Influceína: Instrucciones De Uso, Precio, Revisiones, Análogos De Cápsulas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Influceína

Influceína: instrucciones de uso y revisiones.

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

El nombre latino: Inflyucein

Código ATX: J05AH02

Principio activo: oseltamivir (Oseltamivir)

Productor: CJSC "Kanonfarma production" (Rusia)

Descripción y actualización de fotos: 2019-07-05

Precios en farmacias: desde 520 rublos.

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La influceína es un agente antivírico.

Forma de liberación y composición

Forma de dosificación - cápsulas: tamaño No. 1, gelatinoso duro, con una tapa amarilla y un cuerpo blanco; contenido: una mezcla de gránulos y polvo o una masa comprimida que se desmorona cuando se presiona ligeramente, de color casi blanco (en una caja de cartón, 1 blister que contiene 10 cápsulas e instrucciones para el uso de Influcein).

Composición de 1 cápsula:

• sustancia activa: oseltamivir (en forma de fosfato) - 75 mg;
• componentes auxiliares: estearilfumarato de sodio, almidón de maíz pregelatinizado, croscarmelosa de sodio, talco, hidrogenofosfato de calcio;
• cubierta de la cápsula: cuerpo - gelatina, dióxido de titanio; tapa - gelatina, dióxido de titanio, tintes amarillo ocaso y amarillo quinolina.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

El ingrediente activo de Influcein es un agente antiviral.

El fosfato de oseltamivir es un profármaco: bajo la acción de las esterasas hepáticas e intestinales, se convierte en carboxilato de oseltamivir. Este metabolito activo es un inhibidor selectivo eficaz de la neuraminidasa de los virus de la influenza A y B, una enzima que acelera la liberación de partículas virales recién formadas de las células infectadas, su penetración en las células epiteliales del tracto respiratorio y una mayor propagación del virus en el cuerpo.

In vitro, el medicamento inhibe el crecimiento del virus de la influenza, in vivo, inhibe la replicación del virus y su patogenicidad. También reduce la excreción de los virus de la influenza A y B del cuerpo.

En estudios de aislamientos clínicos del virus de la influenza, se encontró que la concentración (CI ₅₀) de carboxilato de oseltamivir requerida para suprimir la neuraminidasa en un 50% es: para el virus de la influenza A - 0.1-1.3 nM, para el virus de la influenza B - 2.6 nM. De acuerdo con algunos estudios publicados, la mediana IC ₅₀ valores para el virus de la gripe B son superiores a 8,5 nM.

En estudios clínicos, se reveló que el oseltamivir no afecta la formación de anticuerpos anti-influenza, incluida la producción de anticuerpos en respuesta a la administración de una vacuna inactivada contra la influenza.

Investigación sobre la infección natural por influenza

Se realizaron estudios clínicos durante la infección por influenza estacional. Los pacientes comenzaron a tomar oseltamivir a más tardar 40 horas después de que aparecieran los primeros signos de infección. El 97% de los pacientes fueron diagnosticados con el virus de la influenza A, el 3% con influenza B.

El oseltamivir redujo significativamente el período de manifestaciones clínicas de la infección por influenza (en 32 horas).

La gravedad de la influenza, expresada como el área bajo la curva del índice de síntomas acumulativos, fue un 38% más baja en los pacientes tratados con oseltamivir que en los pacientes tratados con placebo. Además, en pacientes jóvenes sin otras comorbilidades, Influcein redujo la incidencia de complicaciones de la gripe que requieren antibióticos (otitis media, sinusitis, bronquitis, neumonía) en aproximadamente 2 veces. En estos ensayos clínicos de fase III, se obtuvo una fuerte evidencia con respecto a los criterios secundarios para la eficacia antiviral de un fármaco: una disminución en el tiempo de aislamiento del virus del cuerpo, una disminución en el área bajo la curva títulos virales-tiempo.

En los pacientes ancianos y seniles que recibieron oseltamivir 75 mg 2 veces al día durante 5 días, hubo una disminución en la mediana, que determina el período de manifestaciones clínicas de la infección por influenza, en comparación con el de los pacientes más jóvenes, pero las diferencias no son estadísticamente significativas.

