Cefoperazona
Cefoperazona: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Cefoperazone
Código ATX: J01DD12
Ingrediente activo: cefoperazona (cefoperazona)
Productor: JSC "Biosintez" (Rusia), empresa farmacéutica LEKKO (Rusia), KRASFARMA (Rusia), empresa DEKO, LLC (Rusia), RUE "Planta Borisov de productos médicos" (Bielorrusia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-07-09
La cefoperazona es un fármaco antibacteriano de amplio espectro.
Forma de liberación y composición
La forma de dosificación de Cefoperazone es un polvo para la preparación de una solución para administración intravenosa (i / v) e intramuscular (i / m): de blanco a blanco con un tinte amarillento, higroscópico (en un vial de vidrio de 500, 1000 o 2000 mg, en una caja de cartón 1, 10, 25, 50 viales).
Composición de 1 mg de polvo: sustancia activa - cefoperazona (en forma de cefoperazona sódica), en una cantidad de 1 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La cefoperazona es un antibiótico cefalosporínico semisintético de tercera generación con un amplio espectro de actividad. El mecanismo de acción bactericida consiste en inhibir la síntesis de las paredes celulares de los microorganismos mediante la acetilación de las transpeptidasas unidas a la membrana y así interrumpir la reticulación de los peptidoglicanos, necesaria para la resistencia y rigidez de la pared celular. La cefoperazona sódica tiene actividad in vitro contra una amplia variedad de microorganismos clínicamente significativos, pero es resistente a la mayoría de las betalactamasas.
La cefoperazona es activa contra los siguientes microorganismos grampositivos: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (cepas productoras y no productoras de penicilinasa), Streptococcus pyogenes (estreptococo beta-hemolítico del grupo A), Streptococcus faccus pneumoniae agal.
Organismos gramnegativos susceptibles a la acción de cefoperazona: Klebsiella spp. (incluida Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Providencia spp. (incluida Providencia rettgeri), Morganella morganii, Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp. (incluida Serratia marcescens), Pseudomonas spp. (incluida Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae (cepas productoras y no productoras de betalactamasa), algunas cepas de Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis.
Microorganismos anaerobios sensibles a cefoperazona: cocos grampositivos (incluidos Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), Anaerobios Gram positivos y no formadores de esporas (Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus fragilus spp., Fusobacterium spp. Y otras cepas de Bacteroides spp.).
Farmacocinética
Después de la administración i / m de 250 y 500 mg de cefoperazona, la C max (concentración máxima) en el suero es de 22 y 33 μg / ml, respectivamente. El tiempo para alcanzar la C máx después de la inyección i / m es de 1 a 2 horas, después de la inyección i / v, al final de la infusión. Del 82 al 93% del principio activo se une a las proteínas del plasma sanguíneo.
La cefoperazona alcanza concentraciones terapéuticas en tejidos y líquidos corporales: líquido sinovial, peritoneal, ascítico, bilis, orina, paredes de la vesícula biliar, esputo, pulmones, mucosa sinusal, amígdalas palatinas, riñones, aurículas, uréteres, testículos, próstata, trompas de Falopio, útero, sangre del cordón umbilical, líquido amniótico, huesos y líquido cefalorraquídeo (con meningitis). Se pueden encontrar pequeñas concentraciones de cefoperazona en la leche materna.
El volumen de distribución (V d) de la sustancia está en el rango de 0,14 a 2 l / kg.
La T 1/2 (vida media) promedia 2 horas (1,6-2,4 horas) independientemente de la vía de administración, en recién nacidos y niños de 2 meses a 11 años - 2,2 horas. T 1/2 con hemodiálisis: de 2.8 a 4.2 horas. La cefoperazona prácticamente no se metaboliza (menos del 1%). Se excreta en forma activa: 70-80% - con bilis, 20-30% - con orina sin cambios. En caso de insuficiencia hepática y obstrucción del tracto biliar, la T 1/2 varía de 3 a 7 horas, más del 90% de la dosis se excreta por los riñones.
Las concentraciones terapéuticas en la bilis se alcanzan incluso con daño hepático severo, y T 1/2 en tales casos se alarga solo 2-4 veces.
La cefoperazona puede acumularse en pacientes con insuficiencia renal y / o hepática.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Cefoperazone está indicado para su uso en enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles a cefoperazone:
- infecciones bacterianas del tracto respiratorio superior e inferior;
- infecciones de la piel y tejidos blandos;
- infecciones abdominales (incluyendo colecistitis, peritonitis, colangitis y otras);
- enfermedades infecciosas del sistema genitourinario (incluida la gonorrea);
- septicemia;
- infecciones de articulaciones y huesos;
- meningitis;
- Enfermedades infecciosas e inflamatorias de los órganos pélvicos (endometritis).
