Ipraterol nativo
Ipraterol-native: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. Interacciones farmacológicas
- 12. Análogos
- 13. Términos y condiciones de almacenamiento
- 14. Condiciones de dispensación en farmacias
- 15. Reseñas
- 16. Precio en farmacias
Nombre latino: Ipraterol-nativ
Código ATX: R03AL01
Ingrediente activo: fenoterol (Fenoterol), bromuro de ipratropio (bromuro de ipratropio)
Fabricante: OJSC Pharmstandard-Leksredstva (Rusia); Nativa, OOO (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-08
Precios en farmacias: desde 209 rublos.
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El ipraterol nativo es un fármaco broncodilatador combinado.
Forma de liberación y composición
El medicamento está disponible en forma de solución para inhalación: un líquido transparente, incoloro o con un tinte amarillo débil (20 ml cada uno en viales de vidrio oscuro con un gotero de polietileno incorporado, 1 vial en una caja de cartón e instrucciones de uso de Ipraterol nativo).
1 ml de solución contiene:
- ingredientes activos: bromuro de ipratropio monohidrato - 0,261 mg (equivalente al contenido de 0,25 mg de bromuro de ipratropio); hidrobromuro de fenoterol - 0,5 mg;
- componentes auxiliares: ácido cítrico monohidrato, edetato de sodio, benzoato de sodio, hidróxido de sodio (acidez 3,2), agua para preparaciones inyectables.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El ipraterol nativo es un fármaco broncodilatador que contiene dos componentes con actividad broncodilatadora: un bloqueador anticolinérgico m - bromuro de ipratropio y un beta 2 -adrenomimético selectivo - fenoterol.
El efecto broncodilatador de la solución de inhalación de ipraterol nativo se consigue gracias a la acción de un bloqueador anticolinérgico m y un adrenomimético beta 2 sobre diversas dianas farmacológicas. Complementando el efecto entre sí, las sustancias activas mejoran el efecto antiespasmódico en los músculos de los bronquios. La composición combinada proporciona una amplia gama de acción terapéutica del fármaco para patologías broncopulmonares acompañadas de constricción de las vías respiratorias, lo que permite lograr el efecto deseado cuando se utiliza una dosis menor del componente beta-adrenérgico. La combinación de bromuro de ipratropio y fenoterol le permite seleccionar una dosis eficaz individual, lo que reduce significativamente el riesgo de efectos secundarios.
Debido al hecho de que la acción del fármaco en el tratamiento de la broncoconstricción aguda se desarrolla rápidamente, se utiliza eficazmente para tratar los ataques agudos de broncoespasmo.
Bromuro de ipratropio
El bromuro de ipratropio es un derivado de amonio cuaternario con un efecto anticolinérgico (parasimpaticolítico) pronunciado. La sustancia tiene un efecto depresor sobre los reflejos provocados por el nervio vago, contrarrestando así el mediador de acetilcolina liberado por las terminaciones del nervio vago. Los anticolinérgicos previenen un aumento del nivel intracelular de iones calcio, que se produce como resultado de la interacción de la acetilcolina y los receptores muscarínicos de la musculatura lisa bronquial. La liberación de iones de calcio está indirectamente involucrada en el sistema de mediadores secundarios, incluyendo ITP (trifosfato de inositol) y DAG (diacilglicerol).
Cuando se administra por inhalación, la broncodilatación se debe en gran medida no a la acción sistémica, sino a la acción anticolinérgica local del bromuro de ipratropio.
Después de la inhalación, ocurre una mejora significativa en la función pulmonar en pacientes con broncoespasmo asociado con enfermedades pulmonares obstructivas crónicas (incluyendo bronquitis crónica, enfisema pulmonar) dentro de 1/4 de hora. Hay un aumento del 15% o más en el volumen espiratorio forzado en 1 segundo y en la tasa de flujo espiratorio máximo. El efecto máximo se logra en 1 a 2 horas y en la mayoría de los pacientes dura 6 horas.
El bromuro de ipratropio no afecta negativamente el aclaramiento mucociliar, el intercambio de gases y la secreción de moco en el tracto respiratorio.
