Livazo
Livazo: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Livazo
Código ATX: C10AA08
Principio activo: pitavastatina (Pitavastatina)
Productor: Pierre Fabre Medicament Production (Francia)
Descripción y foto actualizada: 2019-07-29
Precios en farmacias: desde 427 rublos.
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Livazo es un fármaco reductor de lípidos, un inhibidor de la HMG-CoA reductasa (hidroximetilglutaril-coenzima A-reductasa).
Forma de liberación y composición
El medicamento está disponible en forma de comprimidos recubiertos con película: redondos, biconvexos, con carcasa y núcleo blancos; grabado en cada lado: en un lado - "KC", en el otro lado para tabletas con una dosis de 1 mg - "1", una dosis de 2 mg - "2", una dosis de 4 mg - "4" (en blísteres: tabletas con una dosis de 1 mg - 7, 14 o 15 uds., en una caja de cartón 1 o 2 blísteres; tabletas con una dosis de 2 mg - 7, 10, 14, 15 o 20 uds., en una caja de cartón 1, 2, 3 o 5 blísteres; tabletas dosis de 4 mg - 7, 10, 14 o 15 uds., 1, 2 o 3 blísteres en una caja de cartón (cada caja también contiene instrucciones de uso de Livazo).
1 tableta contiene:
- sustancia activa: pitavastatina cálcica - 1.045; 2,09 o 4,18 mg, que equivalen a 1, 2 o 4 mg de pitavastatina, respectivamente;
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato, hipromelosa, hiprolosa de baja sustitución, estearato de magnesio, aluminometasilicato de magnesio;
- cubierta de la película: blanco opadrai - acetato de trietilo, hipromelosa, dióxido de silicio coloidal, dióxido de titanio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Livazo es un medicamento para reducir los lípidos, cuyo ingrediente activo es la pitavastatina.
La pitavastatina es un inhibidor competitivo de la enzima reductasa HMG-CoA, que cataliza la etapa inicial de la síntesis de colesterol y promueve la conversión de HMG-CoA en ácido mevalónico. Como resultado de la inhibición de la etapa inicial de formación de colesterol, el uso de pitavastatina no se acompaña de la acumulación de esteroles potencialmente tóxicos en el cuerpo. La HMG-CoA se biotransforma fácilmente en acetil-CoA, que participa en varios procesos de síntesis.
El uso de Livazo es eficaz tanto para reducir la concentración plasmática de colesterol total (OXC), colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad (LDL), colesterol unido a lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL), apolipoproteína B (Apo-B) y triglicéridos, como a aumentar el nivel de concentración. colesterol unido a lipoproteínas de alta densidad (HDL) y apolipoproteína A1 (Apo-A1).
Las dosis terapéuticas de pitavastatina reducen significativamente la concentración de colesterol total, colesterol LDL, colesterol no asociado a lipoproteínas de alta densidad (no HDL), Apo-B, triglicéridos y aumentan la concentración de colesterol HDL y Aro-A1 en el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria o dislipidemia combinada. Hay una disminución en la proporción de colesterol total o colesterol HDL y Apo-B o Apo-A1. La ingesta de una dosis de Livazo 2 mg reduce el nivel de colesterol LDL en un 38 a 39% y en una dosis de 4 mg en un 44 a 45%.
En pacientes mayores de 65 años, el uso de pitavastatina a dosis de 1, 2 o 4 mg para el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria o dislipidemia combinada proporciona una disminución de los niveles de colesterol LDL en un 31, 39 y 44,3%, respectivamente. El nivel objetivo establecido por la Sociedad Europea de Aterosclerosis (EAS) se alcanza en el 90% de los casos.
En el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta en pacientes con dos o más factores de riesgo cardiovascular, o dislipidemia mixta en combinación con diabetes tipo 2, los niveles de colesterol LDL se reducen en un 44% y 41%, respectivamente, los objetivos marcados por la EAS se alcanzan en un 80% casos.
