Resoclastina
Rezoklastin: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Rezoklastin
Código ATX: M05BA08
Principio activo: ácido zoledrónico (ácido zoledrónico)
Fabricante: Nativa, LLC (Rusia); Pharmstandard-UfaVITA (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-08
Precios en farmacias: desde 3850 rublos.
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La resoclastina es un fármaco que inhibe la resorción ósea.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - concentrado para preparación de solución para perfusión: líquido transparente e incoloro (en una caja de cartón 1 frasco de 10 ml con una concentración de solución de 4 mg / 5 ml o 5 mg / 6,25 ml, colocado en un soporte de plástico o cartón, e instrucciones de uso Resoclastina).
Composición por 1 ml de concentrado:
- sustancia activa: ácido zoledrónico anhidro - 0,8 mg (ácido zoledrónico monohidrato - 0,85 mg);
- componentes auxiliares: citrato de sodio dihidrato - 5,5 mg; D-manitol - 44 mg; agua para inyección - hasta 1 ml.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El ácido zoledrónico monohidrato, el principio activo de la resoclastina, pertenece a una nueva clase de bisfosfonatos de gran eficacia que afectan de forma selectiva al tejido óseo. La sustancia ayuda a suprimir la actividad de los osteoclastos, sin embargo, no tiene un efecto indeseable sobre la formación, las propiedades mecánicas y la mineralización del tejido óseo.
La interacción selectiva de los bifosfonatos con el tejido óseo se produce debido a su alta afinidad por el tejido óseo mineralizado. Pero el mecanismo molecular exacto que asegura la inhibición de la actividad de los osteoclastos sigue sin estar claro hasta la fecha.
Además del efecto inhibidor, el ácido zoledrónico tiene un efecto antitumoral directo sobre la resorción ósea, lo que asegura la eficacia del uso de resoclastina en las metástasis óseas.
Se ha establecido que el ácido zoledrónico, debido a la supresión de la proliferación celular y la inducción de apoptosis, tiene un efecto antitumoral directo sobre las células de cáncer de mama y mieloma, lo que reduce la probabilidad de metástasis.
Debido a la inhibición de la resorción osteoclástica del tejido óseo, hay una disminución en el crecimiento de las células tumorales; Se nota actividad anti-dolor y anti-angiogénica. También el ácido zoledrónico inhibe la proliferación de células endoteliales humanas. En la hipercalcemia inducida por tumores, hay una disminución del calcio sérico en la sangre.
En pacientes con osteoporosis posmenopáusica (con puntuaciones T de la densidad mineral ósea del cuello femoral por debajo de -2,5) con tratamiento con ácido zoledrónico, hay una disminución estadísticamente significativa en el riesgo de fracturas vertebrales, así como una disminución en la probabilidad de una o más fracturas vertebrales nuevas (repetidas).
Cuando se usa resoclastina en pacientes con enfermedad ósea de Paget, existe una respuesta terapéutica rápida, a largo plazo y estadísticamente significativa, así como una normalización del nivel de metabolismo óseo y la concentración plasmática de fosfatasa alcalina (ALP) en la sangre.
Además, el ácido zoledrónico es muy eficaz en pacientes que previamente han recibido terapia oral con bisfosfonatos. Se encontró que en la mayoría de los casos, el mantenimiento de la respuesta terapéutica en el contexto del uso del medicamento se observa durante todo el período de tratamiento (aproximadamente 2 años).
El ácido zoledrónico en pacientes con osteoporosis posmenopáusica y enfermedad ósea de Paget no tiene ningún efecto sobre la calidad del hueso normal. Durante el período de terapia, no hay violación de los procesos de remodelación y mineralización ósea, y la resoclastina también contribuye a la preservación de la arquitectura ósea trabecular normal.
Farmacocinética
Los parámetros farmacocinéticos del ácido zoledrónico no dependen de la dosis.
El nivel de la sustancia en el suero sanguíneo aumenta rápidamente después del inicio de la perfusión y alcanza la C max (concentración máxima) al final de la perfusión. Después de eso, hay una rápida disminución de la concentración desde su valor máximo: después de 4 horas - en un 10%, después de 24 horas - menos del 1% con un período más prolongado de bajas concentraciones, que no superan el 0,1% de la C max, antes de la infusión repetida en 28 el día.
El ácido zoledrónico se une a las proteínas plasmáticas a un nivel del 56%. El aclaramiento plasmático no depende de la dosis de la sustancia, edad, sexo, raza y peso del paciente. No sufre metabolismo.
