Pramipexol
Pramipexol: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Interacciones farmacológicas
- 13. Análogos
- 14. Términos y condiciones de almacenamiento
- 15. Condiciones de dispensación en farmacias
- 16. Reseñas
- 17. Precio en farmacias
El nombre latino: Pramipexol
Código ATX: N04BC05
Principio activo: pramipexol (pramipexol)
Fabricante: Synthon Hispania (España), Synthon (Países Bajos), Pharmzashchita NPC (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-21
Precios en farmacias: desde 171 rublos.
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El pramipexol es un fármaco con acción antiparkinsoniana.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación de pramipexol - tabletas: casi blancas o blancas; 0,25 y 0,5 mg cada uno - plano, oblongo, en un lado hay un gran riesgo, en el otro - grabado "P9AL 0,18" o "P9AL 0,35", respectivamente; 1 o 1,5 mg - forma redonda biconvexa, a ambos lados del riesgo, en una cara grabada "P9AL 0.7" o "P9AL 1.1", respectivamente (en caja de cartón 3 blísteres de 7 o 10 comprimidos).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: diclorhidrato de pramipexol monohidrato - 0,25; 0,5; 1 o 1,5 mg (pramipexol - 0,18; 0,35; 0,7 o 1,1 mg);
- componentes auxiliares (0,25 / 0,5 / 1 / 1,5 mg): estearato de magnesio - 1,52 / 3,05 / 3,05 / 4,57 mg; almidón pregelatinizado - 39,9 / 79,8 / 79,8 / 119,7 mg; dióxido de silicio coloidal - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg; manitol - 61 / 121.99 / 121.49 / 182, 24 mg; povidona (K-29/32) - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El pramipexol es un agonista del receptor de dopamina. Tiene alta especificidad y selectividad. Se une a los receptores D 2 -dopamina, la afinidad más pronunciada se manifiesta por los receptores D 3 -dopamina.
El uso de la droga ayuda a reducir el déficit de actividad motora en la enfermedad de Parkinson, que se debe a la estimulación de los receptores de dopamina en el cuerpo estriado.
Las principales propiedades del pramipexol:
- inhibición de la síntesis, liberación y metabolismo de dopamina;
- asegurar la protección de las neuronas dopaminérgicas de la degeneración, que ocurre como respuesta a la neurotoxicidad o isquemia de la metanfetamina;
- disminución de la secreción de prolactina (depende de la dosis).
Farmacocinética
La absorción de pramipexol es rápida y se produce por completo. La ingesta de alimentos ralentiza la tasa de absorción (no afecta el volumen total).
Biodisponibilidad absoluta: más del 90%, la Cmax (concentración máxima de la sustancia) en el plasma sanguíneo se logra en 60-180 minutos.
La sustancia se caracteriza por una cinética lineal y una variabilidad relativamente pequeña en la concentración entre pacientes individuales.
Sufre una transformación biológica y se une a las proteínas plasmáticas en muy pequeña medida (menos del 20%), el volumen de distribución es de 400 litros.
Se metaboliza ligeramente. La mayor parte de la dosis (aproximadamente el 90%) se excreta a través de los riñones (sin cambios - 80%), menos del 2% se excreta a través de los intestinos. El aclaramiento total de pramipexol es de aproximadamente 500 ml / min y el aclaramiento renal es de 400 ml / min. T 1/2 (vida media) varía de 8 horas (en pacientes jóvenes) a 12 horas (en pacientes ancianos).
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, el pramipexol se prescribe para el tratamiento sintomático de las siguientes enfermedades / afecciones:
- enfermedad de Parkinson idiopática en adultos (en monoterapia o en combinación con levodopa) en una etapa tardía de la enfermedad con debilitamiento de los efectos de la levodopa o su inestabilidad y aparición de fluctuaciones en el efecto terapéutico (fluctuaciones del final de la dosis o "on-off");
- síndrome idiopático de piernas inquietas.
Contraindicaciones
Absoluto:
- edad hasta 18 años;
- período de lactancia;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Familiar (el pramipexol se prescribe bajo supervisión médica):
- insuficiencia renal;
- hipotensión arterial;
- desórdenes psicóticos;
- discapacidad visual;
- enfermedades del sistema cardiovascular en curso severo;
- el embarazo.
