Lamictal
Lamictal: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Con insuficiencia renal
- 10. Por violaciones de la función hepática
- 11. Uso en ancianos
- 12. Interacciones farmacológicas
- 13. Análogos
- 14. Términos y condiciones de almacenamiento
- 15. Condiciones de dispensación en farmacias
- 16. Reseñas
- 17. Precio en farmacias
El nombre latino: Lamictal
Código ATX: N03AX09
Principio activo: Lamotrigina (Lamotrigina)
Fabricante: GlaxoSmithKline Trading (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-12
Precios en farmacias: desde 480 rublos.
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Lamictal es un anticonvulsivo.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación:
- Tabletas: de amarillo-marrón a amarillo pálido, de forma cuadrada con esquinas redondeadas, la inscripción "GSEC7", "GSEE1" o "GSEE5" está grabada en el lado plano, un cuadrado convexo grabado con "25", "50" o “100”, respectivamente (10 uds. En blísteres, en caja de cartón 3 blísteres);
- Comprimidos solubles o masticables: de color blanco o casi blanco con ligeras inclusiones, con olor a grosella negra; Los comprimidos alargados biconvexos están grabados con "GS CL2" en un lado, "5" en el otro, cuadrados con esquinas redondeadas; en un lado hay un cuadrado convexo grabado con "25" o "100", en el otro, "GS CL5" "O" GS CL7 "respectivamente (10 uds. En blísteres, en una caja de 3 blísteres).
El ingrediente activo de Lamiktal es lamotrigina:
- 1 comprimido: 25 mg, 50 mg o 100 mg
- 1 comprimido, soluble o masticable: 5 mg, 25 mg o 100 mg.
Componentes auxiliares:
- Comprimidos: celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, carboximetil almidón de sodio, estearato de magnesio, povidona, óxido de hierro amarillo (E172);
- Comprimidos solubles o masticables: hidroxipropilcelulosa de baja sustitución, carbonato de calcio, silicato de aluminio y magnesio, povidona K30, glicolato de almidón de sodio tipo A, sacarina de sodio, estearato de magnesio, aroma de grosella negra 500.009 / AP 0551.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La lamotrigina bloquea los canales de sodio dependientes de voltaje. En cultivo neuronal, la sustancia promueve el bloqueo dependiente del voltaje de impulsos continuamente repetitivos y minimiza la liberación patológica de ácido glutámico (este aminoácido juega un papel importante en el desarrollo de ataques epilépticos) y también inhibe la despolarización causada por el glutamato.
Farmacocinética
La lamotrigina se absorbe a un ritmo elevado y casi por completo en el intestino, casi sin participar en los procesos metabólicos de primer paso y primer paso. Después de tomar Lamiktal en el interior, su contenido máximo de plasma se registra después de aproximadamente 2,5 horas. Después de una comida, la concentración máxima se alcanza un poco más lentamente, pero esto no afecta el grado de absorción.
Una dosis única del medicamento, que no exceda los 450 mg, confirma la naturaleza lineal de la farmacocinética de lamotrigina. Existen importantes fluctuaciones individuales en la concentración máxima de este compuesto en un estado de equilibrio, sin embargo, las fluctuaciones en cada paciente individual siguen siendo bastante raras.
La unión de lamotrigina a las proteínas del plasma sanguíneo es aproximadamente del 55%. Es poco probable que la liberación de un compuesto unido químicamente a estas proteínas provoque un efecto tóxico grave. El volumen de distribución es de 0,92 a 1,22 l / kg.
El metabolismo de lamotrigina lo lleva a cabo la enzima uridina difosfato glucuronil transferasa. Dependiendo de la dosis del fármaco, hay un ligero aumento en el propio metabolismo del componente activo. Sin embargo, no hay información que confirme el efecto de lamotrigina sobre la farmacocinética de otros fármacos antiepilépticos y la probabilidad de interacción entre este compuesto y otros fármacos, en cuyos procesos metabólicos está involucrado el sistema del citocromo P 450.
