Mezavant
Mezavant: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Mezavant
Código ATX: A07EC02
Ingrediente activo: mesalazina (Mesalazine)
Fabricante: Cosmo S.p. A. (Cosmo, SpA) (Italia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-10-08
Precios en farmacias: desde 3366 rublos.
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Mesavant es un fármaco con acción antimicrobiana y antiinflamatoria local.
Forma de liberación y composición
El fármaco está disponible en forma de comprimidos con recubrimiento entérico de acción prolongada: biconvexos, oblongos, de color marrón rojizo, grabados con “8476” en una cara; el corte muestra un núcleo blanco o casi blanco (12 uds. en blísteres, en caja de cartón 5 blísteres e instrucciones de uso de Mezavant).
Composición para una tableta:
- sustancia activa: mesalazina - 1200 mg;
- componentes auxiliares del núcleo del comprimido: ácido esteárico, talco, carmelosa de sodio (7MF y 7HXF), estearato de magnesio, cera de carnauba, carboximetil almidón de sodio (tipo A), dióxido de silicio coloidal;
- recubrimiento entérico: copolímero de metacrilato de metilo y ácido metacrílico (1: 1), dióxido de titanio, copolímero de metacrilato de metilo y ácido metacrílico (2: 1), macrogol 6000, talco, citrato de trietilo, tinte rojo de óxido de hierro.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La mesalazina es un derivado del ácido 5-aminosalicílico. El mecanismo exacto de acción del fármaco no se comprende completamente, sin embargo, se sabe que tiene actividad antiinflamatoria local contra el epitelio intestinal. En enfermedades intestinales inflamatorias crónicas en su membrana mucosa, se potencia la formación de metabolitos del ácido araquidónico por las vías de la lipoxigenasa y ciclooxigenasa. Se supone que la mesalazina atenúa el proceso inflamatorio inhibiendo la síntesis de prostaglandinas e inhibiendo las ciclooxigenasas en el intestino grueso. Puede suprimir la activación de NF-kB (factor nuclear kappa-B) y, como resultado, la producción de importantes citocinas proinflamatorias. No hace mucho tiempo, se planteó la hipótesis de que el desarrollo de colitis ulcerosa puede deberse a la falta de receptores nucleares PPAR-γ (receptores γ,activado por el proliferador de peroxisomas). Se ha demostrado que los agonistas del receptor PPAR-γ son eficaces en pacientes con colitis ulcerosa. Los datos disponibles hasta la fecha sugieren que el efecto de la mesalazina puede estar relacionado con su efecto sobre los receptores PPAR-γ.
Farmacocinética
Los comprimidos de Mezavant están recubiertos con un recubrimiento entérico de copolímeros de ácido metacrílico y en su interior hay un núcleo que contiene mesalazina. La carcasa está diseñada de tal manera que la liberación de la sustancia activa comienza solo a un pH superior a 7.
Después de tomar el medicamento en el interior, la mesalazina pasa rápidamente a través del tracto gastrointestinal superior (tracto gastrointestinal) sin cambios. Se detectan trazas del principio activo en todo el colon. La desintegración y liberación completa de mesalazina ocurre en aproximadamente 17.4 horas La absorción de mesalazina después de una dosis única de Mezavant en una dosis de 2.4 o 4.8 g durante dos semanas es igual al 21-22% de la dosis tomada por vía oral. En el plasma sanguíneo, la mesalazina se determina 2 horas después de tomarla con el estómago vacío, y la concentración máxima se alcanza a las 9-12 horas.
La farmacocinética del fármaco muestra una amplia variabilidad. El indicador AUC (área bajo la curva concentración-tiempo) es directamente proporcional a la dosis tomada (en el rango de dosis de 1,2 a 4,8 g). La concentración plasmática máxima en el rango de dosis de 1,2 a 2,4 g aumentó casi en proporción directa, y en el rango de dosis de 2,4 a 4,8 g aumentó menos que proporcionalmente a la dosis tomada.
