Rezorba
Rezorba: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Rezorba
Código ATX: M05BA08
Ingrediente activo: acetónido de triamcinolona (acetónido de triamcinolona)
Productor: JSC "Farm-Sintez", LLC "Diamed", LLC "Compañía" DEKO "(Rusia)
Descripción y foto actualizada: 20.11.2018
Precios en farmacias: desde 4734 rublos.
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Resorba es un bisfosfonato que inhibe la resorción ósea.
Forma de liberación y composición
Resorba se produce en forma de liofilizado para preparar una solución para perfusión: una masa porosa (polvo) de color casi blanco o blanco [4 mg cada uno en viales de vidrio oscuro con una capacidad de 10 ml, en un blister empaquetado 1 frasco completo con 1 ampolla de disolvente (agua para inyección - 5 ml), en caja de cartón 1 paquete completo con 1 recipiente (100 ml) de disolvente - solución para perfusión de cloruro de sodio al 0,9% o sin él].
1 botella contiene:
- ingrediente activo: ácido zoledrónico monohidrato - 4,26 mg, que equivale a 4 mg de ácido zoledrónico anhidro;
- componentes auxiliares: citrato de sodio dihidrato, D-manitol.
Disolventes - Líquidos transparentes incoloros e inodoros: en una ampolla - Agua para inyección (5 ml), en un recipiente - Solución para perfusión de cloruro de sodio al 0,9% (100 ml).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El ácido zoledrónico es un bisfosfonato de gran eficacia que tiene un efecto selectivo sobre el tejido óseo, inhibiendo su reabsorción y afectando a los osteoclastos. La selectividad de la acción de los bifosfonatos sobre el tejido óseo se debe a su gran similitud con el tejido óseo mineralizado. No se ha establecido el mecanismo por el cual se inhibe la actividad de los osteoclastos a nivel molecular.
El ácido zoledrónico no tiene efectos indeseables sobre las propiedades mecánicas, la mineralización o la formación de los huesos.
Resorba tiene propiedades antitumorales, su efectividad se usa en el tratamiento de metástasis óseas. Los resultados de los estudios in vivo confirman el efecto inhibidor del fármaco sobre la resorción ósea por los osteoclastos, los cambios en el microambiente de la médula ósea, la disminución del crecimiento de las células tumorales y la manifestación de la actividad antiangiogénica de los bifosfonatos. La supresión de la resorción ósea se acompaña de una marcada disminución del dolor y otros signos clínicos.
El ácido zoledrónico in vitro inhibe la proliferación de osteoblastos, tiene un efecto proapoptótico y citostático directo, exhibe actividad antiadhesiva y antiinvasiva. El sinergismo de la actividad antitumoral con otros citostáticos permite, cuando el ácido zoledrónico se combina con quimioterapia u hormonoterapia, suprimir la proliferación e inducir la apoptosis, para ejercer un efecto antitumoral directamente contra el cáncer de mama y las células de mieloma humano. Las propiedades antimetastásicas del principio activo se confirman mediante una disminución en el número de células de cáncer de mama humano que penetran en la matriz extracelular. El ácido zoledrónico tiene un efecto anti-angiogénico, inhibe la proliferación de células endoteliales de mamíferos.
En el tratamiento de tumores sólidos con lesiones óseas metastásicas, incluido el cáncer de mama y de próstata, el ácido zoledrónico ayuda a prevenir el desarrollo de fracturas patológicas en los pacientes, la compresión de la médula espinal, disminuye la hipercalcemia tumoral y reduce la necesidad de intervenciones quirúrgicas y radioterapia. Resorba inhibe la progresión del síndrome de dolor. El efecto terapéutico del fármaco es más pronunciado en pacientes con focos osteolíticos que con osteoblásticos.
En mieloma múltiple y cáncer de mama con al menos un foco óseo, la eficacia del uso de ácido zoledrónico a una dosis de 4 mg corresponde a la acción del ácido pamidrónico a una dosis de 90 mg.
Con la hipercalcemia tumoral, la acción de Resorba promueve la excreción de calcio por los riñones y una disminución del nivel de calcio en el suero sanguíneo. La normalización de los niveles de calcio ocurre en promedio después de 4 días, en 87 a 88% de los pacientes, al décimo día. El período anterior a la recaída (nivel de calcio sérico, corregido por albúmina, no menos de 2,9 mmol / l) es de 30 a 40 días en promedio.
Los estudios han demostrado que en el tratamiento de metástasis óseas e hipercalcemia, la frecuencia y gravedad de los efectos adversos observados en pacientes con el uso de ácido zoledrónico (4 y 8 mg), ácido pamidrónico (90 mg) o placebo son comparables.
