Anexat
Anexat: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. Interacciones farmacológicas
- 12. Análogos
- 13. Términos y condiciones de almacenamiento
- 14. Condiciones de dispensación en farmacias
- 15. Reseñas
- 16. Precio en farmacias
El nombre latino: Anexate
Código ATX: V03AB25
Ingrediente activo: flumazenil (Flumazenil)
Fabricante: Senexi SAS (Cenexi, SAS) (Francia)
Descripción y foto actualizada: 2019-04-23
Precios en farmacias: desde 7929 rublos.
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Anexat es un fármaco que bloquea los receptores de benzodiazepinas.
Forma de liberación y composición
El medicamento está disponible en forma de solución para administración intravenosa, que es un líquido transparente incoloro o casi incoloro (5 ml cada uno en ampollas de vidrio herméticamente selladas con un punto azul y dos anillos de colores en la punta de la ampolla, 5 ampollas cada una en bandejas de cartón con tabiques, en una caja de cartón un palé e instrucciones de uso de Anexat).
Composición para una ampolla (5 ml):
- sustancia activa: flumazenil - 0,5 mg;
- componentes auxiliares: ácido acético glacial, solución de hidróxido de sodio 0,1 M (hasta pH 4,0), edetato de disodio, cloruro de sodio, agua para preparaciones inyectables.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El flumazenil es un derivado de imidazobenzodiazepina y es un antagonista de las benzodiazepinas. Inhibe específicamente la acción de los fármacos que afectan a los receptores de benzodiazepinas en el sistema nervioso central.
Anexat elimina la amnesia, la sedación y los trastornos psicomotores causados por los agonistas de los receptores de benzodiazepinas. Los efectos sedantes e hipnóticos de las benzodiazepinas desaparecen dentro de 1-2 minutos después de la inyección intravenosa del fármaco, pero en las próximas horas pueden volver a desarrollarse gradualmente. Depende de las vidas medias y las dosis de antagonista y agonista que se tomen.
El propio flumazenil es capaz de ejercer un ligero efecto agonista (p. Ej., Anticonvulsivo).
En pacientes que recibieron altas dosis de benzodiazepinas durante varias semanas, con la introducción de Anexat, se produjeron síntomas de abstinencia de benzodiazepinas, incluidas convulsiones.
Farmacocinética
Los parámetros farmacocinéticos de flumazenil en cualquier rango de dosis (hasta 100 mg) dependen de la dosis.
Aproximadamente el 50% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas (de las cuales 2/3 son albúmina). Flumazenil se distribuye activamente en tejidos y órganos en el espacio extravascular. Su concentración plasmática disminuye durante la fase de distribución con una vida media de eliminación de 4 a 11 minutos. Cuando se alcanza la concentración de equilibrio, el volumen de distribución de la sustancia es de 0,9 a 1,1 l / kg.
El flumazenilo se metaboliza ampliamente en el hígado. El principal metabolito inactivo es el ácido carboxílico. En el plasma sanguíneo está presente en forma libre, en la orina, en forma de glucurónido y en forma libre.
La excreción de flumazenil es realizada en un 99% por el hígado. El aclaramiento total depende de la velocidad y el tamaño del flujo sanguíneo hepático y es de 0,8 a 1 l / h / kg. La eliminación de la droga se completa en casi 72 horas. Aproximadamente 90 a 95% del flumazenil se encuentra en la orina y una pequeña cantidad (5 a 10%) en las heces. La eliminación es rápida, como lo demuestra la corta vida media, que es de sólo 40 a 80 minutos.
Si durante la perfusión intravenosa de Anexat el paciente ingiere alimentos, el aclaramiento de flumazenil aumenta en un 50%, lo que probablemente se deba al aumento del flujo sanguíneo hepático debido a la ingesta de alimentos.
En la insuficiencia hepática, la vida media del fármaco se alarga y es de 1,3 horas en pacientes con insuficiencia hepática moderada y de 2,4 horas en insuficiencia hepática grave. Se reduce el aclaramiento total de flumazenil.
En pacientes ancianos y seniles, independientemente del sexo, el grado de insuficiencia renal y la hemodiálisis, los parámetros farmacocinéticos de Anexat no cambian significativamente.