En adultos sin problemas de salud, el aclaramiento medio de equilibrio de lamotrigina es de aproximadamente 39 ± 14 ml / min. El principio activo de Lamictal se metaboliza formando glucurónidos, que se excretan a través de los riñones. Menos del 10% de lamotrigina se excreta sin cambios en la orina y aproximadamente el 2% a través de los intestinos.
La vida media y el aclaramiento de Lamiktal no están relacionados con la dosis del medicamento que se toma. En adultos sanos, la vida media de eliminación varía de 24 a 35 horas. Los pacientes con síndrome de Gilbert mostraron una disminución del 32% en el aclaramiento del fármaco en comparación con el grupo de prueba, pero su valor no superó los valores normales para la población humana.
Otros medicamentos que se toman junto con Lamictal tienen un efecto significativo sobre la vida media de lamotrigina. Cuando se combina con fármacos inductores de la glucuronidación (fenitoína, carbamazepina), la vida media se reduce a aproximadamente 14 horas, cuando se toma simultáneamente con valproato, aumenta a un promedio de 70 horas.
En niños, el aclaramiento de lamotrigina, calculado por unidad de peso corporal, es mayor que en pacientes adultos (el más alto es en niños menores de 5 años). En esta categoría de pacientes, la vida media suele ser menor que en los adultos. Su valor promedio es de aproximadamente 7 horas cuando se combina con fármacos que promueven la glucuronidación (fenitoína, carbamazepina), y aumenta a 45-50 horas cuando se combina Lamictal con valproato.
El aclaramiento de lamotrigina en pacientes ancianos es prácticamente el mismo que en pacientes más jóvenes.
En caso de disfunción renal, la dosis inicial del medicamento se determina de acuerdo con el régimen estándar para el uso de medicamentos antiepilépticos. Es posible que se requiera un ajuste de la dosis a la baja solo con un deterioro significativo de la función renal.
En pacientes con insuficiencia hepática moderada (clase B según la escala de Child-Pugh), las dosis iniciales, crecientes y de mantenimiento deben reducirse en aproximadamente un 50%, y en pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C según la escala de Child-Pugh): en un 75%. El aumento de dosis y la dosis de mantenimiento deben ajustarse de acuerdo con el efecto clínico.
Los ensayos clínicos básicos han demostrado la eficacia de lamotrigina en la prevención de trastornos del estado de ánimo en pacientes con trastorno bipolar. Un análisis combinado de los resultados obtenidos confirmó que la duración de la remisión, que se definió como el período anterior al inicio del primer episodio de un estado depresivo y antes del primer episodio de hipomanía / manía / episodio mixto de hipomanía y manía después de la estabilización, fue mayor en el grupo de pacientes que recibieron lamotrigina en comparación con el grupo placebo. La duración de la remisión aumenta en el caso de depresión.
Indicaciones para el uso
El uso de Lamiktal está indicado en el tratamiento de la epilepsia:
- Pacientes mayores de 12 años: monoterapia y como parte del tratamiento combinado de convulsiones parciales y generalizadas, incluidas convulsiones tónico-clónicas, convulsiones en el síndrome de Lennox-Gastaut;
- Niños de 3 a 12 años: terapia combinada de convulsiones parciales y generalizadas, incluidas convulsiones tónico-clónicas, convulsiones en el síndrome de Lennox-Gastaut (después de lograr el control clínico de la epilepsia del paciente, el paciente puede ser transferido a monoterapia con lamotrigina); monoterapia para ausencias típicas.
Además, para pacientes mayores de 18 años con trastornos afectivos bipolares, el medicamento se prescribe para prevenir los trastornos del estado de ánimo (hipomanía, manía, depresión, episodios mixtos).
Contraindicaciones
- Tratamiento del trastorno bipolar en pacientes menores de 18 años;
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
De acuerdo con las instrucciones, Lamictal debe administrarse con precaución en caso de insuficiencia renal.
El nombramiento de lamotrigina durante el embarazo y la lactancia solo es posible si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto y el bebé. Dado que los cambios fisiológicos que se desarrollan durante el embarazo pueden afectar el efecto de lamotrigina y / o reducir el nivel de su concentración, es necesario proporcionar la terapia adecuada para la condición de la paciente.
