Ribavirina
Ribavirina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
Nombre latino: Ribavirin
Código ATX: J05AB04
Principio activo: ribavirina (ribavirina)
Productor: Ozon, LLC (Rusia), Pranafarm (Rusia), Valenta Pharmaceuticals, OJSC (Rusia), Kanonpharm production, CJSC (Rusia), Severnaya zvezda, CJSC (Rusia), Pharmproject, AO (Rusia), VERTEX, CJSC (Rusia))
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-20
Precios en farmacias: desde 106 rublos.
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La ribavirina es un fármaco con un efecto antiviral pronunciado, un amplio espectro de actividad contra varios virus de ADN y ARN; análogo sintético de nucleósidos.
Forma de liberación y composición
- Comprimidos: cilíndricos planos con bisel y una línea, de blanco a blanco amarillento (10 o 20 uds. En blísters, 1, 2, 5, 10, 14, 20, 28, 50 o 100 paquetes de contorno en una caja de cartón; 100 o 200 uds. En latas de polímero, 1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 latas en una caja de cartón; 50 uds. En latas de polímero, 1,2, 5, 10, 20, 30 o 50 latas en una caja de cartón; para hospitales - de 1000 a 50,000 tabletas por paquete);
- Cápsulas: No. 0, tapa y cuerpo de color crema; contenido - polvo o mezcla de gránulos y polvo de color blanco a blanco amarillento; se permite la compactación del contenido en forma de cápsula, cuando se presiona, la formación se desintegra (5 o 6 piezas en blísteres, 1-10, 20, 40, 60, 80, 100, 800 blísteres en una caja de cartón; 10 piezas en envases de polímero, 1, 5, 10, 20 envases en una caja de cartón, 10 unidades en blísteres, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9, 10, 20, 40, 60, 80, 100 u 800 blísteres en una caja de cartón; 10 piezas en botellas, 1, 5, 10 o 20 botellas en una caja de cartón; 12, 18, 20, 30, 36, 40, 45, 50, 60, 100, 120, 140, 180, 200 piezas en envases poliméricos, 1, 5, 10 o 20 envases en una caja de cartón).
Composición de 1 tableta:
- Ingrediente activo: ribavirina - 200 mg;
- Componentes auxiliares: almidón de patata, celulosa microcristalina, estearato de calcio, povidona.
Composición de 1 cápsula:
- Ingrediente activo: ribavirina - 200 mg;
- Componentes auxiliares: almidón de patata, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, lactosa monohidrato (azúcar de la leche), estearato de magnesio;
- Cuerpo y tapa de la cápsula: óxido de tinte de hierro amarillo, dióxido de titanio, gelatina, hasta el 100%.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Después de la administración oral, la ribavirina penetra fácilmente en las células afectadas por el virus y es rápidamente fosforilada por la adenosina quinasa intracelular en trifosfato, di y monofosfato de ribavirina, metabolitos que tienen un efecto antivírico pronunciado (especialmente trifosfato de ribavirina).
El mecanismo de acción del medicamento no está completamente establecido, pero se sabe con certeza que inhibe la IMP deshidrogenasa (inosina monofosfato deshidrogenasa), como resultado de lo cual el nivel de guanosina trifosfato intracelular (GTP) se reduce significativamente, lo que se acompaña de la inhibición de la síntesis de ARN viral y proteínas específicas del virus. La ribavirina inhibe la replicación de nuevos virus, lo que reduce la carga viral. El fármaco inhibe selectivamente la síntesis de ARN, es decir, no lo suprime en las células que funcionan normalmente.
La ribavirina es eficaz contra muchos virus de ARN y ADN. Los más sensibles a su acción son los virus DNA virus de la enfermedad de Marek, virus herpes simplex y poks-virus, virus RNA virus RNA tumorales, reovirus, paramixovirus (enfermedad de Nucasl, parotiditis epidémica, parainfluenza), influenza A y B.
Los virus de ADN Varicela Zoster, la viruela de las vacas y la pseudorrabia, los virus ARN de Semlicy Forest, los rinovirus y los enterovirus son insensibles a la acción del fármaco.
La ribavirina es activa contra el virus de la hepatitis C, pero su mecanismo de acción no se comprende completamente. Presumiblemente, el trifosfato de ribavirina, que se acumula durante la fosforilación, inhibe competitivamente la formación de trifosfato de guanosina, reduciendo así la síntesis de ARN viral. También se cree que el mecanismo de acción de la ribavirina y el interferón alfa contra el virus de la hepatitis C se debe al aumento de la fosforilación de la ribavirina por el interferón.
