Clozasten
Klosasten: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Clozasten
Código ATX: N05AH02
Ingrediente activo: clozapina (clozapina)
Fabricante: PAO Valenta Pharm (Rusia)
Descripción y foto actualizada: 2018-11-29
Clozasten es un agente antipsicótico (neuroléptico).
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - tabletas: redondas, cilíndricas planas, de color amarillo verdoso, con biselado (tabletas a una dosis de 25 mg) o con un bisel y una ranura en un lado (tabletas a una dosis de 100 mg) (10 y 25 uds. En envases de contorno de blíster, en caja de cartón 5 envases de 10 comprimidos o 2 envases de 25 comprimidos con instrucciones de uso de Clozasten).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: clozapina - 25 o 100 mg;
- componentes auxiliares: estearato de magnesio, celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, dióxido de silicio coloidal (aerosil), croscarmelosa sódica.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El principio activo de Clozastena - clozapina, es un derivado de la dibenzodiazepina, tiene un efecto sedante y antipsicótico pronunciado. Casi no causa el desarrollo de trastornos extrapiramidales, por lo que pertenece al grupo de los llamados antipsicóticos atípicos.
El efecto antipsicótico de la clozapina se debe a su capacidad para bloquear los receptores de dopamina D2 en las estructuras mesolímbicas y mesocorticales del cerebro. El efecto neuroléptico es cercano al de las fenotiazinas alifáticas, pero sin sensaciones subjetivas desagradables y "matiz submelancólico". El medicamento no reduce el umbral de preparación convulsiva, no tiene un efecto cataleptogénico.
El efecto sedante se explica por una propiedad como el bloqueo de los receptores α-adrenérgicos de la formación reticular del tronco encefálico.
La acción hipotérmica se desarrolla como resultado del bloqueo de los receptores de dopamina del hipotálamo, antiemético, como resultado del bloqueo de los receptores de dopamina D2 en la zona de activación del centro del vómito.
Clozasten tiene un efecto bloqueador α-adrenérgico, periférico y central m-anticolinérgico. No afecta las funciones intelectuales superiores y la concentración de prolactina en la sangre.
El efecto terapéutico de la droga ocurre en varias etapas:
- Los efectos sedantes e hipnóticos se desarrollan rápidamente;
- Se detiene la ansiedad;
- Se eliminan la agresividad y la excitación (después de 3 a 6 días);
- Se desarrolla un efecto antipsicótico (después de 7-14 días);
- Se observa el efecto sobre los síntomas del negativismo (después de 20 a 40 días).
Farmacocinética
Cuando se toma por vía oral, la clozapina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Se caracteriza por una biodisponibilidad variable, del 27 al 60%.
La concentración plasmática máxima (C max) se determina después de 1-6 horas (en promedio, 2,5 horas). Las concentraciones plasmáticas de equilibrio estable (Css) se alcanzan en 8 a 10 días y son de 102 a 771 ng / ml (promedio de 319 ng / ml).
El 95% de la clozapina se une a las proteínas plasmáticas. La sustancia se distribuye rápidamente en el cuerpo, se acumula en los órganos parenquimatosos (riñones, hígado, pulmones).
Se metaboliza en el hígado. Se biotransforma con la participación del sistema enzimático CYP1A2 con la formación de metabolitos que tienen poca o ninguna actividad farmacológica. El fármaco se excreta por los riñones (50%) y con la bilis (35%).
La vida media (T 1/2) se caracteriza por una alta variabilidad. Después de una dosis única de Clozasten a una dosis de 75 mg es de 4 a 12 horas, cuando se toma una dosis de 100 mg 2 veces al día, de 4 a 66 horas.
Indicaciones para el uso
- desorden del sueño;
- trastornos emocionales y del comportamiento (incluso en niños);
- agitación psicomotora con psicopatías;
- locura afectiva;
- estados maníacos;
- formas agudas y crónicas de esquizofrenia (incluida una enfermedad resistente a otros neurolépticos, así como en casos de intolerancia a los neurolépticos).