Con el uso prolongado de Livazo, el mantenimiento del valor objetivo establecido por el EAS se garantiza mediante una disminución constante y estable de los niveles de colesterol LDL en un 30,5% y un aumento constante en la concentración de colesterol HDL. Se observa un gran aumento de los niveles de colesterol HDL en pacientes con valores basales más bajos de este indicador.
En el contexto del uso de pitavastatina a una dosis de 4 mg en pacientes que se sometieron a una intervención coronaria percutánea bajo el control de ecografía intravascular para el síndrome coronario agudo, después de 8-12 meses de tratamiento, una disminución en el volumen de placas coronarias en aproximadamente un 17% y el desarrollo reversible de remodelación de la pared vascular (de 113 a 105,4 mm 3).
No existe una evaluación de los efectos beneficiosos en términos de morbilidad o mortalidad.
Se encontró que el nombramiento de Livazo en una dosis diaria de 1 o 2 mg para pacientes con hiperlipidemia y tolerancia concomitante alterada a la glucosa como complemento de las recomendaciones para cambios en el estilo de vida ayuda a retrasar el desarrollo de diabetes mellitus recién diagnosticada. La razón de riesgo después de ~ 33,5 meses de tratamiento es de 0,82.
Farmacocinética
Después de tomar Livazo en su interior, la pitavastatina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal superior. En forma inalterada, la pitavastatina experimenta recirculación intestinal-hepática, se absorbe bien en el yeyuno y el íleon. La concentración máxima (C max) en el plasma sanguíneo se alcanza después de 1 hora. Con la ingesta simultánea de alimentos grasos, la C max disminuye en un 43%, mientras que el AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) permanece sin cambios. Biodisponibilidad absoluta - 51%.
Unión a proteínas plasmáticas (principalmente albúmina y glicoproteína ácida alfa-1): más del 99%. V d promedio (volumen de distribución) - 133 litros. Con la ayuda de las proteínas de transporte orgánico OATP1B1 y OATP1B3, penetra activamente en los hepatocitos. El AUC puede variar de un valor mínimo a un máximo con un aumento de cuatro veces. La pitavastatina no es un sustrato de la glicoproteína P.
Como resultado de la biotransformación del conjugado de glucurónido de pitavastatina de tipo éster con la participación de uridina-5-difosfato glucuroniltransferasas (UGT1A3 y UGT2B7), se forma el principal metabolito: una lactona inactiva. El citocromo P 450 tiene un efecto mínimo sobre el metabolismo de la pitavastatina. Las isoenzimas CYP2C9 y CYP2C8 están involucradas en el metabolismo de pitavastatina a metabolitos menores. En el plasma, la pitavastatina se encuentra principalmente sin cambios.
La pitavastatina se excreta rápidamente del hígado con la bilis en forma inalterada, sufriendo recirculación intestinal-hepática, lo que le proporciona un efecto a largo plazo.
Menos del 5% de la dosis del fármaco se excreta a través de los riñones.
Después de una dosis única, la T 1/2 (vida media) del plasma es de 5,7 horas (en un estado de equilibrio, 8,9 horas), el aclaramiento medio es de 43,4 l / h.
Un ligero cambio en los parámetros farmacocinéticos en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) o de diferente sexo no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la eficacia o seguridad del fármaco.
La raza no afecta la farmacocinética de pitavastatina.
Con una disfunción hepática leve (clase A según la clasificación de Child-Pugh), el AUC aumenta 1,6 veces. Con disfunción hepática moderada (clase B según la clasificación de Child-Pugh), el indicador AUC es 3,9 veces mayor que en pacientes sanos. El uso de pitavastatina en pacientes con disfunción hepática grave está contraindicado.
Con insuficiencia renal moderada, el indicador AUC aumenta 1.8 veces, en pacientes en hemodiálisis, 1.7 veces.
Indicaciones para el uso
- hipercolesterolemia primaria, incluida la hipercolesterolemia familiar heterocigótica (hiperlipidemia de Fredrickson tipo IIa);
- hipercolesterolemia mixta (hiperlipidemia tipo IIb según la clasificación de Fredrickson);
- hipertrigliceridemia (hiperlipidemia de tipo IV según la clasificación de Fredrickson): como complemento de la dieta en los casos en que los métodos terapéuticos no farmacológicos, como la dieta, el ejercicio y la pérdida de peso, no tengan un efecto suficiente.
