Iressa
Iressa: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Iressa
Código ATX: L01XE02
Ingrediente activo: gefitinib (Gefitinib)
Fabricante: AstraZeneca Yu-Kay, Ltd. (AstraZeneca UK, Ltd.) (Reino Unido)
Descripción y foto actualizada: 30.11.2018
Precios en farmacias: desde 73.000 rublos.
Comprar
Iressa es un fármaco antineoplásico.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de tabletas recubiertas con película: biconvexas, redondas, marrones, grabadas en una cara con "IRESSA" y "250"; el núcleo en la rotura del comprimido es blanco (10 uds. en un blíster, en una bolsa de papel de aluminio 3 blísteres, en una caja de cartón con el primer control de apertura 1 bolsa e instrucciones de uso de Iressa).
Composición de 1 comprimido recubierto con película:
- sustancia activa: gefitinib - 250 mg;
- componentes adicionales: croscarmelosa de sodio, lactosa monohidrato, povidona (K29-32), lauril sulfato de sodio, celulosa microcristalina, estearato de magnesio;
- cubierta de película: macrogol 300, hipromelosa, dióxido de titanio (E171), óxido de hierro amarillo (E172) y óxido de hierro rojo (E172).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El gefitinib es un agente antineoplásico relacionado con inhibidores selectivos del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) tirosina quinasa, cuya expresión se ha encontrado en muchos tumores sólidos. La sustancia activa ralentiza el crecimiento tumoral, su angiogénesis y metástasis, y también inicia la muerte de las células cancerosas. Inhibe el desarrollo de diferentes líneas de células cancerosas en humanos y potencia el efecto antitumoral de los agentes quimioterapéuticos, así como la radioterapia y la hormonoterapia. Según los datos clínicos, Iressa exhibe un efecto antitumoral objetivo, aumenta el período hasta la progresión del cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) en pacientes con forma metastásica o localmente avanzada de esta enfermedad.
El gefitinib, en comparación con el docetaxel, muestra tasas de supervivencia general similares, un mejor perfil de tolerancia y una mejor calidad de vida en pacientes previamente tratados con CPCNP avanzado. Las características clínicas como la variación morfológica establecida del tumor de adenocarcinoma, la ausencia de tabaquismo, el sexo femenino y la raza asiática se asocian con una alta frecuencia de mutaciones del EGFR tumoral y son predictores de una terapia farmacológica eficaz.
Se realizaron estudios de la eficacia de Iressa y la combinación de carboplatino y paclitaxel en primera línea de tratamiento para el CPCNP avanzado (estadio IIIB / IV) en representantes de la raza asiática que no tienen antecedentes de fumadores (que dejaron de fumar hace más de 15 años y fumaban menos de 10 paquetes por año), con tipo histológico Los tumores de adenocarcinoma demostraron ventajas estadísticamente significativas de gefitinib en términos de supervivencia sin síntomas y progresión de la enfermedad y respuesta objetiva tanto en todo el grupo como en el grupo de pacientes con la mutación EGFR identificada.
No hubo diferencias estadísticamente significativas en la supervivencia general entre el grupo de gefitinib y el grupo de carboplatino + paclitaxel.
En presencia de mutaciones EGFR notificadas con frecuencia (deleciones del exón 19; L858R), la sensibilidad a gefitinib se ha demostrado de manera convincente en ensayos clínicos. Se han informado algunos datos sobre la respuesta al tratamiento con gefitinib en presencia de mutaciones menos comunes. Sensibilidad revelada al principio activo con mutaciones raras L861Q, G719X y S7681, pero con inserciones aisladas del exón 20 o mutación aislada T790M, se encontró resistencia al fármaco.
Farmacocinética
Después de la administración oral de Iressa, se produce una absorción bastante lenta de gefitinib. La concentración máxima (C max) de la sustancia en el plasma se observa después de 3-7 horas. La biodisponibilidad absoluta media es del 59%. La biodisponibilidad del fármaco no depende del momento de la ingesta de alimentos y disminuye en un 47% cuando el pH del jugo gástrico es superior a 5. En el contexto del uso regular del fármaco una vez al día, la concentración aumenta de 2 a 8 veces en comparación con una dosis única.