Hidrobromuro de fenoterol
Fenoterol - 1- (3,5-dioxifenil) -2- (para-hidroxi-a-metil-fenetilamino) -etanol, adrenoagonista del adrenoreceptor beta 2. En dosis terapéuticas, el fenoterol estimula selectivamente los receptores beta 2 -adrenérgicos y su efecto estimulante sobre los receptores beta 1 -adrenérgicos se manifiesta solo cuando se utilizan dosis altas.
El efecto relajante del fenoterol sobre la musculatura lisa de los bronquios y vasos sanguíneos ayuda a prevenir el desarrollo de reacciones broncoespásticas que ocurren bajo la influencia de metacolina, histamina, alérgenos y aire frío. Su efecto bloqueante sobre la liberación de mediadores de inflamación y obstrucción bronquial de los mastocitos ocurre inmediatamente después de la aplicación. En el contexto del uso de dosis más altas de fenoterol, se observa un aumento en el aclaramiento mucociliar.
La acción vascular del fenoterol, que estimula los receptores beta 2 -adrenérgicos del corazón, provoca el efecto beta-adrenérgico del fármaco sobre la actividad cardíaca, provocando un aumento en la frecuencia y fuerza de las contracciones cardíacas. Al igual que otros fármacos beta-adrenérgicos, las dosis elevadas de fenoterol pueden prolongar el intervalo QTc. No se ha establecido la importancia clínica de esta manifestación.
El efecto secundario más común de los agonistas beta-adrenérgicos es el temblor.
Farmacocinética
El bromuro de ipratropio, cuando se administra por inhalación, se absorbe extremadamente débilmente de la membrana mucosa del tracto respiratorio. Su concentración en plasma solo se puede determinar utilizando métodos especiales de enriquecimiento o utilizando dosis altas. La biodisponibilidad sistémica total de la sustancia después de la inhalación es del 7 al 28%. Debido al uso de bromuro de ipratropio en dosis terapéuticas, su concentración plasmática es 1000 veces menor que este indicador después de la administración intravenosa o oral.
Con la inhalación de fenoterol, el 10-30% llega al tracto respiratorio inferior (según el método de inhalación y el sistema de inhalación utilizado), el resto se ingiere y entra en el tracto gastrointestinal. No existe correlación entre los niveles de fenoterol que se alcanzan tras la inhalación en el plasma sanguíneo y la curva farmacodinámica "efecto tiempo". La duración de la acción broncodilatadora no está respaldada en la circulación sistémica por concentraciones elevadas del principio activo. Después de la introducción de fenoterol en el interior, se absorbe aproximadamente el 60% de la dosis; se necesitan 2 horas para alcanzar su concentración máxima (C max) en el plasma sanguíneo.
Al ser un derivado del nitrógeno cuaternario, el bromuro de ipratropio es poco soluble en medios grasos y no es capaz de una penetración significativa a través de las membranas biológicas, no se acumula.
La unión de fenoterol a proteínas plasmáticas es de 40 a 55%. El fenoterol atraviesa la barrera placentaria sin cambios y se excreta en la leche materna.
El bromuro de ipratropio se metaboliza en el hígado para formar ocho metabolitos conocidos de ipratropio. Su conexión con los receptores muscarínicos es insignificante.
El fenoterol se metaboliza en el hígado. Su biotransformación se produce en la pared intestinal exclusivamente por conjugación con sulfatos. La cantidad ingerida del medicamento después de la inhalación prácticamente no tiene ningún efecto sobre el nivel del principio activo en el plasma sanguíneo.
La excreción de bromuro de ipratropio se produce principalmente a través de los intestinos: sin cambios, alrededor del 25%, en forma de metabolitos, el resto.
El fenoterol se excreta a través de los riñones y los intestinos en forma de conjugados de sulfato inactivos.
No se han estudiado los parámetros farmacocinéticos de un fármaco que contiene una combinación de bromuro de ipratropio y fenoterol en ancianos y niños, pacientes con insuficiencia hepática y / o renal, pacientes con diabetes mellitus.
Indicaciones para el uso
El uso de la solución para inhalación Ipraterol-nativo está indicado para la prevención y el tratamiento sintomático de las enfermedades obstructivas crónicas de las vías respiratorias con su obstrucción reversible, incluyendo enfermedad pulmonar obstructiva crónica, asma bronquial, bronquitis obstructiva crónica sin o con enfisema.