Después de tomar Mezavant con la comida habitual (una vez y repetidamente en dosis de 2,4 y 4,8 g), la mesalazina se encuentra en el plasma después de aproximadamente 4 horas y la concentración máxima se alcanza después de 8 horas. Los alimentos grasos ralentizan la fase de absorción (cuando se toman a una dosis de Se detectan 8 g de mesalazina en plasma solo después de 6 horas), sin embargo, esto aumenta la exposición sistémica de mesalazina.
El volumen de distribución del fármaco es relativamente pequeño y ronda los 18 litros. La conexión de mesalazina con proteínas plasmáticas (si su concentración en plasma no supera los 2,5 μg / ml) no supera el 43%.
El único metabolito importante del fármaco es el ácido N-acetil-5-aminosalicílico inactivo, que se forma en el citosol de las células de la mucosa del colon y las células del hígado bajo la acción de la enzima N-acetiltransferasa-1.
La excreción de Mesavant se realiza principalmente a través de los riñones (se excreta como metabolito y en forma inalterada). Del 21-22% de la mesalazina absorbida, menos del 8% se excreta inalterada en la orina en 24 horas y aproximadamente el 13% se excreta en forma de ácido N-acetil-5-aminosalicílico en 4 horas. La vida media del fármaco después de tomar dosis de 2,4 y 4.8 g promedios 7-9 y 8-13 horas, respectivamente.
No hay datos sobre el uso de mesalazina en pacientes con insuficiencia hepática. La exposición sistémica del fármaco en pacientes de edad avanzada después de una dosis única de 4,8 g fue casi 2 veces mayor que en pacientes más jóvenes. El valor de la exposición sistémica a mesalazina es inversamente proporcional a la función renal (evaluada por el aclaramiento de creatinina). Este hecho debe tenerse en cuenta a la hora de prescribir Mezavant a pacientes mayores de 65 años.
En caso de insuficiencia renal, es posible una disminución en la velocidad de excreción y un aumento en la concentración plasmática de mesalazina, lo que aumenta el riesgo de efectos secundarios no deseados en el sistema urinario.
En las mujeres, el área bajo la curva AUC es 2 veces mayor que en los hombres.
Indicaciones para el uso
Mesavant se utiliza para inducir la remisión mediante parámetros endoscópicos y clínicos en pacientes con colitis ulcerosa leve o moderada.
El medicamento también se prescribe a pacientes con colitis ulcerosa para mantener la remisión.
Contraindicaciones
Absoluto:
- disfunción renal grave (tasa de filtración glomerular inferior a 30 ml / min);
- disfunción hepática severa;
- niños y adolescentes hasta los 18 años;
- aumento de la sensibilidad individual a los salicilatos (incluida la mesalazina) o ingredientes auxiliares del fármaco.
Relativo (los comprimidos de Mezavant se utilizan con precaución):
- disfunción renal / hepática leve a moderada;
- enfermedades que predisponen al desarrollo de pericarditis o miocarditis;
- deterioro crónico de la función pulmonar (incluido asma bronquial);
- alergia a la sulfasalazina (ya que es posible la hipersensibilidad cruzada a la mesalazina);
- el período de embarazo y lactancia. alicilatos, incluida la sensibilidad a mesalazina y otros salicilatos, así como
Mezavant, instrucciones de uso: método y posología
Los comprimidos de Mezavant se toman por vía oral, durante las comidas, sin masticar, sin romper ni triturar, sino tragar enteros.
A los adultos, incluidos los pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años), para inducir la remisión, se les prescriben 2-4 comprimidos (2,4-4,8 g) de Mezavant una vez al día. Si el paciente no es sensible a la dosis mínima, se recomienda utilizar el fármaco en la dosis máxima diaria, que es de 4 comprimidos (4,8 g). El efecto del tratamiento cuando se toma la dosis máxima diaria no debe evaluarse antes de las 8 semanas.
Para mantener la remisión, se prescriben 2 comprimidos (2,4 g) de Mezavant una vez al día.