Otro estudio observó a pacientes con influenza mayores de 13 años con enfermedades crónicas concomitantes del sistema respiratorio y / o cardiovascular. Un grupo de sujetos tomó oseltamivir en el mismo régimen de dosificación y el otro tomó placebo. No hubo diferencias entre los grupos en la mediana, que determina el período hasta que disminuyen las manifestaciones clínicas de la infección por influenza. Sin embargo, en el grupo del oseltamivir, el período de aumento de temperatura se redujo en aproximadamente 1 día. El porcentaje de pacientes que excretaron el virus en el segundo y cuarto día disminuyó significativamente. El perfil de seguridad de oseltamivir en estos pacientes no difirió del de la población general de pacientes adultos.

Tratamiento de la influenza en niños

En un estudio doble ciego controlado con placebo, se observaron niños de 1 a 12 años con fiebre (> 37,8 ° C) y uno de los síntomas del sistema respiratorio (rinitis o tos) durante la circulación del virus de la influenza. 67% fueron diagnosticados con virus de influenza A, 33% con influenza B.

En comparación con el placebo, el oseltamivir (si se toma dentro de las 48 horas posteriores a la aparición de los primeros signos de la enfermedad) redujo significativamente (en 35,8 horas) la duración de la infección por influenza, que se definió como el tiempo hasta que desaparecieron la congestión nasal, la tos y la fiebre, y actividad. En el grupo de oseltamivir, la incidencia de otitis media aguda fue un 40% menor que en el grupo de placebo y la recuperación se produjo casi 2 días antes.

Otro estudio involucró a niños de 6 a 12 años con asma bronquial. Se detectó infección por influenza en el 53,6%, lo que se confirmó serológicamente y / o en cultivo. En el grupo de oseltamivir, la duración media de la enfermedad no se redujo significativamente. Sin embargo, para el último, sexto día de tratamiento con el fármaco, el volumen espiratorio forzado en 1 segundo (OFB ₁) aumentó en un 10,8% en comparación con el 4,7% en el grupo de placebo.

Prevención de la influenza en adultos y adolescentes

La eficacia profiláctica de Influcein contra las infecciones naturales por influenza A y B se ha demostrado en tres ensayos clínicos de fase III separados. En el grupo de oseltamivir, alrededor del 1% de los pacientes enfermaron de influenza, con una disminución en la frecuencia de diseminación del virus y la frecuencia de transmisión del virus de un miembro de la familia a otro.

Los pacientes que entraron en contacto con un familiar enfermo comenzaron a tomar oseltamivir a más tardar 2 días después de los primeros síntomas de la enfermedad en un familiar y continuaron tomándolo durante 7 días. Se ha establecido de manera confiable que Influcein redujo la incidencia de influenza en un 92%.

En adultos no vacunados y generalmente sanos de entre 18 y 65 años que tomaron oseltamivir durante la epidemia de influenza durante 42 días, la incidencia disminuyó en un 76%.

En pacientes ancianos y seniles que se encontraban en hogares de ancianos, el 80% de los cuales fueron vacunados antes de la temporada en que se realizó el estudio, la incidencia de influenza fue significativamente menor en un 92%. En el mismo estudio se observó una disminución significativa (86%) en la incidencia de complicaciones: sinusitis, bronquitis y neumonía. Los pacientes tomaron oseltamivir durante 42 días.

Prevención de la influenza en niños

La eficacia profiláctica de Influcein contra la infección por influenza natural, determinada por la frecuencia de la enfermedad confirmada por laboratorio, en niños de 1 a 12 años de edad después del contacto con una persona enferma se ha confirmado en estudios. Los niños que inicialmente no desarrollaron el virus recibieron el medicamento en forma de suspensión en dosis de 30 a 75 mg una vez al día durante 10 días. Como resultado, la incidencia de influenza confirmada por laboratorio disminuyó al 4% (2/47) en comparación con el 21% (15/70) en el grupo de placebo.

Prevención de la influenza en individuos inmunodeprimidos

Con el uso profiláctico de oseltamivir, se observó una disminución en la incidencia de influenza confirmada por laboratorio acompañada de síntomas clínicos durante la epidemia en pacientes inmunodeprimidos que inicialmente no tenían el virus, al 0.4% (1/232) en comparación con el 3% (7/231) en el grupo placebo.

