Olanzapina
Olanzapina: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia hepática
- 12. Uso en ancianos
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
Nombre latino: Olanzapina
Código ATX: N05AH03
Ingrediente activo: Olanzapina (Olanzapina)
Fabricante: Synthon Hispania (España), North Star (Rusia), Ozon (Rusia), ALSI Pharma JSC (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-21
Precios en farmacias: desde 185 rublos.
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La olanzapina es un neuroléptico.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación de olanzapina:
- comprimidos recubiertos con película: redondos, biconvexos, de amarillo a verde amarillento (para dosis de 2,5 y 7,5 mg) o blancos o casi blancos (para dosis de 5 y 10 mg) en el exterior y amarillo claro en el corte (7, 10, 14, 20 o 30 comprimidos en blíster, en caja de cartón 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 blísteres; o 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 o 100 comprimidos en un frasco, en una caja de cartón 1 lata);
- comprimidos: redondos, biconvexos, amarillos (7 comprimidos en un blister, en una caja de cartón 4 (para comprimidos de 2,5 / 5/10 mg) u 8 (para comprimidos de 7,5 mg) blísteres; 10 comprimidos cada uno en el embalaje de contorno acheikova, en la caja de cartón 1–5 paquetes).
Composición de 1 comprimido recubierto con película 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:
- sustancia activa: olanzapina - 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg;
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, croscarmelosa de sodio, povidona-K25, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio;
- cubierta de película: hipromelosa, macrogol-4000, dióxido de titanio, colorante 9 para dosis de 2,5 y 7,5 mg).
Composición de 1 tableta 2.5 / 5 / 7.5 / 10 mg:
- sustancia activa: olanzapina 2,5 / 5 / 7,5 / 10;
- componentes auxiliares: celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, crospovidona, estearato de magnesio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La olanzapina es un agente antipsicótico, antimaníaco y estabilizador del estado de ánimo. La sustancia afecta a varios sistemas receptores y, por ello, tiene un amplio perfil farmacológico. Se ha establecido el tropismo de los receptores de serotonina, muscarínicos, dopamina, histamina y adrenérgicos. En estudios se demostró antagonismo en relación con los receptores de serotonina, dopamina y m-colinérgicos. En relación con los receptores de serotonina 5-HT 2, su actividad y afinidad son más pronunciadas que en relación con los receptores de dopamina D 2.
Tanto en pacientes sanos después de una dosis única de 10 mg de olanzapina seguida de tomografía por emisión de positrones, como en pacientes esquizofrénicos que respondieron a olanzapina, con posterior tomografía computarizada por emisión de fotón único, la asociación con los receptores D 2 estriatales fue baja, en comparación con 5- Receptores HT 2A.
La olanzapina reduce selectivamente la actividad de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas (A10), mientras que afecta débilmente las vías estriatales de las neuronas que controlan las funciones motoras. Cuando se usa olanzapina en dosis inferiores a las que causan catalepsia, la evitación condicionada disminuye (en la prueba de actividad antipsicótica).
El medicamento conduce a una disminución estadísticamente significativa en la gravedad de los síntomas productivos y negativos en pacientes con esquizofrenia.
Los estudios han demostrado una mejora significativa en la condición de pacientes con esquizofrenia, trastornos esquizoafectivos y relacionados y síntomas de depresión causados por estas condiciones con la terapia con olanzapina (-6.0) en comparación con haloperidol (-3.1).
En episodios maníacos o mixtos en pacientes con trastorno bipolar, la olanzapina (administrada durante 3 semanas) redujo los síntomas maníacos de forma más eficaz que el placebo y el valproato seminatrio. La eficacia de olanzapina en la proporción de pacientes que alcanzaron la remisión en relación con la depresión y la manía a las 6 y 12 semanas es comparable a la del haloperidol. La olanzapina (10 mg) en combinación con litio o ácido valproico durante 2 semanas de tratamiento redujo la gravedad de los síntomas maníacos más que la monoterapia con los mismos fármacos durante 6 semanas.