Farmacocinética
La absorción y distribución de Resorba son independientes de la dosis. El nivel sérico de ácido zoledrónico aumenta rápidamente después del inicio de la perfusión y alcanza su concentración máxima (Cmax) en la sangre al final de la perfusión. Luego viene un período de rápida disminución de su concentración. Después de 4 horas, el nivel disminuye en un 10%, después de 24 horas, en menos del 1% de Cmax, durante el período anterior a la infusión repetida, el nivel de concentración no excede el 0.1% de Cmax.
La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 56%.
El ácido zoledrónico no se metaboliza y se excreta inalterado a través de los riñones.
La eliminación se produce en 3 etapas. Las dos fases T1 / 2 (vida media) de la circulación sistémica son de 0,24 horas y 1,87 horas, la tercera fase es de 146 horas. Con la administración repetida cada 28 días, no se observó acumulación del fármaco.
En la orina durante las primeras 24 horas, se encuentra hasta el 39% de la dosis administrada, el resto del fármaco se une al tejido óseo, seguido de una liberación lenta a la circulación sistémica. El aclaramiento plasmático total del fármaco no depende de la dosis, la edad, el sexo, el peso o la raza del paciente y es de 5,04 a 2,5 l / h. Un aumento en la duración de la perfusión de 5 a 15 minutos provoca una disminución de la concentración de ácido zoledrónico en un 30% al final de la perfusión, pero no afecta su concentración total en plasma sanguíneo (AUC).
Menos del 3% de la dosis administrada de Resorba se excreta a través de los intestinos.
En los seres humanos, el ácido zoledrónico no inhibe las isoenzimas del citocromo P450 y no sufre biotransformación. Dado que no se han realizado estudios farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia hepática e hipercalcemia, la suposición de que no existe un efecto significativo de la función hepática sobre la farmacocinética del ácido zoledrónico se basa en resultados in vitro.
El aclaramiento renal de ácido zoledrónico se correlaciona positivamente con el aclaramiento de creatinina (CC). Con insuficiencia renal grave (CC menor de 20 ml / min), el aclaramiento calculado de ácido zoledrónico a partir de los indicadores de aclaramiento de zoledronato en pacientes con CC superior a 84 ml / min es del 37%, con insuficiencia renal moderada (CC 20-50 ml / min) corresponde al 72% …
Indicaciones para el uso
- mieloma y lesiones óseas metastásicas en el contexto de tumores sólidos malignos: para reducir el riesgo de hipercalcemia relacionada con el tumor, fracturas patológicas, compresión de la médula espinal y reducir la necesidad de radioterapia;
- hipercalcemia (concentración de calcio sérico corregida por albúmina, 3 mmol / L o 12 mg / dL y más) causada por tumores malignos.
Contraindicaciones
- insuficiencia renal grave, CC inferior a 30 ml / min;
- período de embarazo;
- amamantamiento;
- niños y adolescencia;
- hipersensibilidad establecida a otros bifosfonatos;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Se debe tener cuidado al prescribir Resorba a pacientes con insuficiencia renal, asma bronquial (con mayor sensibilidad al ácido acetilsalicílico) e insuficiencia hepática grave.
Instrucciones de uso de Resorba: método y dosis
La solución terminada se usa mediante inyección intravenosa por goteo.
La solución para perfusión se prepara en condiciones asépticas antes de la administración directa.
Para disolver el liofilizado, se deben agregar 5 ml de agua para inyección al contenido del vial (4 mg), luego se debe agitar suavemente para asegurar una disolución completa. La solución resultante debe diluirse en 100 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% o solución de dextrosa al 5%.
¡No use soluciones que contengan calcio!
Si es necesario, la solución preparada se puede almacenar en el refrigerador durante no más de 24 horas a una temperatura de 2 a 8 ° C. La solución preparada para perfusión almacenada en el refrigerador debe calentarse previamente a temperatura ambiente.
La duración de la perfusión debe ser de al menos 15 minutos.
Dosis recomendada de Resorba:
- metástasis óseas, focos osteolíticos en mieloma múltiple: 4 mg con un intervalo de 21-28 días. El tratamiento se acompaña de la cita adicional de la ingesta diaria de calcio en una dosis de 500 mg y vitamina D - 400 UI;
- hipercalcemia causada por tumores malignos: una dosis única de 4 mg.
La infusión solo se puede realizar si el paciente está adecuadamente hidratado.
No se recomienda utilizar Resorba en insuficiencia renal grave con CC inferior a 30 ml / min.