La concentración de equilibrio (C ss) se determina después de tomar 7-10 dosis. Cuando se alcanza C ss, el volumen de distribución de gefitinib (V d) es de 1400 l, lo que demuestra la amplia distribución de la sustancia en los tejidos. Con las proteínas plasmáticas (α 1 -glicoproteína y albúmina sérica), el agente se une a casi el 90%.
La isoenzima CYP3A4 del sistema del citocromo P 450 es la principal responsable del metabolismo oxidativo de gefitinib. La transformación metabólica de una sustancia se produce mediante la transformación del grupo N-propilmorfolina, la desmetilación del grupo metoxilo y la desfosforilación oxidativa del grupo fenilo halogenado. En base a estudios in vitro, se ha establecido que gefitinib puede inhibir ligeramente la enzima CYP2D6. La administración de gefitinib en combinación con metoprolol, que es un sustrato del CYP2D6, produjo un ligero aumento de la concentración de metoprolol (en un 35%), que no es clínicamente significativo.
El principal metabolito de gefitinib, O-desmetilgefitinib, detectado en el plasma sanguíneo, exhibe una actividad farmacológica 14 veces menor en comparación con la de la sustancia principal en relación con el crecimiento celular, activado por el factor de crecimiento epidérmico. En consecuencia, se supone que es poco probable una contribución significativa de O-desmetilgefitinib a la actividad clínica de gefitinib. El aclaramiento plasmático total del principio activo es de aproximadamente 500 ml / min, la vida media (T ½) es un promedio de 41 horas. El agente se excreta principalmente con las heces, menos del 4% de la dosis tomada, con la orina.
No se encontró asociación entre el peso corporal, la edad, el sexo, la etnia o el aclaramiento de creatinina (CC) y el nivel más bajo de C ss del fármaco.
En el caso del uso diario de Iressa a una dosis de 250 mg, el período para alcanzar la C ss, el aclaramiento plasmático total y los valores de C ss fueron similares para grupos de pacientes con función hepática normal e insuficiencia hepática moderada.
Los datos de 4 pacientes con función hepática gravemente alterada debido a metástasis hepáticas indican que los agentes C ss en estos pacientes son similares a los de aquellos con función hepática normal.
Indicaciones para el uso
- forma metastásica o localmente avanzada de NSCLC con mutaciones activadoras del dominio de tirosina quinasa EGFR en la primera línea de terapia;
- forma metastásica o localmente avanzada de NSCLC, refractaria a los regímenes de quimioterapia que contienen preparaciones de platino.
Contraindicaciones
Absoluto:
- edad hasta 18 años;
- embarazo y lactancia;
- hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la droga.
Relativo (se requiere usar las tabletas de Iressa con extrema precaución debido al marcado aumento de la tasa de mortalidad de estas enfermedades durante la terapia con medicamentos):
- neumonía intersticial;
- fibrosis pulmonar idiopática;
- neumonía posradiación;
- neumoconiosis;
- neumonía por drogas.
También debe tomar Iressa con precaución en caso de un aumento leve / moderado de la concentración de bilirrubina y la actividad de las transaminasas hepáticas.
Iressa, instrucciones de uso: método y posología
Las tabletas de Iressa se toman por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos, 1 vez al día, 1 pc. (250 mg).
Si el paciente ha olvidado tomar la siguiente dosis, debe usarla solo si el período antes de tomar la siguiente dosis es de al menos 12 horas. Para compensar la dosis omitida, no debe tomar una dosis doble del medicamento.
Antes de tomarlo, puede disolver el comprimido en 100 ml (½ vaso) de agua sin gas; no se pueden utilizar otros líquidos para este fin. La tableta debe sumergirse en agua sin triturar y agitar durante unos 15 minutos hasta que se disuelva por completo. La solución preparada debe beberse inmediatamente y luego verter otro ½ vaso de agua, enjuagar las paredes y también beber inmediatamente la suspensión resultante. Se permite la administración de la solución a través de una sonda nasogástrica.
En presencia de efectos indeseables en la piel o diarrea que no responda bien al tratamiento, puede dejar de tomar Iressa y luego reanudarlo a más tardar 14 días después con una dosis diaria de 250 mg.