Contraindicaciones
Absoluto:
- etapa grave de insuficiencia hepática: clase C según la clasificación de Child-Pugh o más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh;
- fase activa de la enfermedad hepática, que incluye un aumento sostenido de más de 3 veces, en comparación con el límite superior normal (UHN), actividad de las transaminasas hepáticas en el suero sanguíneo;
- intolerancia a la lactosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de lactasa;
- miopatía
- terapia concomitante con ciclosporina;
- falta de métodos anticonceptivos fiables para mujeres en edad reproductiva;
- período de embarazo;
- amamantamiento;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a las estatinas o componentes de fármacos.
Livazo debe tomarse con precaución si el paciente presenta factores de riesgo para el desarrollo de miopatía o rabdomiólisis como insuficiencia renal, hipotiroidismo, enfermedades musculares hereditarias en antecedentes personales o familiares, una indicación en el historial de toxicidad muscular con el uso previo de fibratos u otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa., abuso de alcohol, antecedentes de enfermedad hepática, edad mayor de 70 años.
Livazo, instrucciones de uso: método y posología
Los comprimidos de Livazo se toman por vía oral, tragando enteros, preferiblemente por la noche a la misma hora.
Antes y durante el tratamiento, los pacientes deben seguir una dieta para reducir el colesterol.
Dosis recomendada: dosis inicial - 1 mg una vez al día. En ausencia de un efecto terapéutico suficiente después de 28 días de uso de Livazo, la dosis diaria debe aumentarse a 2 mg, en la mayoría de los casos esta dosis proporciona el efecto óptimo. La dosis de mantenimiento se selecciona individualmente según la respuesta del paciente al tratamiento, las concentraciones de colesterol LDL y el objetivo del tratamiento. La dosis máxima diaria de Livazo no debe exceder los 4 mg.
La dosis diaria máxima para insuficiencia renal grave y disfunción hepática leve a moderada es de 2 mg.
El uso de una dosis de Livazo 4 mg en pacientes con insuficiencia renal de cualquier gravedad está permitido solo en casos de necesidad urgente mediante un aumento gradual de la dosis, si se garantiza una monitorización cuidadosa de la función renal.
Los pacientes de edad avanzada no necesitan ajuste de dosis.
Efectos secundarios
Trastornos no deseados que ocurren al tomar Livazo (clasificados de la siguiente manera: muy a menudo - ≥ 1/10, a menudo - ≥ 1/100 y <1/10, con poca frecuencia - ≥ 1/1000 y <1/100, rara vez - ≥ 1/10 000 y <1/1000, muy raramente - <1/10 000, incluidos casos aislados):
- por parte de los órganos hematopoyéticos: con poca frecuencia - anemia;
- del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia: somnolencia, mareos, alteración del gusto;
- trastorno mental: a menudo - insomnio;
- del lado del metabolismo: con poca frecuencia - anorexia;
- del sistema digestivo: a menudo - dispepsia, náuseas, estreñimiento, diarrea; con poca frecuencia: sequedad de la mucosa oral, vómitos, dolor abdominal; raramente: ictericia colestásica, glosodinia, pancreatitis aguda;
- del sistema musculoesquelético: a menudo - artralgia, mialgia; con poca frecuencia - espasmos musculares;
- de los sentidos: con poca frecuencia - zumbido en los oídos; raramente - disminución de la agudeza visual;
- del sistema urinario: con poca frecuencia - polaquiuria;
- reacciones dermatológicas: con poca frecuencia - picazón, erupción cutánea; raramente - eritema, urticaria;
- parámetros de laboratorio: con poca frecuencia - aumento de la actividad de la alanina aminotransferasa (ALT) y aspartato aminotransferasa (AST), creatina fosfoquinasa (CPK);
- otros: con poca frecuencia - aumento de la fatiga, astenia, malestar, edema periférico.
