Rabiet
Rabiet: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Rabiet
Código ATX: A02BC04
Ingrediente activo: rabeprazol (Rabeprazol)
Productor: empresa farmacéutica Obolensk JSC (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-27
Precios en farmacias: desde 194 rublos.
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Rabiet: un agente que suprime la secreción de ácido clorhídrico, un fármaco antiulceroso.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - cápsulas de gelatina dura: dosis de 10 mg - tamaño No. 3, con una tapa azul y un cuerpo blanco; dosis de 20 mg - tamaño n. ° 1, con tapa y cuerpo azules. El contenido de las cápsulas son gránulos esféricos de casi blanco a blanco con un tono amarillento o cremoso. Las cápsulas se envasan en 5, 7, 10, 14, 15, 20 y 30 uds. en blísters, en caja de cartón 1, 2 o 3 paquetes e instrucciones de uso Rabiet.
Composición de 1 cápsula:
- sustancia activa: rabeprazol sódico - 10 mg o 20 mg (en forma de gránulos 8,5% - 118 mg o 236 mg);
- componentes auxiliares: esferas de azúcar (sacarosa, povidona), talco, carbonato de sodio, hipromelosa, dióxido de titanio;
- la composición de la cáscara del pellet: alcohol cetílico, ftalato de hipromelosa;
- la composición de la cubierta de la cápsula en una dosis de 10 mg: cuerpo - gelatina y dióxido de titanio; tapa: gelatina, dióxido de titanio, tintes patentados de negro diamante y azul;
- composición de la cubierta de la cápsula en una dosis de 20 mg: cuerpo y tapa - gelatina, dióxido de titanio, colorante azul patentado.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El componente activo de Rabiet, el rabeprazol sódico, pertenece a la clase de compuestos antisecretores, es un derivado de benzimidazol. Suprime la secreción de jugo gástrico debido a la inhibición específica de H + / K + -ATPasa (un complejo proteico que funciona como una bomba de protones) en la superficie secretora de las células parietales del estómago. Por tanto, el rabeprazol sódico inhibe la bomba de protones en el estómago y bloquea la etapa final de formación de ácido clorhídrico. La eficacia del fármaco está determinada por la dosis y, independientemente del tipo de estímulo, su acción conduce a la supresión de la secreción de ácido tanto basal como estimulada. Rabiet no tiene actividad anticolinérgica.
Después de tomar Rabiet a una dosis de 20 mg, el efecto antisecretor se desarrolla en 1 hora. 23 horas después de tomar la primera dosis, el grado de inhibición de la secreción ácida basal y estimulada es del 69% y 82%, respectivamente, el efecto dura hasta 48 horas. La duración de la acción farmacodinámica del rabeprazol es mucho mayor de lo predecible. por la vida media (aproximadamente 1 hora), que se explica por la unión prolongada del fármaco con H + / K + -ATPasa de las células parietales del estómago. La magnitud del efecto inhibidor del rabeprazol sódico sobre la secreción de ácido clorhídrico alcanza una meseta 3 días después del inicio de la administración de Rabiet. Después de su cancelación, la actividad secretora se restablece en uno a dos días.
El estudio sobre el efecto del fármaco en células similares a enterocromafines involucró a 500 pacientes. Tomaron rabeprazol sódico o un medicamento de comparación durante 8 semanas. Según los resultados, no se encontraron cambios estables en la frecuencia de gastritis atrófica y la gravedad de la gastritis, en la propagación de la infección por Helicobacter pylori, la metaplasia intestinal y en la estructura morfológica de las células tipo enterocromafines.
En un estudio sobre los efectos del rabeprazol sódico sobre los niveles plasmáticos de gastrina, los pacientes tomaron Rabiet 10 y 20 mg al día durante hasta 43 meses. En las primeras 2-8 semanas, la concentración plasmática de gastrina aumentó, lo que se explica por el efecto inhibidor del fármaco sobre la secreción ácida. Por lo general, los niveles de gastrina volvieron a los valores iniciales 1 a 2 semanas después de suspender el tratamiento.
En un estudio en el que participaron más de 400 pacientes que recibieron rabeprazol sódico en una dosis diaria de 10 o 20 mg durante 1 año, la incidencia de hiperplasia fue baja y comparable a la del omeprazol (20 mg / kg). No se observaron casos de tumores carcinoides o cambios adenomatosos en ratas.