Efectos secundarios
Como regla general, las reacciones adversas que se produjeron durante el uso de Iressa se observaron durante el primer mes del curso de la terapia y fueron reversibles. Aproximadamente el 10% de los pacientes desarrollaron un deterioro grave (según los criterios generales de toxicidad de 3-4 grados de gravedad). Al mismo tiempo, solo el 3% de los pacientes se negó a continuar el tratamiento con el medicamento debido a la aparición de efectos secundarios. Los trastornos más comunes, observados en más del 20% de los casos, fueron piel seca, picazón, acné, erupción cutánea y diarrea.
Reacciones adversas de sistemas y órganos (clasificadas de la siguiente manera: muy a menudo - más del 10%, a menudo - más del 1% y menos del 10%, con poca frecuencia - más del 0,1% y menos del 1%, raramente - más del 0,01% y menos 0,1%):
- órganos digestivos: muy a menudo - diarrea (a veces grave), estomatitis, náuseas (en su mayoría leves), vómitos, anorexia, aumento de la actividad de la alanina aminotransferasa (en su mayoría leve / moderada); a menudo - deshidratación (como resultado de vómitos, diarrea, anorexia y náuseas), sequedad de boca (leve), aumento de los niveles de bilirrubina, aumento de la actividad de la aspartato aminotransferasa (principalmente leve / moderada); con poca frecuencia: hepatitis (se registraron casos aislados de insuficiencia hepática, incluso con un desenlace fatal), pancreatitis, perforación del tracto digestivo;
- sistema de coagulación sanguínea: a menudo - hemorragias nasales, hematuria; con poca frecuencia: hipocoagulación y / o aumento en la frecuencia de hemorragia con el uso concomitante de warfarina;
- órganos respiratorios: a menudo - neumonía intersticial (3-4 grados de toxicidad, hasta la muerte);
- órgano de la visión: a menudo - blefaritis, conjuntivitis, xeroftalmía (generalmente leve); con poca frecuencia: deterioro del crecimiento de las pestañas, erosión corneal reversible, queratitis;
- sistema urinario: a menudo - un aumento asintomático en la concentración de creatinina en la sangre, cistitis, proteinuria; raramente - cistitis hemorrágica;
- reacciones alérgicas: con poca frecuencia - urticaria, angioedema;
- piel: muy a menudo: piel seca (incluida la aparición de grietas en la piel en el contexto de eritema), picazón, erupción pustulosa; a menudo: alopecia, cambios en las uñas; raramente - trastornos cutáneos ampollosos, que incluyen necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson, vasculitis cutánea;
- otros: muy a menudo - astenia (generalmente leve); a menudo pirexia.
Sobredosis
Los posibles síntomas de una sobredosis de Iressa son un aumento en la frecuencia y gravedad de algunas reacciones adversas, principalmente erupción cutánea y diarrea. El tratamiento para estas violaciones se recomienda sintomático, no hay antídoto.
instrucciones especiales
Antes de prescribir Iressa en la primera línea de tratamiento para el CPCNP localmente avanzado o metastásico, es extremadamente importante establecer la presencia de una mutación de EGFR en el tejido tumoral en todos los pacientes, ya que el fármaco no se puede utilizar en lugar de quimioterapia en ausencia de una mutación de EGFR. La elección de una técnica validada y confiable que minimice el riesgo de resultados falsos negativos y falsos positivos es de gran importancia para identificar esta mutación.
En algunos casos, durante el período de terapia, se registró el desarrollo de lesiones pulmonares intersticiales, a veces con un desenlace fatal. Si hay un agravamiento de la manifestación de síntomas como fiebre, dificultad para respirar, tos, es necesario dejar de tomar el medicamento y realizar un examen con urgencia. Tras la confirmación del diagnóstico de enfermedad pulmonar intersticial, se interrumpe el uso de Iressa y se lleva a cabo el tratamiento necesario. Con mayor frecuencia, esta complicación se observó en Japón (en promedio, el 2% de los casos en 27.000 pacientes que recibieron el fármaco) en comparación con otros países (en el 0,3% de los casos entre 39.000 pacientes).
Los factores que aumentan el riesgo de daño pulmonar intersticial incluyen: la presencia de menos del 50% del tejido pulmonar normal (según la tomografía computarizada), tabaquismo, un estado general grave, antecedentes de neumonía intersticial, duración del CPCNP menor de 6 meses, edad mayor de 55 años, enfermedad cardíaca concomitante enfermedades.