En los niños mayores de 1 año, la vida media de flumazenil fluctúa más que en los adultos y varía de 20 a 75 minutos (40 minutos en promedio). El volumen de distribución y el aclaramiento, teniendo en cuenta el peso corporal, se encuentran dentro de los límites típicos de los pacientes adultos.
Indicaciones para el uso
Anexat se utiliza para eliminar total o parcialmente los efectos sedantes centrales de las benzodiazepinas.
En anestesiología, flumazenil está indicado para prescripción en los siguientes casos:
- eliminación de la sedación causada por benzodiazepinas durante procedimientos terapéuticos y de diagnóstico a corto plazo en pacientes ambulatorios y hospitalizados;
- eliminación del efecto sedante con preservación de la conciencia causado por las benzodiazepinas en niños de 1 año en adelante;
- retirada de los pacientes hospitalizados de la anestesia general, iniciada y mantenida con benzodiazepinas.
Anexat también se utiliza en cuidados intensivos y en el tratamiento de pacientes con pérdida del conocimiento de origen desconocido:
- intoxicación con benzodiazepinas: para eliminar los efectos centrales de las benzodiazepinas en caso de intoxicación con ellas (para restaurar la conciencia y la respiración espontánea, lo que ayuda a evitar la intubación o permite que el paciente sea extubado);
- declaración o exclusión del diagnóstico de sobredosis de benzodiazepinas;
- diagnóstico diferencial en pacientes con pérdida de conciencia de origen desconocido.
Contraindicaciones
- envenenamiento con antidepresivos mono, di, tri, tetracíclicos y cíclicos atípicos;
- terapia simultánea con benzodiazepinas para afecciones que potencialmente representan una amenaza para la vida del paciente (por ejemplo, para controlar la presión intracraneal o el estado epiléptico);
- aumento de la sensibilidad individual a Anexat.
Anexat, instrucciones de uso: método y posología
Régimen de dosificación normal
La solución Anexat en ampollas está destinada únicamente a la administración intravenosa (infusión o bolo) bajo la supervisión de un anestesiólogo o terapeuta calificado. Para preparar la solución para perfusión, puede utilizar una solución de cloruro de sodio al 0,9% o una solución de dextrosa al 5%. Para mantener la esterilidad, el medicamento debe tomarse de la ampolla inmediatamente antes de la administración. Después de la dilución o un juego de Anexat en una jeringa, debe usarse dentro de las 24 horas.
La dosis del fármaco debe titularse hasta que se obtenga el efecto esperado. Dado que la duración de la acción de las benzodiazepinas individuales supera la del flumazenil, en algunos casos puede ser necesario volver a administrar Anexat (si la sedación reaparece después de la recuperación del conocimiento).
Anestesiología
En anestesiología, Anexat se utiliza en una dosis inicial de 0,2 mg (se administra por vía intravenosa durante 15 segundos). Si después de 1 minuto después de la primera inyección del fármaco no se logra el resultado deseado, se puede administrar una segunda dosis de 0,1 mg. Si es necesario, este procedimiento se repite a intervalos de 1 minuto hasta alcanzar una dosis total de 1 mg. En promedio, una dosis única de flumazenil es de 0,3-0,6 mg, pero en la práctica puede variar mucho, dependiendo de la dosis de benzodiazepina tomada o administrada antes, la duración de su acción y las características individuales del paciente.
Cuidados intensivos y manejo de casos para la pérdida del conocimiento poco clara
Se recomienda la administración intravenosa de Anexat a una dosis inicial de 0,3 mg. En ausencia de la recuperación deseada de la conciencia, el fármaco se vuelve a administrar a intervalos de 1 minuto hasta alcanzar la dosis total máxima de 2 mg. Si el paciente tiene una recaída de confusión, se vuelve a administrar flumazenil (como una infusión a una velocidad de 0.1 a 0.4 mg por hora o en bolo). La velocidad de infusión se selecciona individualmente.
Si la administración repetida de Anexat no produce una restauración suficiente de la función respiratoria o de la conciencia, se puede suponer que la alteración de la conciencia no es de origen benzodiazepínico.
Los pacientes que han recibido altas dosis de benzodiazepinas durante mucho tiempo, así como los pacientes que se encuentran en unidades de cuidados intensivos, no deben experimentar síntomas de abstinencia con una selección individual de la dosis de Anexat y su administración intravenosa lenta. Si aparecen signos no deseados de hiperestimulación, se recomienda la administración intravenosa de midazolam o diazepam (es necesario ajustar cuidadosamente sus dosis y tener en cuenta la respuesta del paciente).
