Cloruro de suxametonio
Cloruro de suxametonio: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
Nombre latino: cloruro de suxametonio
Código ATX: M03AB01
Principio activo: cloruro de suxametonio (cloruro de suxametonio)
Fabricante: JSC Sintez (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2020-01-16
El cloruro de suxametonio es un relajante muscular despolarizante de acción periférica, un derivado de la colina.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de solución para administración intravenosa (iv) e intramuscular (i / m): líquido transparente o incoloro ligeramente opalescente, puede tener un tinte amarillo [5 ml cada una en ampollas de vidrio protector de luz incolora / neutra, las ampollas pueden estar equipadas con un anillo de rotura o por muesca y punto: en cajas de 10 ampollas; en blísteres de 5 ampollas, en caja de cartón 1 o 2 paquetes; en blísters de 10 ampollas, en caja de cartón 1 paquete. Para las ampollas sin anillo de rotura o muesca y punta, se coloca un escarificador de ampollas en una caja / paquete de cartón. Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de cloruro de suxametonio].
1 ml de solución contiene:
- sustancia activa: cloruro de suxametonio - 20 mg;
- componentes auxiliares: cloruro de sodio, edetato de disodio [sal disódica del ácido etilendiaminotetraacético (Trilon B)], agua para preparaciones inyectables.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El cloruro de suxametonio es un relajante muscular despolarizante de acción corta que bloquea la transmisión neuromuscular. Como resultado de la estimulación de los receptores n-colinérgicos por el principio activo, se produce la despolarización de la placa terminal. La propagación del proceso a las membranas adyacentes provoca una contracción desorganizada generalizada de las miofibrillas. El alivio a corto plazo de la transmisión neuromuscular se acompaña de contracciones musculares que preceden al desarrollo del bloqueo. Al permanecer despolarizadas, las membranas no responden a impulsos adicionales. Se produce una parálisis espástica, ya que para mantener el tono muscular es necesario recibir impulsos repetidos asociados a la repolarización de la placa terminal. La relajación muscular después de la inyección intravenosa procede en la siguiente secuencia: músculos de los párpados, músculos masticadores, músculos de los dedos, ojos, extremidades,cuello, espalda y abdomen, cuerdas vocales, luego músculos intercostales y diafragma.
El uso de la droga bajo anestesia general aumenta el flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneal.
Después de la administración intravenosa de cloruro de suxametonio comienza a actuar en 1 minuto, después de la administración intramuscular, después de 2 a 4 minutos. La relajación muscular máxima con inyección intravenosa se logra en 2-3 minutos y se mantiene completamente durante 3 minutos. La duración total de la relajación muscular es de 5 a 10 minutos.
La cantidad de dosis administrada afecta la gravedad de la acción del fármaco. Entonces, para la relajación de los músculos esqueléticos sin un impacto significativo en los músculos respiratorios, se requiere una dosis, obtenida a razón de 0,1 mg por 1 kg de peso corporal (mg / kg) del paciente. Para la relajación completa de los músculos respiratorios con una parada completa o una restricción significativa de la respiración espontánea y los músculos de la pared abdominal: 0,2-1 mg / kg. Si es necesario relajar los músculos durante mucho tiempo, se repite la dosis requerida. El uso de la droga le permite crear una relajación muscular controlada y controlada debido a la rápida aparición del efecto y la posterior restauración rápida del tono muscular.
Farmacocinética
Después de la administración intravenosa de cloruro de suxametonio, se distribuye en el plasma y el líquido extracelular. La colinesterasa en la sangre hidroliza más del 90% de la dosis administrada a ácido succínico y colim.
A un nivel normal de concentración de colinesterasa, la vida media es de 1,5 minutos. Se excreta a través de los riñones, incluso en forma inalterada: 10%. No se acumula en el cuerpo.
No atraviesa la barrera hematoencefálica intacta.
Indicaciones para el uso
El uso de cloruro de suxametonio está indicado para las siguientes intervenciones y afecciones que requieren relajación muscular a corto plazo:
- intubación intratraqueal, broncoscopia: para apagar la respiración espontánea;
- cirugías endoscópicas, ginecológicas, torácicas o abdominales, reducción de dislocaciones, reposición de fracturas, con el fin de una relajación muscular completa;
- terapia sintomática para el tétanos, intoxicación por estricnina;
- Terapia de impulso eléctrico: para prevenir convulsiones.