Instrucciones de uso de pramipexol: método y dosis
El pramipexol se toma por vía oral con un poco de agua, independientemente de la comida.
La dosis diaria debe dividirse en tres partes iguales.
En la primera semana de tratamiento, una dosis única es de 0,125 mg. Hasta que se logre el mejor efecto terapéutico, la dosis se aumenta a 0,25 mg (segunda semana de uso) y 0,5 mg (de 15 a 21 días de terapia).
En el futuro, si es necesario, una vez a la semana, la dosis diaria se aumenta en 0,75 mg. La dosis máxima diaria es de 4,5 mg.
Hay que tener en cuenta que cuando se toma una dosis superior a 1,5 mg al día aumenta la incidencia de somnolencia.
Con la terapia de mantenimiento, la dosis debe estar en el rango de 0.375 a 4.5 mg por día. Tanto en las primeras como en las últimas etapas de la enfermedad de Parkinson, pramipexol es eficaz a partir de una dosis diaria de 1,5 mg. El cambio de dosis depende de la respuesta del paciente al tratamiento y de la aparición de reacciones adversas. Al mismo tiempo, es posible que en algunos pacientes una dosis de más de 1,5 mg por día pueda tener un efecto terapéutico adicional, especialmente en la etapa tardía de la enfermedad.
El pramipexol debe retirarse gradualmente: 0,75 mg por día hasta la abstinencia completa, ya que un cese repentino de la terapia puede provocar la aparición de un síndrome neuroléptico maligno.
La dosis del fármaco durante la terapia inicial en pacientes con insuficiencia renal está determinada por CC (aclaramiento de creatinina):
- 20-50 ml / min: 2 veces al día, 0,125 mg;
- menos de 20 ml / min: 1 vez al día, 0,125 mg.
Si la función renal disminuye durante la terapia de mantenimiento, entonces la dosis diaria de pramipexol se reduce en el mismo porcentaje en el que disminuye el CC. Con una CC de 20-50 ml / min, la dosis diaria se puede dividir en dos tomas, con CC menor de 20 ml / min, el fármaco se toma una vez al día.
Cuando se realiza una terapia de combinación, a medida que aumenta la dosis de pramipexol, se debe ajustar la dosis de levodopa para evitar una estimulación excesiva con dopamina.
La dosis inicial recomendada para el tratamiento sintomático del síndrome idiopático de piernas inquietas es de 0,125 mg una vez al día al acostarse durante 2-3 horas. Si es necesario prescribir una terapia sintomática adicional, la dosis de pramipexol puede aumentarse hasta alcanzar un máximo de 0,75 mg (cada 4-7 días a 0,25; 0,5 y 0,75 mg, respectivamente).
El efecto terapéutico debe evaluarse después de 3 meses de uso del fármaco. No se requiere la suspensión gradual de la terapia. Sin embargo, no se puede descartar la posibilidad de recurrencia de los síntomas. En los estudios clínicos, después de una interrupción brusca de pramipexol, solo el 10% de los casos mostró signos de empeoramiento de los síntomas y puede ocurrir una violación después de cualquier dosis.
Efectos secundarios
Las reacciones adversas generalmente aparecen al comienzo del curso de la terapia, con el uso prolongado del medicamento, desaparecen.
La gravedad de los trastornos y la frecuencia de su desarrollo son reversibles y dependientes de la dosis.
Los efectos secundarios esperados pueden estar relacionados con las dosis utilizadas y el perfil farmacodinámico del fármaco. Estos incluyen náuseas, vómitos, hipercinesia, alucinaciones, agitación e hipotensión ortostática. En algunos pacientes se puede observar una disminución de la presión arterial al comienzo del tratamiento, especialmente si la dosis se ajusta demasiado rápido.
En la enfermedad de Parkinson, una reducción / retirada brusca de la dosis de pramipexol puede conducir al desarrollo del síndrome neuroléptico maligno. Cuando se tomó simultáneamente con levodopa, la discinesia se registró como una reacción adversa.
