproximadamente 13 horas. Con el régimen de dosificación 2 veces al día, el estado de equilibrio en el cuerpo se logra en 2 días. Con la administración repetida, no se observa acumulación.

Como resultado del uso de cápsulas de liberación modificada en pacientes mayores de 65 años, en el contexto de la misma absorción del medicamento, se observa una disminución en el aclaramiento, lo que conduce a un aumento en la concentración de dipiridamol en plasma en aproximadamente un 30%, en comparación con individuos más jóvenes (menos de 55 años).

La farmacocinética del dipiridamol y su metabolito en el caso de insuficiencia renal no cambia.

Con descompensación hepática clínicamente confirmada, es necesario ajustar la dosis de dipiridamol.

Indicaciones para el uso

El uso de Agrenox está indicado para la prevención secundaria de ataques isquémicos transitorios, así como del ictus isquémico (por el mecanismo de la trombosis).

Contraindicaciones

Absoluto:

• un período de exacerbación o tendencia a sangrar con úlcera gástrica o úlcera duodenal;
• intolerancia a la galactosa o fructosa, lactasa, sacarasa o deficiencia de isomaltasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
• tercer trimestre del embarazo;
• edad hasta 18 años;
• hipersensibilidad a los salicilatos y / u otros ingredientes del fármaco.

Con precaución, dada la composición combinada de las cápsulas, Agrenox debe prescribirse en caso de enfermedad coronaria grave (incluido infarto de miocardio reciente, angina de pecho inestable, dificultad para expulsar sangre del ventrículo izquierdo, insuficiencia cardíaca descompensada y otros tipos de inestabilidad hemodinámica), poliposis nasal, asma bronquial, alergia rinitis, úlceras gástricas o duodenales recurrentes, insuficiencia renal o hepática, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, antecedentes de hipersensibilidad a los antiinflamatorios no esteroideos, en el primer y segundo trimestre del embarazo y durante la lactancia.

Agrenox, instrucciones de uso: método y posología

Las cápsulas de Agrenox se toman por vía oral, se tragan enteras y se lavan con agua (200 ml), independientemente de la comida.

Dosis recomendada: 1 ud. 2 veces al día (mañana y tarde).

Efectos secundarios

• por parte del sistema sanguíneo y linfático: a menudo - anemia; raramente - anemia por deficiencia de hierro (con hemorragia gastrointestinal latente), trombocitopenia; frecuencia no establecida: coagulopatía, coagulación intravascular diseminada;
• por parte del sistema cardiovascular: a menudo - desmayos, deterioro en presencia de patologías de las arterias coronarias; con poca frecuencia: taquicardia, sofocos, disminución de la presión arterial (PA); frecuencia no establecida - arritmia;
• por parte del órgano del aparato auditivo y vestibular: la frecuencia no está establecida - tinnitus, sordera;
• del sistema visual: con poca frecuencia - hemorragia intraocular;
• del sistema digestivo: muy a menudo - dispepsia, náuseas, diarrea, dolor abdominal; a menudo - hemorragia gastrointestinal, vómitos; con poca frecuencia - úlceras gastrointestinales; raramente - gastritis erosiva; frecuencia no establecida - perforación de úlceras gástricas y / o duodenales, vómitos de sangre, melena, pancreatitis, síndrome de Reye, hepatitis, incorporación de dipiridamol en cálculos biliares;
• trastornos generales: no se ha establecido la frecuencia: hipotermia, hipertermia;
• del sistema inmunológico: a menudo - reacciones de hipersensibilidad (urticaria, erupción cutánea, broncoespasmo severo, angioedema); frecuencia no establecida - reacciones anafilácticas (más a menudo con asma);
• indicadores de laboratorio: frecuencia no establecida: un aumento en el nivel de ácido úrico en la sangre, un aumento en la duración del sangrado, un aumento en el tiempo de protrombina, un cambio en los resultados de las pruebas de función hepática;
• por el lado del metabolismo y la nutrición: no se ha establecido la frecuencia - deshidratación, acidosis metabólica, hiperpotasemia, alcalosis respiratoria, hipo e hiperglucemia;
• del sistema musculoesquelético: a menudo - mialgia; frecuencia no establecida - rabdomiólisis;
• del sistema nervioso: muy a menudo - mareos, dolor de cabeza; a menudo - dolor de cabeza similar a una migraña, hemorragia intracraneal; frecuencia no establecida: letargo, ansiedad, convulsiones, edema cerebral;
• desde el lado de la psique: la frecuencia no está establecida - confusión de conciencia;
• del sistema urinario: no se ha establecido la frecuencia: proteinuria, nefritis intersticial, insuficiencia renal, necrosis papilar de los riñones;
• del sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: a menudo - epistaxis; frecuencia no establecida: hiperventilación, encías sangrantes, dificultad para respirar, edema laríngeo, taquipnea, edema pulmonar;
• reacciones dermatológicas: frecuencia no establecida - hemorragias cutáneas, eritema multiforme exudativo;
• otros: frecuencia no establecida - sangrado (posprocedimiento, quirúrgico).

Sobredosis

Síntomas: debido a la composición combinada de Agrenox, en caso de sobredosis, se debe tener en cuenta el efecto del dipiridamol y el ácido acetilsalicílico. Se asume el predominio de los siguientes signos y síntomas de sobredosis de dipiridamol: sudoración, debilidad, fiebre, agitación, sofocos, mareos, angina de pecho, taquicardia, una fuerte disminución de la presión arterial. En una sobredosis aguda de ácido acetilsalicílico, pueden producirse náuseas, vómitos, hiperventilación, conciencia borrosa, discapacidad visual y / o discapacidad auditiva. En el contexto de la toma de dosis ultra altas de ácido acetilsalicílico, pueden producirse mareos y zumbidos en los oídos, que ocurren principalmente en pacientes de edad avanzada.