Farmacocinética
Después de la administración oral, la ribavirina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es> 45%. La sustancia se distribuye en plasma, eritrocitos y secreciones de la mucosa del tracto respiratorio. El metabolito ribavirina trifosfato se acumula en grandes cantidades en los eritrocitos, alcanza una meseta al cuarto día de tomar el fármaco y persiste durante varias semanas.
El volumen de distribución es de aproximadamente 647 a 802 litros. Tiene una vida media de 3,7 horas y se une ligeramente a las proteínas plasmáticas.
Cuando el medicamento se toma en un curso, la ribavirina en grandes cantidades se acumula en el plasma. La proporción de indicadores de su biodisponibilidad (área bajo la curva "concentración - tiempo" o AUC) con dosis repetidas y únicas es 6. Con el uso prolongado del fármaco, más del 67% de la concentración se puede encontrar en el líquido cefalorraquídeo.
La concentración plasmática máxima (C max) alcanza entre 1 y 1,5 horas El tiempo para alcanzar la concentración plasmática terapéutica depende del valor del volumen sanguíneo minuto.
El valor promedio de la concentración plasmática máxima es ~ 5 μmol / L al final de la primera semana de tomar el medicamento a una dosis de 200 mg cada 8 horas, ~ 11 μmol / L al final de la primera semana de tomar el medicamento a una dosis de 400 mg cada 8 horas.
La ribavirina se metaboliza en el hígado por fosforilación para formar metabolitos activos de ribavirina di, mono y trifosfato, que luego se metabolizan a 1,2,4-triazol carboxamida (hidrólisis de amida a ácido tricarboxílico y deribosilación para formar un metabolito triazol carboxílico).
La droga se excreta lentamente del cuerpo. Después de una dosis única de 200 mg de ribavirina, la vida media (T ½) del plasma es de 1-2 horas, de los eritrocitos, hasta 40 días. Después del final del curso de la terapia T ½ - aproximadamente 300 horas.
La ribavirina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina, con las heces, alrededor del 10%. Durante el primer día, aproximadamente el 7% se excreta sin cambios, aproximadamente el 10% en dos días.
En pacientes con insuficiencia renal, debido a una disminución del aclaramiento verdadero, la C max y el AUC aumentan. En insuficiencia hepática (clases A, B y C según la clasificación de Child-Pugh), los parámetros farmacocinéticos de la ribavirina no cambian.
En el caso de tomar el medicamento con alimentos que contengan grasas, la C max y el AUC de ribavirina aumentan en un 70%.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, la ribavirina está indicada para su uso en hepatitis C crónica (HCC) en los siguientes casos:
- Terapia combinada con peginterferón alfa-2b o interferón alfa-2b en pacientes que no han sido tratados previamente con estos medicamentos;
- Exacerbación de la enfermedad debido a un ciclo de monoterapia con peginterferón alfa-2b o interferón alfa-2b;
- Inmunidad del paciente a la monoterapia con peginterferón alfa-2b o interferón alfa-2b.
Contraindicaciones
Absoluto:
- Depresión severa con intenciones suicidas;
- Grado IIb-III de insuficiencia cardíaca crónica (ICC);
- Infarto de miocardio;
- Anemia severa;
- Insuficiencia renal con aclaramiento de creatinina (CC) inferior a 50 ml / min;
- Insuficiencia hepática grave;
- Enfermedades autoinmunes (incluida la hepatitis autoinmune);
- Cirrosis hepática descompensada;
- Enfermedades de la glándula tiroides que no responden al tratamiento;
- Período de embarazo y lactancia;
- Niños y jóvenes hasta los 18 años;
- Hipersensibilidad
Relativo (la ribavirina debe tomarse con precaución):
- Diabetes mellitus descompensada, incl. acompañado de ataques de cetoacidosis;
- Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC);
- Embolia pulmonar;
- Grado de CHF I-IIa;
- Enfermedades de la glándula tiroides, incluida la tirotoxicosis;
- Trastornos de la coagulación sanguínea, mielodepresión, tromboflebitis, hemoglobinopatía (incluyendo talasemia y anemia de células falciformes);
- Depresión, tendencias suicidas (datos históricos incluidos);
- Infección por VIH (el riesgo de desarrollar acidosis láctica aumenta en el contexto de la terapia antirretroviral combinada de gran actividad);
- Edad reproductiva en mujeres, porque el embarazo es indeseable;
- Edad avanzada.