Instrucciones de uso de Lamiktal: método y dosis
Los comprimidos de Lamictal se toman por vía oral, tragándose enteros, sin romper ni masticar. Si las dosis calculadas teniendo en cuenta el peso corporal corresponden a comprimidos incompletos, es necesario tomar un número menor de comprimidos enteros.
Los comprimidos masticables o que se disuelven se pueden disolver en una pequeña cantidad de agua (suficiente para cubrir el comprimido) antes de tomarlos, masticarlos o tragarlos enteros con agua.
El régimen de dosificación y el período de uso los prescribe el médico según las indicaciones clínicas.
Dosis recomendada para pacientes mayores de 12 años:
- Monoterapia: dosis inicial: 25 mg una vez al día durante 2 semanas, luego 50 mg una vez al día durante 2 semanas. Además, para lograr el efecto clínico óptimo, la dosis debe aumentarse en 50-100 mg cada 1-2 semanas, a veces hasta 500 mg por día. Dosis de mantenimiento: 100-200 mg por día, tomados 1-2 veces;
- Terapia de combinación con ácido valproico y otros medicamentos antiepilépticos o sin ellos: la dosis inicial es de 25 mg por día, administrada en días alternos durante 2 semanas, luego 25 mg 1 vez por día durante 2 semanas. Para lograr el efecto clínico óptimo, la dosis se aumenta en 25-50 mg con un intervalo de 1-2 semanas. Dosis de mantenimiento de Lamiktal: 100-200 mg por día para 1 o 2 dosis;
- Terapia combinada (sin ácido valproico) con fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, primidona (fármacos antiepilépticos que inducen las enzimas hepáticas) y otros fármacos antiepilépticos o sin ellos: dosis inicial: 50 mg una vez al día durante 2 semanas, luego 50 mg 2 veces al día durante 2 semanas. La dosis se aumenta a intervalos de 1-2 semanas en no más de 100 mg hasta que se logre el efecto terapéutico deseado, en algunos casos hasta 700 mg por día. Dosis de mantenimiento: 100-200 mg 2 veces al día.
Dosis recomendada para niños de 2 a 12 años:
- En combinación con valproato y otros fármacos antiepilépticos o sin ellos: la dosis inicial es de 0,15 mg por 1 kg de peso del niño 1 vez al día durante 2 semanas, luego 0,3 mg por 1 kg 1 vez por día durante 2 semanas. Además, la dosis se aumenta en 0,3 mg por 1 kg de peso corporal cada 1-2 semanas hasta que se produce el efecto clínico óptimo. La dosis diaria de mantenimiento es de 1-5 mg por 1 kg de peso del niño en 1-2 dosis, pero no más de 200 mg por día;
- En combinación con fármacos antiepilépticos que inducen las enzimas hepáticas (carbamazepina, primidona, fenitoína, fenobarbital), en combinación con otros fármacos antiepilépticos o sin ellos (excepto valproato): la dosis diaria inicial es de 0,6 mg por 1 kg de peso del niño en 2 dosis, duración - 2 semanas, luego - 1,2 mg por 1 kg de peso del niño en 2 dosis divididas, duración - 2 semanas. La dosis se aumenta en 1,2 mg por 1 kg de peso del niño cada 1-2 semanas hasta que se logre el efecto terapéutico óptimo. La dosis diaria de mantenimiento es de 5-15 mg por 1 kg de peso del niño en 2 dosis divididas, pero no más de 400 mg por día.
La corrección del régimen de dosificación debe realizarse de acuerdo con el cambio en el peso del niño. La dosis de mantenimiento para niños de 2 a 6 años puede corresponder al límite superior de las dosis recomendadas.
