Mikamin
Mikamin: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Mycamine
Código ATX: J02AX05
Ingrediente activo: micafungina (Micafungin)
Fabricante: Astellas Pharma Tech Co. Limitado. (Astellas Pharma Tech Co. Ltd.) (Japón)
Descripción y foto actualizada: 2018-11-29
Precios en farmacias: desde 7100 rublos.
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Mikamin es un fármaco antifúngico.
Forma de liberación y composición
El medicamento está disponible en forma de liofilizado para preparar una solución para infusión: masa liofilizada blanca (52,5 mg o 106 mg cada uno en viales de vidrio incoloros, 1 botella en una caja de cartón e instrucciones de uso de Mikamin).
1 botella contiene:
- sustancia activa: micafungina (en forma de micafungina sódica) - 50 mg o 100 mg;
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato; ácido cítrico anhidro e hidróxido de sodio en una cantidad que proporcione la acidez (pH) de la solución de 5,0 a 7,0.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Mikamin es un fármaco antifúngico. Su ingrediente activo, la micafungina, es un inhibidor no competitivo de la síntesis de 1,3-beta-D-glucano, un componente importante de la pared celular fúngica que está ausente en las células de mamíferos. La micafungina exhibe actividad fungicida contra hongos del género Candida spp. (speciales), tiene un efecto fungistático pronunciado contra Aspergillus spp.
Como resultado de estudios in vitro, se estableció el siguiente espectro de actividad de micafungina:
- Hongos Candida spp.: varias especies que incluyen Candida albicans, Candida tropicalis, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida guilliermondii;
- hongos Aspergillus spp.: varias especies que incluyen Aspergillus fumigatus, Aspergillus niger, Aspergillus flavus, Aspergillus terreus, Aspergillus versicolor, Aspergillus nidulans;
- hongos dimórficos: Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis.
Mikamin in vitro no es activo contra Cryptococcus spp., Scedosporium spp., Pseudallescheria spp., Fusarium spp., Zygomycetes spp., Trichosporon spp.
La probabilidad de resistencia secundaria a la micafungina se considera muy baja.
Para varias especies de Candida, la actividad fungicida se logra en las siguientes concentraciones inhibitorias mínimas de micafungina:
- Candida albicans: 0,007-0,25 mg / l;
- Candida tropicalis: 0,007-0,12 mg / l;
- Candida glabrata: 0,007-0,12 mg / l;
- Candida krusei: 0,015-0,12 mg / l;
- Candida parapsilosis: 0,12-2 mg / l;
- Candida lusitaniae: 0,12-0,25 mg / l;
- Candida kefyr: 0,03–0,06 mg / l;
- Candida guilliermondii: 0,5 mg / l;
- Candida spp., Incluidas Candida famata, Candida lipolytica, Candida dubliniensis, Candida rugosa, Candida pelliculosa, Candida zeylanoides, Candida stellatoidea: 0,015–0,5 mg / l.
Farmacocinética
Después de la administración intravenosa (iv) de micafungina en el rango de dosis diarias de 12,5-200 mg o 3-8 mg por 1 kg de peso corporal, el fármaco se caracteriza por una farmacocinética lineal. Con la administración repetida, no se detectó su acumulación sistémica. La concentración de equilibrio (Css) de micafungina en plasma se establece después de 4 a 5 días de tratamiento.
La disminución en la concentración de micafungina ocurre de forma biexponencial, luego de la administración se distribuye rápidamente en los tejidos. La unión a proteínas plasmáticas es superior al 99%. En la circulación sistémica, la sustancia se une principalmente a la albúmina, la conexión permanece estable dentro del rango de concentración de 0.01-0.1 mg / ml. El volumen de distribución (Vss) - 18-19 litros.
En la circulación sistémica, la micafungina circula principalmente sin cambios. In vitro, se encontró que se metaboliza con la participación de isoenzimas CYP3A con la formación de los siguientes compuestos en pequeñas cantidades: derivado de catecol - M1; derivado de metoxi M1-M2; compuesto M5, resultante de la hidroxilación de la cadena lateral. Los derivados de micafungina no afectan significativamente la eficacia del fármaco. In vivo, la participación de las isoenzimas CYP3A en la hidroxilación no es la ruta principal del metabolismo de los fármacos.
La vida media (T 1/2) es de 10-17 horas, cuando se usan dosis de hasta 8 mg por 1 kg de peso corporal para administraciones únicas y repetidas del medicamento, no cambia. En pacientes adultos, el aclaramiento total no depende de la dosis de micafungina y es de 0,15 a 0,3 ml / min / kg con administraciones únicas y repetidas. La droga se excreta principalmente a través de los intestinos.