Instrucciones de uso de Ribavirina: método y dosis
Las tabletas y cápsulas de ribavirina se toman por vía oral, se lavan con agua, sin masticar, al mismo tiempo con las comidas.
Régimen de dosificación recomendado: 800-1200 mg por día, divididos en 2 dosis (mañana y noche), en combinación con interferón alfa-2b - 3 millones de UI por vía subcutánea 3 veces a la semana o peginterferón alfa 2b - 1,5 μg / kg por vía subcutánea una vez a la semana.
La dosis diaria de ribavirina en combinación con interferón alfa-2b, dependiendo del peso corporal del paciente:
- <75 kg - 1000 mg (400 mg por la mañana y 600 mg por la noche);
- ≥75 kg - 1200 mg (600 mg por la mañana y 600 mg por la noche).
La dosis diaria de ribavirina en combinación con peginterferón alfa-2b, dependiendo del peso corporal del paciente:
- <65 kg - 800 mg (400 mg por la mañana y 400 mg por la noche);
- 65-85 kg - 1000 mg (400 mg por la mañana y 600 mg por la noche);
- ≥85 kg - 1200 mg (600 mg por la mañana y 600 mg por la noche).
La duración del curso de la terapia en varias categorías de pacientes:
- Sin tratamiento previo: 24 semanas o más;
- Con el virus de la hepatitis C genotipo 1 - 48 semanas;
- No responde a la monoterapia con peginterferón alfa-2b o interferón alfa-2b, así como en caso de recaída, de seis meses a un año, según el curso clínico de la enfermedad y la respuesta al tratamiento.
Efectos secundarios
- Sistema nervioso: mareos, dolor de cabeza, malestar general, debilidad general, insomnio, depresión, astenia, ansiedad, irritabilidad, labilidad emocional, nerviosismo, comportamiento agresivo, agitación, confusión; raramente: tendencias suicidas, temblores, aumento del tono del músculo liso, parestesia, hiperestesia, hiperestesia, desmayos;
- Sistema cardiovascular: aumento o disminución de la presión arterial, bradicardia, palpitaciones, taquicardia, paro cardíaco;
- Órganos hematopoyéticos: leucopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia, neutropenia, granulocitopenia; extremadamente raro - anemia aplásica;
- Sistema respiratorio: faringitis, dificultad para respirar, tos, bronquitis, sinusitis, rinitis, otitis media;
- Sistema digestivo: gusto pervertido, disminución del apetito, boca seca, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, flatulencia, pancreatitis, estomatitis, sangrado de las encías, glositis, hiperbilirrubinemia;
- Órganos sensoriales: daño a la glándula lagrimal, discapacidad visual, conjuntivitis, tinnitus, discapacidad / pérdida auditiva;
- Sistema musculoesquelético: mialgia, artralgia;
- Sistema genitourinario: menorragia, dismenorrea, amenorrea, disminución de la libido, prostatitis;
- Piel y grasa subcutánea: "sofocos";
- Reacciones de hipersensibilidad: erupción cutánea, urticaria, eritema, angioedema, broncoespasmo, hipertermia, anafilaxia, eritema multiforme, fotosensibilidad, síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson;
- Otras reacciones: alopecia, caída del cabello, caída del cabello, piel seca, hipotiroidismo, sudoración, sed, dolor de pecho, micosis, infecciones virales (incluido el herpes), síndrome pseudogripal, linfadenopatía.
Sobredosis
En caso de sobredosis, la gravedad de los efectos secundarios puede aumentar. Debe dejar de tomar Ribavirina y realizar una terapia sintomática.
instrucciones especiales
Es necesario tener en cuenta la teratogenicidad de la ribavirina: hombres y mujeres en edad reproductiva durante el período de terapia con medicamentos y durante 7 meses después del final del tratamiento deben usar métodos anticonceptivos efectivos.
Se recomienda realizar antes del inicio de la terapia, a las 2 y 4 semanas, y luego periódicamente las siguientes pruebas de laboratorio: análisis de sangre clínico con recuento del número de plaquetas y fórmula leucocitaria, determinación de pruebas de función hepática, electrolitos, concentración de creatinina.
La manifestación aguda de reacciones de hipersensibilidad (angioedema, urticaria, broncoespasmo, anafilaxia) requiere la suspensión inmediata del fármaco. Al mismo tiempo, las erupciones transitorias no pueden servir como base para interrumpir la terapia.