Contraindicaciones
Absoluto:
- hipertermia maligna (incluida la historia);
- insuficiencia hepática aguda;
- deficiencia de colinesterasa;
- miastenia gravis, miotonía congénita / distrófica, DMD (distrofia muscular de Duchenne;
- asma bronquial, edema pulmonar;
- hiperpotasemia;
- lesiones oculares penetrantes, glaucoma de ángulo cerrado;
- período de embarazo y lactancia;
- edad hasta 1 año;
- hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Se recomienda usar cloruro de suxametonio con precaución en cirugía de emergencia en pacientes con el estómago lleno, disminución de la actividad de la colinesterasa sérica (insuficiencia hepática en etapa terminal), ayuno prolongado, anemia, caquexia, infecciones crónicas, traumatismos, tétanos, quemaduras comunes, neoplasias malignas, tuberculosis, insuficiencia renal crónica. insuficiencia, enfermedades sistémicas del tejido conjuntivo, mixedema, plasmaféresis, afecciones posteriores a la transfusión de plasma, operaciones con circulación artificial, intoxicación aguda o crónica con insecticidas [inhibidores de la colinesterasa (si se ingieren), fármacos anticolinesterasa - yoduro de ecotiopato, neotidostigminostigmina metilsimina, terapia concomitante con procaína (i.v.) y otros medios,competidores del cloruro de suxametonio para la colinesterasa, así como en el período posparto.
Cloruro de suxametonio, instrucciones de uso: método y dosis
El uso de cloruro de suxametonio está indicado en el contexto de la anestesia general solo en departamentos especializados equipados con aparatos para ventilación artificial de los pulmones y en presencia de personal que posea esta técnica.
La solución está destinada a la administración intravenosa e intramuscular.
En / en el medicamento se inyecta a chorro (lentamente) o goteo.
Para infusión a largo plazo, use una solución al 0.1% del medicamento. Para obtener dicha concentración, la dosis requerida de cloruro de suxametonio se disuelve en solución de cloruro de sodio al 0,9%, solución de Ringer, solución de fructosa al 5% o solución de dextrano al 6%.
Una dosis única y la vía de administración dependen de la situación clínica y pueden ser:
- Inyección IV: en adultos: de 0,1 a 1,5-2 mg / kg; en niños: 1 a 2 mg / kg;
- Introducción i / m: en adultos - 3-4 mg / kg, en niños - no más de 2,5 mg / kg. La dosis máxima es de 150 mg.
Dosis recomendada por 1 kg de peso del paciente:
- endoscopia, electroencefalografía: 0,2 mg / kg;
- relajación muscular e interrupción de la respiración espontánea: de 0,2 a 1 mg / kg;
- intubación traqueal: 0,2-0,8 mg / kg;
- relajación de los músculos esqueléticos durante la reducción de dislocaciones y reposicionamiento de fragmentos óseos en fracturas: 0,1-0,2 mg / kg;
- prevención de complicaciones (convulsiones, desprendimiento de músculos o tendones) durante la terapia de electroimpulso: el medicamento se administra previamente por vía intramuscular a una dosis de 2,5 mg / kg, durante el procedimiento, por vía intravenosa a 0,1-1 mg / kg.
La relajación a largo plazo de los músculos durante la operación se logra mediante la administración fraccionada del fármaco a una dosis de 0,5 a 1 mg / kg con un intervalo de 5 a 7 minutos. Para dosis repetidas, es característico un efecto más prolongado.
Efectos secundarios
- del sistema inmunológico: reacciones alérgicas en forma de shock anafiláctico, broncoespasmo;
- por parte del sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial (PA), hiperpotasemia, arritmias, alteraciones de la conducción, bradicardia (especialmente a menudo en niños, con administración repetida en adultos y niños), shock cardiogénico;
- del sistema respiratorio: parálisis prolongada de los músculos respiratorios;
- del sistema musculoesquelético: mialgia (en el período postoperatorio); raramente - rabdomiólisis, acompañada por el desarrollo de mioglobinuria y mioglobinemia;
- otros: hipersalivación, fiebre, aumento de la presión intraocular.
Sobredosis
Un síntoma de una sobredosis de cloruro de suxametonio es el paro respiratorio.
En este caso, el paciente debe conectar un ventilador. Con una disminución de la colinesterasa sérica, se realiza una transfusión de sangre fresca.
instrucciones especiales
Para prevenir las contracciones musculares y la posterior mialgia, se recomienda utilizar relajantes musculares no despolarizantes 1 minuto antes de la administración de cloruro de suxametonio.
Para la relajación prolongada de los músculos, se muestra el uso de relajantes musculares no despolarizantes en el contexto del cloruro de suxametonio, que se administra previamente para la intubación traqueal. Sin embargo, si es necesario, el fármaco se puede utilizar para operaciones más prolongadas con la administración repetida a una dosis adecuada.