Régimen de dosificación en casos especiales
En niños mayores de 1 año, para eliminar el efecto sedante y preservar la conciencia, se recomienda administrar Anexat a una dosis inicial de 0,01 mg por kg de peso corporal (hasta 0,2 mg) por vía intravenosa durante 15 segundos. En ausencia de la recuperación deseada de la conciencia después de 45 segundos, es posible la administración adicional de flumazenil a una dosis de 0.01 mg / kg (hasta 0.2 mg). Luego, el procedimiento se repite con un intervalo de 1 minuto (pero no más de 4 veces) hasta que se logre el resultado deseado o la dosis total máxima de 0.05 mg / kg (no más de 1 mg). No existen datos sobre la eficacia y seguridad de la administración repetida de Anexat (en caso de sedación repetida después de la recuperación del conocimiento).
En pacientes con insuficiencia hepática, la dosis de flumazenil debe seleccionarse cuidadosamente.
Efectos secundarios
Los pacientes de cualquier edad toleran bien Anexat. En los adultos, incluso en dosis superiores a las recomendadas, la respuesta al fármaco suele ser buena.
Durante el uso posterior al registro de flumazenil, a veces se observó hipersensibilidad hasta anafilaxia.
Después de la rápida administración del medicamento, en casos raros, se observaron fenómenos indeseables como palpitaciones, ansiedad y sentimientos de miedo, que no requirieron una terapia especial.
Se han descrito casos aislados de convulsiones, pero principalmente en pacientes con daño hepático grave o epilepsia y después del uso prolongado de benzodiazepinas o con una sobredosis de fármacos mixtos.
Las personas con antecedentes de trastorno de pánico pueden desarrollar un ataque de pánico como resultado de la administración de Anexat.
En el 3-9% de los casos, existen los siguientes efectos secundarios asociados con la toma del medicamento: dolor de cabeza, sequedad de boca, mareos, agitación, nerviosismo, insomnio, palpitaciones, sudoración, ansiedad, visión borrosa, hiperventilación, temblor, dificultad para respirar, dolor en el lugar inyecciones, violación de la coordinación de movimientos de varios músculos (10%).
En el 1-3% de los casos, son posibles reacciones adversas de los siguientes sistemas y órganos:
- sistema digestivo: vómitos, náuseas;
- sistema cardiovascular: sensación de ráfagas de sangre en la piel, expansión de los vasos cutáneos;
- sistema nervioso central: estado emocional inestable (euforia, llanto, disforia, paranoia, despersonalización, depresión), alteración de la sensibilidad, disminución de la sensibilidad a los estímulos;
- órganos de los sentidos: defecto del campo visual, diplopía;
- trastornos generales: astenia, erupción cutánea, tromboflebitis.
Reacciones adversas que ocurren en menos del 1% de los casos y aparentemente se deben a la ingesta de Anexat o la abstinencia de benzodiazepinas:
- sistema nervioso: somnolencia, delirio, alteración de la concentración, convulsiones;
- órganos sensoriales: acúfenos, percepción perversa de sonidos, hipoacusia transitoria.
Sobredosis
No hay datos suficientes sobre la sobredosis aguda de fármacos. No hay un antídoto especifico. El tratamiento consiste en medidas de apoyo generales, monitorización del estado clínico del paciente y monitorización de los signos vitales.
Los síntomas de sobredosis de Anexat no se desarrollaron incluso en el caso de la administración intravenosa de grandes dosis del fármaco, superando significativamente las recomendadas.
instrucciones especiales
En el caso de prescribir flumazenil en caso de sobredosis de fármacos mixtos, se debe tener especial cuidado, ya que tras la eliminación de los efectos de las benzodiazepinas, puede aparecer el efecto tóxico de otros fármacos que se hayan tomado en dosis excesivas (por ejemplo, la aparición de arritmias cardíacas y convulsiones por sobredosis de antidepresivos cíclicos).
No se recomienda el uso de Anexat en pacientes con epilepsia y tratamiento prolongado con benzodiazepinas. A pesar de que el flumazenil tiene su propio efecto anticonvulsivo débil, con una fuerte eliminación de los efectos de las benzodiazepinas en pacientes con epilepsia, pueden desarrollarse convulsiones.