La disminución máxima en el contenido de hemoglobina en la sangre durante la terapia con ribavirina se observa principalmente después de 4-8 semanas desde el comienzo del curso. Si el valor de hemoglobina es <110 g / l, la dosis de ribavirina debe reducirse temporalmente en 400 mg por día; hemoglobina <100 g / l: la dosis debe reducirse al 50% de la original; hemoglobina ≤85 g / ly la intolerancia a la ribavirina persiste después del ajuste de la dosis; el medicamento debe suspenderse.
Antes de iniciar el tratamiento de la hepatitis C, se evalúa la necesidad de confirmación histológica del diagnóstico (la terapia para el virus del genotipo 2 o 3 no requiere una biopsia hepática preliminar).
Durante el tratamiento con ribavirina, se recomienda a los pacientes que experimenten somnolencia, fatiga o desorientación que se abstengan de realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una alta velocidad de reacciones psicomotoras y una mayor concentración de atención, incluso al conducir.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el embarazo y la lactancia, este agente antiviral está contraindicado.
Uso pediátrico
La ribavirina está contraindicada para su uso en niños y adolescentes (hasta 18 años).
Con insuficiencia renal
Está prohibido prescribir el medicamento a pacientes con insuficiencia renal concomitante si el aclaramiento de creatinina es inferior a 50 ml / min.
Por violaciones de la función hepática
El medicamento está prohibido para pacientes con insuficiencia hepática grave, hepatitis autoinmune, cirrosis hepática descompensada.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada deben tener cuidado durante el tratamiento.
Interacciones con la drogas
- Sustancias / preparaciones que contienen iones de aluminio y sales de magnesio, simeticona: reducen la biodisponibilidad de ribavirina, reduciendo el AUC en un 14%, pero esta disminución es clínicamente insignificante;
- Interferón alfa-2b o peginterferón alfa-2b: tienen un efecto sinérgico;
- Zidovudina y / o estavudina: su fosforilación disminuye, esto puede provocar viremia del VIH y también requiere un cambio en el régimen de terapia;
- Metabolitos fosforilados de nucleósidos de purina (incluidos didanosina, abacavir): la ribavirina aumenta su concentración, como resultado de lo cual aumenta el riesgo de desarrollar acidosis láctica;
- Citocromo P 450: no afecta la actividad enzimática del hígado;
- Alimentos con alto contenido de grasa: aumenta la biodisponibilidad de la ribavirina (la C max y el AUC aumentan en un 70%).
Análogos
Los análogos de ribavirina son: Rebetol, Trivorin, Arviron, Ribavin, Virazol, Ribavirin-LIPINT, Ribavirin-FPO, Ribapeg, Vero-Ribavirin, Devirs, Ribamidil, Ribavirin Meduna.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar seco y oscuro a una temperatura que no exceda los 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
Duracion:
- Tabletas - 4 años;
- Cápsulas - 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre ribavirina
En general, las revisiones sobre la ribavirina son positivas. Los pacientes notan su alto efecto antiviral contra el virus de la hepatitis C.
Hay algunas opiniones de que, como monoterapia, la ribavirina es ineficaz y, para obtener un efecto terapéutico, es necesario someterse a un tratamiento combinado con el uso de interferón.
Muchos pacientes se quejan del desarrollo de varios efectos secundarios, la mayoría de los cuales se expresaron moderadamente y, por lo tanto, no requirieron la interrupción del medicamento.
Precio de la ribavirina en farmacias
Dependiendo del fabricante del medicamento, los precios de la ribavirina pueden variar en una amplia gama. El costo de las cápsulas de 200 mg varía de 119 a 286 rublos por 30 piezas. y 150-300 rublos - por 60 uds. Puede comprar tabletas de 200 mg por aproximadamente 145-279 rublos por un paquete de 20 piezas, Por 450-650 rublos por un paquete de 60 piezas.
Ribavirina: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Ribavirina 200 mg comprimidos 20 uds. 106 RUB Comprar |
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Ribavirina 200 mg cápsula 30 uds. 107 RUB Comprar |
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Ribavirina Canon 200 mg comprimidos 30 uds. 139 RUB Comprar |
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Tabletas de ribavirina 200 mg 20 piezas 153 r Comprar |
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Ribavirina 200 mg cápsula 30 uds. 350 rublos Comprar |
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Ribavirina 200 mg cápsula 30 uds. 428 r Comprar |
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Tapas de ribavirina. 200 mg 60 uds. 582 r Comprar |
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Ribavirina 200 mg cápsula 60 uds. 632 RUB Comprar |
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Ribavirina 200 mg cápsula 60 uds. 687 r Comprar |
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Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