La infección por influenza con síntomas clínicos, confirmada por laboratorio, se diagnosticó cuando a un paciente se le diagnosticó rinitis aguda, tos y / o aumento de la temperatura corporal en la cavidad oral a> 37,2 ° C, así como cuando se obtuvo un resultado positivo de la reacción en cadena de la polimerasa con transcriptasa inversa para el virus del ARN gripe.

Resistencia

En todos los pacientes portadores del virus resistente al carboxilato de oseltamivir, el transporte fue temporal, no afectó a la diseminación del virus y no contribuyó al deterioro del cuadro clínico.

Pacientes con mutaciones que provocan resistencia:

• fenotipado *: adultos y adolescentes: 0,32% (4/1245), niños de 1 a 12 años: 4,1% (19/464);
• genotipo y fenotipado *: adultos y adolescentes - 0,4% (5/1245), niños de 1 a 12 años - 5,4% (25/464).

* En ninguno de los estudios se realizó una genotipificación completa.

Cuando se usa Influcein para la profilaxis posterior a la exposición (dentro de los 7 días), la profilaxis de los contactos familiares (dentro de los 10 días) y la profilaxis estacional (dentro de los 42 días), no se han identificado casos de resistencia al oseltamivir en individuos con función normal del sistema inmunológico. Una situación similar se observó en el estudio de 12 semanas sobre prevención estacional.

Casos clínicos seleccionados y estudios observacionales

En pacientes que no tomaron oseltamivir, se identificaron mutaciones naturales de los virus de la influenza de los tipos A y B, que tenían una sensibilidad reducida al oseltamivir. En 2008, se descubrió que más del 99% de las cepas del virus H1N1 2008 que circulaban en Europa tenían una mutación de sustitución H275Y inducida por resistencia. El virus de la influenza H1N1 2009 (conocido como “gripe porcina”) fue susceptible al oseltamivir en la mayoría de los casos.

Se han encontrado cepas resistentes al oseltamivir tanto en pacientes inmunodeprimidos como en aquellos con función inmunológica normal que recibieron Influceína. El grado de desensibilización y la frecuencia de aparición de estos virus pueden variar de una región a otra y de una temporada a otra. Se ha identificado resistencia al oseltamivir en pacientes con influenza pandémica H1N1 que estaban tomando el medicamento para tratamiento o prevención.

En individuos inmunodeprimidos y pacientes más jóvenes, la incidencia de resistencia puede ser mayor.

Las cepas de laboratorio resistentes de virus de influenza y virus de influenza de pacientes tratados con oseltamivir portan mutaciones de neuraminidasa N1 y N2. Las mutaciones resistentes a menudo son específicas del subtipo de neuraminidasa.

Al decidir sobre el nombramiento de oseltamivir, se debe tener en cuenta la información sobre la sensibilidad estacional del virus de la influenza (en el sitio web de la Organización Mundial de la Salud).

Datos preclínicos

En los datos preclínicos obtenidos a partir de los resultados de estudios estándar realizados para estudiar la seguridad farmacológica, la toxicidad crónica y la genotoxicidad, no se ha identificado ningún peligro particular para los seres humanos.

Hubo resultados negativos de tres estudios para determinar el potencial carcinogénico: dos estudios de 2 años de oseltamivir en ratones y ratas, un estudio de 6 meses de carboxilato de oseltamivir en ratones transgénicos Tg: AC.

Las pruebas genotóxicas estándar para determinar la mutagenicidad del oseltamivir y su metabolito activo fueron negativas.

En estudios en ratas que usaron el fármaco en una dosis diaria de 1500 mg / kg, no hubo ningún efecto sobre la función generativa de machos y hembras.

Se estudió la teratogenicidad de la influceína en ratas (usando una dosis diaria de hasta 1500 mg / kg) y conejos (usando una dosis diaria de hasta 500 mg / kg): no se encontró ningún efecto sobre el desarrollo embriofetal.