Un estudio sobre la prevención de la recaída en pacientes con un episodio maníaco que habían alcanzado previamente la remisión con el tratamiento con olanzapina mostró su superioridad en comparación con el placebo para lograr el criterio de valoración principal: la recaída del trastorno bipolar. Además, se estableció la efectividad del fármaco en comparación con el placebo en relación con la prevención de episodios depresivos y maníacos.
Además, en la prevención de recaídas en pacientes con un episodio maníaco que han logrado la remisión, la olanzapina en monoterapia no es inferior a las preparaciones de litio en términos de efectividad para lograr el criterio de valoración principal: recaída del trastorno bipolar.
La terapia combinada con olanzapina y litio o ácido valproico no demostró ser más eficaz para retrasar la recurrencia del trastorno bipolar en pacientes con episodios maníacos o mixtos que la monoterapia con litio o ácido valproico.
Farmacocinética
La olanzapina tiene una alta tasa de absorción que no depende de la ingesta de alimentos. La concentración máxima de la sustancia se alcanza después de 5-8 horas. La unión a proteínas es del 93%. La olanzapina se metaboliza en el hígado por conjugación y oxidación. El principal metabolito es el 10-N-glucurónido, que no atraviesa la barrera hematoencefálica.
La producción de 2-hidroximetilo y N-desmetilo se produce con la participación de las enzimas CYP2D6 y CYP1A2. El efecto principal del medicamento está asociado con la olanzapina, la actividad de sus metabolitos es menos pronunciada. El fármaco se excreta principalmente (57%) por los riñones en forma de metabolitos. La vida media es de 30 a 38 horas en los jóvenes y de aproximadamente 51,8 horas en los pacientes mayores de 65 años.
Indicaciones para el uso
- esquizofrenia;
- trastorno bipolar de tipo afectivo (son posibles tanto la monoterapia de olanzapina como su combinación con ácido valproico o preparaciones de litio): un episodio maníaco de grado moderado a grave, así como una recaída del trastorno bipolar (si el fármaco fue eficaz en la fase maníaca);
- depresión terapéuticamente resistente (en combinación con fluoxetina).
Contraindicaciones
Contraindicaciones absolutas:
- el riesgo de desarrollar glaucoma de ángulo cerrado;
- psicosis y trastornos del comportamiento debidos a la demencia;
- psicosis causadas por el uso de agonistas del receptor de dopamina en la enfermedad de Parkinson;
- deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- edad hasta 18 años;
- período de lactancia;
- mayor sensibilidad a cualquier componente de la droga.
Contraindicaciones relativas:
- epilepsia;
- glaucoma de ángulo cerrado;
- insuficiencia hepática
- hiperplasia de la próstata;
- obstrucción intestinal de naturaleza paralítica;
- enfermedades mieloproliferativas;
- mielosupresión;
- el embarazo;
- síndrome hipereosinofílico.
Instrucciones de uso de olanzapina: método y dosis
Los comprimidos de olanzapina se toman por vía oral, independientemente de la comida.
Recomendaciones de dosificación inicial:
- esquizofrenia: 10 mg una vez al día;
- episodio maníaco: 15 mg 1 vez al día (monoterapia) o 10 mg 1 vez al día (como parte de la terapia combinada);
- prevención de la recaída del trastorno bipolar: 10 mg 1 vez al día. Si ha surgido un síndrome maníaco, mixto o depresivo, se continúa la terapia (si es necesario, ajustando su dosis) en combinación con otros medicamentos que correspondan al cuadro clínico.
Posteriormente, se permite el ajuste de la dosis (entre 5 y 20 mg 1 vez al día). Su aumento debe ocurrir a intervalos de al menos 24 horas.
El medicamento debe retirarse reduciendo gradualmente la dosis.
Para el tratamiento de la depresión terapéuticamente resistente, el medicamento se usa en combinación con fluoxetina una vez al día, por la noche. La dosis inicial habitual de olanzapina es de 5 mg y de fluoxetina de 20 mg. Entonces se pueden aumentar las dosis. Es necesario evaluar periódicamente la viabilidad de continuar la terapia.
El metabolismo de la olanzapina está reducido en pacientes mujeres, ancianos y también en no fumadores. Si está presente más de uno de estos factores, puede ser necesaria una reducción de la dosis.