Además, durante el uso posterior a la comercialización de Livazo, se registraron los siguientes fenómenos indeseables:
- del sistema hepatobiliar: raramente - disfunción hepática, enfermedad hepática;
- del sistema musculoesquelético: raramente - miopatía, rabdomiólisis (incluso con insuficiencia renal aguda y muerte);
- del sistema nervioso: con poca frecuencia - hiperestesia;
- del sistema digestivo: raramente - malestar abdominal.
Debe tenerse en cuenta que en el contexto del uso de otras estatinas, se han producido efectos secundarios como alteración del sueño (incluidas pesadillas), depresión, diabetes mellitus, enfermedad pulmonar intersticial, aumento de la hemoglobina glucosilada y disfunción sexual.
Sobredosis
No se han establecido los síntomas de sobredosis.
Tratamiento: el nombramiento de terapia sintomática. Es necesario controlar cuidadosamente la función hepática y la actividad de CPK. La hemodiálisis es ineficaz.
instrucciones especiales
Al prescribir Livazo, para establecer un valor basal de control, es necesario determinar la actividad de CPK en pacientes con factores predisponentes para el desarrollo de rabdomiólisis. Es imposible comenzar el tratamiento con el medicamento si los valores de CPK superan el VGN en 5 veces.
Debido al efecto de las estatinas sobre el tejido muscular, mientras se usa pitavastatina, existe el riesgo de desarrollar mialgia, miopatía y rabdomiólisis. Por lo tanto, al prescribir Livazo, es necesario advertir al paciente sobre la necesidad de consultar a un médico si se produce dolor muscular, dolor muscular a la palpación o debilidad, convulsiones. Para cualquier síntoma del sistema muscular, se debe determinar la actividad de CPK, especialmente si se acompaña de fiebre o malestar. Si la actividad de CPK es 5 veces mayor que la VGN, se detiene el tratamiento y se realiza un análisis de control 5-7 días después. La cuestión de dejar de tomar píldoras se puede considerar en caso de síntomas musculares graves, incluso con una actividad de CPK que no supere la VGN en 5 veces. Después de la resolución de los síntomas y el retorno de la actividad de la CPK a la normalidad, se puede reanudar el tratamiento con una dosis diaria de 1 mg.
Se deben realizar pruebas de función hepática antes y periódicamente durante el tratamiento. Con un aumento persistente en la actividad de ALT y AST, superior a 3 veces el LSN, se debe suspender el tratamiento con Livazo.
En pacientes predispuestos al desarrollo de hiperglucemia (concentración de glucosa en ayunas de 5,6 a 6,9 mmol / l, aumento de la concentración de tiroglobulina, índice de masa corporal superior a 30 kg / m 2, hipertensión arterial), Livazo debe ir acompañado de un control clínico y bioquímico.
Los signos clínicos de la enfermedad pulmonar intersticial incluyen dificultad para respirar, tos improductiva, fatiga, fiebre y pérdida de peso. Si la condición de salud general empeora en el contexto de su aparición, se debe suspender la terapia.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
En relación con la posible aparición de mareos y somnolencia durante el período de toma de Livazo, se recomienda a los pacientes que tengan cuidado al conducir vehículos o mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de Livazo está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
No se debe permitir la concepción mientras se toma el medicamento, por lo que las mujeres en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos confiables. En caso de concepción, se requiere la suspensión inmediata de la píldora.
Puede planificar un embarazo solo un mes después de la cancelación de Livazo.
Uso pediátrico
No se ha establecido la eficacia y seguridad del uso del medicamento en niños, por lo tanto, el nombramiento de Livazo está contraindicado en pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Se debe tener precaución al utilizar Livazo en pacientes con insuficiencia renal. La dosis diaria máxima para pacientes de esta categoría es de 2 mg.
Por violaciones de la función hepática
El uso de Livazo está contraindicado en insuficiencia hepática grave (clase C según la clasificación de Child-Pugh), enfermedad hepática activa, aumento sostenido de la actividad de las transaminasas hepáticas en el suero sanguíneo (más de 3 veces en comparación con VGN).