Contraindicaciones
Absoluto:
- psicosis tóxica (incluida la alcohólica);
- coma;
- opresión de la hematopoyesis de la médula ósea;
- antecedentes de agranulocitosis o granulocitopenia (excepto en los casos de su desarrollo debido a quimioterapia previa);
- Miastenia gravis;
- intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa y malabsorción de glucosa-galactosa;
- niños hasta los 16 años;
- período de embarazo y lactancia;
- hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.
Relativo (Clozasten debe usarse con precaución):
- epilepsia;
- glaucoma de ángulo cerrado;
- enfermedades descompensadas del sistema cardiovascular;
- enfermedades intercurrentes con síndrome febril;
- atonía intestinal;
- insuficiencia hepática y / o renal grave;
- hiperplasia de la próstata.
Clozasten, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos de Clozasten se deben tomar por vía oral, después de las comidas. La dosis diaria prescrita por el médico se divide en 2 o 3 tomas.
El médico tratante selecciona la dosis óptima individualmente. El tratamiento comienza con una dosis mínima (25 mg) y gradualmente (de 25 a 50 mg por día) se incrementa hasta lograr el efecto terapéutico deseado, siempre teniendo en cuenta las etapas de su manifestación.
Una dosis única puede variar entre 50-200 mg, la dosis diaria inicial es 150-300 mg. La dosis diaria promedio es de 200 a 400 mg, la dosis máxima permitida es de 600 mg por día.
En formas más leves de la enfermedad para la terapia de mantenimiento, así como para pacientes con trastornos cerebrovasculares, insuficiencia cardíaca crónica, insuficiencia renal o hepática, Clozasten se prescribe en dosis más bajas: 25-200 mg por día.
Efectos secundarios
- del sistema nervioso central: aumento de la temperatura corporal, dolor de cabeza, agitación, mareos, acatisia, desmayos, somnolencia, confusión; raramente - alteraciones del sueño, insomnio, depresión, discinesia tardía, ataques epilépticos, trastornos extrapiramidales (temblor, rigidez muscular, hipocinesia o acinesia), síndrome neuroléptico maligno (palidez de la piel, debilidad, fatiga excesiva, fiebre, rigidez muscular grave, micción, dificultad para respirar o taquipnea, presión arterial inestable, arritmia, taquicardia, convulsiones);
- por parte de los órganos hematopoyéticos: trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, hasta agranulocitosis, cuyos primeros signos pueden ser síntomas gripales, como fiebre, escalofríos, inflamación de encías y mucosa oral, dolor de garganta, furunculosis, lentitud de cicatrización de heridas o exacerbación de enfermedades crónicas. focos latentes de infección: periostitis, amigdalitis, pioderma;
- del sistema digestivo: boca seca, ardor de estómago, hipersalivación, estreñimiento, náuseas, vómitos;
- del sistema genitourinario: retención urinaria, disminución de la potencia;
- por parte del sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial (incluida la hipotensión ortostática); con menos frecuencia: taquicardia, aumento de la presión arterial, aplanamiento de la onda T en el electrocardiograma;
- por parte del sistema musculoesquelético: miastenia gravis;
- del lado del metabolismo: aumento del peso corporal;
- de los sentidos: violación de la acomodación.
Sobredosis
Síntomas: somnolencia, trastornos delirantes, aturdimiento, agitación, ansiedad, soporosis, desarrollo de grandes ataques epilépticos, coma, labilidad en la temperatura corporal, alteraciones del ritmo cardíaco, disminución de la presión arterial, taquicardia, colapso, depresión respiratoria, atonía intestinal.