Los pacientes que reciben warfarina requieren un control regular del tiempo de protrombina.
En caso de diarrea grave / prolongada, vómitos, náuseas o anorexia, o cualquier discapacidad visual, el paciente debe consultar inmediatamente a un médico.
Durante el período de terapia, se registraron casos aislados de perforación del tracto gastrointestinal, como regla, con los siguientes factores de riesgo: antecedentes de enfermedad ulcerosa péptica, tabaquismo, edad avanzada, uso combinado con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), esteroides, metástasis en el colon en el sitio de la perforación. Al mismo tiempo, no se ha establecido una relación causal entre estos fenómenos y el uso de Iressa.
Debido a la lactosa incluida en el medicamento, Iressa debe tomarse con precaución en presencia de intolerancia a la lactosa, síndrome de malabsorción o deficiencia de lactasa.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Los pacientes que manejen mecanismos complejos y potencialmente peligrosos (incluidos los vehículos) deben tener cuidado durante el período de tratamiento, ya que Iressa puede provocar el desarrollo de reacciones indeseables como vómitos, náuseas y astenia.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Iressa está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. Los hombres y mujeres en edad reproductiva deben utilizar métodos anticonceptivos fiables durante la terapia y durante al menos 3 meses después de su finalización.
Uso pediátrico
Para pacientes menores de 18 años, Iressa está contraindicado, ya que no se ha evaluado la eficacia y seguridad del tratamiento farmacológico en niños y adolescentes.
Con insuficiencia renal
No es necesario ajustar las dosis de Iressa en función de la actividad de los riñones.
Por violaciones de la función hepática
Los pacientes con insuficiencia hepática moderada / grave asociada con daño hepático metastásico no requieren una selección individual de dosis del fármaco. Iressa debe usarse con precaución si hay un aumento en la actividad de las transaminasas hepáticas. En el caso de un aumento significativo en el nivel de bilirrubina y la actividad de las transaminasas, se debe suspender el tratamiento con medicamentos.
No se han estudiado las características de la acción de gefitinib en pacientes con insuficiencia funcional hepática como resultado de cirrosis o hepatitis. Durante la terapia, se recomienda evaluar periódicamente la función hepática.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada no necesitan ajuste de dosis de Iressa.
Interacciones con la drogas
- itraconazol (un inhibidor de la isoenzima CYP3A4): los valores del área bajo la curva farmacocinética (AUC) de gefitinib aumentan en un 80%, lo que puede conducir a un aumento en la gravedad y frecuencia de los efectos secundarios, ya que estos últimos dependen de la concentración y la dosis del agente;
- rifampicina (un potente inductor de la isoenzima CYP3A4): el AUC promedio de gefitinib puede disminuir en un 83%;
- vinorelbina: puede haber un aumento en el efecto neutropénico de esta sustancia citostática;
- medicamentos que proporcionan un aumento prolongado y significativo (≥ 5) en el pH del jugo gástrico, - el AUC de gefitinib disminuye en un 47%;
- barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, tintura de hierba de San Juan (medicamentos que estimulan la actividad de la isoenzima CYP3A4): el metabolismo aumenta y la concentración plasmática de gefitinib disminuye, lo que debilita el efecto de este último.
Análogos
Los análogos de Iressa son Gefitinib, nativo de Gefitinib.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar fuera del alcance de los niños a una temperatura que no supere los 30 ° C.
La vida útil es de 4 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Iresa
Las revisiones sobre Iresa son pocas, ya que el medicamento tiene un efecto terapéutico limitado y un costo bastante alto. En las revisiones disponibles, muchos pacientes generalmente notan una dinámica positiva de la enfermedad cuando usan Iressa en combinación con otros medicamentos. Sin embargo, con bastante frecuencia también indican el desarrollo de efectos secundarios, como piel seca, erupción cutánea, náuseas, vómitos, debilidad y somnolencia.
Precio Iressa en farmacias
El precio de Iressa puede ser de 99,500-104,500 rublos. por paquete que contiene 30 comprimidos recubiertos con película.
Iressa: precios en farmacias online
|
Nombre de la droga Precio Farmacia |
|
Iressa 250 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 73.000 rublos Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