En estudios en ratas de períodos de desarrollo prenatal y posnatal, se observó un aumento en el período de parto con la introducción de oseltamivir a una dosis diaria de 1500 mg / kg. El margen de seguridad entre la exposición humana y la dosis máxima no eficaz en ratas (500 mg / kg / día) es 480 veces mayor para oseltamivir y 44 veces mayor para su metabolito activo. La exposición fetal fue alrededor del 15-20% de la de la mujer.

El oseltamivir y su metabolito activo pasan a la leche de ratas lactantes y, según información limitada, a la leche materna humana. Transfiriendo los datos obtenidos en estudios con animales a humanos, se puede suponer que sus concentraciones en la leche materna serán de 0.01 mg / día y 0.3 mg / día, respectivamente.

Aproximadamente el 50% de las cobayas analizadas, a las que se les inyectó la dosis máxima del principio activo oseltamivir, desarrollaron hipersensibilidad cutánea en forma de eritema. Se encontró irritación ocular reversible en conejos.

La administración de dosis únicas orales muy altas (de 657 mg / kg) de fosfato de oseltamivir no afectó a las ratas adultas. Al mismo tiempo, esto tuvo un efecto tóxico en las crías de ratas inmaduras de 7 días, incluida su muerte. No se observaron efectos indeseables con la administración crónica de dosis diarias de 500 mg / kg desde el día 7 al 21 del período posnatal.

Farmacocinética

El fosfato se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal del oseltamivir. Bajo la influencia de las esterasas hepáticas (principalmente) e intestinales, se biotransforma en gran medida en AM (metabolito activo), cuya concentración plasmática es aproximadamente 20 veces mayor que la del propio fosfato de oseltamivir. En plasma, la MA se determina después de aproximadamente 30 minutos, alcanzando un máximo en 2-3 horas.

Al menos el 75% de la dosis recibida ingresa a la circulación sistémica en forma de AM y no más del 5% en forma de la sustancia farmacológica inicial. Las concentraciones plasmáticas del profármaco y su AM no dependen de la ingesta de alimentos y son proporcionales a la dosis de Influceína.

El volumen de distribución (V _d) AM es de 23 litros. Según los resultados de la investigación, el oseltamivir y su AM se encuentran en todos los focos principales de infección (en la mucosa de la cavidad nasal, oído medio, tráquea, lavado bronquial, pulmones) en concentraciones que aseguran el desarrollo de un efecto antiviral.

La AM se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 3%, profármaco en un 42%. Esta conexión no es suficiente para que Influcein entre en interacciones medicamentosas significativas.

Ni el fosfato de oseltamivir ni su AM son sustratos o inhibidores de isoenzimas del sistema del citocromo P ₄₅₀.

El fármaco se excreta del cuerpo principalmente (más del 90%) en la orina en forma de AM. En el futuro, la MA no se transforma y casi por completo (más del 99% de la sustancia circulante total) se excreta por los riñones a través de la secreción tubular y la filtración glomerular. El aclaramiento renal es de 18,8 l / h, la tasa de filtración glomerular es de 7,5 l / h. Esto indica la excreción predominante del fármaco por secreción tubular. Menos del 20% de la dosis recibida se excreta por los intestinos.

La vida media (T _½) del carboxilato de oseltamivir es de 6 a 10 horas.

Farmacocinética en casos especiales:

• Daño renal: en pacientes con diversos grados de insuficiencia renal que tomaron oseltamivir 100 mg 2 veces al día durante 5 días, el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) fue inversamente proporcional a la disminución de la función renal. En pacientes con enfermedad renal terminal [aclaramiento de creatinina (CC) ≤ 10 ml / min], que no reciben diálisis, no se ha estudiado la farmacocinética de Influcein;
• Daño hepático: con deterioro leve y moderado de la función hepática, no hay un aumento significativo en el AUC del fosfato de oseltamivir, según lo establecido en estudios en animales in vitro y confirmado en estudios clínicos. No se han estudiado la farmacocinética y la seguridad del fármaco en pacientes con disfunción hepática grave;
• Edad avanzada: cuando se utilizan dosis iguales en pacientes de 65 a 78 años, la exposición a AM en el estado de equilibrio es aproximadamente un 25-35% más alta que en pacientes más jóvenes, mientras que T _½ difiere de manera insignificante. No se requiere ajuste de dosis para el tratamiento y prevención de la influenza en esta categoría de pacientes;
• Infancia: Los parámetros de la influceína se estudiaron en un gran número de niños de 1 a 16 años en un estudio farmacocinético con una dosis única de oseltamivir y en un pequeño número de niños de 3 a 12 años en un estudio clínico que estudiaba múltiples dosis de oseltamivir. La tasa de excreción de MA, ajustada por peso corporal, en niños pequeños es mayor que en adultos, por lo que los valores de AUC son menores en relación con una dosis específica. En niños, el mismo AUC que en adultos después de una dosis única de 75 mg (aproximadamente 1 mg / kg) proporciona Influcein a una dosis de 2 mg / kg o en una dosis única de 30 o 45 mg, dependiendo del peso corporal. En niños mayores de 12 años, las características farmacocinéticas del oseltamivir son similares a las de los adultos.