En pacientes con hipercalcemia causada por tumores malignos, con función renal alterada con una concentración de creatinina sérica de menos de 400 μmol / lo 4,5 mg / dl, la dosis no se modifica. En caso de insuficiencia renal grave al prescribir el medicamento, es necesario evaluar cuidadosamente la relación riesgo-beneficio de la terapia propuesta.
La dosis de Resorba para metástasis óseas de tumores malignos comunes y mieloma se prescribe teniendo en cuenta el nivel de CC inicial, que se calcula mediante la fórmula de Cockcroft-Gault.
Dosis recomendadas de Resorba para pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, teniendo en cuenta el CC basal:
- más de 60 ml / min: 4 mg;
- 50-60 ml / min: 3,5 mg;
- 40-49 ml / min: 3,3 mg;
- 30-39 ml / min: 3 mg.
El nivel de creatinina sérica debe determinarse antes de cada administración de ácido zoledrónico.
La introducción de la siguiente dosis de Resorba debe posponerse si se detecta la siguiente disfunción renal:
- pacientes con valores basales de creatinina inferiores a 1,4 mg / dl: aumento de la creatinina sérica en 0,5 mg / dl;
- Pacientes con niveles de creatinina basales superiores a 1,4 mg / dL: aumento de los niveles de creatinina sérica en 1 mg / dL.
El uso de Resora en la misma dosis se puede reanudar solo después de que el nivel de creatinina exceda el valor inicial en no más del 10%.
Efectos secundarios
- por parte de los órganos hematopoyéticos: a menudo - anemia; a veces - leucopenia, trombocitopenia; raramente - pancitopenia;
- por parte del sistema cardiovascular: a veces - una disminución o aumento pronunciado de la presión arterial (presión arterial); raramente - bradicardia;
- del tracto gastrointestinal: a menudo - náuseas, vómitos, anorexia; a veces - sequedad de boca, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, estreñimiento, estomatitis;
- del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; a veces - alteraciones del gusto, mareos, hiperestesia, hiperestesia, parestesia, trastornos del sueño, ansiedad, temblor, raramente - confusión;
- del sistema respiratorio: a veces - tos, dificultad para respirar;
- del sistema musculoesquelético: a menudo - mialgia, dolor óseo, dolor generalizado, artralgia; a veces - calambres musculares;
- del sistema urinario: a menudo - disfunción renal; a veces - hematuria, proteinuria, insuficiencia renal aguda;
- del sistema inmunológico: a veces - reacciones de hipersensibilidad; raramente - angioedema;
- por parte de los órganos de la visión: a menudo - conjuntivitis; a veces - "difuminación" de la percepción visual; muy raramente - epiescleritis, uveítis;
- reacciones dermatológicas: a veces - aumento de la sudoración, picazón en la piel, erupción (incluso eritematosa, macular);
- reacciones locales: irritación, dolor, hinchazón, infiltración en el lugar de la inyección;
- parámetros de laboratorio: muy a menudo - hipofosfatemia; a menudo: hipocalcemia, aumento de los niveles séricos de urea y creatinina; a veces - hipopotasemia, hipomagnesemia; raramente - hipernatremia, hiperpotasemia;
- otros: a menudo - síndrome similar a la gripe (en forma de malestar general, temperatura corporal alta, escalofríos, estado doloroso), fiebre; a veces - edema periférico, astenia, dolor en el pecho, aumento del peso corporal, en el contexto de una intervención dental (incluida la extracción de dientes) - el desarrollo de osteonecrosis de la mandíbula; muy raramente: una disminución significativa de la presión arterial, que causa desmayos, colapso circulatorio.
Sobredosis
Síntomas: insuficiencia renal, incluidas alteraciones de los electrolitos (incluidos los niveles plasmáticos de calcio, magnesio, fosfatos), insuficiencia renal.
Tratamiento: supervisión médica constante, con manifestaciones clínicas de hipocalcemia, se muestra la administración intravenosa por goteo de gluconato de calcio.
instrucciones especiales
Resorba debe administrarse solo cuando el paciente esté adecuadamente hidratado. Si falta líquido en el organismo, está indicada la introducción de suero fisiológico antes de la infusión, en paralelo o después de ella. Al mismo tiempo, no se debe permitir la sobrehidratación del paciente, ya que esto puede aumentar el riesgo de desarrollar complicaciones del sistema cardiovascular.
Después de la administración de ácido zoledrónico, es necesario controlar regularmente el nivel de concentración en suero de creatinina, calcio, magnesio y fósforo.
