Acetazolamida: Instrucciones De Uso, Precio, Análogos De Medicamentos, Revisiones

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Acetazolamida

Acetazolamida: instrucciones de uso y revisiones

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

Nombre latino: acetazolamida

Código ATX: S01EC01

Ingrediente activo: acetazolamida (acetazolamida)

Fabricante: LLC "OZON" (Rusia)

Descripción y actualización de la fotografía: 2020-06-11

Precios en farmacias: desde 185 rublos.

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La acetazolamida es un diurético que se usa para el síndrome edematoso, aumento de la presión intraocular (PIO) y producción excesiva de líquido cefalorraquídeo.

Forma de liberación y composición

El medicamento se produce en forma de tabletas: blancas o casi blancas, redondas, cilíndricas planas, con una línea y un chaflán (10, 12, 24 o 30 piezas en una tira blister, en una caja de cartón 1, 2, 3, 4, 5 o 10 paquetes; 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 o 100 piezas en una lata de polipropileno o tereftalato de polietileno, en una caja de cartón 1 lata e instrucciones de uso de Acetazolamida).

1 tableta contiene:

• sustancia activa: acetazolamida - 250 mg;
• componentes adicionales: croscarmelosa de sodio, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, povidona-K25, dióxido de silicio coloidal.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

El principio activo de la acetazolamida pertenece a los inhibidores sistémicos de la anhidrasa carbónica (CA), una enzima que participa en la hidratación del dióxido de carbono y la deshidratación del ácido carbónico. El fármaco exhibe una actividad diurética débil y, al inhibir el CA, reduce la formación de iones de bicarbonato, lo que reduce aún más el movimiento de sodio hacia las células. La eficacia de la acetazolamida depende del punto de aplicación de la molécula: los eritrocitos, el cuerpo ciliar del ojo, la nefrona proximal, el plexo coroideo del cerebro.

El medicamento se usa para tratar la hipertensión intracraneal y los trastornos licorodinámicos, ya que ayuda a reducir la producción excesiva de líquido cefalorraquídeo a nivel de los plexos vasculares del cerebro. La inhibición de CA en los ependimocitos del plexo coroideo reduce la carga negativa excesiva en las células de la capa ependimaria y disminuye el gradiente de filtración de plasma hacia los ventrículos cerebrales.

El efecto diurético débil de la acetazolamida se usa en el tratamiento del síndrome edematoso. Debido a la supresión de la actividad de CA en la nefrona proximal, se observa una disminución en la producción de ácido carbónico y un debilitamiento de la reabsorción por el epitelio de los túbulos de bicarbonato e iones de sodio, lo que finalmente conduce a un aumento significativo en la liberación de agua.

Un diurético puede provocar acidosis metabólica debido al aumento de la excreción de hidrocarburos. La acetazolamida proporciona la eliminación renal de magnesio, calcio, fosfatos, lo que también agrava el riesgo de trastornos metabólicos. Durante un curso de tratamiento de 3 días sin interrupciones en los túbulos distales de la nefrona, la reabsorción de iones de sodio se activa compensatoriamente, lo que debilita el efecto diurético del fármaco. Por tanto, 3 días después del inicio de la ingesta, pierde sus propiedades diuréticas. Tras unos días de interrupción del tratamiento, se normaliza la actividad del CA de la nefrona proximal y, como resultado, cuando se reanuda la acetazolamida, se restablece su efecto diurético.

La acetazolamida también se usa para tratar el glaucoma. En el proceso de secreción del humor acuoso del ojo, los iones de hidrocarbonato (HCO ₃ ^-) se mueven intensamente desde el citoplasma de las células pigmentadas a la cámara posterior para reponer el gradiente de iones positivos causado por el movimiento activo de los iones de sodio. Al bloquear la producción de ácido carbónico, los inhibidores de CA reducen la formación de HCO ₃ ^-… En ausencia de una cantidad suficiente de estos aniones, aumenta el gradiente iónico positivo, lo que conduce a una disminución en la producción de humor acuoso. La inhibición de la CA del cuerpo ciliar reduce la formación de humor acuoso en la cámara anterior del ojo y, como resultado, reduce la PIO. No se registra el desarrollo de tolerancia a este efecto. Después de tomar acetazolamida, el oftalmotón comienza a disminuir después de 40-60 minutos, el efecto máximo se nota después de 3-5 horas, las lecturas de PIO por debajo del nivel inicial (en aproximadamente 40-60%) se determinan durante 6-12 horas.

Dado que la supresión de CA en las células nerviosas del cerebro ralentiza la excitabilidad patológica, la acetazolamida se usa en el tratamiento de la epilepsia como adyuvante.

Farmacocinética

Después de la administración oral, la acetazolamida se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal (TGI), la concentración máxima de 12-27 mcg / ml se observa después de 1-3 horas. Desde el momento de la administración, el agente en concentraciones mínimas se determina en la sangre durante 24 horas.