Indicaciones para el uso

• tratamiento de la influenza en adultos y niños mayores de 1 año;
• prevención de la influenza en niños mayores de 1 año;
• prevención de la influenza en adultos y adolescentes mayores de 12 años que se encuentran en grupos con mayor riesgo de infección (por ejemplo, en pacientes debilitados, en pacientes en grupos grandes o unidades militares, etc.).

Contraindicaciones

Absoluto:

• insuficiencia hepática grave;
• insuficiencia renal terminal (CC ≤ 10 ml / min);
• edad de los niños hasta 1 año;
• hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.

Con precaución, después de evaluar los beneficios y riesgos, Influcein se usa durante el embarazo y la lactancia.

Influceína, instrucciones de uso: método y dosis

Las cápsulas de influceína deben tomarse por vía oral. El momento de las comidas no afecta el efecto del fármaco, pero su tolerancia mejora cuando se toma con las comidas.

Si aparecen signos de "envejecimiento" de la cápsula (cualquier alteración en la condición física, por ejemplo, aumento de la fragilidad) y hay dificultades para tragarla, se puede abrir la cápsula y preparar una suspensión a partir del contenido. Para disimular el sabor amargo, se recomienda mezclar el polvo con alimentos endulzados como yogur, sirope de chocolate (normal o sin azúcar), leche condensada endulzada, postre dulce, miel, puré de manzana y azúcar de mesa o morena clara. disuelto en agua. Revuelva bien la mezcla y tómela entera. Dicha mezcla no está sujeta a almacenamiento, por lo tanto, debe prepararse inmediatamente antes de tomarla.

Reglas para la preparación extemporal de una suspensión al prescribir una dosis de Influcein 75 mg:

1. Tome 1 cápsula, ábrala con cuidado, sosteniéndola sobre un recipiente pequeño y vierta todo el polvo de la cápsula en el recipiente.
2. No agregue más de 1 cucharadita de un alimento adecuado (mencionado anteriormente).
3. Mezclar bien y tomar la mezcla inmediatamente. Si queda algún producto en el recipiente, enjuague con una pequeña cantidad de agua y beba inmediatamente.

Reglas para la preparación extemporal de una suspensión al prescribir una dosis de Influcein 30-60 mg:

1. Tome 1 cápsula, ábrala con cuidado, sosteniéndola sobre un recipiente pequeño y vierta todo el polvo de la cápsula en el recipiente.
2. Agregue 5 ml de agua con una jeringa y mezcle bien (dentro de 2 minutos).
3. Extraiga la dosis necesaria del medicamento en la jeringa: 2 ml de la mezcla = 30 mg (para pacientes que pesen ≤ 15 kg); 3 ml = 45 mg (para pacientes que pesan 16-23 kg); 4 ml = 60 mg (para pacientes con un peso de 24 a 40 kg).
4. Presionando el émbolo de la jeringa, introduzca la suspensión en el segundo recipiente. El líquido restante no se puede almacenar y debe desecharse.
5. No agregue más de 1 cucharadita de alimento endulzado adecuado al segundo recipiente.
6. Mezclar bien la mezcla resultante y tomar inmediatamente. Si queda algún producto en el recipiente, enjuague con una pequeña cantidad de agua y beba inmediatamente.