Antes de la administración de cloruro de suxametonio, se debe inyectar al paciente atropina para prevenir los efectos causados por la estimulación de los receptores m-colinérgicos (incluyendo bradicardia severa, aumento de la secreción bronquial).
Una disminución prolongada del tono del músculo esquelético con posible paro respiratorio (apnea) puede ser causada por colinesterasa sérica atípica, deficiencia de colinesterasa sérica hereditaria o una disminución temporal de su concentración. Debe tenerse en cuenta que una disminución temporal de la colinesterasa sérica en un paciente puede deberse a deshidratación, afecciones febriles, enfermedad hepática grave, anemia grave, agotamiento en el contexto de ayuno prolongado, caquexia, intoxicación aguda o ingestión crónica de insecticidas (inhibidores de la colinesterasa) o terapia anticolinesterasa, concomitante. procaína (i.v.) u otras drogas que compiten con el cloruro de suxametonio por la colinesterasa.
El metilsulfato de neostigmina se puede utilizar para eliminar el doble bloqueo neuromuscular (acción curariforme prolongada) que ha surgido en el contexto de la administración prolongada del fármaco a una dosis de 3 a 5 mg / kg de peso corporal.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Después del cese de la acción del cloruro de suxametonio durante las primeras 24 horas, no se recomienda a los pacientes que realicen actividades potencialmente peligrosas, cuya implementación requiere una mayor concentración de atención y velocidad de las reacciones psicomotoras, incluida la conducción y los mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de cloruro de suxametonio durante el embarazo y la lactancia está contraindicado.
Un relajante muscular debe administrarse con precaución en el período posparto.
Uso pediátrico
El uso de cloruro de suxametonio en niños menores de 1 año está contraindicado.
Con insuficiencia renal
En caso de insuficiencia renal (si no hay signos de hiperpotasemia o neuropatía) El cloruro de suxametonio se administra solo en dosis medias y una vez, debido al riesgo de hiperpotasemia como resultado de inyecciones repetidas o cuando se usan dosis más altas.
El cloruro de suxametonio debe usarse con precaución en IRC (insuficiencia renal crónica).
Por violaciones de la función hepática
El uso de cloruro de suxametonio está contraindicado en insuficiencia hepática aguda.
El fármaco debe administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia hepática terminal.
Interacciones con la drogas
Con uso simultáneo con cloruro de suxametonio:
- glucósidos cardíacos: se potencia su efecto terapéutico;
- medicamentos para el tratamiento de la miastenia gravis: su efectividad disminuye;
- agentes anticolinesterasa, lidocaína, procaína, procainamida, verapamilo, sales de magnesio y litio, betabloqueantes, antibióticos aminoglucósidos, propanidida, clindamicina, ciclopropano, anfotericina B, quinina, cloroquina, quinidina, cada uno de los organofosforados pancreáticos enumerados mejora y alarga el efecto relajante muscular del fármaco;
- otros relajantes musculares, analgésicos narcóticos: no se observa interacción con estos fármacos;
- agentes halogenados para anestesia general: se potencia su efecto indeseable sobre el sistema cardiovascular;
- tiopental de sodio, atropina: estos medicamentos ayudan a reducir el efecto negativo sobre el sistema cardiovascular;
- aprotinina, difenhidramina, oxitocina, prometazina, glucocorticosteroides (en dosis altas), estrógenos, anticonceptivos orales: en el contexto de la terapia concomitante con cada uno de los medicamentos enumerados u otros con una capacidad potencial para reducir la actividad de la colinesterasa en la sangre, el efecto del cloruro de suxametonio aumenta y se alarga.
La solución es farmacéuticamente incompatible con preparaciones de sangre, conservantes de sangre, sangre de donantes, conservantes de suero, soluciones de barbitúricos y soluciones alcalinas.
Análogos
Los análogos del cloruro de suxametonio son: listenona, yoduro de suxametonio, bromuro de suxametonio, mio-relaxina, anectina, brevidil M, clorsuccillina, ditilina-A, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a 2-8 ° C en un lugar oscuro.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre cloruro de suxametonio
La solución se usa para anestesia local, la mayoría de las veces en combinación con otros analgésicos. Las manipulaciones las lleva a cabo solo personal familiarizado con la técnica de administración de relajantes musculares. Dadas estas características del uso del fármaco, los pacientes no dejan comentarios sobre el cloruro de suxametonio, ya que posteriormente no pueden evaluar su eficacia.
Precio del cloruro de suxametonio en farmacias
No se ha establecido el precio del cloruro de suxametonio debido a la falta del fármaco en la cadena de farmacias. El costo de un relajante muscular farmacéuticamente equivalente, Listenone, 20 mg / ml, por paquete que contiene 5 ampollas de 5 ml, varía de 128 a 134 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
