Capreomicina
Capreomicina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Uso en ancianos
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
Nombre latino: Capreomicina
Código ATX: J04AB30
Ingrediente activo: capreomicina (capreomycinum)
Fabricante: Sanjivani Paranteral Limited (India), PharmConcept, LLC (Rusia), Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd (India), Belko Pharma (India), Krasfarma, OJSC (Rusia), Sintez, OJSC (Rusia)
Descripción y actualización de la foto: 10.07.2018
La capreomicina es un fármaco antibacteriano para el tratamiento de la tuberculosis pulmonar.
Forma de liberación y composición
La forma farmacéutica es un polvo para la preparación de una solución para administración intravenosa e intramuscular: blanca o casi blanca (500, 750 y 1000 mg cada una en viales de 10 ml, sellados herméticamente con tapones de goma, que se rizan con cápsulas de aluminio o cápsulas de aluminio combinadas con cápsulas de plástico, en una caja de cartón 1, 5 o 10 botellas; embalaje para hospitales - 50 botellas en una caja de cartón).
El principio activo en una botella: sulfato de capreomicina - 500, 750 o 1000 mg en términos de capreomicina.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La capreomicina es un antibiótico polipeptídico producido por bacterias de la especie Streptomyces capreolus. Tiene un efecto bacteriostático solo en cepas de Mycobacterium tuberculosis (cuando se determina en un medio líquido, la concentración mínima inhibitoria promedia 1,25-2,5 mg / l).
El mecanismo de acción del fármaco se debe a su capacidad para suprimir la síntesis de proteínas en una célula bacteriana.
Según la clasificación de la Organización Mundial de la Salud, la capreomicina es un fármaco antituberculoso de segunda línea.
Con la monoterapia, la capreomicina causa rápidamente el desarrollo de cepas resistentes de micobacterias, por lo tanto, se usa solo como parte de una terapia compleja como un medicamento antituberculoso de segunda línea, incluso en casos de ineficacia e intolerancia a los medicamentos antituberculosos de primera línea (como pirazinamida, etambutol, rifampicina, estreptomicina, isoniazida), y también en presencia de sensibilidad de las micobacterias a la capreomicina y simultáneamente se utilizan otros fármacos antituberculosos.
La capreomicina tiene resistencia cruzada total con viomicina, resistencia cruzada parcial con algunos antibióticos aminoglucósidos (incluidas neomicina y kanamicina). No se observa resistencia cruzada entre capreomicina y ácido aminosalicílico, estreptomicina, etambutol, cicloserina, isoniazida, etionamida.
La droga tiene un efecto teratogénico. En experimentos con ratas, se revelaron anomalías esqueléticas.
Farmacocinética
La capreomicina se inyecta en el cuerpo solo por vía parenteral, ya que no se absorbe en el tracto gastrointestinal. Después de la inyección intramuscular (i / m) de 1000 mg del fármaco, la concentración máxima en el plasma sanguíneo se alcanza después de 1-2 horas y es de 20-47 mg / l, después de 10 horas la concentración es de aproximadamente 4 mg / l. Después de la administración intravenosa (iv) de 1000 mg del fármaco, la concentración plasmática máxima se alcanza en 1 hora y es de 30 a 50 mg / l.
El AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) es el mismo para la administración intramuscular e intravenosa.
El fármaco se excreta principalmente por los riñones (dentro de las 12 horas aproximadamente el 50-60% de la dosis administrada) mediante filtración glomerular sin cambios, en pequeñas cantidades, con bilis.
La capreomicina atraviesa la barrera placentaria. No atraviesa la barrera hematoencefálica. No se acumula en el organismo cuando se administra diariamente a una dosis de 1000 mg durante 30 días, sujeto a la función renal normal. En pacientes con insuficiencia renal, la vida media del fármaco aumenta y se observa una tendencia a la acumulación.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, la capreomicina se usa como parte de la terapia compleja de la tuberculosis pulmonar en pacientes con resistencia a los medicamentos antituberculosos de primera línea o su intolerancia.
Contraindicaciones
- infancia;
- período de embarazo y lactancia;
- hipersensibilidad a la droga.
El medicamento se usa con precaución:
- con insuficiencia renal;
- con discapacidad auditiva;
- con alergias (incluida la droga);
- con miastenia gravis;
- con deshidratación;
- con parkinsonismo;
- en la vejez;
- cuando se usa simultáneamente con medicamentos que causan bloqueo neuromuscular (especialmente con un alto riesgo de cese completo), durante y después de la cirugía.