Los pacientes con antecedentes de enfermedad hepática deben usarse con precaución. Para esta categoría de pacientes, no se debe exceder la dosis diaria de Livazo 2 mg.
Uso en ancianos
Livazo debe tomarse con precaución en pacientes de edad avanzada; no es necesario ajustar la dosis.
Interacciones con la drogas
- ciclosporina: una dosis única de ciclosporina provoca un aumento del AUC de pitavastatina en 4,6 veces, por lo que su uso combinado está contraindicado;
- eritromicina: en el caso de prescribir antibióticos del grupo de macrólidos, incluida la eritromicina, es necesario suspender temporalmente el tratamiento con pitavastatina, ya que en el contexto de una combinación de medicamentos, el AUC de pitavastatina aumenta en 2.8 veces;
- fibratos, incluido gemfibrozil: la combinación de estatinas con fibratos aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis, por lo que se debe tener precaución;
- ácido nicotínico (en una dosis diaria de más de 1 g): tome el ácido nicotínico en dosis hipolipemiantes con precaución, ya que con monoterapia puede provocar el desarrollo de miopatía y rabdomiólisis;
- ácido fusídico: debe tenerse en cuenta que la interacción del ácido fusídico y las estatinas contribuye a la aparición de trastornos musculares graves, incluida la rabdomiólisis. En este sentido, si es necesario prescribir ácido fusídico, Livazo debe suspenderse temporalmente;
- rifampicina: aumenta el AUC de pitavastatina en 1,3 veces;
- Inhibidores de la proteasa del VIH (virus de la inmunodeficiencia humana): en el contexto de su ingesta combinada con pitavastatina, hay un ligero cambio en el AUC de esta última;
- ezetimiba: no afecta la concentración de pitavastatina, a su vez, pitavastatina no afecta la concentración de ezetimiba o su metabolito glucurónido en plasma;
- zumo de pomelo, itraconazol: no se encontró ningún efecto de estos y otros inhibidores de la isoenzima CYP3A4 sobre las concentraciones plasmáticas de pitavastatina;
- digoxina: la combinación de pitavastatina con digoxina no produce cambios significativos en las concentraciones plasmáticas de cada fármaco;
- warfarina: se recomienda que la terapia concomitante con warfarina vaya acompañada de un control del tiempo de protrombina y del INR (índice internacional normalizado).
Análogos
Los análogos de Livazo son: Cleivas, Crestor, Rosart, Rovix, Rosucard, Roxera, Romazik, Rosvator, Rosulip, Rosuvastatin, Fastrong, Sandoz, Mertenil, Atorvasterol, Atormak, Allesta, Astin, Vabadin, Vasta, Vasoklinor, Zosta, Litorva, Lipodemin, Simvakor, Pravapres, Limistin, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C en un lugar oscuro.
La vida útil es de 4 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Livazo
Las críticas sobre Livazo son positivas. Los expertos lo llaman un fármaco de una nueva e innovadora generación de estatinas. Se observa que el efecto objetivo del uso del fármaco se logra tomando dosis más pequeñas que otras estatinas. Además, el medicamento recibió críticas positivas en relación con su uso en pacientes mayores de 65 años. De las deficiencias, algunos pacientes mencionan el costo de Livazo, ya que lleva mucho tiempo tomarlo.
El precio de Livazo en farmacias
El precio de Livazo por un paquete que contiene 28 tabletas en una dosis de 1 mg puede ser 427-589 rublos, 2 mg - 694-826 rublos, 4 mg - 904-1028 rublos.
Livazo: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Livazo 1 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 427 r Comprar |
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Tabletas de Livazo p.p. 1 mg 28 uds. 632 RUB Comprar |
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Livazo 2 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 694 r Comprar |
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Tabletas de Livazo p.p. 2mg 28 uds. RUB 879 Comprar |
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Livazo 4 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 899 RUB Comprar |
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Tabletas de Livazo p.p. 4mg 28 uds. 1098 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