Sin cambios, el 20-50% de la dosis se excreta por los riñones en tres etapas. Las dos primeras fases se caracterizan por la rápida eliminación de la sustancia de la circulación sistémica con T 1/2 (vida media) de 0,24 y 1,87 horas, respectivamente. La tercera fase es larga, su T 1/2 es de 146 horas.
No se observa acumulación del fármaco con inyecciones repetidas cada 28 días. Durante las primeras 24 horas, del 23 al 55% de la dosis administrada se encuentra en la orina. El resto del ácido zoledrónico se une al tejido óseo, tras lo cual se produce una lenta liberación inversa de la sustancia a la circulación sistémica y su eliminación por los riñones. Hasta el 3% de la dosis se excreta por los intestinos.
Un aumento en la duración de la perfusión de 5 a 15 minutos conduce a una disminución de la concentración de ácido zoledrónico en un 30% al final de la perfusión, pero no tiene ningún efecto sobre el AUC (área bajo la curva concentración-tiempo).
El aclaramiento renal de ácido zoledrónico se correlaciona positivamente con CC (aclaramiento de creatinina) y varía del 42 al 108% de CC, con un promedio de 55-113%. En pacientes con insuficiencia renal grave (con CC ≤ 20 ml / min), el aclaramiento de la sustancia es del 37%, con insuficiencia renal moderada (con CC 20-50 ml / min) - 72% de los valores de aclaramiento de ácido zoledrónico con CC superior a 84 ml / min. …
Indicaciones para el uso
- hipercalcemia (en pacientes con una concentración de calcio sérico corregida por albúmina ≥ 12 mg / dl o 3 mmol / l), que es inducida por tumores malignos;
- lesiones óseas metastásicas en el contexto de tumores sólidos malignos y mieloma (para reducir el riesgo de compresión de la médula espinal, fracturas patológicas causadas por un tumor de hipercalcemia y reducir la necesidad de radioterapia);
- Enfermedad de los huesos de Paget;
- osteoporosis primaria en forma posmenopáusica y senil;
- osteoporosis secundaria.
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia renal grave (en pacientes con CC ≤ 30 ml / min);
- embarazo y lactancia;
- edad hasta 18 años;
- intolerancia individual a los componentes de la droga, así como a otros bisfosfonatos.
Relativo (la resoclastina se prescribe bajo supervisión médica):
- insuficiencia renal;
- insuficiencia hepática grave;
- asma bronquial (si los pacientes tienen hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico).
Rezoklastin, instrucciones de uso: método y dosis
La resoclastina se inyecta por vía intravenosa durante al menos 15 minutos.
El régimen de dosificación de Resoclastin está determinado por las indicaciones:
- hipercalcemia debida a tumores malignos (con una concentración de calcio corregida por albúmina ≥ 3 mmol / lo 12 mg / dl): una vez a la dosis de 4 mg, la perfusión debe realizarse siempre que el paciente esté adecuadamente hidratado;
- enfermedad ósea metastásica en mieloma y tumores sólidos malignos: cada 3-4 semanas, 4 mg; además, el calcio se administra por vía oral a una dosis diaria de 500 mg y la vitamina D a una dosis diaria de 400 UI (unidades internacionales);
- osteoporosis primaria en forma posmenopáusica y senil: 1 vez al año Resoclastina 5 mg;
- osteoporosis secundaria: una vez al año Resoclastin 5 mg; en caso de una ingesta insuficiente de calcio y vitamina D en el cuerpo, también se prescriben preparaciones de calcio y vitamina D; la duración de la terapia se determina individualmente, según la condición del paciente;
- Enfermedad ósea de Paget: una dosis única de 5 mg; Se recomienda a todos los pacientes durante los primeros 10 días después de la administración de ácido zoledrónico tomar la ingesta diaria de calcio y vitamina D (asociado a un alto nivel de metabolismo óseo);
- Enfermedad ósea de Paget (retratamiento): después de la primera inyección de resoclastina, hay un largo período de remisión. No hay datos especiales sobre la terapia repetida de la enfermedad ósea de Paget, sin embargo, si se detecta una recaída de la enfermedad en los pacientes, se puede considerar la posibilidad de una administración repetida del medicamento, que se basa en los siguientes criterios: falta de normalización de la actividad ALP del suero sanguíneo, un aumento en su actividad en la dinámica, la presencia de signos clínicos de enfermedad ósea Paget, que se detectan durante un examen médico 12 meses después de la primera dosis de resoclastina.