Efectos secundarios
- sistema sanguíneo y linfático: eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia;
- sistema inmunológico: hipersensibilidad;
- metabolismo y nutrición: aumento del peso corporal, aumento de la concentración de glucosa, colesterol, triglicéridos, glucosuria, aumento del apetito, aparición o exacerbación de diabetes mellitus (a veces acompañada de cetoacidosis, coma, incluidas varias muertes), hipotermia;
- sistema nervioso: acatisia, mareos, parkinsonismo, discinesia, convulsiones (en presencia de factores de riesgo), distonía (incluida crisis oculógira), discinesia tardía, disartria, amnesia, síndrome neuroléptico maligno, síntomas de abstinencia (insomnio, sudoración, temblor, ansiedad, náuseas y vómitos);
- aparato respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: epistaxis;
- sistema cardiovascular: hipotensión ortostática, bradicardia, prolongación del intervalo QT, tromboembolismo (incluyendo embolia pulmonar y trombosis venosa profunda), taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, muerte súbita;
- tracto gastrointestinal: efectos anticolinérgicos (transitorios y leves), hinchazón, pancreatitis;
- hígado y vías biliares: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas (transitorias y asintomáticas), especialmente al inicio de la terapia, hepatitis (incluyendo daño hepático hepatocelular, colestásico y mixto);
- piel y tejidos subcutáneos: erupción, alopecia, reacciones de fotosensibilidad;
- tejido musculoesquelético y conectivo: artralgia, rabdomiólisis;
- riñones y tracto urinario: retención o incontinencia urinaria, inicio tardío de la micción;
- genitales y glándula mamaria: disminución de la libido, disfunción eréctil, amenorrea, galactorrea (en mujeres), aumento de senos, ginecomastia y aumento de senos en hombres, priapismo;
- otros: astenia, fatiga, fiebre, edema;
- parámetros de laboratorio: un aumento en la concentración de prolactina en el plasma, un aumento en la actividad de la fosfatasa alcalina, creatina fosfoquinasa, y-glutamil transferasa, hiperuricemia, un aumento en la concentración de bilirrubina total.
En los pacientes de edad avanzada con demencia que recibieron terapia con olanzapina, en los ensayos clínicos, la incidencia de reacciones adversas cerebrovasculares y muertes fue mayor que en los pacientes que recibieron placebo. Muy a menudo presentaban alteraciones de la marcha y caídas. A menudo: fiebre, neumonía, eritema, letargo, incontinencia urinaria, alucinaciones visuales.
Los pacientes con psicosis inducida por fármacos (agonistas del receptor de dopamina) asociada con la enfermedad de Parkinson son muy propensos a tener alucinaciones y empeoramiento de los síntomas parkinsonianos.
El uso de olanzapina en combinación con ácido valproico aumenta el riesgo de neutropenia, y en combinación con litio o ácido valproico puede causar temblores, aumento del apetito, aumento de peso, sequedad de boca y trastornos del habla.
Sobredosis
Síntomas de sobredosis de olanzapina: taquicardia, agitación, agresividad de la disartria, síntomas extrapiramidales, disminución de la conciencia, delirio, convulsiones, síndrome neuroléptico maligno, depresión respiratoria, aspiración, hipertensión o hipotensión arterial, arritmia, paro respiratorio y cardíaco. Una dosis de 450 mg resultó en un resultado letal, mientras que se registró un caso de supervivencia para un paciente que tomó 2.000 mg del fármaco.
Tratamiento: lavado gástrico, ingesta de carbón activado. No hay un antídoto especifico. No se recomienda la inducción del vómito. Se muestra una terapia sintomática dirigida a mantener las funciones vitales del cuerpo.
instrucciones especiales
La terapia antipsicótica mejora la condición del paciente durante un período de varios días a varias semanas. Durante este tiempo, el paciente necesita un seguimiento cuidadoso para prevenir intentos de suicidio. Para reducir el riesgo de sobredosis, se debe utilizar la dosis mínima eficaz de olanzapina.