Características de los parámetros farmacocinéticos en diferentes grupos de pacientes:
- niños: el AUC (área bajo la curva farmacocinética "concentración - tiempo") permanece proporcional a la dosis del fármaco cuando se usa micafungina de 0,5 mg a 4 mg por 1 kg de peso del niño. El aclaramiento medio en niños de 2 a 11 años es aproximadamente 1,3 veces mayor que en niños de 12 a 17 años y adultos; en los bebés prematuros (alrededor de 26 semanas), el aclaramiento es 5 veces mayor que en los adultos;
- pacientes de edad avanzada (66-78 años): con la infusión de 50 mg de micafungina durante 1 hora, no hubo cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos en comparación con los pacientes de 20-24 años;
- pacientes con insuficiencia hepática: el grado medio de disfunción hepática (7-9 puntos según la clasificación de Child-Pugh) - la farmacocinética de la micafungina cambia ligeramente; insuficiencia hepática grave (10-12 puntos según la clasificación de Child-Pugh): hay una disminución en la concentración de micafungina en el plasma en el contexto de un aumento en el nivel del metabolito hidroxilo (M5);
- pacientes con insuficiencia renal: disfunción renal grave con aclaramiento de creatinina (CC) inferior a 30 ml / min; no se producen cambios pronunciados en los parámetros farmacocinéticos;
- pacientes de diferentes razas y sexo: la raza y el sexo no tienen un efecto significativo sobre la farmacocinética de micafungina.
Indicaciones para el uso
- tratamiento de candidiasis invasiva;
- prevención de la candidiasis después del trasplante alogénico de células madre hematopoyéticas o si se sospecha neutropenia (el número de neutrófilos en 1 μl es inferior a 500 durante 10 días o más).
Además, el uso de Mikamin en pacientes mayores de 16 años (incluidos los ancianos) está indicado en el tratamiento de la candidiasis esofágica, cuando se requiere la administración intravenosa de medicamentos antimicóticos.
Contraindicaciones
Absoluto:
- intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
- amamantamiento;
- hipersensibilidad establecida a las equinocandinas;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Con precaución, Mikamin debe prescribirse para disfunción hepática grave, enfermedades hepáticas crónicas (cirrosis, fibrosis, hepatitis viral, patologías neonatales o defectos enzimáticos congénitos), terapia hepatotóxica y / o genotóxica concomitante, insuficiencia renal, uso concomitante de sirolimus, nifedipina, itraconazol y anfotericina. B, en la infancia (especialmente antes de 1 año).
Durante el embarazo, la decisión de usar Mikamin debe tomarse después de una evaluación cuidadosa de la relación entre los beneficios esperados y los riesgos potenciales de la terapia.
Mikamin, instrucciones de uso: método y dosis
La solución terminada de Mikamin se administra por vía intravenosa mediante infusión lenta.
La solución debe prepararse a temperatura ambiente, observando las reglas de asepsia.
Después de quitar la tapa de plástico de la botella, es necesario desinfectar el corcho con alcohol. Para disolver el liofilizado, puede utilizar solo una solución para perfusión de cloruro de sodio al 0,9% o una solución de dextrosa al 5%. Se añaden 5 ml de uno de los disolventes indicados al contenido del vial, sacándolos de una bolsa (o vial) con una solución para infusión de 100 ml. Para minimizar la formación de espuma, el disolvente se inyecta lentamente a lo largo de la pared interior del vial. Luego, girando suavemente el frasco, pero sin agitarlo, es necesario lograr la disolución completa del liofilizado. Cuando se disuelven 50 mg de micafungina, la concentración de la solución reconstituida es de 10 mg por 1 ml, 100 mg - 20 mg / ml. El concentrado debe usarse inmediatamente. Después de tomar la dosis requerida del vial, se disuelve en la cantidad restante (95 ml) de la solución para perfusión.
El resto de la solución no utilizada en el vial debe desecharse.
La solución preparada para infusión debe tener una estructura transparente y no contener sedimentos. De lo contrario, no se puede utilizar.
Para la infusión, el envase (frasco) debe protegerse de la luz colocándolo en una bolsa opaca. Toda manipulación de la bolsa debe ser suave y cuidadosa para evitar la formación de espuma.
La solución reconstituida en el vial conserva la estabilidad química y física a temperaturas de hasta 25 ° C durante 48 horas, la solución preparada para perfusión, hasta 96 horas. Mikamin no contiene conservantes, por lo que las soluciones deben prepararse antes de su administración directa. El tiempo normal de almacenamiento no debe exceder las 24 horas a una temperatura de 2 a 8 ° C.
Después de la preparación, la solución se inyecta dentro de 1 hora. Las velocidades de infusión más altas aumentan el riesgo de reacciones mediadas por histamina.
La designación de una dosis de Mikamin la realiza el médico, teniendo en cuenta las indicaciones clínicas, la edad y el peso corporal del paciente.