Instrucciones para el uso de Capreomicina: método y dosis
Antes de iniciar la terapia, se debe verificar la sensibilidad de la cepa de Mycobacterium tuberculosis a la capreomicina.
El medicamento se usa en combinación con otros medicamentos contra la tuberculosis. Se inyecta profundamente por vía intramuscular o intravenosa en forma de infusión prolongada (60 minutos) por goteo, generalmente 1000 mg una vez al día durante 60 a 120 días, luego 1000 mg 2-3 veces a la semana durante 12 a 24 meses.
La dosis diaria óptima se determina individualmente; no debe exceder los 20 mg / kg.
La dosis de capreomicina para pacientes con insuficiencia renal depende del aclaramiento de creatinina (CC). Aclaramiento de creatinina - dosis para intervalos de dosificación 24/48/72 horas:
- CC 0 - 1,29 / 2,58 / 3,87 mg / kg;
- CC 10 - 2,43 / 4,87 / 7,30 mg / kg;
- KK 20 - 3,58 / 7,16 / 10,7 mg / kg;
- CC 30 - 4,72 / 9,45 / 14,2 mg / kg;
- CC 40 - 5,87 / 11,7 mg / kg;
- KK 50 - 7,01 / 14 mg / kg;
- KK 60 - 8,16 mg / kg;
- CC 80 - 10,4 mg / kg;
- CC 100 - 12,7 mg / kg;
- CC 110 - 13,9 mg / kg.
Para administración intramuscular, el contenido de un vial se disuelve en agua estéril para inyección o solución de cloruro de sodio al 0,9%: 500 mg en 1 ml, 750 mg en 1,5 ml, 1000 mg en 2 ml. Espere 2-3 minutos hasta que el polvo se disuelva por completo. La droga debe inyectarse profundamente en el músculo. Una inyección superficial suele ser dolorosa y puede provocar un absceso aséptico.
Para la administración intravenosa, la solución preparada como se describe anteriormente se diluye con 100 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9%, inyectada durante 60 minutos.
Para una dosis de 1000 mg, use todo el vial que contiene 1000 mg de capreomicina. Si es necesario administrar una dosis menor, se recomienda utilizar los siguientes datos para la dilución. El volumen de solución y su concentración dependen de la cantidad de disolvente añadida a un vial de 10 ml que contiene una dosis de 1000 mg:
- 2,15 ml de disolvente: 2,85 ml de una solución con una concentración de 370 mg / ml;
- 2,63 ml de disolvente: 3,33 ml de una solución con una concentración de 315 mg / ml;
- 3,3 ml de disolvente: 4 ml de solución de 260 mg / ml;
- 4,3 ml de disolvente: 5 ml de solución 210 mg / ml.
La solución preparada a partir del polvo puede adquirir un color pajizo pálido y oscurecerse con el tiempo. Este fenómeno no afecta la eficacia del fármaco y su toxicidad. La solución diluida se puede conservar en el frigorífico durante 1 día.
Efectos secundarios
- del sistema nervioso central: bloqueo neuromuscular, neurotoxicidad;
- del hígado: con el uso simultáneo de otros medicamentos contra la tuberculosis que causan cambios en la función hepática: indicadores de función hepática deteriorados;
- del sistema hematopoyético: hematuria, cilindruria, leucocituria, hiperuricuria, leucopenia, leucocitosis, eosinofilia, trombocitopenia;
- del sistema urinario: nefrotoxicidad, incluido el desequilibrio de electrolitos (que recuerda el desarrollo de nefritis tóxica y síndrome de Barter), sedimento urinario anormal, una disminución en la excreción de fenolsulfonftaleína, un aumento en el nivel de nitrógeno ureico en la sangre de más de 20 mg / 100 ml;
- de los sentidos: ototoxicidad (mareos, tinnitus, hipoacusia subclínica);
- reacciones locales: dolor, induración y aumento del sangrado en el lugar de la inyección, absceso aséptico;
- reacciones alérgicas: con el uso simultáneo de medicamentos contra la tuberculosis: urticaria y erupciones cutáneas en forma de manchas y nódulos, a veces acompañadas de fiebre.
Sobredosis
Síntomas: disminución del tono general, daño de las partes auditiva y vestibular del VII par de pares craneales (tinnitus, vértigo, mareos), desequilibrio electrolítico, hipocalcemia, hipopotasemia, hipomagnesemia, bloqueo neuromuscular (parálisis respiratoria), necrosis tubular renal aguda.
A los pacientes con función renal normal se les muestra hidratación con mantenimiento de la micción a un nivel de 3-5 ml / h / kg, control y, si es necesario, corrección del aclaramiento de creatinina, niveles de electrolitos y balance hídrico. Para eliminar el bloqueo neuromuscular, se administran preparaciones de calcio e inhibidores de colinesterasa.