Además, la cefoperazona se utiliza para prevenir complicaciones infecciosas en intervenciones quirúrgicas traumatológicas, ginecológicas y abdominales, así como en cirugía cardiovascular.
Contraindicaciones
La contraindicación para el uso de cefoperazona es una mayor sensibilidad individual a la cefalosporina y otros antibióticos β-lactámicos, período de lactancia.
El medicamento debe usarse con precaución en caso de insuficiencia renal y / o hepática, antecedentes de colitis, así como durante el embarazo y en niños menores de 1 año.
Instrucciones de uso de cefoperazona: método y dosis
La solución de cefoperazona se administra por vía intramuscular o intravenosa (goteo o chorro lento). Se hace una inyección intramuscular profundamente en un músculo grande (glúteo mayor o muslo anterior). Duración de la inyección por goteo intravenoso: 10-30 minutos o más, dependiendo del volumen de la solución, inyección de chorro intravenoso: no menos de 3-5 minutos.
Para preparar una solución destinada a la administración intramuscular, puede utilizar agua estéril para inyección o una solución isotónica de cloruro de sodio. Si es necesario preparar una solución con una concentración de 250 mg / ml, para diluir 500 mg del medicamento, use 2 ml de disolvente, 1000 mg - 4 ml de disolvente. Para reducir el dolor durante las inyecciones intramusculares en los casos de administración de una solución con una concentración de 250 mg / ml o más, se recomienda utilizar una solución de clorhidrato de lidocaína como disolvente (si el paciente no tiene una reacción de hipersensibilidad a la lidocaína). Para ello, se diluye una solución al 2% de lidocaína en agua estéril para inyección. Se recomienda un método de dilución en dos etapas: primero agregue la cantidad requerida de agua estéril para inyección al vial y agite hasta que el contenido esté completamente disuelto,luego agregue la cantidad requerida de solución de lidocaína al 2% y mezcle. La concentración aproximada de clorhidrato de lidocaína en dicha solución es del 0,5%.
La secuencia de preparación de una solución para inyección intramuscular con la concentración requerida en un vial con 1000 mg de cefoperazona:
- concentración 250 mg / ml: la primera etapa es la adición de 2,6 ml de agua estéril para inyección, la segunda etapa es la adición de 0,9 ml de lidocaína al 2%;
- concentración 333 mg / ml: la primera etapa es la adición de 1.8 ml de agua esterilizada, la segunda etapa es la adición de 0.6 ml de lidocaína al 2%.
La solución para administración intravenosa se prepara extemporáneamente. La cefoperazona se puede diluir con solución de glucosa al 5%, solución isotónica de cloruro de sodio al 0,9% o agua estéril para inyección.
Para preparar una solución para inyección intravenosa, debe diluir 1000 mg de cefoperazona en 10 ml de un disolvente compatible. La dosis máxima para inyección intravenosa a chorro es: para adultos - 2000 mg, para niños - 50 mg / kg de peso corporal.
Para preparar una solución para inyección intravenosa por goteo, se diluyen 1000 mg del fármaco en 5 ml de agua estéril para inyección y la solución resultante se agrega a la solución de infusión (solución isotónica de cloruro de sodio, solución de glucosa al 5%, solución de lactato de Ringer) a una concentración de 20 a 100 mg / ml.
Las soluciones recién preparadas de cefoperazona deben almacenarse a una temperatura de 5 a 25 ° C durante no más de 24 horas.
Uso en pacientes adultos
Las dosis y la duración de la terapia con medicamentos se establecen individualmente, teniendo en cuenta la naturaleza y la gravedad de la infección.
La dosis diaria promedio recomendada de cefoperazona en adultos es de 2000 a 4000 mg, el medicamento debe inyectarse cada 12 horas en partes iguales.
En lesiones infecciosas graves, la dosis diaria puede aumentarse a 8000 mg, que también debe administrarse cada 12 horas en partes iguales.
La terapia con cefoperazona se puede iniciar en espera de los resultados de la sensibilidad de los microorganismos. En los experimentos realizados con la introducción del fármaco en una dosis diaria de 12.000 (e incluso 16.000) mg en dosis iguales cada 8 horas, no se encontraron complicaciones.
En el caso de uretritis gonocócica no complicada, se recomienda una única administración intramuscular de cefoperazona a una dosis de 500 mg.
Para la prevención de complicaciones infecciosas postoperatorias: en / en la introducción de 1000 o 2000 mg 0,5-1,5 horas antes de la operación. La dosis se puede repetir cada 12 horas, pero no más de 24 horas en la mayoría de los casos.