Contraindicaciones
Absoluto:
- taquiarritmia;
- miocardiopatía hipertrófica obstructiva;
- I trimestre de embarazo;
- hipersensibilidad a los ingredientes activos del ipraterol nativo, otras sustancias similares a la atropina e ingredientes auxiliares.
Con precaución, la solución para inhalación Ipraterol-nativo debe prescribirse a pacientes con diabetes mellitus, glaucoma de ángulo cerrado, hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca crónica, estenosis aórtica, cardiopatía isquémica, lesiones graves de las arterias cerebrales y periféricas, después de que un reciente (en los últimos tres meses) haya sufrido un ataque cardíaco. miocardio, con hipertiroidismo, feocromocitoma, obstrucción del cuello de la vejiga, hiperplasia prostática, fibrosis quística, en los trimestres II - III del embarazo, durante la lactancia y en niños menores de 6 años.
Ipraterol nativo, instrucciones de uso: método y dosificación
El ipraterol nativo está diseñado para su uso por inhalación usando nebulizadores apropiados.
El tratamiento se requiere bajo supervisión médica (por ejemplo, en un hospital). En el hogar, la terapia solo es posible después de consultar a un médico y solo en los casos en que las dosis bajas de un agonista beta de acción rápida no sean lo suficientemente efectivas. Además, la solución para inhalación puede recomendarse para pacientes que, por diversas razones, no pueden usar un aerosol para inhalación o, si es necesario, prescribir dosis más altas.
Inmediatamente antes de la inhalación, la dosis prescrita del medicamento se diluye en una solución de cloruro de sodio al 0,9% para obtener un volumen total de 3-4 ml. La solución preparada debe usarse inmediatamente. El ipraterol nativo no debe usarse por vía oral ni diluirse con agua destilada.
Varios modelos de nebulizadores comerciales son adecuados para inhalación. En presencia de oxígeno en la pared, se recomienda utilizar Ipraterol nativo a una velocidad de flujo de 6 a 8 l / min. Puede controlar la duración de la inhalación usando la solución terminada.
El médico selecciona la dosis individualmente, teniendo en cuenta el método de inhalación y el tipo de nebulizador. El tratamiento debe iniciarse con la dosis terapéutica más baja.
La dosis recomendada de ipraterol nativo para adolescentes mayores de 12 años y pacientes adultos, incluidas las edades mayores y mayores:
- ataques agudos de asma bronquial: ataque leve y moderado: 20 gotas (1 ml) por 1 inhalación; convulsiones graves (incluidos pacientes en unidades de cuidados intensivos): hasta 50 gotas (2,5 ml) por 1 inhalación, con dosis ineficaces para convulsiones moderadas. La dosis única máxima es de 80 gotas (4 ml), la dosis diaria es de 160 gotas (8 ml);
- curso y tratamiento a largo plazo: 20-40 gotas (1-2 ml) por 1 inhalación, no más de 4 procedimientos por día;
- broncoespasmo moderado, ventilación (como adyuvante): el nivel de dosis más bajo debe ser de 10 gotas (0,5 ml) por 1 inhalación.
Dosis recomendada de ipraterol nativo para niños de 6 a 12 años:
- Ataques agudos de asma bronquial: 10-20 gotas (0.5-1 ml) por 1 inhalación, en casos severos, cuando los síntomas no pueden aliviarse rápidamente, se puede aumentar una dosis única a 40 gotas (2 ml) por 1 inhalación. Para casos especialmente graves (con 40 gotas ineficaces), es posible utilizar una dosis máxima de 60 gotas (3 ml) por 1 inhalación solo bajo supervisión médica. La dosis máxima diaria es de 80 gotas (4 ml);
- curso y tratamiento a largo plazo: 10 a 20 gotas por 1 inhalación, no más de 4 procedimientos por día;
- grado moderado de broncoespasmo, ventilación de los pulmones (como ayuda): 10 gotas por 1 inhalación.
El uso de ipraterol nativo en niños menores de 6 años (peso corporal inferior a 22 kg) debe llevarse a cabo solo bajo estrecha supervisión médica. El tamaño de una dosis se determina a razón de 2 gotas (0,1 ml) por 1 kg de peso del niño, pero no más de 10 gotas por 1 inhalación. La dosis máxima diaria es de 30 gotas (1,5 ml).