Efectos secundarios
Trastornos no deseados que se producen al tomar Mezavant (se utiliza la siguiente clasificación de frecuencia de aparición: muy a menudo - ≥ 1/10, a menudo - ≥ 1/100 y <1/10, con poca frecuencia - ≥ 1/1000 y <1/100, raramente - ≥ 1 / 10,000 y <1/1000, muy raramente - <1/10 000, con una frecuencia desconocida - no es posible determinar la frecuencia de los efectos secundarios):
- sistema digestivo: a menudo - trastornos dispépticos, náuseas, dolor abdominal, vómitos, distensión abdominal, diarrea, flatulencia, pruebas de función hepática anormales; con poca frecuencia: pancreatitis, colitis, pólipo rectal; con una frecuencia desconocida: colelitiasis, hepatitis;
- sistema respiratorio: con poca frecuencia - dolor en la laringe y / o faringe; con una frecuencia desconocida - broncoespasmo;
- sistema cardiovascular: a menudo - aumento de la presión arterial; con poca frecuencia - hipotensión, taquicardia; con una frecuencia desconocida: pericarditis, miocarditis;
- sistema nervioso central: a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia: temblores, somnolencia, mareos; con una frecuencia desconocida - neuropatía;
- sistema linfático y sangre: con poca frecuencia, una disminución en la cantidad de plaquetas; raramente - agranulocitosis; con una frecuencia desconocida: una disminución en la cantidad de leucocitos (incluidos los neutrófilos), anemia aplásica, una deficiencia de eritrocitos, leucocitos y plaquetas;
- sistema musculoesquelético: a menudo - dolor de espalda, artralgia; con poca frecuencia - mialgia;
- sistema urinario: raramente - insuficiencia renal; con una frecuencia desconocida: nefritis intersticial;
- piel y grasa subcutánea: a menudo - erupción cutánea, picazón; con poca frecuencia - calvicie patológica, acné;
- sistema inmunológico: con poca frecuencia - erupción de ortiga; con una frecuencia desconocida: angioedema, neumonitis (que incluye eosinofílica e intersticial, así como alveolitis alérgica), reacciones anafilácticas, síndrome de DRESS;
- otras reacciones: a menudo - fiebre, astenia; con poca frecuencia - debilidad, hinchazón de la cara.
Sobredosis
Mesavant se refiere a los aminosalicilatos, por lo tanto, los signos de intoxicación por medicamentos son similares a los síntomas de intoxicación con otros salicilatos. En particular, el paciente experimenta las siguientes reacciones: dolor de cabeza, somnolencia, acúfenos, hipertermia, vértigo, hiperventilación, vómitos, diarrea, aumento de la sudoración (frente al cual es posible la deshidratación), edema pulmonar, hipoglucemia, alteración del pH y del equilibrio electrolítico de la sangre. confusión de conciencia.
Los métodos de tratamiento para la intoxicación por salicilatos son estándar. La terapia incluye corregir el desequilibrio de líquidos y electrolitos y la hipoglucemia, así como mantener una función renal adecuada.
instrucciones especiales
Antes de comenzar el tratamiento con Mezavant, así como al menos 2 veces al año durante el tratamiento con el medicamento, es necesario examinar la función renal.
Los pacientes con asma tienen un riesgo especial de desarrollar reacciones de hipersensibilidad, por lo que deben ser controlados.
En casos raros, durante el tratamiento con el medicamento, se desarrolla una violación grave de la composición de la sangre. Si el paciente presenta hemorragia, hematomas o púrpura inexplicables, fiebre y dolor de garganta, se debe extraer sangre para su análisis. Si sospecha un cambio en la composición celular de la sangre, se debe suspender la terapia con mesalazina.
Mesavant puede causar síndrome de intolerancia aguda, que a menudo es difícil de distinguir de una exacerbación del proceso inflamatorio en el intestino. La frecuencia de este fenómeno no se conoce con exactitud, pero en ensayos controlados de sulfasalazina y mesalazina, fue de hasta un 3%. Los principales síntomas del síndrome son: dolor abdominal agudo, calambres intestinales, diarrea sanguinolenta, a veces erupción cutánea, dolor de cabeza y fiebre. Si sospecha un síndrome de intolerancia aguda, debe cancelar Mezavant y dejar de usarlo.
