Urotol
Urotol: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Urotol
Código ATX: G04BD07
Principio activo: tolterodina (tolterodina)
Fabricante: Zentiva ks (República Checa)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-26
Precios en farmacias: desde 324 rublos.
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El urotol es un fármaco con acción antidisúrica, m-anticolinérgica.
Forma de liberación y composición
Forma farmacéutica de liberación de Urotol - comprimidos recubiertos con película: redondo biconvexo; 1 mg - amarillo; 2 mg - blanco (en una caja de cartón 2 o 4 blísteres de 14 comprimidos cada uno).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: tartrato de hidrógeno de tolterodina - 1 o 2 mg;
- componentes auxiliares (1 o 2 mg, respectivamente): estearilfumarato de sodio - 1,5 / 3 mg; celulosa microcristalina - 73/146 mg; dióxido de silicio coloidal - 1/2 mg; carboximetil almidón de sodio (tipo A) - 3,5 / 7 mg;
- cáscara (1 o 2 mg, respectivamente): hipromelosa 2910/5 - 1,75 / 3,5 mg; macrogol 6000 - 0,3 / 0,6 mg; tinte de óxido de hierro amarillo - 0.05 / 0 mg; talco - 0,25 / 0,5 mg; dióxido de titanio - 0,15 / 0,4 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Urotol es uno de los anticolinérgicos m.
La tolterodina y su derivado 5-hidroximetilo son altamente específicos para los receptores muscarínicos, bloquean competitivamente los receptores m-colinérgicos con la mayor selectividad por los receptores de la vejiga (en comparación con los receptores de las glándulas salivales).
Urotol reduce la actividad contráctil del detrusor, el tono del músculo liso del tracto urinario y también reduce la salivación.
Cuando se usa en dosis terapéuticas más altas, aumenta la cantidad de orina residual y provoca un vaciado incompleto de la vejiga.
No inhibe CYP2D6, 2C19, 1A2 o 3A4.
El efecto terapéutico de Urotol se consigue después de 4 semanas de uso.
Farmacocinética
Después de la administración oral, la tolterodina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. El tiempo para alcanzar la C max (concentración máxima) en suero es de 1 a 2 horas.
En el rango de dosis terapéuticas (de 1 a 4 mg), existe una relación lineal entre la dosis del fármaco y el valor de la C max sérica en sangre.
La biodisponibilidad absoluta de tolterodina es del 17% (en la mayoría de los pacientes) y del 65% (en personas con deficiencia de CYP2D6).
Los alimentos no afectan la biodisponibilidad del fármaco, aunque aumenta la concentración de tolterodina cuando se toma con alimentos.
La unión de tolterodina y del metabolito 5-hidroximetilo se produce principalmente con fracciones no unidas de orosomucoide: 3,7% y 36%, respectivamente. El V d (volumen de distribución) de tolterodina es de 113 litros.
El AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) de tolterodina en individuos con deficiencia de CYP2D6 corresponde aproximadamente a la suma de los valores de AUC de tolterodina y el metabolito 5-hidroximetilo en la mayoría de los pacientes con el mismo régimen de dosificación. Por tanto, la tolerabilidad, seguridad y efecto clínico de Urotol no dependen de la actividad de CYP2D6.
La tolterodina se metaboliza principalmente en el hígado por la enzima polimórfica CYP2D6. Como resultado, se forma un metabolito 5-hidroximetil farmacológicamente activo, que luego se metaboliza a ácido 5-carboxílico N-desalquilado y ácido 5-carboxílico. El metabolito 5-hidroximetilo tiene propiedades farmacológicas cercanas a la tolterodina, en la mayoría de los casos mejora significativamente el efecto del fármaco.
La tolterodina con metabolismo reducido (con deficiencia de CYP2D6) sufre desalquilación por isoenzimas CYP3A4 para formar tolterodina N-desalquilada, que no tiene actividad farmacológica.
En la mayoría de los pacientes, el aclaramiento sérico sistémico de tolterodina es de aproximadamente 30 l / h. T 1/2 (vida media) de la tolterodina varía dentro de 2-3 horas, metabolito 5-hidroximetilo - de 3 a 4 horas. Con un metabolismo reducido, esta cifra es de aproximadamente 10 horas.
Una disminución en el aclaramiento del compuesto original en pacientes con deficiencia de CYP2D6 conduce a un aumento en la concentración de tolterodina (aproximadamente 7 veces) en el contexto de concentraciones indetectables del metabolito 5-hidroximetilo.
Aproximadamente el 17% de la tolterodina se excreta en las heces y el 77% en la orina. Menos del 1% de la dosis se excreta sin cambios, aproximadamente un 4%, como metabolito 5-hidroximetilo. El ácido 5-carboxílico N-desalquilado y el ácido 5-carboxílico representan aproximadamente el 29% y el 51% de la cantidad excretada en la orina, respectivamente.
En la cirrosis hepática, el valor AUC de tolterodina y su metabolito activo 5-hidroximetilo aumenta aproximadamente 2 veces.
En pacientes con insuficiencia renal grave (tasa de filtración glomerular ≤ 30 ml / min), el AUC promedio de tolterodina y del metabolito 5-hidroximetilo es 2 veces mayor. En estos pacientes, el contenido plasmático de otros metabolitos es significativamente mayor (se desconoce la importancia clínica).
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Urotol se prescribe para el tratamiento de la hiperreflexia (hiperactividad, inestabilidad) de la vejiga, que se manifiesta en forma de necesidad urgente y frecuente de orinar, aumento de la frecuencia de micción y / o incontinencia urinaria.