Además, en el curso de los estudios realizados, se encontró que al tomar Rabiet a 20 mg / día durante 2 semanas, rabeprazol sódico no afecta el metabolismo de los carbohidratos, el nivel de hormona paratiroidea en sangre, la función de la glándula tiroides y la concentración de testosterona, estrógenos, hormona estimulante del folículo, hormona luteinizante, prolactina, cortisol, glucagón, aldosterona, hormona del crecimiento y renina. No hubo efectos sistémicos del fármaco en los sistemas nervioso central, respiratorio y cardiovascular.
Farmacocinética
Una vez en los intestinos, el rabeprazol se absorbe rápidamente. Las concentraciones plasmáticas máximas alcanzan aproximadamente 3,5 horas después de tomar una dosis de 20 mg. Los cambios en las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) y el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) son lineales en el rango de dosis de 10 a 40 mg.
Después de tomar una dosis de 20 mg, la biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 52%. Con la administración repetida de Rabiet, este indicador no cambia.
La vida media del fármaco del plasma en voluntarios sanos es de 0,7 a 1,5 horas (en promedio, 1 hora). El aclaramiento total es de 3,8 ml / min / kg.
En el daño hepático crónico, el AUC es 2 veces mayor que en voluntarios sanos, lo que indica una disminución del metabolismo durante el primer paso por el hígado. Además, la vida media en estos pacientes aumenta de 2 a 3 veces.
El momento de tomar el medicamento y el uso simultáneo de antiácidos no afecta la absorción de rabeprazol. Los alimentos grasos tomados con Rabiet retrasan la absorción de rabeprazol al menos 4 horas, pero el grado de absorción y la concentración máxima no cambian.
La conexión con las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 97%.
Después de una dosis única de 20 mg de rabeprazol marcado con 14C, no se detectó fármaco inalterado en la orina de voluntarios sanos. Aproximadamente el 90% de la sustancia se excreta por los riñones, principalmente en forma de dos metabolitos, el conjugado de ácido mercaptúrico (M5) y ácido carboxílico (M6), en menor medida, en forma de dos metabolitos desconocidos (se encontraron en análisis toxicológicos). El resto del fármaco se excreta a través de los intestinos. La excreción total es del 99,8%, lo que indica una pequeña eliminación de rabeprazol con bilis. El principal metabolito es el tioéter (M1). El único metabolito activo es el desmetilo (M3), pero se detectó a baja concentración y solo en un paciente que participó en el estudio después de tomar una dosis de Rabiet 80 mg.
Grupos especiales de pacientes:
- edad avanzada: la excreción de rabeprazol sódico se ralentiza algo. Después de 7 días de tomar el fármaco a una dosis de 20 mg / día en pacientes de edad avanzada, el AUC fue aproximadamente 2 veces más, la Cmax fue un 60% más alta en comparación con voluntarios sanos más jóvenes. No hubo signos de acumulación de la sustancia;
- Polimorfismo CYP2C19: después de 7 días de tomar el fármaco a una dosis de 20 mg / día en pacientes con metabolismo lento, el AUC de CYP2C19 se incrementó en 1,9 veces, la vida media se incrementó en 1,6 veces en comparación con los pacientes que son metabolizadores rápidos. Al mismo tiempo, Cmax aumentado en un 40%;
- Cirrosis crónica compensada: AUC aumenta 2 veces, Cmax - 50% en comparación con voluntarios sanos. Sin embargo, cuando se tomaba el fármaco a una dosis de 20 mg 1 vez al día, el rabeprazol se toleró bien;
- Insuficiencia renal estable en fase terminal en pacientes que requieren hemodiálisis de mantenimiento (aclaramiento de creatinina <5 ml / min / 1,73 m 2): el AUC y la Cmax son aproximadamente un 35% inferiores que en voluntarios sanos. La eliminación de rabeprazol es similar a la de voluntarios sanos (durante la hemodiálisis - 0,95 horas, después de la sesión - 3,6 horas). El aclaramiento del fármaco es aproximadamente 2 veces mayor que el de voluntarios sanos.
Indicaciones para el uso
Las cápsulas de Rabiet 10 mg se utilizan para tratar los síntomas de dispepsia asociados con un aumento de la acidez gástrica (incluidos los síntomas de la enfermedad por reflujo gastroesofágico), como eructos ácidos y acidez de estómago.