Al tratar la influenza, se recomienda comenzar a tomar Influcein a más tardar el segundo día después de la aparición de los síntomas. El curso de la terapia es de 5 días. Dosis recomendadas:

• adultos y adolescentes a partir de 12 años: 75 mg 2 veces al día;
• niños de 8 a 12 años con peso corporal> 40 kg: 75 mg 2 veces al día;
• niños de 1 a 8 años y niños que pesen <40 kg: Influcein se utiliza en forma de suspensión preparada según el método descrito anteriormente, en dosis que dependen del peso del niño: 24-40 kg - 60 mg, 16-23 kg - 45 mg, ≤ 15 kg - 30 mg.

Cuando se toma de forma profiláctica, se recomiendan los siguientes regímenes de dosificación:

• adultos y adolescentes a partir de los 12 años: 75 mg una vez al día durante al menos 10 días en caso de contacto con una persona enferma o durante 6 semanas durante una epidemia de gripe estacional;
• niños de 8 a 12 años con un peso corporal> 40 kg: 75 mg una vez al día durante 10 días;
• niños de 1 a 8 años y niños que pesan <40 kg: el medicamento se usa en forma de una suspensión preparada de acuerdo con el método descrito anteriormente, en dosis que dependen del peso del niño.

Con fines preventivos, se recomienda comenzar a tomar Influcein a más tardar el segundo día después del contacto con una persona enferma. El efecto de la droga dura todo el tiempo que dure.

Dosificación en casos especiales

En pacientes con inmunidad debilitada (por ejemplo, después de un trasplante) mayores de 1 año, con profilaxis estacional de la influenza durante un período de hasta 12 semanas, no es necesario cambiar el régimen de dosificación.

Pacientes ancianos y seniles, los pacientes con disfunción hepática leve a moderada no necesitan ajustar la dosis tanto en el tratamiento de la influenza como en su prevención.

En caso de insuficiencia renal, el régimen de tratamiento con Influcein se cambia dependiendo del CC.

Regímenes posológicos recomendados para pacientes con insuficiencia renal en caso de prescribir un medicamento para el tratamiento de la influenza:

• CC 30-60 ml / min: 30 mg 2 veces al día durante 5 días;
• CC 10-30 ml / min: 30 mg 1 vez al día durante 5 días.

Para los pacientes en hemodiálisis continua, si los síntomas de la gripe aparecen dentro de los 2 días entre tratamientos de diálisis, se puede tomar la primera dosis de 30 mg antes del inicio de la sesión. Para mantener la concentración plasmática terapéutica de oseltamivir, se debe tomar Influcein 30 mg después de cada procedimiento. Para los pacientes en diálisis peritoneal, la dosis inicial de 30 mg debe tomarse antes de la sesión, luego 30 mg cada 5 días.

Dosis recomendadas para pacientes con insuficiencia renal en caso de prescribir un medicamento para la prevención de la influenza:

• CC 30-60 ml / min: 30 mg una vez al día;
• CC 10-30 ml / min: 30 mg en días alternos.

Para los pacientes en hemodiálisis continua, la primera dosis de 30 mg se puede tomar antes del inicio de la sesión. Para mantener una concentración plasmática terapéutica de oseltamivir, se debe tomar Influcein 30 mg después de cada tratamiento de diálisis. Para los pacientes en diálisis peritoneal, la dosis inicial de 30 mg debe tomarse antes de la sesión, luego 30 mg cada 7 días.

Efectos secundarios

Investigaciones clínicas

En los estudios clínicos sobre el tratamiento de la influenza en adultos y adolescentes, se produjeron con mayor frecuencia reacciones adversas como náuseas, vómitos y dolor de cabeza. Por lo general, se desarrollaron en el primer o segundo día de tomar Influcein y desaparecieron por sí solos en uno o dos días.

En los ensayos clínicos sobre la prevención de la influenza en adultos y adolescentes, las reacciones adversas más comunes que ocurrieron fueron náuseas, vómitos, dolor, incluido dolor de cabeza. Los vómitos predominaron entre los adolescentes. En la mayoría de los casos, los fenómenos descritos no requirieron la abolición de Influcein.