Es necesario seguir las instrucciones de uso del nebulizador, incluido el cuidado regular cuidadoso del mismo.
Efectos secundarios
- por parte del sistema nervioso central y periférico: a menudo - nerviosismo, temblor leve de los músculos esqueléticos; raramente - dolor de cabeza, mareos; muy raramente - un cambio en la psique;
- por parte del corazón y los vasos sanguíneos: a menudo - taquicardia (incluida la taquicardia supraventricular), palpitaciones (más a menudo con factores agravantes); raramente (con el uso de dosis altas) - arritmia (incluida la fibrilación auricular), disminución de la presión arterial diastólica (PAD), aumento de la presión arterial sistólica (PAS);
- del sistema respiratorio: raramente - faringitis, irritación local del tracto respiratorio, tos; muy raramente - laringoespasmo, broncoespasmo paradójico;
- del tracto gastrointestinal: a menudo - boca seca; con poca frecuencia: vómitos, estreñimiento, alteración de la motilidad del tracto gastrointestinal, diarrea (más a menudo con fibrosis quística);
- por parte del órgano de la visión: si la solución entra en contacto con los ojos: dolor en el globo ocular, aumento de la presión intraocular, midriasis, glaucoma; muy raramente: alteraciones reversibles de la acomodación, glaucoma, cuyos síntomas son hiperemia conjuntival, edema corneal (estromal), malestar o dolor en el globo ocular, visión borrosa, aparición de manchas coloreadas o un halo delante de los ojos;
- del sistema inmunológico: raramente - erupción cutánea, urticaria, angioedema de lengua, labios y / o cara;
- otras reacciones: debilidad general, hiperhidrosis (aumento de la sudoración), retención urinaria, hipopotasemia, mialgia.
Sobredosis
- síntomas: los síntomas más probables, generalmente asociados con la acción del fenoterol y causados por una estimulación excesiva de los receptores β-adrenérgicos, incluyen la aparición de temblor, un aumento de la presión arterial, un aumento en la brecha entre la presión arterial sistólica y diastólica, taquicardia, palpitaciones, angina de pecho, arritmias, enrojecimiento de la cara, sensación de pesadez detrás del esternón, aumento de la acidosis metabólica, obstrucción bronquial. Debido a una sobredosis de bromuro de ipratropio, puede haber una leve alteración en la acomodación de los ojos, sequedad de boca, teniendo en cuenta la amplitud del efecto terapéutico y el método local de aplicación de la sustancia, generalmente se expresan débilmente y son transitorios;
- tratamiento: se debe suspender el uso de la solución para inhalación Ipraterol-nativo, después de lo cual, teniendo en cuenta los datos de control del equilibrio ácido-base de la sangre, se prescriben sedantes, tranquilizantes (ansiolíticos). Puede ser necesaria una terapia intensiva para tratar una sobredosis grave. Como antídoto específico, se permite el uso de bloqueadores beta 1 -adrenérgicos selectivos. En este caso, la dosis del betabloqueante debe seleccionarse cuidadosamente, teniendo en cuenta el posible aumento de la obstrucción bronquial en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica o asma bronquial, que puede conducir al desarrollo de broncoespasmo severo, hasta la muerte.
instrucciones especiales
En los casos en los que la dificultad para respirar repentina (falta de aire) progresa rápidamente, debe consultar inmediatamente a un médico.
Con la terapia a largo plazo de ipraterol nativo en pacientes con asma bronquial o enfermedad pulmonar obstructiva crónica leve a moderada, se considera preferible el uso sintomático del fármaco.
En las formas graves de enfermedad pulmonar obstructiva crónica y asma bronquial, se requiere la implementación simultánea de una terapia antiinflamatoria adecuada para controlar los procesos inflamatorios en las vías respiratorias y el curso de la enfermedad.
Si se requiere el uso de dosis crecientes regularmente para aliviar la obstrucción bronquial, esto puede causar un empeoramiento incontrolado de la evolución de la enfermedad, debido al contenido de beta 2 -adrenomimético en Ipraterol nativo. Es importante tener en cuenta que el aumento frecuente de la dosis de agonistas beta 2 para aliviar el aumento de la obstrucción bronquial es injustificado y peligroso. Por lo tanto, debe cambiar el plan de tratamiento y complementarlo con glucocorticosteroides inhalados, que evitarán la inflamación y el empeoramiento de la enfermedad que pone en peligro la vida.