Las cápsulas de Rabiet 20 mg se prescriben en los siguientes casos:
- úlcera péptica del estómago y duodeno en la fase aguda;
- úlcera anastomótica;
- esofagitis por reflujo;
- enfermedad por reflujo gastroesofágico erosiva y ulcerativa (ERGE);
- terapia de mantenimiento para ERGE;
- ERGE no erosiva;
- Síndrome de Zollinger-Ellison y otras afecciones acompañadas de hipersecreción patológica;
- erradicación de Helicobacter pylori en la enfermedad de úlcera péptica (en combinación con terapia con antibióticos).
Contraindicaciones
- deficiencia de sacarosa / isomaltasa, intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- edad hasta 12 años - para el tratamiento de ERGE, hasta 18 años - para otras indicaciones;
- el período de embarazo y lactancia;
- hipersensibilidad a los componentes del fármaco o benzimidazoles sustituidos.
Con precaución, las cápsulas de Rabiet deben usarse en insuficiencia renal grave.
Rabiet, la instrucción de la aplicación: el método y la dosificación
Las cápsulas de Rabiet deben tomarse por vía oral, tragándolas enteras (está prohibido triturar o masticar las cápsulas). Aunque la ingesta de alimentos y el momento de administración del fármaco no afectan la actividad de rabeprazol, se recomienda tomar Rabiet por la mañana antes de las comidas, lo que contribuye a un mejor cumplimiento del paciente con el régimen de tratamiento.
Para tratar los síntomas de dispepsia asociados con un aumento de la acidez gástrica, se prescriben cápsulas de 10 mg una vez al día. La duración del tratamiento sin consultar a un médico no debe exceder los 14 días. Si en el plazo de 3 días el efecto terapéutico de Rabiet no se produce, debe consultar a un médico.
Regímenes de dosificación recomendados de cápsulas de 20 mg:
- úlcera anastomótica y exacerbación de la úlcera gástrica: 20 mg 1 vez al día durante 6 semanas, si es necesario, la duración de la terapia aumenta a 12 semanas;
- exacerbación de la úlcera duodenal: 20 mg 1 vez al día durante 2-4 semanas, si es necesario, el tratamiento se extiende por otras 4 semanas;
- esofagitis por reflujo y ERGE erosiva: 20 mg 1 vez al día durante 4-8 semanas, si es necesario, la terapia se extiende por otras 8 semanas;
- terapia de mantenimiento para ERGE: 20 mg una vez al día, la duración del tratamiento se determina individualmente, según la condición del paciente;
- ERGE no erosiva sin esofagitis: 20 mg 1 vez al día, después del alivio de los síntomas para prevenir la recurrencia, Rabiet debe tomarse 1 vez al día según sea necesario. Si los síntomas persisten después de 4 semanas de tomar el medicamento, el paciente necesita un examen adicional;
- Síndrome de Zollinger-Ellison y otras afecciones con hipersecreción patológica: la dosis se selecciona individualmente. El tratamiento generalmente comienza con una dosis diaria de 60 mg, luego se aumenta a 100 mg 1 vez al día o 60 mg 2 veces al día si es más preferible la dosificación fraccionada del medicamento. La duración del tratamiento puede ser de hasta 1 año;
- erradicación de Helicobacter pylori: 20 mg 2 veces al día en combinación con antibióticos según el esquema recomendado por el médico durante 7 días.
Efectos secundarios
Según los estudios clínicos, en general, Rabiet se tolera bien. Los efectos secundarios resultantes suelen ser de leves a moderados y transitorios.
En estudios clínicos, se han notificado las siguientes reacciones adversas:
- del sistema digestivo: boca seca, flatulencia, diarrea o estreñimiento, dolor abdominal;
- del sistema nervioso: mareos, dolor de cabeza;
- otros: erupciones cutáneas, edema periférico.
Durante el período posterior al registro, también se identificaron los siguientes efectos secundarios:
- del sistema digestivo: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas; raramente - ictericia, hepatitis; en pacientes con cirrosis hepática - encefalopatía hepática;
- del sistema musculoesquelético: raramente - artralgia, mialgia;
- del sistema hematopoyético: raramente - neutropenia, trombocitopenia, leucopenia;
- reacciones alérgicas: raramente - urticaria, erupciones bullosas, reacciones alérgicas sistémicas agudas; muy raramente: síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme;
- otros: raramente - hipomagnesemia; muy raramente: ginecomastia, nefritis intersticial, mayor riesgo de fracturas.
Sobredosis
Se desconocen casos de sobredosis grave.