Tratamiento y prevención de la influenza en adolescentes y adultos, ancianos y pacientes seniles, en pacientes con inmunidad debilitada

Los estudios involucraron pacientes sin patologías concomitantes y pacientes con alto riesgo de desarrollar complicaciones de la influenza (con enfermedades crónicas de los órganos respiratorios o cardíacos, en la vejez o senil).

El perfil de seguridad de Influcein es aproximadamente comparable en los grupos sin comorbilidades y con presencia de riesgo. Se obtuvieron datos similares en los grupos que recibieron el fármaco para el tratamiento (dentro de los 5 días) y para la profilaxis (dentro de las 6 semanas), a pesar de un período de administración más largo. Lo mismo se aplica a los pacientes inmunodeprimidos, ancianos y pacientes seniles en comparación con los pacientes con inmunidad normal o de menor edad.

Trastornos notificados en el tratamiento de la influenza (la frecuencia está indicada en% para dos grupos: oseltamivir; placebo):

• del tracto gastrointestinal: náuseas (10%; 6%), vómitos (8%; 3%), diarrea (6%; 7%), dolor abdominal, incluso en la parte superior del abdomen (2%; 3 %);
• del sistema nervioso: dolor de cabeza (2%; 1%), insomnio (1%; 1%);
• del sistema respiratorio: tos (2%; 2%), congestión nasal (1%; 1%);
• infecciones e invasiones: bronquitis (3%; 4%), sinusitis (1%; 1%), herpes simple (1%; 1%);
• trastornos generales: dolor (<1%; <1%), mareos (2%; 3%).

Violaciones identificadas en la prevención de la influenza (la frecuencia se indica en% para dos grupos: oseltamivir; placebo):

• del tracto gastrointestinal: náuseas (8%; 4%), vómitos (2%; 1%), diarrea (3%; 4%), dolor en la parte superior del abdomen (2%; 2%), dispepsia (1 %; 1%);
• del sistema nervioso: dolor de cabeza (17%; 16%), insomnio (1%; 1%);
• del sistema respiratorio: rinorrea (1%; 1%), congestión nasal (7%; 7%), tos (5%; 6%), amigdalitis (5%; 5%);
• del tejido musculoesquelético y conectivo: dolor de espalda (2%; 3%), artralgia (1%; 2%), mialgia (1%; 1%);
• de los genitales y la glándula mamaria: dismenorrea (3%; 3%);
• infecciones e invasiones: nasofaringitis (4%; 4%), infecciones del tracto respiratorio superior (3%; 3%), infección por influenza (2%; 3%);
• trastornos generales: dolor (4%; 3%), fatiga (7%; 7%), pirexia (2%; 2%), enfermedad similar a la gripe (1%; 2%), mareos (1%; 1%), dolor en la extremidad (1%; 1%).

Tratamiento y prevención de la influenza en niños de 1 a 12 años sin enfermedades concomitantes y pacientes con asma bronquial

El vómito fue un efecto secundario que en el tratamiento y la prevención de la infección por influenza en niños de 1 a 12 años de edad ocurrió con una frecuencia de ≥ 1% y al menos un 1% más a menudo en comparación con placebo.

En la prevención de la gripe, también se observaron los siguientes trastornos del sistema respiratorio (la frecuencia está indicada en% para dos grupos: oseltamivir; placebo): congestión nasal (11%; 20%), tos (12%; 26%).

Otros efectos secundarios observados en el tratamiento de la influenza (su frecuencia se indica en% para dos grupos: oseltamivir; placebo):

• del tracto gastrointestinal: diarrea (9%; 9%), náuseas (4%; 4%), dolor abdominal, incluso en la parte superior del abdomen (3%; 3%);
• infecciones e invasiones: otitis media (5%; 8%), bronquitis (2%; 3%), neumonía (1%; 3%), sinusitis (1%; 2%);
• del sistema respiratorio: asma, incluida la exacerbación (3%; 4%), epistaxis (2%; 2%);
• de la piel y tejidos subcutáneos: dermatitis, incluso alérgica y atópica (1%; 2%);
• por parte del sistema sanguíneo y linfático: linfadenopatía (<1%; 1%);
• por parte del órgano de la audición: dolor en el oído (1%; 1%), daño en el tímpano (<1%; 1%);
• por parte del órgano de la visión: conjuntivitis, que incluye enrojecimiento y dolor en los ojos, secreción del ojo (1%; <1%).