Los pacientes con insuficiencia renal grave antes del tratamiento de la hipercalcemia causada por tumores malignos primero deben evaluar cuidadosamente el equilibrio de los beneficios con los posibles riesgos. Los pacientes con una concentración de creatinina sérica de <4,5 mg / dL o <400 μmol / L no necesitan ajustar la pauta posológica.
No se recomienda que los pacientes con CC <30 ml / min (insuficiencia renal grave) utilicen resoclastina para el tratamiento de lesiones óseas metastásicas en tumores sólidos malignos y mieloma.
Para insuficiencia renal leve o moderada, se prescribe resoclastina en función del valor de CC:
- 50-60 ml / min: 3,5 mg;
- 40-49 ml / min: 3,3 mg;
- 30-39 ml / min: 3 mg.
La concentración de creatinina sérica debe determinarse antes de cada dosis de resoclastina. En caso de violaciones de la función renal, se debe posponer la próxima administración del medicamento.
La disfunción renal se determina en función de los siguientes parámetros:
- valores de creatinina basales normales (<1,4 mg / dl): aumento de la creatinina sérica en sangre de 0,5 mg / dl;
- anomalías en los niveles basales de creatinina (> 1,4 mg / dl): aumento de la creatinina sérica en sangre de 1 mg / dl.
La terapia con resoclastina se puede reanudar solo después de que la concentración de creatinina alcance valores que excedan el valor inicial en no más del 10%, a la dosis que se utilizó antes de la interrupción de la terapia.
La solución de resoclastina debe prepararse en condiciones asépticas. Antes de la introducción del medicamento, debe diluir 1 botella del concentrado en 100 ml de una solución de infusión que no contenga calcio (solución de dextrosa al 5%; solución de cloruro de sodio al 0,9%).
Se recomienda utilizar la solución inmediatamente después de la preparación. Se puede almacenar hasta 24 horas a 2-8 ° C. Antes de la introducción de resoclastina, debe mantenerse en interiores hasta que alcance la temperatura ambiente.
El fármaco se administra mediante un sistema de infusión intravenosa independiente.
Efectos secundarios
Posibles reacciones adversas (> 10% - muy frecuentes;> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0,01% - muy raras):
- sistema respiratorio: con poca frecuencia - tos, dificultad para respirar;
- sistema digestivo: a menudo - vómitos, náuseas, anorexia; con poca frecuencia: estreñimiento, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, estomatitis, xerostomía;
- sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia: ansiedad, mareos, trastornos del sueño, parestesia, alteraciones del gusto, hiperestesia, hiperestesia, temblor; raramente - confusión;
- sistema cardiovascular: con poca frecuencia: una disminución / aumento pronunciado de la presión arterial; raramente - bradicardia;
- sistema inmunológico: con poca frecuencia - reacciones de hipersensibilidad; raramente - angioedema;
- sistema urinario: a menudo - disfunción renal; con poca frecuencia - hematuria, insuficiencia renal aguda, proteinuria;
- sistema musculoesquelético: a menudo - artralgia, dolor óseo, dolor generalizado, mialgia; con poca frecuencia - calambres musculares;
- órganos hematopoyéticos: a menudo - anemia; con poca frecuencia - leucopenia, trombocitopenia; raramente - pancitopenia;
- órgano de la visión: a menudo - conjuntivitis; con poca frecuencia - visión borrosa; muy raramente - epiescleritis, uveítis;
- piel y apéndices de la piel: con poca frecuencia - aumento de la sudoración, picazón, erupción (incluso eritematosa y macular);
- parámetros de laboratorio: muy a menudo - hipofosfatemia; a menudo: hipocalcemia, aumento de las concentraciones séricas de urea y creatinina; con poca frecuencia - hipopotasemia, hipomagnesemia; raramente - hipernatremia, hiperpotasemia;
- reacciones locales: formación de infiltración, dolor, hinchazón, irritación en el lugar de la inyección;
- otros: a menudo - fiebre, síndrome pseudogripal (incluyendo escalofríos, malestar general, fiebre, estado doloroso); con poca frecuencia: edema periférico, astenia, aumento de peso, dolor en el pecho.
Con el uso de ácido zoledrónico, al igual que otros bisfosfonatos, a veces se observó el desarrollo de osteonecrosis de la mandíbula (generalmente después de la extracción del diente u otra intervención dental).
En casos muy raros, una disminución de la presión arterial durante el tratamiento provocó un colapso circulatorio o desmayos.