Cuando se toma una dosis significativamente más alta que la recomendada, está indicada la terapia sintomática y de apoyo. No se ha establecido el antídoto específico. La diálisis es ineficaz porque el rabeprazol se une bien a las proteínas del plasma sanguíneo.
instrucciones especiales
En pacientes que reciben inhibidores de la bomba de protones (IBP) durante 3 meses o más, en casos raros, se detecta hipomagnesemia sintomática y asintomática. La mayoría de los informes se recibieron un año después del tratamiento. Se han informado arritmias, tetania y convulsiones como efectos secundarios graves. La mayoría de los pacientes requirieron la interrupción de los IBP y el nombramiento de un tratamiento, incluido el reemplazo de magnesio. En este sentido, con el uso prolongado de Rabiet o el uso simultáneo de medicamentos que pueden causar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos o digoxina), los pacientes deben controlar la concentración de magnesio en la sangre.
Durante la terapia, no debe tomar otros IBP y medicamentos que reduzcan la acidez gástrica, por ejemplo, bloqueadores de los receptores de histamina H 2.
Mejorar la condición del paciente mientras toma Rabiet no excluye la presencia de neoplasias malignas en su estómago.
La vigilancia posterior a la comercialización ha demostrado que el uso de IBP puede aumentar el riesgo de fracturas de muñeca, columna o cadera relacionadas con la osteoporosis. El riesgo aumenta con el uso de IBP en dosis elevadas (superiores a las recomendadas en las instrucciones) durante un tiempo prolongado (a partir de 1 año).
La recepción de Rabiet es un factor de riesgo para el desarrollo de infecciones gastrointestinales, como Clostridium difficile.
Se recomienda a los pacientes que presenten síntomas recurrentes de acidez o trastornos digestivos que consulten a un médico con regularidad.
Si necesita tomar otros medicamentos de venta libre mientras usa Rabiet, debe consultar a un farmacéutico o profesional de la salud.
Los pacientes deben abstenerse de tomar Rabiet antes de la prueba de aliento con urea.
Los pacientes que requieran un examen endoscópico deben informar a su médico si están tomando rabeprazol.
Cuando se toma Rabiet sin receta para el tratamiento sintomático a corto plazo de las manifestaciones de la enfermedad por reflujo no erosiva o la enfermedad por reflujo gastroesofágico (como acidez de estómago), se recomienda que consulte a su médico si:
- tratamiento a largo plazo: durante 4 semanas o más;
- la aparición de nuevos síntomas o un cambio en los síntomas previamente observados en pacientes mayores de 55 años;
- pérdida de peso, aparición de anemia, dolor al tragar, disfagia, sangrado en el tracto gastrointestinal, vómitos persistentes o vómitos con contenido epigástrico y sangre;
- antecedentes de disfunción hepática / renal, ictericia, úlceras de estómago o cirugía de estómago.
Las personas mayores de 55 años que toman diariamente medicamentos de venta libre para aliviar los síntomas de indigestión y acidez deben informar a su profesional de la salud.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Dados los parámetros farmacodinámicos de rabeprazol y el perfil de sus efectos indeseables, es poco probable que Rabiet afecte la velocidad de las reacciones y la capacidad de concentración. Se aconseja a los pacientes que se sientan somnolientos durante el período de tratamiento que se abstengan de conducir un automóvil y realizar trabajos potencialmente peligrosos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
En estudios de reproducción, no se detectaron signos de fertilidad alterada y defectos fetales en conejos y ratas. Sin embargo, en ratas, el fármaco penetró la barrera placentaria. No hay datos que respalden la seguridad de rabeprazol en mujeres embarazadas. Por esta razón, durante el embarazo, el uso de Rabiet está contraindicado, excepto en los casos en los que los beneficios esperados del tratamiento para la mujer sean definitivamente superiores a los riesgos potenciales para el feto.
No se ha establecido si el rabeprazol se excreta en la leche materna de la mujer, ya que no se han realizado estudios relevantes. Rabeprazol se encontró en la leche de ratas lactantes, por lo tanto, Rabiet está contraindicado para su uso durante la lactancia.
Uso pediátrico
Las cápsulas de Rabiet 10 mg, utilizadas para tratar los síntomas de dispepsia asociados con un aumento de la acidez gástrica, no se prescriben a niños y adolescentes menores de 18 años.