Dósis recomendada:
- candidiasis invasiva: pacientes con un peso corporal de más de 40 kg - 100 mg una vez al día, con un peso de 40 kg o menos - a razón de 2 mg por 1 kg de peso corporal del paciente por día. En ausencia de una respuesta clínica o persistencia del patógeno, la dosis diaria para pacientes que pesen más de 40 kg puede aumentarse a 200 mg y para pacientes que pesen 40 kg o menos, hasta 4 mg por 1 kg. La duración del curso del tratamiento es de al menos 14 días. La terapia antifúngica debe continuarse durante 7 días después de la desaparición de los signos clínicos de candidiasis y los resultados negativos en dos análisis de sangre consecutivos;
- candidiasis esofágica: pacientes con un peso corporal de más de 40 kg - 150 mg 1 vez al día, con un peso de 40 kg o menos - 3 mg por 1 kg por día. Mikamin debe administrarse al menos 7 días después de la resolución de los signos clínicos de la enfermedad;
- prevención de la candidiasis: pacientes con un peso corporal de más de 40 kg - 50 mg una vez al día, con un peso de 40 kg o menos - 1 mg por 1 kg por día. El medicamento debe continuarse durante al menos 7 días después de la recuperación de los niveles de neutrófilos. En niños menores de 2 años, la experiencia del uso profiláctico del medicamento es limitada.
Con disfunción hepática e insuficiencia renal de leve a moderada, no se requiere ajuste de dosis.
En insuficiencia hepática grave, no se recomienda el uso de Mikamin debido a que no hay datos suficientes sobre el uso de micafungina en esta categoría de pacientes.
Efectos secundarios
- del sistema inmunológico: con poca frecuencia - reacciones de hipersensibilidad, reacciones anafilácticas o anafilactoides;
- del sistema linfático y la sangre: a menudo - anemia, leucopenia, neutropenia; con poca frecuencia - trombocitopenia, eosinofilia, pancitopenia, hipoalbuminemia; raramente - hemólisis, anemia hemolítica; frecuencia no establecida - coagulación intravascular diseminada;
- por parte de la psique: con poca frecuencia: ansiedad, insomnio, alteración de la conciencia;
- desde el corazón: con poca frecuencia: palpitaciones, taquicardia, bradicardia;
- en el lado vascular: a menudo - flebitis (más a menudo en pacientes con virus de inmunodeficiencia humana con catéteres periféricos); con poca frecuencia: hiperemia, hipertensión arterial, hipotensión arterial; frecuencia no establecida - choque;
- del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia: perversión del gusto, somnolencia, mareos, temblores, hiperhidrosis;
- por parte del metabolismo y la nutrición: a menudo - hipocalcemia, hipopotasemia, hipomagnesemia; con poca frecuencia: anorexia, hiponatremia, hipofosfatemia, hiperpotasemia;
- del tracto gastrointestinal: a menudo - náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea; con poca frecuencia - estreñimiento, dispepsia;
- del sistema respiratorio, el tórax y los órganos mediastínicos: con poca frecuencia - dificultad para respirar;
- por parte del sistema hepatobiliar: a menudo - un cambio en las pruebas de función hepática, un aumento en la actividad de la alanina aminotransferasa (ALT), aspartato aminotransferasa (AST), fosfatasa alcalina (ALP), un aumento en el contenido de bilirrubina sérica, hiperbilirrubinemia; con poca frecuencia: colestasis, insuficiencia hepática, ictericia, hepatomegalia, hepatitis, aumento de la actividad de la gamma-glutamil transpeptidasa (GGTP); frecuencia no establecida - lesiones hepatocelulares (incluida la muerte);
- reacciones dermatológicas: a menudo - erupción; con poca frecuencia: picazón, urticaria, eritema; no se ha establecido la frecuencia: eritema multiforme, erupciones cutáneas de naturaleza tóxica, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson;
- del sistema urinario: con poca frecuencia: la progresión de la insuficiencia renal, un aumento en el nivel de creatinina, urea en el suero sanguíneo; frecuencia no establecida - insuficiencia renal funcional, insuficiencia renal aguda;
- trastornos generales: a menudo - escalofríos, hipertermia;
- violaciones en el lugar de la inyección: con poca frecuencia: dolor en el lugar de la inyección, formación de coágulos de sangre, inflamación en el lugar de la infusión, edema periférico;
- trastornos de laboratorio: con poca frecuencia - un aumento en la actividad de la lactato deshidrogenasa en el suero sanguíneo.
Las reacciones adversas que ocurren en niños con más frecuencia que en adultos incluyen: trombocitopenia, taquicardia, hipotensión arterial, hipertensión arterial, hepatomegalia, hiperbilirrubinemia, aumento de la concentración sérica de urea, insuficiencia renal aguda. Además, en niños menores de 1 año, se detectó un aumento en la actividad de ALT, AST, ALP con el doble de frecuencia que en niños mayores.