El diurético se distribuye principalmente en el plasma sanguíneo, eritrocitos, riñones y, en menor medida, en el sistema nervioso central (SNC), músculos, hígado, globo ocular. El medicamento pasa a través de la placenta, en una pequeña cantidad se excreta en la leche materna.

La acetazolamida no se acumula en los tejidos y no sufre transformación metabólica en el cuerpo. Eliminado sin cambios en la orina. Después de la administración oral, aproximadamente el 90% de la dosis se excreta por los riñones en 24 horas.

Indicaciones para el uso

• un ataque agudo de glaucoma (con fines de alivio), preparación preoperatoria; glaucoma, caracterizado por un curso persistente severo (en terapia compleja);
• síndrome edematoso leve / moderado (en combinación con alcalosis);
• hipertensión intracraneal después de una cirugía de derivación ventricular, hipertensión intracraneal benigna, dinámica del LCR (como parte de un tratamiento combinado);
• epilepsia (como un medio de terapia adicional a los medicamentos antiepilépticos);
• una forma aguda de mal de altura (para reducir el período de aclimatación).

Contraindicaciones

Absoluto:

• insuficiencia renal crónica (IRC) fase tardía, con aclaramiento de creatinina (CC) inferior a 10 ml / min;
• uremia;
• fallo renal agudo;
• insuficiencia hepática
• acidosis metabólica;
• hipopotasemia / hiponatremia refractaria;
• La enfermedad de Addison;
• hipocorticismo;
• forma descompensada de diabetes mellitus;
• glaucoma crónico de ángulo cerrado en el caso de un tratamiento prolongado (la PIO reducida puede enmascarar el empeoramiento del glaucoma y provocar un cierre angular orgánico);
• edad hasta 3 años;
• I trimestre de embarazo, período de lactancia;
• hipersensibilidad a cualquier componente del fármaco, así como a otras sulfonamidas.

Relativo (use acetazolamida con extrema precaución):

• enfisema pulmonar y embolia pulmonar (en el contexto de las condiciones que ocurren con la ventilación alveolar deteriorada, se agrava la amenaza de acidosis);
• edema de origen renal y / o hepático;
• función hepática alterada;
• violación del equilibrio de agua y electrolitos;
• diabetes mellitus (aumenta el riesgo de hiperglucemia);
• existe riesgo de obstrucción del tracto urinario;
• edad avanzada;
• II - III trimestres del embarazo;
• uso combinado con ácido acetilsalicílico en dosis diarias superiores a 300 mg (ya que existen reportes de taquipnea, anorexia, letargo, coma y muerte al realizar esta combinación).

Acetazolamida, instrucciones de uso: método y dosis

Las tabletas de acetazolamida se toman por vía oral, estrictamente según las indicaciones del médico tratante.

Régimen de dosificación recomendado según las indicaciones:

• glaucoma (como parte de un tratamiento complejo): adultos: en el contexto de glaucoma de ángulo abierto 1 a 4 veces / día, 250 mg (1 tableta), la toma en dosis superiores a 1000 mg (4 tabletas) no mejora el efecto terapéutico; con glaucoma secundario, cada 4 horas durante todo el día, 250 mg, a veces es posible lograr un efecto terapéutico después de tomar 2 veces / día, 250 mg; en ataques agudos 4 veces / día, 250 mg; niños: para el tratamiento de los ataques de glaucoma en una dosis diaria de 10-15 mg / kg en 3-4 dosis; después de 5 días del curso, debe tomar un descanso durante 2 días, en el caso de una terapia a largo plazo, es necesario usar preparaciones de potasio, adherencia a una dieta ahorradora de potasio; para prepararse para la operación el día anterior y la mañana de la operación: 250-500 mg;
• síndrome edematoso: al comienzo del curso: 250 mg por la mañana, el efecto diurético máximo se logra cuando se usa acetazolamida 1 vez / día en días alternos o durante 2 días consecutivos con un intervalo de un día; con una disminución en el efecto terapéutico registrado previamente, el fármaco debe suspenderse durante 1 día para restaurar la actividad de la CA renal; tomar el medicamento no exime de la necesidad de limitar el consumo de cloruro de sodio, la adherencia al reposo en cama y el uso de otros medicamentos recetados;
• hipertensión intracraneal, alteraciones licorodinámicas: a una dosis de 250 mg / día o cada 8-12 horas a 125-250 mg, para lograr el efecto máximo, a una dosis de 750 mg / día; para lograr un efecto terapéutico óptimo, se puede prescribir la ingesta diaria sin interrupción;
• epilepsia: adultos - 1 vez / día a 250-500 mg durante 3 días, luego 1 día de descanso, en el caso de usar acetazolamida en combinación con otros anticonvulsivos, su dosis inicial debe ser 250 mg / día, si es necesario, es posible un aumento gradual adicional de la dosis; niños: 8-30 mg / kg / día en 1-4 dosis; para adultos, la dosis máxima diaria no debe exceder los 1000 mg, para niños - 750 mg;
• mal de altura agudo: 24 a 48 horas antes del ascenso, 500 a 1000 mg / día, con un cambio rápido en las zonas de altitud: 1000 mg / día; Si los síntomas de la enfermedad reaparecen, el tratamiento debe continuarse durante las siguientes 48 horas o más.