Tratamiento: lavado gástrico, ingesta de sorbentes, control del equilibrio electrolítico y del estado ácido-base, mantenimiento de las funciones respiratoria y cardiovascular, terapia sintomática. Dentro de los 4 días posteriores a la desaparición de los signos de sobredosis, el paciente debe estar bajo una estrecha supervisión médica para identificar posibles complicaciones tardías a tiempo. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal son ineficaces.
instrucciones especiales
Durante el período de terapia, no se recomienda el uso de bebidas alcohólicas.
Todos los días al comienzo del tratamiento, luego cada 3-4 meses, se debe monitorear la imagen de sangre. Si se desarrolla granulocitopenia, Clozasten se cancela inmediatamente.
Con el desarrollo de hipotensión arterial en el contexto de la terapia antipsicótica, se prescriben derivados de angiotensina o norepinefrina.
Clozasten pertenece a la lista de sustancias potentes y a la lista de contabilidad cuantitativa por sujeto en las farmacias.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Debido al riesgo de desarrollar reacciones adversas del sistema nervioso central mientras se toma Clozasten, los conductores de vehículos motorizados y los pacientes que realicen trabajos potencialmente peligrosos que requieran rapidez de reacciones psicomotoras y mayor atención deben tener precaución.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el embarazo, el uso de Clozasten está contraindicado.
Si se requiere tomar el medicamento durante la lactancia, se debe suspender la lactancia.
Uso pediátrico
Los comprimidos de Clozasten no se utilizan para tratar a niños menores de 16 años.
Con insuficiencia renal
La insuficiencia renal es una contraindicación relativa para el uso de Clozasten, por lo que el tratamiento farmacológico debe realizarse con precaución.
Se requiere ajuste de dosis.
Por violaciones de la función hepática
La insuficiencia hepática es una contraindicación relativa para el uso de Clozasten, por lo que el tratamiento farmacológico debe realizarse con precaución.
Se requiere ajuste de dosis.
Interacciones con la drogas
Clozasten inhibe la acción de la levodopa y otros dopaminostimulantes. Refuerza los efectos de fármacos para anestesia general, fármacos antihipertensivos, analgésicos narcóticos, hipnóticos y sedantes, inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO), etanol.
Los antiácidos en gel y la colestiramina alteran la absorción de clozapina.
Las preparaciones de litio aumentan la neurotoxicidad de Clozasten (trastornos extrapiramidales, delirio, convulsiones), fármacos mielotóxicos, manifestaciones de su hematotoxicidad.
El pentetrazol aumenta la probabilidad de convulsiones.
El uso simultáneo de benzodiazepinas puede provocar una disminución excesiva de la presión, alteración del conocimiento, depresión y paro respiratorio.
Se requiere precaución si es necesario el uso combinado de agentes anticoagulantes, antiepilépticos, antimicrobianos o hipoglucemiantes (derivados de sulfonilurea).
Se prohíbe el uso de Clozasten simultáneamente con los siguientes medicamentos: medicamentos antipsicóticos y antipalúdicos, antidepresivos (incluidos los medicamentos tricíclicos), tirostáticos, preparaciones de oro, carbamazepina, así como medicamentos que dañan las células sanguíneas (medicamentos antiinflamatorios no esteroideos que contienen pirazolona).
Análogos
Los análogos de Clozasten son Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Amdoal, Betamax, Viktoel, Haloperidol, Droperidol, Zalasta, Zyprexa, Quentiax, Clopixol, Leptinorm, Majeptil, Neuleptil, Olanzapin, Propazin, Serdapaperispolon,, Etperazina, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar a temperaturas de hasta 25 ° C fuera del alcance de los niños, protegido de la luz.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Klosasten
Prácticamente no hay reseñas sobre Klosasten en sitios y foros médicos especializados. Hay mensajes raros, tanto positivos como negativos. En primer lugar, los pacientes describen la eficacia del neuroléptico y, en segundo lugar, la ausencia o insuficiencia del efecto de tomar el fármaco.
El precio de Klosasten en farmacias
El precio aproximado de Clozasten en una dosis de 100 mg (50 tabletas por paquete) es 1332-1385 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