En intervenciones quirúrgicas con alto riesgo de infección (por ejemplo, en cirugía colorrectal) o en casos de especial riesgo de infección que haya surgido (por ejemplo, con prótesis articulares o cirugía a corazón abierto), el uso de cefoperazona con fines profilácticos puede continuar durante tres días después de finalizada la operación.
A los pacientes con insuficiencia renal se les recomienda la dosis diaria habitual de 2000-4000 mg. A una tasa de filtración glomerular de menos de 18 ml / min o un nivel de creatinina sérica de más de 3,5 mg / dl, la dosis diaria no debe ser superior a 4000 mg.
En pacientes con insuficiencia hepática grave, obstrucción grave de los conductos biliares, no se debe utilizar cefoperazona a una dosis de más de 2000 mg al día.
En insuficiencia renal y hepática, es necesario controlar el contenido de cefoperazona en la sangre y, si es necesario, ajustar su dosis.
Aplicación en niños
Las dosis y la duración del tratamiento en niños se establecen individualmente, teniendo en cuenta la naturaleza y la gravedad de la enfermedad infecciosa.
La dosis diaria recomendada de cefoperazona en niños es de 50 a 200 mg / kg de peso corporal; el medicamento debe administrarse en dos dosis en partes iguales cada 12 horas o más, si es necesario. La dosis diaria máxima es de 12.000 mg.
La dosis única máxima para administración intravenosa es de 50 mg / kg, la duración de la administración no debe ser inferior a 3-5 minutos. Para los recién nacidos (menores de 8 días), se recomienda inyectar de 50 a 200 mg / kg de peso corporal por día cada 12 horas en partes iguales.
El uso de dosis diarias de cefoperazona de hasta 300 mg / kg en lactantes y niños con enfermedades infecciosas graves (incluida la meningitis bacteriana) no provocó complicaciones.
Efectos secundarios
Posibles reacciones secundarias de sistemas y órganos:
- sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, colitis pseudomembranosa, aumento transitorio de la actividad aminotransferasa y fosfatasa alcalina;
- órganos hematopoyéticos: sangrado, neutropenia reversible (con uso prolongado), anemia;
- reacciones alérgicas: prurito, urticaria, fiebre medicamentosa, erupción maculopapular, eosinofilia, síndrome de Stevens-Johnson (eritema exudativo maligno), reacciones anafilactoides (incluido el shock). La probabilidad de reacciones alérgicas aumenta en pacientes con antecedentes de alergias (especialmente a la penicilina);
- indicadores de laboratorio: aumento del tiempo de protrombina, hipoprotrombinemia, aumento de la actividad enzimática de las transaminasas hepáticas y fosfatasa alcalina, prueba de Coombs positiva falsa directa, disminución de hemoglobina o hematocrito, eosinofilia transitoria, hipercreatinemia transitoria;
- reacciones locales: dolor en el lugar de la inyección (después de la inyección i / m), flebitis (después de la inyección i / v);
- otros: candidiasis.
Sobredosis
En caso de sobredosis de cefoperazona, es posible que se produzcan trastornos neurológicos, como convulsiones y ataques epilépticos.
En tales casos, se recomienda la terapia sedante con diazepam, se lleva a cabo un tratamiento sintomático. El uso de hemodiálisis es eficaz.
instrucciones especiales
La cefoperazona se puede utilizar en terapia combinada con otros fármacos antibacterianos.
Antes de usar el medicamento, es necesario conocer el historial alérgico del paciente para determinar la hipersensibilidad a los antibióticos cefalosporínicos, penicilinas y otros medicamentos.
En caso de una reacción alérgica durante el período de tratamiento con cefoperazona, se debe suspender la administración del medicamento y se debe llevar a cabo la terapia adecuada.
En el caso de la terapia con medicamentos a largo plazo, se recomienda controlar periódicamente el funcionamiento de los órganos hematopoyéticos, los riñones y el hígado. Esto es especialmente importante para los bebés recién nacidos, incluidos los bebés prematuros.
Si es necesario usar un antibiótico de cefalosporina en recién nacidos, incluidos los bebés prematuros, es necesario tener en cuenta la proporción de los efectos positivos esperados de la terapia con el riesgo probable asociado con el tratamiento. En los recién nacidos con ictericia nuclear, la cefoperazona no desplaza la bilirrubina de los sitios de unión a proteínas plasmáticas.