Sobredosis
No se han establecido los síntomas de la sobredosis de Mikamin.
En caso de una probable sobredosis, se debe controlar el estado del paciente. Muestra el uso de medidas de apoyo generales, el nombramiento de terapia sintomática. La diálisis es ineficaz.
instrucciones especiales
El uso de Mikamin debe ir acompañado de un control cuidadoso del estado del paciente para prevenir el desarrollo de efectos indeseables graves.
Si se produce una reacción anafiláctica o anafilactoide, incluido el shock, con la introducción de micafungina, se debe interrumpir la perfusión y prescribir el tratamiento adecuado.
Con la progresión de la erupción que apareció durante la terapia, no debe continuarse la terapia continua con micafungina para evitar el desarrollo del síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica.
Al confirmar los signos de hemólisis, el paciente debe garantizar un control cuidadoso de la afección y considerar la viabilidad de continuar el tratamiento, evaluando la relación entre riesgo y beneficio.
Cuando se trata con micafungina, es necesario un control cuidadoso de la función renal y hepática. Si hay un aumento significativo o persistente en la actividad de ALT, se recomienda que AST cancele Mikamin, esto minimizará el riesgo de regeneración adaptativa y la posterior formación de tumores hepáticos.
Se ha establecido el posible efecto negativo de Mikamin sobre el potencial reproductivo de los hombres.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
En el contexto del uso de Mikamin, es posible desarrollar fenómenos indeseables que tienen un efecto negativo en la concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras. Por lo tanto, se recomienda a los pacientes que tengan cuidado al conducir y trabajar con mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Los estudios en animales indican toxicidad para la reproducción y la capacidad de la micafungina para cruzar la barrera placentaria. Por lo tanto, durante el período de gestación, se recomienda usar Mikamin solo en casos excepcionales, cuando el efecto terapéutico esperado para la madre excede la amenaza potencial para el feto.
No se sabe si la micafungina penetra en la leche materna durante la lactancia y, por lo tanto, la decisión de continuar o interrumpir la lactancia materna durante la terapia con Mikamin debe ser tomada por el médico tratante, teniendo en cuenta los beneficios de la lactancia materna para el lactante y el posible efecto terapéutico para la madre.
Uso pediátrico
Se recomienda prescribir con precaución Mikamin para el tratamiento de niños, especialmente menores de 1 año.
Con insuficiencia renal
Mikamin debe usarse con precaución en insuficiencia renal.
Por violaciones de la función hepática
Con precaución, Mikamin debe prescribirse a pacientes con función hepática gravemente deteriorada, enfermedades hepáticas crónicas como cirrosis, fibrosis, patologías neonatales, hepatitis viral o defectos enzimáticos congénitos.
Interacciones con la drogas
Mikamin es compatible solo con una solución de cloruro de sodio al 0,9% y una solución de dextrosa al 5%; no se puede mezclar con otros medicamentos.
No se requiere corrección del régimen posológico de micafungina en combinación con sustancias como anfotericina B, micofenolato de mofetilo, tacrolimus, prednisolona, ciclosporina, sirolimus, nifedipina, ritonavir, rifampicina, fluconazol, itraconazol, voriconazol.
Si es necesario prescribir micafungina junto con desoxicolato de anfotericina B, se requiere un control cuidadoso de la toxicidad de esta última debido a un aumento clínicamente significativo de su exposición (30%). Esta combinación se recomienda para su uso solo en los casos en que el efecto terapéutico esperado justifique el riesgo potencial.
Con el uso simultáneo de sirolimus, nifedipina o itraconazol, es necesario monitorear el estado del paciente para identificar síntomas de efectos tóxicos, si se detectan, las dosis de estos medicamentos deben reducirse.
La interacción de micafungina con fármacos metabolizados por la enzima CYP3A es poco probable.
Análogos
Los análogos de Mikamin son Micafungin-native, Mikomax, Vfend, Vikand, Itraconazole, Irunin, Biflurin, Itrazol, Voriconazole Teva, Voriconazole Canon, Canditral, Mikonihol, Rumikoz, Orungal, Teknazol.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C en un lugar oscuro.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Mikamin
En algunas revisiones de Mikamin, los pacientes indican un inicio rápido del efecto terapéutico y una buena tolerancia a la droga. Se recomienda utilizarlo especialmente cuando la terapia con otros agentes antimicóticos no ha sido eficaz.
El precio de Mikamin en farmacias
El precio de Mikamin por una botella de 50 mg puede ser de 18 420 rublos; por botella de 100 mg - 17,000 - 25,071 rublos.
Mikamin: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Mikamin 100 mg liofilizado para preparación de solución para perfusión 1 ud. RUB 7100 Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