Sobredosis
- síntomas principales: hipocalcemia, acompañada de manifestaciones clínicas;
- terapia: con el desarrollo de hipocalcemia, acompañada de manifestaciones clínicas, se prescribe una infusión de gluconato de calcio; en caso de sobredosis, el paciente requiere una supervisión médica constante.
instrucciones especiales
Antes de la introducción del medicamento, es necesario excluir la presencia de deshidratación en el paciente. Si es necesario, se recomienda administrar solución salina antes, durante o después de la infusión de resoclastina. También se debe evitar el contenido excesivo de agua en el cuerpo (sobrehidratación) del paciente, que se asocia con el riesgo existente de desarrollar complicaciones del sistema cardiovascular.
Durante el uso del medicamento, se debe evaluar cuidadosamente la función renal. Los factores de riesgo para el desarrollo de insuficiencia renal incluyen deshidratación, insuficiencia renal previa, uso repetido de ácido zoledrónico u otros bifosfonatos, terapia con fármacos nefrotóxicos y administración demasiado rápida de resoclastina.
Debe tenerse en cuenta que al prescribir otros bisfosfonatos en el contexto de asma bronquial, se observaron casos de broncoespasmo en pacientes con hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico, pero tales episodios no se registraron durante la terapia con ácido zoledrónico.
En el contexto del uso de bisfosfonatos, incluido el ácido zoledrónico, puede producirse osteonecrosis de la mandíbula. En este sentido, antes de iniciar la terapia, es necesario prever un examen dental y si se identifican factores de riesgo (como anemia, coagulopatía, infecciones, mala higiene o enfermedades de la cavidad oral, quimioterapia o radioterapia concomitante, tratamiento con corticosteroides), realizar los procedimientos preventivos necesarios. Durante el uso de resoclastina, los pacientes con factores de riesgo deben, si es posible, evitar la cirugía dental.
Para reducir la frecuencia de los efectos secundarios inmediatamente después de la administración de Resoclastin, se recomienda el uso de paracetamol o ibuprofeno.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Los pacientes deben tener cuidado al conducir vehículos de motor.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Rezoclastin no se prescribe durante el embarazo / lactancia.
Uso pediátrico
Dado que no se ha estudiado el perfil de seguridad de resoclastina en pacientes menores de 18 años, el uso del fármaco en este grupo de pacientes está contraindicado.
Con insuficiencia renal
- insuficiencia renal grave: la terapia está contraindicada;
- disfunción renal: la resoclastina debe usarse bajo supervisión médica.
Por violaciones de la función hepática
A los pacientes con insuficiencia hepática grave se les prescribe resoclastina con precaución, ya que no hay datos sobre su uso en este grupo de pacientes.
Interacciones con la drogas
Es imposible utilizar soluciones que contengan calcio o cationes divalentes (en particular, la solución de lactato de Ringer) como disolventes.
No mezcle Resoclastin con otros medicamentos.
Posibles interacciones:
- aminoglucósidos: los medicamentos afectan unidireccionalmente la concentración de calcio sérico, lo que conduce a un aumento en la probabilidad de hipomagnesemia e hipocalcemia;
- medicamentos con posibles efectos nefrotóxicos: se debe tener precaución en la terapia de combinación;
- talidomida: en pacientes con mieloma múltiple, el riesgo de desarrollar insuficiencia renal puede aumentar.
Análogos
Los análogos de rezoclastina son Rezoclastin FS, Zoleriks, Veroclast, Blaztera, Zometa, Aklasta, Rezorba, Zoledrex
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Rezoklastin
Los pacientes dejan comentarios bastante diversos sobre resoclastina. Muy a menudo, se observa que el medicamento no tiene un efecto terapéutico de inmediato. Muchos apuntan al desarrollo de efectos secundarios pronunciados.
Precio de resoclastina en farmacias
El precio aproximado de Rezoklastin, un concentrado para la preparación de una solución para perfusión, por 1 botella (botella) es: 4 mg / 5 ml - 5106–7400 rublos; 5 mg / 6,5 ml - 10 339-11 453 rublos.
Rezoklastin: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Rezoclastin 4 mg / 5 ml concentrado para preparación de solución para perfusión 5 ml 1 ud. 3850 RUB Comprar |
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Rezoklastin concentrado para preparación de solución para perfusión 4 mg / 5 ml frasco 5 ml RUB 6253 Comprar |
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Rezoclastina 5 mg / 6,25 ml concentrado para preparación de solución para perfusión 6,25 ml 1 ud. RUB 13347 Comprar |
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Rezoklastin conc. prigot. solución para inf. Vial de 5 mg / 6,25 ml 6.250 ml No. 1 RUB 14331 Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