Efectos secundarios
- Sistema nervioso: a menudo - fatiga, irritabilidad, dolor de cabeza, ansiedad, somnolencia, mareos, insomnio, desequilibrio, nistagmo, ataxia, temblor; a veces - agresividad; raramente: alucinaciones, tics, confusión, agitación, coreoatetosis, trastornos motores y / o extrapiramidales, aumento de la frecuencia de convulsiones;
- Reacciones dermatológicas: a menudo: erupción cutánea (generalmente maculopapular, transitoria, aparece durante los primeros dos meses de terapia); raramente - necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson);
- Sistema digestivo: a menudo - disfunción del tracto gastrointestinal (náuseas, vómitos, diarrea); raramente: un trastorno funcional del hígado, un aumento en las pruebas de función hepática, insuficiencia hepática;
- Sistemas hematopoyético y linfático: raramente - anemia, neutropenia, pancitopenia, leucopenia, anemia aplásica, trombocitopenia, agranulocitosis;
- Sistema musculoesquelético: a menudo - dolor de espalda, artralgia; raramente - síndrome similar al lupus;
- Sistema inmunológico: raramente - síndrome de hipersensibilidad (fiebre, edema facial, linfadenopatía, trastornos hematológicos, síndrome trombohemorrágico, daño hepático, insuficiencia multiorgánica);
- Órgano de la visión: a menudo - visión borrosa, diplopía, conjuntivitis;
- Otros: con una fuerte retirada de Lamiktal: mayor frecuencia de convulsiones en el contexto del desarrollo del síndrome de abstinencia; Puede observarse (con efecto clínico insuficiente, incluso con estado epiléptico) - disfunción multiorgánica, rabdomiólisis, coagulación intravascular diseminada hasta la muerte.
Sobredosis
Se han notificado casos mortales con dosis de Lamictal de 10 a 20 veces la máxima recomendada. Los síntomas de sobredosis se manifestaron en forma de ataxia, alteración de la conciencia, nistagmo, ataques epilépticos y coma. Además, una sobredosis puede ir acompañada de una expansión del intervalo QRS, es decir, un aumento del tiempo de conducción intraventricular.
Como tratamiento, se recomienda la hospitalización en un hospital y la realización de medidas de terapia de mantenimiento de acuerdo con los protocolos del centro toxicológico nacional y el cuadro clínico de la condición del paciente.
instrucciones especiales
En ausencia de una causa obvia de la aparición de fiebre y linfadenopatía (en el contexto de la ausencia de una erupción cutánea), el medicamento debe suspenderse, el paciente requiere un examen completo inmediato.
La erupción cutánea es uno de los síntomas del síndrome de hipersensibilidad; en casos raros, su gravedad puede conducir al desarrollo de insuficiencia orgánica múltiple y síndrome trombohemorrágico.
En la mayoría de los casos, las erupciones en la piel son leves, desaparecen por sí solas y no son un efecto dependiente de la dosis (a excepción del síndrome de Lyell y Stevens-Johnson).
La cancelación del medicamento debe realizarse reduciendo gradualmente la dosis durante dos semanas, excepto en los casos que requieran la interrupción urgente del tratamiento, incluida la aparición de una erupción cutánea.
Debido al riesgo de desarrollar una erupción cutánea, incluidos los casos graves que requieren hospitalización, es imposible exceder el régimen de dosificación recomendado o violar el régimen de terapia.
Al ser un inhibidor débil de la dihidrofolato reductasa, con un uso prolongado, Lamictal puede afectar el metabolismo del folato. Sin embargo, con una terapia que dura hasta 1 año, no se producen cambios graves en el nivel del volumen promedio de corpúsculos en la sangre, hemoglobina, concentración de folato en suero o eritrocitos (con una duración de ingreso de hasta 5 años).
Debido al riesgo de acumulación de glucurónido (un metabolito de lamotrigina), el fármaco debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal.
El medicamento no debe tomarse sin consultar a un médico durante la terapia concomitante con otros medicamentos antiepilépticos que contienen lamotrigina.
Cuando se prescribe una dosis diaria de 1-2 mg, se permite tomarla cada dos días, 2 mg durante las primeras 2 semanas. No tome el medicamento en una dosis inferior a 1 mg.
En la práctica pediátrica, los niños con un diagnóstico primario no deben recibir monoterapia con medicamentos como tratamiento inicial. Solo después de que se logra el efecto anticonvulsivo con la ayuda de la terapia de combinación, es posible cancelar los medicamentos antiepilépticos utilizados simultáneamente y continuar el tratamiento con Lamictal en forma de monoterapia.
Es necesario tener en cuenta la posibilidad de una violación de la farmacocinética de lamotrigina al cambiar la terapia asociada con la adición o retiro de medicamentos antiepilépticos concomitantes.