Es necesario establecer un seguimiento de los pacientes que recibieron flumazenil para eliminar los efectos de las benzodiazepinas. Durante un cierto tiempo (teniendo en cuenta las dosis y la duración de la acción de las benzodiazepinas administradas previamente), se debe controlar la función respiratoria, la reaparición de la sedación y otros efectos residuales de las benzodiazepinas. Los pacientes con insuficiencia hepática pueden requerir un seguimiento más prolongado.
Anexat no debe utilizarse hasta que desaparezca por completo el bloqueo neuromuscular de la conducción y finalice el efecto de los relajantes musculares periféricos.
El fármaco se prescribe con precaución a pacientes con traumatismo craneoencefálico, ya que puede alterar el flujo sanguíneo cerebral y provocar convulsiones en personas que reciben fármacos benzodiazepínicos.
Flumazenil debe administrarse lentamente a pacientes que hayan recibido benzodiazepinas durante un tiempo prolongado y hayan terminado de tomarlas varias semanas antes de la cita de Anexat, ya que pueden aparecer síntomas de abstinencia (ansiedad, inestabilidad emocional, agitación psicomotora, alteraciones sensoriales y confusión leve).
No se recomienda usar el medicamento en pacientes con dependencia de benzodiazepinas, así como para el alivio de los síntomas de abstinencia de benzodiazepinas.
Flumazenil se utiliza con precaución para eliminar los efectos sedantes manteniendo la conciencia en lactantes menores de 1 año, para el tratamiento de la sobredosis de benzodiazepinas durante la reanimación de recién nacidos y en niños de cualquier edad con el fin de eliminar la sedación al utilizar anestesia con benzodiazepinas, ya que en estas situaciones la experiencia de uso de Anexat es limitada.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
El primer día después de la introducción de Anexat, uno debe abstenerse de cualquier actividad asociada con una mayor concentración de atención, ya que es posible reanudar el efecto sedante de los medicamentos benzodiazepínicos previamente introducidos o tomados.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
En experimentos realizados en animales, se demostró que flumazenil, incluso en grandes dosis, no tiene embriotoxicidad, mutagenicidad, teratogenicidad y no afecta la fertilidad. Sin embargo, al prescribir Anexat a mujeres embarazadas, es necesario evaluar cuidadosamente los beneficios de usar el medicamento para la madre y el riesgo potencial para el feto.
En situaciones urgentes, la administración de flumazenil a mujeres lactantes no está contraindicada.
Uso pediátrico
Anexat se puede utilizar a cualquier edad, pero en algunos casos se requiere un cuidado especial (al eliminar la sedación con preservación de la conciencia en bebés de hasta 1 año, durante la reanimación de recién nacidos, para tratar una sobredosis de benzodiazepinas en niños de cualquier edad, así como para eliminar la sedación, causada por anestesia con benzodiazepinas).
Interacciones con la drogas
Anexat suprime los efectos centrales de las benzodiazepinas mediante la inhibición competitiva de los receptores de las benzodiazepinas. Además, bloquea el efecto de los agonistas no benzodiazepínicos sobre los receptores benzodiazepínicos (por ejemplo, los efectos de zopiclona y triazol piridazinas).
No se ha identificado la interacción farmacocinética entre Anexat y el etanol, así como los agonistas de los receptores de las benzodiazepinas.
Análogos
No hay información sobre análogos de Anexat.
Términos y condiciones de almacenamiento
El medicamento pertenece a la lista B. Almacenar a una temperatura que no exceda los 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Anexat
Hay muy pocas revisiones sobre Anexat, ya que el medicamento solo puede ser utilizado por anestesiólogos o terapeutas especialmente capacitados. La herramienta es muy efectiva y eficaz y se usa a menudo en departamentos quirúrgicos. Cabe señalar que Anexat puede administrarse exclusivamente bajo la supervisión de un especialista y, después de la administración, el paciente debe ser monitoreado cuidadosamente.
Precio de Anexat en farmacias
El precio aproximado de Anexat en ampollas (5 piezas por paquete) es de 5498 a 5700 rublos.
Anexat: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Anexat 0,1 mg / ml solución para administración intravenosa 5 ml 5 uds. 7929 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