El tratamiento debe ir acompañado de una monitorización cuidadosa de la función renal. Los factores de riesgo para el desarrollo de disfunción renal son la deshidratación, la presencia de insuficiencia renal, una alta velocidad de infusión, la administración repetida de ácido zoledrónico y otros bifosfonatos o el uso de agentes nefrotóxicos. Si la función renal empeora o la insuficiencia renal progresa durante la primera o única administración de Resorba, se debe considerar la necesidad de hemodiálisis.
En pacientes con asma bronquial que son sensibles al ácido acetilsalicílico, no se han registrado casos de broncoespasmo en el contexto del uso de ácido zoledrónico. Sin embargo, dado que ocurren con otros bifosfonatos, se recomienda precaución.
Antes de usar bifosfonatos, los pacientes deben someterse a un examen dental y, si es necesario, realizar todos los procedimientos terapéuticos en la cavidad bucal. Debe tenerse en cuenta que los factores de riesgo para el desarrollo de osteonecrosis en pacientes con cáncer incluyen enfermedades o mala higiene bucal, infecciones, anemia, coagulopatía, quimioterapia o radioterapia concomitantes y el uso de corticosteroides. Durante el período de tratamiento, no se recomienda realizar cirugía dental.
Cuando se tratan metástasis óseas con ácido zoledrónico, se debe esperar el inicio de un efecto terapéutico solo después de 2-3 meses de terapia.
Los pacientes con hipocalcemia, hipomagnesemia o hipofosfatemia, si es necesario, pueden recibir la administración a corto plazo de los medicamentos apropiados.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Es necesario tener en cuenta la posibilidad de desarrollar efectos secundarios del sistema nervioso. En caso de síntomas de malestar, los pacientes deben dejar de realizar trabajos que requieran una alta velocidad de reacción y una mayor atención, incluida la conducción.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
De acuerdo con las instrucciones, Rezorba está contraindicado durante la gestación y la lactancia.
Uso pediátrico
Debido a la falta de información sobre la seguridad y eficacia del uso de ácido zoledrónico en la infancia y la adolescencia, el nombramiento del fármaco en esta categoría de pacientes está contraindicado.
Con insuficiencia renal
Con precaución, Rezorba debe prescribirse a pacientes con insuficiencia renal.
Por violaciones de la función hepática
Se recomienda con precaución prescribir bisfosfonato en insuficiencia hepática grave, ya que no existe experiencia clínica con su uso.
Interacciones con la drogas
Cuando se usa simultáneamente con Resorba:
- antibióticos, otros agentes antineoplásicos, analgésicos, diuréticos: no provocan interacciones clínicamente significativas;
- aminoglucósidos: aumentan el nivel de concentración de calcio en el suero sanguíneo y el riesgo de desarrollar hipocalcemia, hipomagnesemia;
- medicamentos con efectos nefrotóxicos: deben usarse con precaución;
- talidomida: aumenta el riesgo de insuficiencia renal en pacientes con mieloma múltiple.
Está prohibido mezclar la solución liofilizada preparada con otros medicamentos.
La solución de Ringer y otras soluciones que contienen calcio no se pueden utilizar como disolvente.
Análogos
Los análogos de Rezorba son Ácido zoledrónico, Veroclast, Aklasta, Blaztera, Zometa, Zolendronic-Rus 4, Zoleriks, Zoledronato-Teva, Zoledrex, Rezoklastin FS, Rezoscan.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C, protegido de la humedad y la luz.
Periodo de validez: liofilizado - 3 años, disolvente - 5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Rezorba
Las pocas reseñas sobre Rezorbe nos permiten imaginar el estado del paciente después de la primera infusión. Indican el desarrollo de síntomas graves de una enfermedad similar a la gripe, un aumento significativo de la temperatura corporal. Pero cuando se realizan infusiones repetidas, no se observa el desarrollo de eventos adversos graves. Los procedimientos son mucho mejores, se puede desarrollar conjuntivitis. La efectividad de Resorba se confirma con los resultados de la terapia, en la que hay una normalización del nivel de calcio y una reducción significativa del dolor.
Precio de Rezorba en farmacias
El precio de Rezorba puede ser: por un paquete que contiene 1 botella de liofilizado y 1 ampolla de solvente, de 5974 rublos; para un conjunto que consta de 1 botella de liofilizado, 1 ampolla de disolvente y 100 ml de cloruro de sodio, de 6142 rublos.
Rezorba: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Resorba 4 mg liofilizado para preparación de solución para perfusión 1 ud. RUB 4734 Comprar |
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Lyoph de Rezorba. para solución prig para inf. 4 mg RUB 5866 Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