Durante el período de aplicación de Lamiktal, los pacientes deben abstenerse de actividades potencialmente peligrosas, cuya implementación requiere una alta velocidad de reacciones psicomotoras y concentración de atención.
Con insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal terminal, la dosis inicial de Lamiktal se calcula de acuerdo con el régimen estándar de fármacos antiepilépticos. Para pacientes con disfunción renal significativa, se recomienda una reducción de la dosis de mantenimiento.
Por violaciones de la función hepática
Para disfunciones hepáticas moderadas (clase B según la escala de Child-Pugh) y graves (clase C según la escala de Child-Pugh), se recomienda reducir las dosis inicial, creciente y de mantenimiento en aproximadamente un 50 y 75%, respectivamente. Las dosis crecientes y de mantenimiento se ajustan en función del efecto terapéutico.
Uso en ancianos
Dado que la farmacocinética de Lamictal en pacientes de edad avanzada es similar a la de pacientes adultos, no es necesario ajustar la dosis.
Interacciones con la drogas
La fenitoína, el fenobarbital, la carbamazepina, la primidona (fármacos antiepilépticos) y el paracetamol aceleran el metabolismo y reducen a la mitad el tiempo de descomposición de la mitad de todos los átomos (T 1/2) de lamotrigina.
El valproato inhibe el metabolismo de lamotrigina y prolonga su T 1/2 a 45-55 horas en niños y hasta 70 horas en adultos, ya que es metabolizado competitivamente por enzimas hepáticas.
La prescripción de Lamictal a la terapia con carbamazepina puede causar náuseas, mareos, diplopía, ataxia, visión borrosa (se recomienda reducir la dosis de carbamazepina para eliminar efectos no deseados).
Unirse a la ingesta de gluconato de litio anhidro (2 g 2 veces al día durante 6 días) no viola la farmacocinética del litio a una dosis de lamotrigina 100 mg por día.
Después de tomar una dosis única de bupropión con su uso repetido, no hay cambios significativos en la farmacocinética de lamotrigina, excepto por un ligero aumento en el AUC del glucurónido de lamotrigina.
Análogos
Los análogos de Lamictal son: Vimpat, Gabapentin, Keppra, Lyrica, Neurontin, Topiramate, Levetiracetam, Egipentin, Tebantin, Konvulsan, Lamitor, Lameptil, Lamotrix, Lamotrigine, Lamotrigine Canon, Lamolep, Seizar, Triginet.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Lamiktal
Las revisiones de Lamictal varían de positivas a muy negativas, por lo que es imposible dar una respuesta inequívoca a la pregunta sobre la efectividad y seguridad del medicamento. Esto se debe al hecho de que las enfermedades para las que se prescribe lamotrigina requieren la selección de un régimen de tratamiento individual, tanto en términos de los medicamentos en sí como de sus dosis.
Los pacientes que han tolerado bien la terapia con Lamictal dicen que ayuda bastante cuando se usa según lo indicado. El efecto secundario más común es una erupción cutánea, que generalmente desaparece por sí sola.
El precio de Lamictal en farmacias
El precio aproximado de Lamictal en un paquete que contiene 30 tabletas es 516-630 rublos (dosis de 25 mg), 900-1235 rublos (dosis de 50 mg) y 1684-1959 rublos (dosis de 100 mg). Las tabletas solubles o masticables Lamictal con una dosis de 25 mg se pueden comprar por aproximadamente 503-539 rublos, y con una dosis de 100 mg, por 1751-1904 rublos (el paquete contiene 30 piezas).
Lamictal: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Lamictal 25 mg comprimidos 30 uds. 480 RUB Comprar |
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Lamictal 5 mg comprimidos, solubles / masticables 30 uds. RUB 525 Comprar |
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Comprimidos Lamictal 25mg 30 uds. RUB 678 Comprar |
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Lamictal 50 mg comprimidos 30 uds. 891 RUB Comprar |
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Comprimidos Lamictal 50mg 30 uds. 1166 RUB Comprar |
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Lamictal 100 mg comprimidos 30 uds. 1698 RUB Comprar |
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Comprimidos Lamictal 100mg 30 uds. 1900 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
