Pyoglar
Pioglar: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. Por violaciones de la función hepática
- 12. Uso en ancianos
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Pyoglar
Código ATX: A10BG03
Principio activo: pioglitazona (pioglitazona)
Fabricante: Ranbaxy Laboratories Limited (India)
Descripción y actualización de la foto: 10.10.2018
Pioglar es un agente hipoglucemiante oral.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de tabletas: de casi blancas a blancas, redondas; 15 mg - biconvexo, grabado en uno de los lados "15"; 30 mg - plano, biselado, grabado en uno de los lados "30" (10 uds. En blister; 1, 3 o 5 blísteres e instrucciones de uso de Pioglar en caja de cartón).
1 tableta contiene:
- sustancia activa: clorhidrato de pioglitazona - 16,53 o 33,07 mg, que es equivalente a pioglitazona en la cantidad de 15 y 30 mg, respectivamente;
- componentes adicionales: carboximetilcelulosa de calcio, estearato de magnesio, hidroxipropilcelulosa (baja viscosidad), lactosa, agua purificada.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La pioglitazona es un agente hipoglucemiante oral derivado de la serie de tiazolidindiona que estimula selectivamente los receptores activados por proliferadores de peroxisomas (PPARγ). Los receptores PPARγ se localizan en tejidos que tienen mayor importancia en el mecanismo de acción de la insulina (músculo esquelético, tejido adiposo e hígado). La excitación de los receptores nucleares PPARγ conduce a la modulación de la transcripción de varios genes que son sensibles a la insulina, están involucrados en el control de los niveles de glucosa en sangre y en los procesos metabólicos de los lípidos. La pioglitazona proporciona una disminución de la resistencia a la insulina, como resultado de lo cual aumenta el consumo de glucosa dependiente de insulina, disminuye el exceso de glucosa y su liberación del hígado. El principio activo ayuda a reducir los niveles de triglicéridos, aumenta la concentración de lipoproteínas de alta densidad (HDL) y colesterol. Pyoglar no estimula la producción de insulina, a diferencia de los derivados de sulfonilurea.
Farmacocinética
Después de la administración oral, se observa una alta absorción de pioglitazona, el principio activo se detecta en el plasma sanguíneo después de 30 minutos, la concentración máxima (C max) se alcanza después de 2 horas y después de una comida, después de 3-4 horas. El agente se une casi por completo a las proteínas plasmáticas; en un 99%, el volumen de distribución (V d) es de 0,22 a 1,04 l / kg. La pioglitazona se metaboliza ampliamente por hidroxilación y oxidación; los metabolitos resultantes de la biotransformación del principio activo también se convierten parcialmente en conjugados sulfato / glucurónido.
Los derivados del hidróxido de pioglitazona (metabolitos M-II y M-IV) y el derivado ceto de pioglitazona (metabolito M-III) exhiben actividad farmacológica. En el proceso de metabolismo hepático del fármaco, el papel principal pertenece a las isoenzimas del citocromo P450: CYP3A4 y CYP2C8. En menor medida, muchas otras isoenzimas también están involucradas en el metabolismo del fármaco, incluida principalmente la isoenzima extrahepática CYP1A1.
En el caso de un uso diario único de Pioglar en plasma, la concentración de pioglitazona total (pioglitazona con metabolitos activos) se alcanza después de 24 horas. Se observa concentración estacionaria (C ss) en plasma tanto de pioglitazona total como de pioglitazona después de 7 días.
El fármaco se excreta principalmente con bilis en forma inalterada y en forma de metabolitos, eliminados con heces. Los riñones se excretan en un 15-30% en forma de metabolitos y sus conjugados. La vida media (T ½) de la pioglitazona y la pioglitazona total es de 3 a 7 horas y de 16 a 24 horas, respectivamente.
Indicaciones para el uso
Pioglar está recomendado para uso en diabetes mellitus tipo 2 (como fármaco en monoterapia o en combinación con metformina, insulina o derivados de sulfonilurea en los casos en los que el ejercicio, la dieta y la monoterapia con uno de los fármacos antidiabéticos anteriores no permitan conseguir un control glucémico adecuado).
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia cardíaca de clase III - IV, según la clasificación de la New York Heart Association (NYHA);
- cetoacidosis diabética, diabetes mellitus tipo 1;
- insuficiencia hepática grave, un aumento de la actividad de las enzimas hepáticas que supera 2,5 veces el límite superior de lo normal (UHN)
- macrohematuria de origen desconocido;
- cáncer de vejiga (incluido un historial de indicaciones);
- edad hasta 18 años;
- embarazo y lactancia;
- malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de lactasa, intolerancia a la galactosa;
- hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la droga.