La incidencia de reacciones adversas (> 10% - muy a menudo;> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0,01%, incluidos mensajes individuales - muy raro).
Enfermedad de Parkinson:
- invasiones e infecciones: con poca frecuencia: neumonía y otras infecciones del tracto respiratorio superior / inferior;
- sistema endocrino: con poca frecuencia - violación de la secreción de hormona antidiurética;
- sistema nervioso: muy a menudo - mareos, discinesia, somnolencia; con poca frecuencia: amnesia, hipercinesia, quedarse dormido repentinamente, desmayos;
- sistema digestivo: muy a menudo - náuseas; a menudo - vómitos, estreñimiento;
- sistema cardiovascular: a menudo - disminución de la presión arterial; con poca frecuencia - insuficiencia cardíaca;
- sistema respiratorio: con poca frecuencia - hipo, disnea;
- psique: a menudo - alucinaciones, amnesia, sueños anormales, trastorno del comportamiento (síntomas de acciones compulsivas / impulsivas), confusión, insomnio; con poca frecuencia: comer en exceso compulsivamente, compras patológicas (un deseo obsesivo de comprar), hipersexualidad, paranoia, ansias patológicas de juego, delirio, alteración de la libido, ansiedad;
- tejido subcutáneo y piel: con poca frecuencia - picazón, erupción;
- órgano de la visión: a menudo - discapacidad visual, incluida diplopía, disminución de la claridad de percepción / agudeza visual;
- trastornos generales: a menudo - edema periférico, fatiga;
- violaciones que se registraron durante estudios especiales: a menudo - pérdida de peso, disminución del apetito; con poca frecuencia - un aumento en el peso corporal.
Síndrome idiopático de piernas inquietas:
- psique: a menudo - insomnio, sueños anormales; con poca frecuencia: alteraciones del comportamiento (síntomas de acciones compulsivas / impulsivas), deseo patológico de juego, delirio, confusión, hiperfagia, hipersexualidad, alucinaciones, trastornos de la libido, ansiedad, paranoia;
- infecciones e infestaciones: con poca frecuencia - neumonía y otras infecciones del tracto respiratorio superior / inferior;
- sistema endocrino: con poca frecuencia - violación de la secreción de hormona antidiurética;
- sistema nervioso: a menudo - mareos, somnolencia, dolor de cabeza, fatiga; con poca frecuencia: quedarse dormido repentinamente, discinesia, amnesia, hipercinesia, desmayos;
- sistema digestivo: muy a menudo - náuseas; a menudo - vómitos, estreñimiento;
- sistema cardiovascular: con poca frecuencia - disminución de la presión arterial; con poca frecuencia - insuficiencia cardíaca;
- sistema respiratorio: con poca frecuencia - disnea, hipo;
- piel y tejido subcutáneo: con poca frecuencia: picazón, erupción y otros síntomas de hipersensibilidad;
- órgano de la visión: con poca frecuencia: deficiencias visuales, incluida la diplopía, disminución de la claridad de percepción / agudeza visual;
- trastornos generales: a menudo - fatiga; con poca frecuencia - edema periférico;
- violaciones que se registraron durante estudios especiales: con poca frecuencia: una disminución / aumento del peso corporal, una disminución del apetito.
Sobredosis
Síntomas esperados de sobredosis (típicos del perfil farmacodinámico de fármacos relacionados con agonistas del receptor de dopamina): agitación, náuseas, vómitos, alucinaciones, hipercinesia, disminución de la presión arterial.
No hay un antídoto especifico. No se ha establecido la eficacia de la hemodiálisis.
En caso de sobredosis, está indicado un tratamiento sintomático, que incluye lavado gástrico, ingesta de carbón activado y monitorización del ECG. Se puede prescribir una solución de cloruro de sodio al 0,9% por vía intravenosa y, si aparecen signos de estimulación del sistema nervioso central, antipsicóticos.
instrucciones especiales
Debido a la probabilidad de hipotensión ortostática, se recomienda controlar la presión arterial, especialmente al comienzo del uso.
Durante la terapia, los pacientes y sus cuidadores deben tener en cuenta la posibilidad de alucinaciones (principalmente visuales) y confusión.