La hemodiálisis está indicada para pacientes con insuficiencia renal grave.
instrucciones especiales
Antes de la designación de Capreomicina y regularmente durante su uso (1-2 veces por semana) se requieren audiometría y evaluación de la función vestibular.
Además, antes de prescribir el medicamento y una vez a la semana durante el período de su uso, es necesario controlar la concentración de capreomicina en la sangre, los parámetros hematológicos y la función hepática.
Con el uso del medicamento, es posible el daño renal, acompañado de la aparición de un sedimento patológico en la orina, un aumento en el nivel de nitrógeno ureico en la sangre o creatinina sérica y necrosis de los túbulos renales. En ancianos, pacientes con deshidratación, insuficiencia renal y pacientes que reciben otros fármacos nefrotóxicos, el riesgo de desarrollar necrosis tubular renal aguda aumenta significativamente.
En una gran cantidad de pacientes que toman el medicamento durante mucho tiempo, hay un ligero aumento en la creatinina sérica y el nitrógeno ureico. Muchos de ellos tenían la apariencia de eritrocitos, leucocitos y cilindros en la orina. En caso de un aumento en el nivel de nitrógeno ureico en más de 30 mg / 100 ml o la aparición de cualquier signo de disminución de la función renal (incluso con un aumento en el nivel de nitrógeno ureico), se requiere un examen cuidadoso del paciente, una disminución de la dosis de Capreomicina en función del nivel de CC o un cese completo de la terapia.
En el contexto de la terapia con medicamentos, es posible que se produzcan daños en las partes auditiva y vestibular del VIII par de nervios craneales. Muy a menudo, este trastorno se detecta en pacientes con deshidratación o función renal alterada y en pacientes que reciben simultáneamente fármacos con acción ototóxica. Los síntomas más comunes de esta lesión son tinnitus y mareos.
En el caso de la administración intravenosa rápida del fármaco, existe la posibilidad de desarrollar un bloqueo neuromuscular o parálisis respiratoria.
La capreomicina puede causar hipopotasemia, por lo que se recomienda determinar el contenido de potasio sérico una vez al mes durante todo el período de terapia.
Durante el tratamiento, es necesario controlar constantemente los regímenes de dosificación y el régimen, así como la regularidad y corrección de las prescripciones. Si se olvida la siguiente inyección, la siguiente debe administrarse lo antes posible, solo si no es el momento para la siguiente dosis. Está prohibido el uso de una dosis doble.
No se recomienda utilizar viomicina y estreptomicina durante el tratamiento con capreomicina.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Se debe tener cuidado al conducir y realizar trabajos potencialmente peligrosos que requieren mayor atención y rapidez de reacción.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
La capreomicina está contraindicada durante el embarazo y la lactancia.
Si se requiere tratamiento durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.
Uso pediátrico
El medicamento no se usa en pediatría.
Con insuficiencia renal
En la insuficiencia renal, la capreomicina se puede recetar solo después de una evaluación cuidadosa de la relación entre el beneficio esperado y el posible riesgo de daño renal. La dosis del medicamento se reduce de acuerdo con el nivel de depuración de creatinina.
Uso en ancianos
La capreomicina debe utilizarse con precaución en el tratamiento de pacientes de edad avanzada.
Interacciones con la drogas
Los aminoglucósidos, las polimixinas, los conservantes sanguíneos citrato y el éter dietílico aumentan el efecto relajante muscular, mientras que el metilsulfato de neostigmina lo reduce.
La mejora mutua de la acción nefrotóxica y ototóxica es posible con el uso simultáneo de capreomicina con otros fármacos antituberculosos (viomicina, estreptomicina), así como en combinación con ácido etacrínico, gentamicina, furosemida, colistimetato de sodio, kanamicina, metoxiflurano, tobramicina, polimicincomicina.
Análogos
Los análogos de capreomicina son Capastat, Capocin, Capremabol, Capreomicina-DECO, Capreomicina sulfato, Capreomicina-Fereína, Laikocina, Capreostat.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar fuera del alcance de los niños, protegido de la luz y la humedad, a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de Capreomicina
En sitios médicos especializados, no hay revisiones sobre Capreomycin, lo que permitiría evaluar su efectividad y seguridad de uso.
El precio de la capreomicina en las farmacias
El precio aproximado de la capreomicina es de 506 a 990 rublos. por 1 botella que contiene el medicamento en una dosis de 1000 mg.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