Relativo (use las tabletas de Pioglar con extrema precaución):
- insuficiencia cardiaca;
- anemia;
- síndrome edematoso;
- trastornos funcionales del hígado.
Pioglar, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos de Pioglar se toman por vía oral una vez al día, independientemente de la hora de la comida.
Al realizar la monoterapia, se recomienda tomar el medicamento en una dosis de 15-30 mg, la dosis diaria máxima es de 45 mg.
En terapia combinada con metformina o derivados de sulfonilurea, se debe usar pioglitazona a una dosis inicial de 15 o 30 mg; si ocurre hipoglucemia, es necesario reducir la dosis de metformina o sulfonilureas.
Cuando se usa Pioglar en combinación con insulina, la dosis diaria inicial de pioglitazona debe ser de 15-30 mg, la dosis de insulina no se modifica o se reduce en un 10-25% si el paciente informa hipoglucemia o la concentración de glucosa plasmática cae a un nivel que no exceda los 100 mg / dl.
Efectos secundarios
- sistema respiratorio: sinusitis, faringitis;
- sistema nervioso y órganos sensoriales: dolor de cabeza, mareos, insomnio, hipoestesia; trastornos visuales (ocurren, por regla general, al comienzo del curso de la terapia y están asociados con un cambio en los niveles de glucosa en plasma, como con el uso de otros agentes antidiabéticos);
- sistema hematopoyético: anemia;
- metabolismo: hipoglucemia, aumento de peso;
- tracto gastrointestinal: flatulencia;
- tumores benignos o malignos: cáncer de vejiga, cuyos signos pueden ser necesidad frecuente de orinar, hematuria macroscópica, dolor al orinar, dolor en la cavidad abdominal o en la región lumbar (la aparición de estos trastornos debe informarse urgentemente al médico tratante);
- sistema musculoesquelético: mialgia, artralgia;
- parámetros de laboratorio: aumento de la actividad de la alanina aminotransferasa (ALT) y la creatinfosfoquinasa; una disminución de los niveles de hemoglobina y una disminución del hematocrito (generalmente clínicamente insignificante; puede deberse a un aumento en el volumen plasmático y no indicar el desarrollo de otros efectos clínicos hematológicos graves).
Si la duración del tratamiento es superior a 1 año, en el 6-9% de los casos, los pacientes pueden tener la apariencia de un edema leve / moderado, que generalmente no requiere la cancelación de Pioglar.
Durante el período de terapia, en algunos casos, puede ocurrir insuficiencia cardíaca.
Sobredosis
En caso de sospecha de sobredosis de Pioglar, se prescriben las medidas adecuadas, según los síntomas clínicos y los resultados de las pruebas de laboratorio.
instrucciones especiales
En pacientes con ciclo anovulatorio en el período premenopáusico y resistencia a la insulina, como resultado del tratamiento con pioglitazona, la ovulación puede recuperarse. La mayor sensibilidad de estas pacientes a la insulina en ausencia de un método anticonceptivo adecuado aumenta el riesgo de embarazo. Si se produce un embarazo durante la terapia o la paciente está planeando un embarazo, se debe suspender la pioglitazona.
Según los resultados de los estudios preclínicos, las tiazolidinedionas, incluida la pioglitazona, provocaron un aumento del volumen plasmático y el desarrollo de hipertrofia miocárdica debido a la precarga. En los estudios clínicos en los que no participaron pacientes con insuficiencia cardíaca de clase III y IV (NYHA), no hubo un aumento en la frecuencia de reacciones adversas graves del sistema cardiovascular, dependiendo de un aumento del volumen plasmático (insuficiencia cardíaca crónica).
Los resultados de los ensayos clínicos controlados, así como los datos epidemiológicos disponibles, indican un aumento de la amenaza de cáncer de vejiga en pacientes con diabetes que toman pioglitazona en dosis altas diarias durante mucho tiempo. Sin embargo, la presencia de estos datos no excluye la probabilidad de cáncer de vejiga en el contexto de la terapia con medicamentos a corto plazo. El riesgo de cáncer de vejiga puede incluir los siguientes factores: vejez, tabaquismo (incluso en el pasado), quimioterapia (incluido el uso de ciclofosfamida), radioterapia de los órganos pélvicos y algunos riesgos laborales. Antes de comenzar el curso de la terapia, se requiere realizar estudios macroscópicos destinados a establecer cualquier hematuria macroscópica. Todos los signos de disuria y cualquier desarrollo agudo de síntomas del tracto urinario y / o la vejiga deben informarse inmediatamente al médico.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
En vista del posible desarrollo de mareos y discapacidad visual durante la terapia, los pacientes que conducen vehículos y otros mecanismos complejos deben tener cuidado.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el embarazo y la lactancia, la terapia con medicamentos está contraindicada.