La cefoperazona puede causar deficiencia de vitamina K en algunos pacientes, asociada con la supresión de la flora intestinal que promueve la síntesis de esta vitamina. Los pacientes que siguen una dieta inadecuada o que reciben nutrición parenteral durante mucho tiempo, así como los pacientes con síndrome de malabsorción (por ejemplo, con fibrosis quística), tienen un mayor riesgo. En tales casos, durante el tratamiento, se requiere el control del tiempo de protrombina y, si es necesario, el nombramiento de vitamina K.
Durante el período de tratamiento farmacológico y dentro de los cinco días posteriores a su finalización, se recomienda abstenerse de tomar alcohol etílico debido al posible desarrollo de reacciones similares al disulfiram.
El tratamiento con fármacos antibacterianos, incluida la cefoperazona, conduce a alteraciones en la microflora normal del colon, como resultado de lo cual hay un mayor crecimiento de la bacteria Clostridium difficile, la formación de toxinas A y B y el desarrollo de diarrea asociada a Clostridium difficile, que puede manifestarse desde formas leves de diarrea hasta formas graves de colitis. fatal. Las cepas de Clostridium difficile productoras de hipertoxina pueden ser resistentes a la terapia con antibióticos, por lo tanto, contribuyen a un aumento de la morbilidad y la mortalidad. En cada caso, el desarrollo de diarrea en un paciente durante el tratamiento con fármacos antibacterianos debe considerarse sospechoso de aparición de diarrea asociada a Clostridium difficile.
Durante el período de tratamiento con cefoperazona, cuando se realizan pruebas con las soluciones de Fehling o Benedict, es probable que se produzca una reacción falsamente positiva a la glucosa urinaria.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el tratamiento con cefoperazona, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar todo tipo de actividades que requieran una reacción motora / mental rápida y una alta concentración de atención.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
La cefoperazona se puede utilizar en mujeres embarazadas cuando el beneficio previsto para la madre supera los riesgos potenciales para el feto.
Si es necesario, se recomienda el uso del medicamento en mujeres durante la lactancia para dejar de amamantar.
Uso pediátrico
El nombramiento de cefoperazona para niños menores de 1 año requiere precaución.
Con insuficiencia renal
El uso del medicamento en pacientes con insuficiencia renal requiere monitorear la concentración de cefoperazona en la sangre y ajustar su dosis si es necesario.
Si la concentración de creatinina sérica es superior a 3,5 mg / dl o la tasa de filtración glomerular es inferior a 18 ml / min, la dosis del fármaco no debe superar los 4000 mg por día.
Para la hemodiálisis, la cefoperazona debe administrarse una vez finalizado el procedimiento de diálisis.
Por violaciones de la función hepática
El medicamento debe usarse con precaución en caso de disfunción hepática.
En pacientes con insuficiencia hepática grave, obstrucción grave de las vías biliares, no se recomienda administrar cefoperazona a una dosis de más de 2000 mg por día.
Interacciones con la drogas
El uso de cefoperazona junto con ciertos medicamentos puede provocar el desarrollo de los siguientes efectos:
- aminoglucósidos: incompatibilidad farmacéutica con cefoperazona. Si es necesario, la terapia combinada se usa como una inyección intravenosa secuencial fraccionada de un aminoglucósido y cefoperazona usando dos catéteres separados;
- antiinflamatorios no esteroideos (ibuprofeno, diclofenaco, ketorolaco, indometacina y otros), trombolíticos, heparina, anticoagulantes indirectos y agentes antiplaquetarios (alprostadil, courantil y otros): mayor riesgo de hemorragia, hipoprotrombinemia;
- aminoglucósidos, diuréticos de asa: aumentan la probabilidad de desarrollar nefrotoxicidad, especialmente en pacientes con insuficiencia renal;
- etanol: incompatibilidad debido a la probabilidad de reacciones similares al disulfiram (hiperemia, náuseas, vómitos, dolor de cabeza, dificultad para respirar, taquicardia, disminución de la presión arterial, calambres abdominales);
- medicamentos que reducen la secreción tubular: un aumento en la concentración de cefoperazona en la sangre y una desaceleración en su excreción.
Análogos
Los análogos de cefoperazona son: Dardum, Movoperiz, Medotsef, Operaz y otros.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar seco y oscuro a una temperatura que no exceda los 15 ° C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre cefoperazona
En las revisiones de Cefoperazone, los pacientes, así como los profesionales médicos, notan que las inyecciones intramusculares del medicamento a menudo causan malestar y dolor desagradable. Se informa que en tales casos, la opción óptima para disolver los antibióticos cefalosporínicos es la lidocaína, que en la concentración requerida asegura la disolución efectiva del fármaco y un potente efecto analgésico cuando se administra por vía intramuscular.
Precio de cefoperazona en farmacias
El precio de la cefoperazona por 1 botella de 1000 mg es de aproximadamente 107 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