En caso de síntomas del síndrome neuroléptico maligno (hipertermia, rigidez muscular, cambio en el estado mental, pulso o presión arterial inestable, taquicardia, aumento de la sudoración, arritmias, aumento de la actividad de la creatinfosfoquinasa, rabdomiólisis, insuficiencia renal aguda), así como fiebre severa inexplicable. …
12 semanas después de comenzar con olanzapina, debe tomarse una medición de glucosa en sangre de referencia y luego realizarse anualmente para prevenir la hiperglucemia y el desarrollo de diabetes mellitus.
Después de 12 semanas de uso del medicamento, se debe medir la concentración de lípidos y luego se debe realizar cada 5 años debido al riesgo de cambios no deseados en el perfil de lípidos.
Los pacientes con un recuento bajo de leucocitos o neutrófilos deben tener cuidado al usar olanzapina.
Si el paciente desarrolla síntomas de discinesia tardía, se recomienda considerar la posibilidad de reducir la dosis o suspender el fármaco.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No se han realizado estudios del efecto de la olanzapina sobre la capacidad para conducir vehículos y otros mecanismos complejos; sin embargo, dados sus efectos secundarios, estas actividades deben realizarse con precaución.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de olanzapina durante el embarazo solo es posible si el beneficio esperado para la madre supera el posible riesgo para el feto.
Los recién nacidos cuyas madres tomaron el medicamento en el tercer trimestre del embarazo deben ser monitoreados cuidadosamente debido al riesgo de desarrollar efectos adversos, incluidos síntomas extrapiramidales y síntomas de abstinencia.
Si es necesario, tomando el medicamento durante la lactancia, se debe suspender la lactancia.
Uso pediátrico
De acuerdo con las instrucciones, la olanzapina está contraindicada para su uso en niños debido a la falta de datos suficientes sobre su seguridad y eficacia. Los estudios a corto plazo en adolescentes han mostrado trastornos de lípidos y prolactina más pronunciados, así como un mayor aumento de peso en comparación con los adultos.
Si la función hepática está alterada
En pacientes con insuficiencia hepática, con un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas, así como cuando se toman medicamentos hepatotóxicos, el uso de olanzapina requiere precaución y control del estado del paciente. Si ocurre hepatitis, se debe suspender la terapia.
Uso en ancianos
Por lo general, no se requiere ajuste de la dosis inicial, pero en pacientes mayores de 65 años, dependiendo de la condición clínica, puede ser necesario.
Interacciones con la drogas
- carbamazepina, nicotina (fumar): puede reducir la concentración de olanzapina y, por lo tanto, puede requerir corrección;
- fluvoxamina, ciprofloxacina y otros inhibidores de la isoenzima CYP1A2: inhiben el metabolismo de la olanzapina y, por tanto, pueden requerir una disminución de su dosis;
- carbón activado: reduce la biodisponibilidad del medicamento en un 50-60%, el intervalo entre tomarlos debe ser de al menos 2 horas;
- Agonistas del receptor de dopamina (directos e indirectos): la olanzapina puede bloquear su acción;
- medicamentos que deprimen el sistema nervioso central, alcohol: se debe tener cuidado al tomarlos juntos;
- fármacos antiparkinsonianos: no se recomienda su administración conjunta;
- medicamentos que prolongan el intervalo QT: se recomienda tener cuidado al tomarlos juntos.
Análogos
Los análogos de olanzapina son Zalasta, Zyprexa Adera, Zyprexa Zidis, Normiton, Olanex, Egolanza.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Olanzapina
Las revisiones de la olanzapina muestran su alta eficacia. A menudo se mencionan los efectos secundarios, los principales son el aumento de peso y la disminución de la presión arterial.
Precio de la olanzapina en farmacias
Precio estimado de Olanzapina, comprimidos de 10 mg, 28 uds. en el paquete - 270-555 rublos.
Olanzapina: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Olanzapina 5 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. RUB 185 Comprar |
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Olanzapina 10 mg comprimidos 30 uds. 190 RUB Comprar |
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Olanzapina 5 mg comprimidos 30 uds. 206 RUB Comprar |
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Olanzapina Canon 5 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 246 r Comprar |
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Olanzapina medisorb comprimidos p.p.10 mg 28 piezas 267 r Comprar |
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Olanzapina Canon 10 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 327 r Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
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