Uso pediátrico
Para pacientes menores de 18 años, el uso de Pyoglar está contraindicado debido a la falta de estudios clínicos sobre la eficacia y seguridad de su uso en niños y adolescentes.
Por violaciones de la función hepática
Durante el período de terapia, se recomienda controlar regularmente la concentración de enzimas hepáticas en la sangre. En todos los pacientes, antes de iniciar el tratamiento con pioglitazona, cada 2 meses durante el primer año de tomar Pyoglar, y periódicamente durante los años posteriores de terapia, es necesario determinar el nivel de ALT. También es necesario evaluar la actividad hepática cuando aparecen síntomas que pueden ser signos de insuficiencia hepática, como dolor abdominal, náuseas, vómitos, anorexia, debilidad, orina oscura. Si se presenta ictericia, debe dejar de tomar Pyoglar.
El uso de un agente hipoglucemiante está contraindicado en pacientes con enfermedades hepáticas activas o en el contexto de un aumento de los valores de ALT, que superan más de 2,5 veces el LSN.
Con un ligero aumento en el nivel de ALT (1 a 2,5 veces más alto de lo normal) antes del inicio del curso o durante el período de terapia, se requiere un examen para establecer las causas de este trastorno. Comenzar o continuar el tratamiento con Pyoglar en presencia de un aumento moderado de la actividad de las enzimas hepáticas debe realizarse con extrema precaución, realizando un seguimiento más frecuente de su actividad.
En el caso de que se detecte un aumento en la actividad de las transaminasas hepáticas en más de 2.5 veces en comparación con VGN, es necesario monitorear regularmente el nivel de enzimas hasta que los indicadores disminuyan a lo normal o a los iniciales. Si el nivel de ALT excede persistentemente los valores normales en más de 3 veces o se presenta ictericia, se debe suspender la pioglitazona.
Uso en ancianos
En los pacientes de edad avanzada, antes y durante el tratamiento, debido a la amenaza agravada de fracturas, enfermedades cardiovasculares y cáncer de vejiga en pacientes de este grupo de edad, se debe realizar una evaluación especialmente cuidadosa de la relación beneficio-riesgo del tratamiento con Pyoglar.
Interacciones con la drogas
- anticonceptivos orales: no se han realizado estudios farmacocinéticos del uso combinado de estos fármacos y pioglitazona, sin embargo, el uso de otras tiazolidindionas en combinación con anticonceptivos orales que contienen etinilestradiol / noretindrona contribuyó a una disminución del nivel plasmático de ambas hormonas en un 30%, lo que podría causar un debilitamiento significativo de la anticoncepción; se debe tener precaución con esta combinación;
- warfarina, digoxina, metformina, glipizida: no se observaron cambios en la farmacocinética de pioglitazona;
- ketoconazol: el metabolismo de la pioglitazona se inhibió en gran medida, según estudios in vitro; con esta combinación, es necesario controlar cuidadosamente la concentración de glucosa en sangre;
- otros fármacos antidiabéticos orales: no existen datos sobre el uso de pioglitazona en triple combinación con estos fármacos.
Análogos
Los análogos de Pioglar son: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazon, Piogli.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la penetración de humedad y fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Pioglar
Según las revisiones, Pioglar es un agente hipoglucemiante eficaz que se utiliza para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, tanto en monoterapia como en combinación con otros agentes hipoglucemiantes, incluida la insulina. Los pacientes notan que el medicamento mejora el control de la glucosa y aumenta la resistencia celular a la insulina, pero todos recomiendan usar Pioglar solo según las indicaciones de un médico.
Las desventajas de Pioglar incluyen la presencia de contraindicaciones y el desarrollo de efectos secundarios, en particular un aumento del peso corporal, dolor de cabeza, flatulencia.
El precio de Pioglar en farmacias
No hay información confiable sobre el precio de Pioglar, ya que el medicamento no se vende actualmente en farmacias.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