Contraindicaciones
Absoluto:
- glaucoma de ángulo cerrado, refractario al tratamiento;
- retraso en la micción;
- Miastenia gravis;
- megacolon;
- colitis ulcerosa severa;
- edad hasta 18 años;
- período de lactancia;
- intolerancia individual a cualquier componente de la droga.
Familiar (Urotol se prescribe bajo supervisión médica):
- obstrucción grave del tracto urinario inferior (asociada con el riesgo de retención urinaria);
- neuropatía;
- mayor riesgo de disminución de la peristalsis del tracto gastrointestinal;
- insuficiencia renal / hepática;
- enfermedades obstructivas del tracto gastrointestinal (en particular, estenosis pilórica);
- hernia de la abertura esofágica del diafragma;
- el embarazo.
Instrucciones de uso de Urotol: método y dosis
Las tabletas de Urotol se toman por vía oral, independientemente de la comida.
Régimen de dosificación recomendado: 2 mg 2 veces al día.
Según la tolerancia individual del medicamento, una dosis única se puede reducir a 1 mg. A la misma dosis, Urotol se prescribe para la función renal / hepática alterada, así como en el contexto del uso simultáneo con ketoconazol u otros inhibidores potentes de CYP3A4.
La efectividad de la terapia debe reevaluarse 2-3 meses después de comenzar el medicamento.
Efectos secundarios
- piel: piel seca;
- sistema nervioso: parestesia, mareos, alteración de la conciencia, nerviosismo, alucinaciones, somnolencia, dolor de cabeza;
- sistema inmunológico: muy raramente - edema de Quincke, reacciones alérgicas;
- órganos de los sentidos: violación de la acomodación, síndrome del ojo seco;
- sistema urinario: retención urinaria;
- sistema digestivo: xerostomía, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia; raramente - reflujo gastroesofágico;
- sistema cardiovascular: raramente - aumento de la frecuencia cardíaca, taquicardia, arritmia;
- otros: aumento de peso, dolor de pecho, fatiga, bronquitis, edema periférico.
Sobredosis
Los principales síntomas: retención urinaria, midriasis, paresia de la acomodación, urgencia dolorosa de orinar, alucinaciones, convulsiones, agitación severa, taquicardia, insuficiencia respiratoria, prolongación del intervalo QT.
Terapia: el nombramiento de carbón activado, lavado gástrico. Otras medidas dependen de los síntomas de la sobredosis:
- convulsiones o agitación severa: ansiolíticos de benzodiazepina;
- alucinaciones, agitación severa: fisostigmina;
- taquicardia: betabloqueantes;
- insuficiencia respiratoria: ventilación artificial;
- midriasis: traslado del paciente a una habitación oscura y / o pilocarpina en colirio;
- retención de orina: cateterismo de la vejiga.
instrucciones especiales
Antes de comenzar el curso, deben excluirse las causas orgánicas de urgencia imperiosa y frecuente de orinar.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de terapia, al conducir vehículos de motor, se debe tener cuidado, lo que se asocia con la probabilidad de desarrollar trastornos de la acomodación.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
- embarazo: la terapia se puede llevar a cabo bajo supervisión médica después de evaluar el equilibrio de beneficios y riesgos;
- período de lactancia: está contraindicado el uso de Urotol (no se presentan los datos sobre si el principio activo se excreta en la leche materna).
Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos fiables durante la terapia.
Uso pediátrico
A los pacientes menores de 18 años no se les prescriben comprimidos de Urotol (no se ha estudiado el perfil de seguridad).
Con insuficiencia renal
Urotol en pacientes con insuficiencia renal debe usarse bajo supervisión médica en una dosis diaria de 2 mg.
Por violaciones de la función hepática
Urotol en pacientes con insuficiencia hepática debe usarse bajo supervisión médica en una dosis diaria de 2 mg.
Interacciones con la drogas
Posibles interacciones:
- antibióticos macrólidos (eritromicina, claritromicina), inhibidores de la proteasa, agentes antifúngicos (miconazol, ketoconazol, itraconazol) y otros inhibidores potentes del CYP3A4: aumento de la concentración sérica de tolterodina en sangre, lo que aumenta el riesgo de sobredosis de Urotol (no se recomienda la combinación);
- medicamentos con acción anticolinérgica: fortalecer la acción de Urotol y aumentar la probabilidad de reacciones secundarias;
- agonistas del receptor colinérgico muscarínico: disminución de la eficacia de la tolterodina;
- procinéticos (metoclopramida, cisaprida): debilitamiento de su acción;
- Fármacos metabolizados por isoenzimas CYP2D6 o CYP3A4 (inductores e inhibidores): la probabilidad de una interacción farmacocinética.
Análogos
Los análogos de urotol son: Detrusitol, Uroflex, Roliten.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar a temperaturas de hasta 25 ° C en su embalaje original. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Urotol
Las opiniones sobre Urotol son diferentes. Destacan su alta eficacia y buena tolerancia. En otros casos, indican una falta de efecto terapéutico y un alto costo.
Precio de Urotol en farmacias
El precio aproximado de Urotol (56 piezas en un paquete de 1 o 2 mg) es 519-597 o 594-674 rublos.
Urotol: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Urotol 2 mg comprimidos recubiertos con película 56 uds. 324 r Comprar |
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Urotol 1 mg comprimidos recubiertos con película 56 uds. 549 r Comprar |
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Tabletas de urotol p.p. 1mg 56 uds. 578 r Comprar |
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Tabletas de urotol p.p. 2mg 56 uds. RUB 620 Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
