Ursodex
Ursodex: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Ursodex
Código ATX: A05AA02
Principio activo: ácido ursodesoxicólico (ácido ursodesoxicólico)
Fabricante: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-24
Ursodex es un hepatoprotector que además tiene efecto inmunomodulador, colerético, hipolipidémico, colelitolítico e hipocolesterolémico.
Forma de liberación y composición
La forma de dosificación de la liberación de Ursodex son comprimidos recubiertos con película: rojo marrón, biconvexos, redondos, en un lado del riesgo; el color del grano en la rotura es blanco (10 unidades en blísteres, en una caja de cartón 1, 5 o 10 paquetes).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: ácido ursodesoxicólico - 150 o 300 mg;
- componentes auxiliares (150/300 mg): talco purificado - 6,4 / 20 mg; lactosa - 43,5 / 87 mg; almidón - 9/18 mg; lauril sulfato de sodio - 3/6 mg; celulosa microcristalina - 22/44 mg; estearato de magnesio - 3/6 mg; povidona K-30 - 10/10 mg; dióxido de silicio coloidal - 1,5 / 3 mg; carboximetil almidón de sodio - 13/26 mg;
- capa pelicular (150/300 mg): macrogol-6000 - 0,95 / 1,9 mg; hipromelosa E5 - 4,8 / 9,6 mg; dióxido de titanio - 0,48 / 0,96 mg; óxido de hierro rojo - 0.09 / 0.18 mg; óxido de hierro amarillo - 0.08 / 0.16 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Ursodex es un hepatoprotector con propiedades coleréticas, colelitolíticas, hipolipidémicas, hipocolesterolémicas e inmunomoduladoras.
Como resultado de la estabilización de las membranas de los colangiocitos y hepatocitos, el ácido ursodesoxicólico tiene un efecto citoprotector directo. Bajo la influencia del fármaco en la circulación gastrointestinal de los ácidos biliares, el contenido de ácidos hidrófobos disminuye (son potencialmente tóxicos). Tiene un efecto hipocolesterolémico (debido a una disminución en la absorción de colesterol en el intestino y algunos otros efectos bioquímicos). Suprime la muerte celular causada por ácidos biliares tóxicos.
El ácido ursodesoxicólico tiene propiedades polares elevadas, lo que da lugar a la formación de micelas mixtas no tóxicas con ácidos biliares tóxicos (apolares), lo que conduce a una disminución de la capacidad del reflucto gástrico para dañar las membranas celulares en pacientes con esofagitis por reflujo y gastritis por reflujo biliar. Además, el ácido ursodesoxicólico forma moléculas dobles que pueden incorporarse a la composición de las membranas celulares, estabilizándolas y haciéndolas inmunes a los efectos de las micelas citotóxicas.
Otros efectos de la sustancia:
- una disminución en la saturación de la bilis con colesterol (debido a la inhibición de su absorción en el intestino, la supresión de la síntesis en el hígado y una disminución de la secreción en la bilis);
- un aumento en la solubilidad del colesterol en la bilis con la formación de cristales líquidos con él;
- Disminución del índice litogénico de la bilis.
Como resultado del uso de Ursodex, los cálculos biliares de colesterol se disuelven (debido a un cambio en la proporción de ácidos biliares / colesterol en la bilis). Tomar el medicamento también previene la formación de nuevos cálculos, lo que está asegurado por una disminución en el contenido de colesterol en la bilis. Induce coleresis rica en bicarbonatos, esto conduce a un aumento en el paso de la bilis y estimula la excreción de ácidos biliares tóxicos a través del intestino.
El efecto inmunomodulador de Ursodex se debe a la inhibición de la expresión de antígenos HLA (antígenos leucocitarios humanos - antígenos de compatibilidad tisular) en las membranas de los colangiocitos y hepatocitos y a la normalización de la actividad asesina natural de los linfocitos. Según los estudios, el ácido ursodesoxicólico retrasa la progresión de la fibrosis en la cirrosis biliar primaria, la fibrosis quística y la esteatohepatitis alcohólica, y reduce la probabilidad de venas varicosas esofágicas.
Farmacocinética
La absorción de ácido ursodesoxicólico del yeyuno se produce por difusión pasiva, desde el íleon a través del transporte activo. La concentración plasmática para la administración oral de 500 mg de la sustancia es 3,8; 5,5 y 3,7 mmol / l (alcanzado después de 30, 60, 90 minutos, respectivamente).
La distribución de la sustancia se caracteriza por un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas (del 96 al 99%). Penetra la barrera placentaria.
El ácido ursodesoxicólico experimenta una eliminación presistémica con la formación de conjugados de glicina y taurina, que se secretan en la bilis. Aproximadamente 50 a 70% de la dosis total administrada se excreta en la bilis.
El resto de la fracción no absorbida sufre una división bacteriana en el colon, donde la formación de ácido litocólico, que se absorbe parcialmente en el intestino, se biotransforma en el hígado en conjugados de sulfolitocoliltaurico y sulfolitocolilglicina y luego se excreta.