Con la fibrosis quística, es posible una violación de la motilidad del tracto gastrointestinal.
Debe recordarse que con la hipoxia, el efecto negativo de la hipopotasemia sobre la frecuencia cardíaca puede aumentar.
Otros broncodilatadores simpaticomiméticos pueden usarse simultáneamente con la solución para inhalación nativa de ipraterol solo bajo supervisión médica.
Al prescribir ipraterol nativo, se debe instruir al paciente en detalle sobre las reglas de uso. No permita que la solución entre en los ojos, especialmente si tiene predisposición al desarrollo de glaucoma. Se recomienda utilizar una boquilla o una máscara ajustada a la cara cuando se utiliza el nebulizador de inhalación.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Debido a la probabilidad de mareos y visión borrosa durante el uso de ipraterol nativo, los pacientes deben tener cuidado al conducir vehículos y trabajar con mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Las mujeres embarazadas están contraindicadas para usar Ipraterol nativo en el primer trimestre de gestación.
Se debe prescribir un broncodilatador combinado con precaución en los trimestres II-III del embarazo, debido al posible debilitamiento del trabajo de parto y durante la lactancia.
Debe tenerse en cuenta que el fenoterol puede tener un efecto inhibidor sobre la actividad contráctil del útero y pasa a la leche materna.
Uso pediátrico
El ipraterol nativo debe usarse con precaución en niños menores de 6 años.
Interacciones con la drogas
Con uso simultáneo con ipraterol nativo:
- otros anticolinérgicos: no se recomienda su uso simultáneo a largo plazo con ipraterol nativo por falta de datos;
- ácido cromoglicico, glucocorticosteroides: su propósito adicional ayuda a aumentar la efectividad de la terapia;
- beta-adrenomiméticos, anticolinérgicos de acción sistémica, teofilina y otros derivados de xantina: la terapia concomitante con estos fármacos puede potenciar el efecto broncodilatador de la solución y provocar una exacerbación de reacciones no deseadas;
- betabloqueantes: pueden contribuir a un debilitamiento significativo del efecto broncodilatador del ipraterol nativo;
- diuréticos, derivados de xantina, glucocorticosteroides: se debe tener en cuenta el posible aumento de la hipopotasemia existente con esta combinación, especialmente en pacientes con enfermedades respiratorias obstructivas graves; con esta combinación, se recomienda monitorizar la concentración sérica de potasio;
- Digoxina: en pacientes con hipopotasemia, la digoxina puede aumentar el riesgo de arritmias. Si es necesario tomar digoxina, se requiere un control regular del nivel de potasio en el suero sanguíneo;
- inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), antidepresivos tricíclicos: se debe tener cuidado al usarlos en combinación con Ipraterol nativo debido al aumento de su acción beta-adrenérgica;
- halotano, tricloroetileno, enflurano: la anestesia general con la inhalación de anestésicos de hidrocarburos halogenados puede aumentar el efecto del fármaco en el sistema cardiovascular.
Análogos
Los análogos de Ipraterol-nativo son Ipraterol-aeronáutico, Berodual N, Berodual, Inspirax, Fenipra, Astmasol-SOLOfarm, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C en un lugar oscuro, proteger de la congelación.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de Ipraterol nativo
Las revisiones de Ipraterol-native son bastante contradictorias. La mayoría de los pacientes indican la efectividad del medicamento en el tratamiento del asma bronquial, bronquitis crónica, neumonía, alivio de los síntomas de falta de aire. Señalan que la droga alivia rápidamente la respiración durante los ataques de asfixia sin causar efectos secundarios al mismo tiempo.
Al mismo tiempo, con bastante frecuencia hay revisiones negativas de pacientes para los que el ipraterol nativo no ayudó.
Precio del ipraterol nativo en farmacias
El precio del Ipraterol nativo por un paquete que contiene 1 botella (20 ml de solución) puede oscilar entre 182 rublos.
Ipraterol-native: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Ipraterol nativo 0,25 mg + 0,5 mg / ml solución para inhalación 20 ml 1 ud. 209 RUB Comprar |
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Ipraterol-Nativ solución para ing 0,25 mg / ml + 0,5 mg / ml 20 ml 245 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