La obstrucción del tracto gastrointestinal superior (funcional u orgánico) puede inhibir la aparición del efecto terapéutico.
La mesalazina puede aumentar falsamente los niveles de normetanefrina en orina cuando se analiza mediante cromatografía líquida, ya que los cromatogramas de normetanefrina y ácido N-acetil-5-aminosalicílico (el principal metabolito de mesalazina) son similares. Se recomienda un método alternativo para determinar la concentración de normetanefrina.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Se cree que Mezavant no afecta la capacidad para conducir vehículos y trabajar con otros mecanismos potencialmente peligrosos y complejos, sin embargo, no se han realizado estudios especiales sobre este tema.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Los datos sobre el uso de Mezavant durante el embarazo son limitados. La mesalazina pasa a través de la placenta al feto, pero su concentración en los tejidos fetales es significativamente menor que las concentraciones terapéuticas. Los estudios en animales no han revelado ningún efecto adverso de la mesalazina en el feto, el embarazo, el parto y el desarrollo posterior de la descendencia. En humanos, el uso de Mezavant durante el embarazo es posible después de evaluar el beneficio esperado para la madre y el riesgo potencial para el feto. Al prescribir grandes dosis del medicamento a mujeres embarazadas, se debe tener cuidado.
Cierta cantidad de mesalazina se secreta en la leche materna. La concentración del metabolito en la leche materna es ligeramente superior. El medicamento se usa con precaución durante la lactancia, teniendo en cuenta la proporción de beneficios para la madre y riesgos para el niño. Se han notificado casos de diarrea esporádica en bebés amamantados cuyas madres tomaron mesalazina.
Según los datos disponibles, Mezavant no afecta la capacidad de concebir de los pacientes varones.
Uso pediátrico
No se recomienda prescribir mezavant a menores de 18 años, ya que no existen datos sobre la eficacia y seguridad de mesalazina en niños y adolescentes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada deben tener cuidado al tomar Mezavant.
El fármaco está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave (con una tasa de filtración glomerular inferior a 30 ml / min).
Por violaciones de la función hepática
Dado que durante el tratamiento con mesalazina se han observado casos de aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, Mezavant se debe prescribir con precaución en caso de disfunción hepática leve o moderada.
En pacientes con insuficiencia hepática grave, Mezavant está contraindicado.
Interacciones con la drogas
La mesalazina no interactúa con los cuatro agentes antimicrobianos más utilizados en la práctica médica (metronidazol, amoxicilina, sulfametoxazol y ciprofloxacina).
Mesavant debe usarse con precaución junto con agentes nefrotóxicos, incluida la azatioprina y los medicamentos antiinflamatorios no esteroides, ya que aumenta el riesgo de efectos secundarios no deseados en los riñones.
La mesalazina puede inhibir la actividad de la enzima tiopurina metiltransferasa, por lo tanto, se usa con precaución junto con mercaptopurina y azatioprina (debido al riesgo de una violación de la composición celular de la sangre).
Mesavant puede reducir la actividad de los anticoagulantes cumarínicos. Si es necesario el uso de esta combinación, el tiempo de protrombina debe controlarse regularmente.
Análogos
Los análogos de Mezavant son: Mesakol, Kansalazin, Salofalk, Pentasa, Asakol y Ulcolfri.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños a una temperatura no superior a 25 ° C.
La vida útil de las tabletas es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Mezavant
Según las revisiones, Mezavant es un muy buen fármaco para el tratamiento de la colitis ulcerosa. Los pacientes notan que es más eficaz que otros fármacos que contienen mesalazina. La droga rara vez causa efectos secundarios.
La principal desventaja es el precio de las tabletas, que es significativamente más alto que la media. Mezavant no siempre está disponible en farmacias.
El precio de Mezavant en farmacias
El precio de Mezavant en forma de tabletas con recubrimiento entérico (60 piezas por paquete) es de 3990 a 4120 rublos.
Mezavant: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Mezavant 1200 mg comprimidos con recubrimiento entérico de acción prolongada 60 uds. 3366 RUB Comprar |
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Comprimidos de Mezavant p.p. acción prolongada 1200 mg 60 uds. 4034 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