Con la terapia combinada con levodopa en las últimas etapas de la enfermedad de Parkinson, puede aparecer discinesia en la etapa inicial de selección de la dosis (la dosis de levodopa debe reducirse).
Mientras tomaba pramipexol, se registraron casos de quedarse dormido repentinamente durante el día activo, mientras que no se desarrolló somnolencia. En las actividades diarias, el quedarse dormido, a veces sin ningún signo antecedente, se ha informado con poca frecuencia. La terapia puede ir acompañada de somnolencia, a veces expresada en exceso.
En casos de discapacidad visual, se recomienda un examen oftálmico regular.
Si hay un desarrollo de casos de pasión patológica, hipersexualidad y aumento de la libido, puede ser necesario reducir la dosis de pramipexol o cancelarla por completo.
A los pacientes con trastornos psicóticos se les debe recetar el fármaco después de una evaluación preliminar del equilibrio de beneficios y riesgos.
En el contexto del uso de pramipexol, puede aumentar el riesgo de insuficiencia cardíaca primaria.
Existe evidencia de que el estado de los pacientes empeora durante el tratamiento del síndrome de piernas inquietas (síntomas de aparición más temprana por la noche o incluso durante el día, mayor gravedad y diseminación a las extremidades superiores).
En casos de patologías cardiovasculares graves, el nombramiento de pramipexol requiere un cuidado especial. Se recomienda el control de la presión arterial.
Mientras se toma pramipexol, hay una disminución en la secreción de prolactina, un aumento en la actividad de la creatina fosfoquinasa.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de toma de pramipexol, se recomienda negarse a conducir vehículos, lo que se asocia con la probabilidad de reacciones adversas, como somnolencia y alucinaciones.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
- embarazo: la terapia debe llevarse a cabo bajo supervisión médica y solo en casos de extrema necesidad, cuando los beneficios del tratamiento para la madre superen significativamente los riesgos para el feto;
- período de lactancia: pramipexol está contraindicado.
Uso pediátrico
El tratamiento con pramipexol en pacientes menores de 18 años está contraindicado.
Con insuficiencia renal
El pramipexol en el contexto de insuficiencia renal se debe utilizar bajo supervisión médica.
Interacciones con la drogas
Posibles interacciones:
- levodopa: se recomienda reducir su dosis y la dosis de otros fármacos antiparkinsonianos debe mantenerse a un nivel constante cuando se aumenta la dosis de pramipexol;
- antipsicóticos: posible acción antagónica; se recomienda evitar las combinaciones;
- drogas con efecto sedante, alcohol: es posible un efecto aditivo; la combinación requiere precaución;
- inhibidores / competidores de la vía de excreción renal activa: disminuye el aclaramiento renal de pramipexol; durante el período de uso combinado, se debe controlar la aparición de signos de sobreestimulación de la dopamina, se debe reducir la dosis de pramipexol;
- bloqueadores de los receptores de dopamina: metoclopramida, derivados de butirofenona, fenotiazina, tioxanteno: la eficacia del tratamiento se reduce.
Análogos
Los análogos de pramipexol son Pramipexol-Teva, Mirapex, Mirapex PD.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C en un lugar protegido de la luz. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre pramipexol
Según las revisiones, el pramipexol es un fármaco eficaz que se utiliza tanto en monoterapia como como parte de un tratamiento complejo. Se observa que con la enfermedad de Parkinson, la velocidad de su progresión se ralentiza. Además, la terapia se prescribe con el fin de corregir síntomas depresivos no expresados.
De las deficiencias, apuntan al desarrollo de reacciones secundarias, que se manifiestan en forma de mareos, ansiedad leve, dispepsia, flatulencia, xerostomía y, en algunos casos, diarrea.
El precio del pramipexol en farmacias
El precio aproximado de pramipexol por 30 comprimidos de 0,25 mg, 1 mg o 1,5 mg es de 170 a 220 rublos, de 515 a 867 rublos. o 1329 frotar. respectivamente.
Pramipexol: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Pramipexol 0,25 mg comprimidos 30 uds. 171 r Comprar |
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Pramipexol 1 mg comprimidos 30 uds. RUB 499 Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