Si omite la siguiente dosis de acetazolamida, no debe aumentar la dosis en la siguiente dosis como de costumbre.

Efectos secundarios

• sistema inmunológico: con frecuencia desconocida - reacciones anafilácticas;
• sangre y sistema linfático: raramente - leucopenia, anemia aplásica, púrpura trombocitopénica, trombocitopenia, agranulocitosis, mielosupresión, pancitopenia;
• sistema nervioso: a menudo - mareos, parestesia, especialmente una sensación de hormigueo en las extremidades; con poca frecuencia - dolor de cabeza, sofocos; extremadamente raramente: somnolencia, convulsiones, paresia periférica; con una frecuencia desconocida - ataxia;
• trastornos mentales: con poca frecuencia - irritabilidad, depresión; con una frecuencia desconocida: agitación, desorientación, confusión;
• metabolismo y nutrición: a menudo - alteración del gusto, alteración del apetito, acidosis metabólica, incluso con alteraciones electrolíticas concomitantes (como regla, se eliminan cuando se prescribe bicarbonato de sodio); con poca frecuencia - sed; raramente - glucosuria; con una frecuencia desconocida: hiponatremia, hipopotasemia;
• trastornos laberínticos y el órgano de la audición: raramente - zumbidos en los oídos y discapacidad auditiva;
• órgano de la visión: raramente - miopía transitoria (se detiene con una reducción de la dosis o la retirada de acetazolamida)
• sistema hepatobiliar: raramente - ictericia colestásica, disfunción hepática, necrosis hepática fulminante, hepatitis; con una frecuencia desconocida: cólico hepático, insuficiencia hepática;
• tracto digestivo: con poca frecuencia - náuseas, diarrea, vómitos, melena; con una frecuencia desconocida: boca seca, disgeusia;
• genitales y glándula mamaria: con poca frecuencia - disminución de la libido;
• riñones y tracto urinario: con una frecuencia desconocida: cristaluria, aparición de cálculos en los riñones, poliuria, cólico renal y ureteral, hematuria, daño renal, insuficiencia renal;
• piel y tejido subcutáneo: raramente - fotosensibilización; con una frecuencia desconocida: urticaria, erupción cutánea, prurito, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica;
• violaciones en el lugar de la inyección y trastornos generales: a menudo - fatiga; con poca frecuencia - debilidad, fiebre;
• tejido musculoesquelético y conectivo: con una frecuencia desconocida - artralgia.

Sobredosis

Los posibles síntomas de una sobredosis de acetazolamida pueden incluir acidosis metabólica, alteraciones del equilibrio hídrico y electrolítico y alteraciones del sistema nervioso central.

No existe un antídoto específico, se recomienda un tratamiento sintomático y de apoyo. Es necesario controlar los niveles plasmáticos de electrolitos en la sangre, especialmente sodio y potasio, así como el índice de hidrógeno (pH) de la sangre. Cuando se detecta acidosis metabólica, se prescribe bicarbonato de sodio. La acetazolamida se elimina durante la hemodiálisis.

instrucciones especiales

Si es necesario usar acetazolamida durante un tiempo prolongado, se debe realizar un hemograma completo antes de tomarla, para determinar la cantidad de leucocitos, eritrocitos y plaquetas. Durante el tratamiento, también se recomienda controlar regularmente la imagen sanguínea y los niveles de electrolitos séricos en la sangre.

Si, en el contexto de la terapia, se observa el desarrollo de reacciones cutáneas tóxicas y / o una disminución en la cantidad de glóbulos sanguíneos, debe dejar de tomar el medicamento de inmediato. Si tiene alguna erupción cutánea, debe consultar a un médico.

Un aumento de la dosis de acetazolamida no provoca un aumento del efecto diurético, pero puede provocar un aumento de reacciones secundarias no deseadas (mareos y / o parestesia). El uso del fármaco en dosis elevadas en muchos casos provoca una disminución de la producción de orina.

En el contexto del tratamiento con acetazolamida durante más de 5 días, se agrava la amenaza de acidosis metabólica.

La recepción de acetazolamida debe completarse si se desarrolla una discapacidad auditiva transitoria.