La eficacia y seguridad de las cápsulas de 20 mg en niños mayores de 12 años cuando se utilizan para el tratamiento de la ERGE se ha confirmado mediante estudios adecuados y bien controlados para el tratamiento a corto plazo (hasta 8 semanas). No se ha establecido la seguridad y eficacia de rabeprazol en pediatría para otras indicaciones.
Con insuficiencia renal
En insuficiencia renal grave, Rabiet debe utilizarse con precaución. No se requiere ajuste de dosis.
Por violaciones de la función hepática
En las disfunciones hepáticas leves y moderadas, no hubo diferencias significativas en la incidencia de efectos secundarios con respecto a pacientes sanos del mismo sexo y edad.
En la primera cita de Rabiet para personas con insuficiencia hepática grave, se recomienda tener cuidado. No se requiere ajuste de dosis, pero debe tenerse en cuenta que el AUC de rabeprazol sódico es aproximadamente 2 veces mayor que el de voluntarios sanos.
Se recomienda a los pacientes con insuficiencia hepática grave que consulten a un médico antes de utilizar Rabiet para una terapia sintomática a corto plazo por su cuenta.
Uso en ancianos
No es necesario ajustar la dosis de Rabiet en pacientes de edad avanzada.
Interacciones con la drogas
Según la literatura, en el caso de tomar rabeprazol simultáneamente con metotrexato (principalmente en dosis altas), es posible aumentar la concentración de metotrexato y / o su principal metabolito, hidroximetotrexato, y aumentar el tiempo de su excreción. En este sentido, si es necesario utilizar altas dosis de metotrexato, se debe considerar la opción de cancelar temporalmente Rabiet.
En el estudio de la terapia combinada con antibióticos (amoxicilina, claritromicina), se revelaron algunos cambios en las concentraciones máximas del fármaco y el área bajo la curva concentración-tiempo, pero no se reconocieron como clínicamente significativos.
Los estudios in vitro han demostrado que rabeprazol inhibe el metabolismo de ciclosporina con una CI50 de 62 μmol, es decir, a una concentración 50 veces mayor que la concentración máxima en voluntarios sanos después de 20 días de tomar rabeprazol a una dosis diaria de 20 mg. El grado de inhibición es similar al del omeprazol a concentraciones similares.
El rabeprazol sódico causa una supresión estable y a largo plazo de la secreción de ácido gástrico, por lo tanto, puede interactuar con medicamentos, cuya absorción depende del nivel de pH. La absorción de atazanavir también depende del pH. Aunque no se ha estudiado su uso concomitante con rabeprazol, se espera una disminución significativa de su efecto. Por esta razón, no se recomienda la administración concomitante de medicamentos.
El rabeprazol sódico se metaboliza en el hígado con la participación del sistema del citocromo P450 (CYP450). Sin embargo, in vitro el fármaco no tuvo interacciones clínicamente significativas con otros fármacos que también son metabolizados por este sistema, como warfarina, fenitoína, diazepam, teofilina.
No se han observado interacciones clínicamente significativas de rabeprazol con antiácidos.
Análogos
Los análogos de Rabiet son Bereta, Zulbeks, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazole-C3, Razo, Khairabezol, Nexium, Esomeprazole, Emesol, Sanpraz, Pantaz, Peptazol, Ultop, Promez, Omefazol, Omezoprazol, Láncido, Epicuro, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C en un lugar seco, protegido de la luz y fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Disponible sin prescripción médica.
Reseñas sobre Rabiet
Las críticas sobre Rabiet son en su mayoría positivas. Los pacientes notan que el medicamento elimina eficazmente los síntomas causados por el aumento de la acidez gástrica, tiene un efecto a largo plazo y es económico.
Precio de Rabiet en farmacias
Precios aproximados de Rabieta: cápsulas de 10 mg (14 piezas por paquete) - 119-180 rublos, cápsulas de 20 mg (14 piezas por paquete) - 208-309 rublos.
Rabiet: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Rabiet 10 mg cápsulas entéricas 14 uds. 194 r Comprar |
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Rabiet 20 mg cápsulas entéricas 14 uds. 299 r Comprar |
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Cápsulas Rabiet de productos intestinales. 10 mg 14 uds. 302 RUB Comprar |
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Cápsulas Rabiet de productos intestinales. 20mg 14 uds. 419 RUB Comprar |
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Rabiet 20 mg cápsulas entéricas 28 uds. 502 RUB Comprar |
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Cápsulas Rabiet de productos intestinales. 20mg 28 uds. 582 r Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