Indicaciones para el uso
- cirrosis biliar primaria en pacientes sin signos de descompensación (tratamiento sintomático);
- gastritis por reflujo biliar;
- cálculos de colesterol de tamaño pequeño / mediano en pacientes sin disfunción de la vesícula biliar (para disolver).
Contraindicaciones
- cálculos biliares altos en calcio (rayos X positivos);
- vesícula biliar que no funciona;
- pancreatitis;
- enfermedades inflamatorias de la vesícula biliar, conductos biliares e intestinos en curso agudo;
- insuficiencia renal / hepática grave;
- cirrosis del hígado en la etapa de descompensación;
- intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa;
- peso hasta 34 kg;
- embarazo y lactancia;
- intolerancia individual a cualquier componente de Ursodex.
Instrucciones de uso de Ursodex: método y dosificación
Ursodex se toma por vía oral, sin masticar, con un poco de agua, preferiblemente por la noche.
Régimen de dosificación recomendado:
- disolución de cálculos biliares de colesterol: 10 mg / kg por día, duración del curso: de 6 a 12 meses; después de la disolución de las piedras, está indicada la continuación de la terapia durante varios meses más con fines preventivos;
- gastritis por reflujo biliar: una vez al día, 250 mg, duración del curso: de 10 días a 6 meses, si es necesario, puede ser más prolongado: hasta 2 años;
- cirrosis biliar primaria: 10 a 15 mg / kg por día.
Efectos secundarios
- sistema digestivo: dolor abdominal, náuseas, diarrea, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, calcificación de cálculos biliares; en pacientes con cirrosis biliar primaria: descompensación transitoria reversible de la cirrosis hepática;
- otros: reacciones alérgicas (incluida la urticaria).
Sobredosis
No hay datos sobre casos de sobredosis de Ursodex.
instrucciones especiales
Para que las piedras se disuelvan con éxito, se deben cumplir varias condiciones:
- estructura de colesterol puro de las piedras;
- piedras de hasta 1,5-2 cm;
- llenar la vesícula biliar con cálculos no más de la mitad;
- preservación completa de la función del tracto biliar.
Durante la terapia para disolver los cálculos biliares, los pacientes deben estar bajo supervisión médica por los siguientes indicadores: la actividad de las transaminasas hepáticas y la fosfatasa alcalina, gamma-glutamiltransferasa, concentración de bilirrubina. Si persisten las tasas aumentadas, se cancela la terapia.
Los primeros 3 meses de usar Ursodex, la colecistografía debe realizarse una vez al mes, luego una vez cada 3 meses. Al menos una vez cada seis meses, se debe evaluar la efectividad de la terapia (usando ultrasonido). Después de la confirmación de la disolución de los cálculos, el medicamento debe continuarse durante al menos 3 meses. Esto disolverá aún más los cálculos pequeños que no son detectados por ultrasonido.
Si después de 6 a 12 meses de tratamiento no se ha producido la disolución parcial de los cálculos, la probabilidad de éxito se considera mínima.
La detección de una vesícula biliar sin imágenes durante el período de tratamiento es una señal de que los cálculos no se han disuelto y se debe cancelar Ursodex. Además, se requiere la cancelación del tratamiento en los siguientes casos: calcificación de cálculos biliares, alteración de la contractilidad de la vesícula biliar o ataques frecuentes de cólico biliar.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
De acuerdo con las instrucciones, Ursodex está contraindicado en mujeres embarazadas y lactantes.
Uso pediátrico
El medicamento no se prescribe para pacientes que pesan hasta 34 kg.
Con insuficiencia renal
Está contraindicado tomar Ursodex a pacientes con insuficiencia renal grave.
Por violaciones de la función hepática
Las contraindicaciones para tomar Ursodex son cirrosis hepática e insuficiencia hepática grave.
Interacciones con la drogas
Posibles interacciones:
- estrógenos, gestágenos, neomicina, fármacos hipolipidémicos: un aumento en la saturación de la bilis con colesterol, que puede conducir a una disminución en la capacidad del ácido ursodesoxicólico para disolver los cálculos biliares de colesterol;
- antiácidos que contienen aluminio y resinas de intercambio iónico: la combinación está contraindicada, ya que la terapia combinada puede provocar una absorción alterada del ácido ursodesoxicólico;
- ciclosporina: un aumento en su absorción en el intestino (se debe controlar su concentración en la sangre, si es necesario, el médico puede ajustar su dosis).
Análogos
Los análogos de Ursodex son: Ursolit, Ursofalk, Urdoksa, Ursosan, Ursoliv, Ursodez.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Ursodex
Según las revisiones, Ursodex se usa principalmente para disolver cálculos, así como para aumentar los parámetros hepáticos. En algunos casos, la terapia es muy eficaz tanto en adultos como en niños. Sin embargo, existen revisiones que indican que el fármaco tuvo que ser abandonado por el desarrollo de efectos secundarios o por un efecto terapéutico insuficiente.
Precio de Ursodex en farmacias
El precio aproximado de Ursodex (50 o 100 tabletas de 300 mg cada una) es de 420 o 1100-1150 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