Dado que el medicamento alcaliniza la orina, antes de usarlo, los pacientes con antecedentes de urolitiasis deben evaluar la relación entre los beneficios de la terapia y el riesgo de formación de cálculos urinarios.

En pacientes que tomaban fármacos antiepilépticos, se encontró un ligero aumento en el riesgo de ideación suicida y manifestaciones de actividad suicida. El mecanismo de este fenómeno no se ha establecido, sin embargo, en base a los datos existentes, no se puede excluir la probabilidad de que se desarrollen tales efectos durante el tratamiento farmacológico. Por lo tanto, al tomar acetazolamida, es necesario garantizar un seguimiento cuidadoso de los pacientes para detectar oportunamente posibles signos de pensamientos / comportamientos suicidas en ellos y proporcionar la atención médica necesaria.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Debido al hecho de que tomar acetazolamida, especialmente en grandes dosis, puede provocar somnolencia, fatiga, ataxia, mareos y desorientación, no debe conducir vehículos ni otros mecanismos de movimiento complejos durante el curso del tratamiento.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

En mujeres embarazadas, no se han realizado estudios clínicos estrictamente controlados del uso del medicamento. Como resultado, en el primer trimestre del embarazo, tomar acetazolamida está contraindicado, en el segundo y tercer trimestres, es posible solo en los casos en que el efecto esperado del tratamiento para la madre excede la posible amenaza para el feto.

Dado que el medicamento en una pequeña cantidad penetra en la leche materna, si es necesario tomar acetazolamida durante la lactancia, es necesario dejar de amamantar.

Uso pediátrico

Para niños menores de 3 años, la terapia con acetazolamida está contraindicada.

En niños a partir de los 3 años de edad, el medicamento se puede usar de acuerdo con el régimen de dosificación.

Con insuficiencia renal

En presencia de insuficiencia renal crónica grave (CC menor de 10 ml / min), uremia o insuficiencia renal aguda, la acetazolamida está contraindicada.

Los pacientes con edema renal deben tratarse con precaución.

Por violaciones de la función hepática

En presencia de insuficiencia hepática, el tratamiento farmacológico debido a la amenaza de encefalopatía está contraindicado.

Los pacientes con trastornos funcionales del hígado, incluso con edema hepático, deben usar acetazolamida con precaución.

Uso en ancianos

Los pacientes de edad avanzada deben tratarse con extrema precaución con acetazolamida.

Interacciones con la drogas

• atropina, quinidina, anfetamina: se agrava la amenaza de un aumento de las reacciones secundarias de estas sustancias;
• glucósidos cardíacos; medicamentos que aumentan la presión arterial: es necesario ajustar la dosis de acetazolamida;
• metilxantinas (aminofilina): se potencia el efecto diurético de la acetazolamida;
• ácido acetilsalicílico: se agrava el riesgo de aumento de los efectos tóxicos sobre el sistema nervioso central y la aparición de acidosis metabólica;
• fenitoína: aumenta el nivel sérico de esta sustancia en la sangre;
• fármacos hipoglucemiantes, antagonistas del ácido fólico, anticoagulantes orales: se potencia el efecto de estos fármacos;
• ciclosporina: aumenta su concentración;
• efedrina: se potencia el efecto de esta sustancia;
• medicamentos antiepilépticos: aumentan las manifestaciones de osteomalacia, causadas por la ingesta de estos medicamentos;
• diuréticos formadores de ácido, incluido el cloruro de amonio: debilitan el efecto diurético de la acetazolamida;
• litio: aumenta su excreción;
• β-bloqueantes, fármacos colinérgicos: aumento del efecto hipotensor sobre la PIO;
• relajantes musculares no despolarizantes, carbamazepina: aumenta el contenido de estos medicamentos en el plasma sanguíneo;
• metenamina: el efecto antiséptico de este agente en el sistema urinario se debilita;
• bicarbonato de sodio: aumenta la amenaza de cálculos renales;
• primidona: disminuye su absorción en el tracto gastrointestinal, lo que puede provocar una disminución de la concentración plasmática de esta sustancia y sus metabolitos y reducir su efecto anticonvulsivo; Se debe tener especial cuidado con esta combinación.

Análogos

Los análogos de acetazolamida son diacarb, acetazolamida-acri.

Términos y condiciones de almacenamiento

Almacenar fuera del alcance de los niños a una temperatura no superior a 25 ° C.

La vida útil es de 3 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre acetazolamida

Actualmente, no hay revisiones de pacientes sobre acetazolamida en sitios especializados, sobre la base de los cuales sería posible evaluar objetivamente su efectividad y desventajas.

Precio de acetazolamida en farmacias

El precio de la acetazolamida, en forma de tabletas, puede ser de 180 a 210 rublos. por 30 uds. empaquetado.

Acetazolamida: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Acetazolamida 250 mg comprimidos 30 uds. RUB 185 Comprar

Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor

Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!