Tratamiento: lavado gástrico inmediato, el nombramiento de terapia sintomática. Para neutralizar los efectos hemodinámicos de altas dosis de dipiridamol, está indicada la administración de aminofilina u otros derivados de xantina.

La hemodiálisis no es eficaz.

instrucciones especiales

Antes de realizar una prueba de esfuerzo farmacológica con la administración intravenosa de dipiridamol, se debe suspender Agrenox (así como otros medicamentos que contienen dipiridamol) a más tardar 24 horas antes del procedimiento, para no afectar la sensibilidad de la prueba.

El dipiridamol libre es capaz de incorporarse a los cálculos biliares, en casos raros su contenido puede llegar hasta el 70% de la masa seca del cálculo. Con mayor frecuencia, estos fenómenos ocurren en pacientes ancianos que han estado tomando dipiridamol durante muchos años y han tenido colangitis ascendente. No hay evidencia de que el dipiridamol sea un factor iniciador en la formación de cálculos biliares. Su presencia en cálculos biliares puede deberse a la desglucuronización bacteriana del dipiridamol conjugado en la bilis.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Durante el período de uso de Agrenox, se recomienda a los pacientes que tengan cuidado al conducir y trabajar con mecanismos complejos, ya que el medicamento puede causar efectos secundarios como mareos y confusión, que afectan la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

El uso de Agrenox está contraindicado en el tercer trimestre del período de gestación.

No se ha establecido la seguridad del uso de dosis bajas de ácido acetilsalicílico y dipiridamol durante el embarazo. No hubo ningún efecto negativo sobre el feto en los estudios preclínicos.

Los salicilatos y el dipiridamol se excretan en la leche materna.

Quizás el nombramiento del medicamento Agrenox en el trimestre I y II del embarazo o durante la lactancia solo en los casos en que el efecto terapéutico para la madre sea mayor que el riesgo potencial para el feto o el niño.

Uso pediátrico

El uso de Agrenox está contraindicado en pacientes menores de 18 años.

Con insuficiencia renal

Se recomienda prescribir Agrenox con precaución en caso de insuficiencia renal.

Por violaciones de la función hepática

Se recomienda prescribir Agrenox con precaución en caso de disfunción hepática.

Interacciones con la drogas

Con uso simultáneo con Agrenox:

• clopidogrel, ticlopidina, anticoagulantes (incluidos los derivados cumarínicos, heparina), ácido valproico: el ácido acetilsalicílico puede mejorar la acción de los fármacos que inhiben la agregación plaquetaria y otros fármacos enumerados;
• AINE (medicamentos antiinflamatorios no esteroides), corticosteroides, etanol: aumenta el riesgo de aparición o intensificación de efectos secundarios del tracto gastrointestinal, incluso en el contexto del consumo sistemático de alcohol;
• inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, clopidogrel, ticlopidina: estos agentes deben prescribirse con precaución debido a que la interacción aumenta el riesgo de hemorragia;
• warfarina: ningún efecto sobre la frecuencia y gravedad del sangrado;
• adenosina: dado que el dipiridamol provoca un aumento de su concentración en plasma y un aumento de los efectos cardiovasculares, es necesario ajustar las dosis de los fármacos que contienen adenosina;
• fármacos antihipertensivos: debe tenerse en cuenta que el dipiridamol potencia el efecto de los fármacos antihipertensivos;
• inhibidores de la colinesterasa: posible empeoramiento del curso de la miastenia gravis, que requiere un ajuste de la dosis del inhibidor de la colinesterasa;
• agentes hipoglucemiantes: su efecto terapéutico puede potenciarse;
• metotrexato: posible aumento de la toxicidad del metotrexato debido a la combinación con ácido acetilsalicílico;
• espironolactona: el ácido acetilsalicílico ayuda a reducir el efecto natriurético de la espironolactona;
• probenecid, sulfinpirazona: debe tenerse en cuenta que el medicamento puede inhibir el efecto de estos y otros medicamentos uricosúricos;
• ibuprofeno: en pacientes con alto riesgo de enfermedad cardiovascular, puede limitar el efecto clínico del ácido acetilsalicílico en el sistema cardiovascular.

La combinación de dipiridamol y ácido acetilsalicílico no afecta la frecuencia del sangrado.

Análogos

Los análogos de Agrenox son Aspirina Cardio, Ácido acetilsalicílico, Avix, Acecardol, Areplex, Aspecard, Aspinat, Aspikor, Aspigrel, Brilinta, Dipyridamol, Deplatt, Diloxol, Ventavis, Zilt, Ipaton, Carloprantil, Klopigrelogel, Lospirin, Magnikor, Noklot, Orogrel, Pingel, Plagril, Plavix, Platogril, Trombonet, Effient, Reokard, etc.

Términos y condiciones de almacenamiento

Mantener fuera del alcance de los niños.

Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C.

La vida útil es de 3 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre Agrenox

Las revisiones sobre Agrenoks de especialistas médicos y pacientes son en su mayoría positivas. Los médicos notan la efectividad de la combinación de dos ingredientes activos en la prevención del accidente cerebrovascular. Los pacientes, sin embargo, enfatizan que el efecto terapéutico del fármaco corresponde al indicado en las instrucciones.

Al mismo tiempo, el costo del medicamento se considera irrazonablemente alto, ya que sus componentes individuales en las farmacias se pueden comprar mucho más baratos. Además, señalan que Agrenox es muy difícil de conseguir, ya que muchas veces no está disponible en las farmacias.

Precio de Agrenox en farmacias

El precio de Agrenox por un paquete que contiene 30 cápsulas puede oscilar entre 934 rublos.

Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor

Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!