La vigilancia post-comercialización

No se ha establecido la frecuencia de los efectos secundarios que se describen a continuación y / o la relación causal con el uso de oseltamivir, ya que se desconoce el número real de quejas debido a la naturaleza voluntaria de los informes:

• por parte del órgano de la visión: percepción visual alterada;
• del lado del corazón: arritmia cardíaca;
• del hígado y del tracto biliar: un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas (en el tratamiento de la influenza), ictericia, hepatitis, hepatitis fulminante, insuficiencia hepática;
• del tracto gastrointestinal: sangrado gastrointestinal (posiblemente asociado con colitis hemorrágica);
• de la piel y tejidos subcutáneos: reacciones de hipersensibilidad - urticaria, eccema, erupción cutánea, dermatitis, reacciones anafilácticas y anafilactoides, edema de Quincke, alergias, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme exudativo;
• por parte de la esfera neuropsíquica *: convulsiones, delirio, incluyendo síntomas como alucinaciones, delirio, agitación, pesadillas, comportamiento anormal, alteración de la conciencia, ansiedad, desorientación en el tiempo y el espacio (principalmente en niños y adolescentes). Estos casos rara vez iban acompañados de acciones potencialmente mortales. A veces también se observan trastornos neuropsiquiátricos similares en pacientes con influenza que no están recibiendo oseltamivir.

* La infección por influenza en sí puede estar asociada con varios cambios de comportamiento y síntomas neurológicos, que incluyen alucinaciones, comportamiento anormal, delirios. En algunos casos, pueden ser fatales. Pueden ocurrir tanto en el contexto del desarrollo de encefalitis o encefalopatía como sin la manifestación de estas enfermedades.

Sobredosis

En la mayoría de los casos conocidos, la sobredosis no estuvo acompañada de efectos adversos. En algunos pacientes, los síntomas no difieren de los efectos secundarios que pueden ocurrir al tomar Influcein en las dosis habituales.

El tratamiento de sobredosis es sintomático.

instrucciones especiales

La influceína no sustituye a la vacuna. La administración profiláctica del fármaco es posible por indicaciones epidemiológicas.

No hay datos que demuestren la eficacia del oseltamivir para ninguna enfermedad causada por patógenos distintos de la influenza A y B.

Se conocen casos de desarrollo de convulsiones, delirio y otros trastornos neurológicos similares en algunos pacientes (principalmente en niños y adolescentes) que recibieron Influceína para prevenir la influenza. Las complicaciones potencialmente mortales fueron raras. No se ha establecido de forma fiable el papel del oseltamivir en el desarrollo de estas reacciones. Estos trastornos neuropsiquiátricos también se identificaron en pacientes con influenza que no recibieron oseltamivir, por lo que el riesgo de que ocurran es comparable. En este sentido, durante el período de terapia, se recomienda monitorear cuidadosamente la condición de los pacientes, especialmente niños y adolescentes, para detectar un comportamiento anormal. Si aparecen tales trastornos, se recomienda consultar a un médico para evaluar la viabilidad de continuar tomando Influcein.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

No se han realizado estudios sobre el efecto del oseltamivir sobre las funciones psicofísicas y cognitivas en humanos. Dado el perfil de seguridad del fármaco, es poco probable que Influcein afecte negativamente la velocidad de reacción y la capacidad de concentración.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

No existen estudios adecuados y bien controlados de oseltamivir sobre su efecto sobre el embarazo. Sin embargo, de acuerdo con los resultados de los estudios observacionales y de poscomercialización, el fármaco demuestra beneficios para esta población, sujeto al régimen de dosificación recomendado. No se han identificado efectos adversos directos o indirectos sobre el curso del embarazo, desarrollo embriofetal o posnatal. En el análisis farmacológico, se estableció una menor exposición al metabolito activo (aproximadamente un 30% durante todos los meses de embarazo) que en mujeres no embarazadas. Sin embargo, la exposición calculada permanece por encima de las concentraciones inhibitorias y los valores terapéuticos para muchas cepas del virus de la influenza, por lo que no se requiere ningún cambio en la dosis de Influcein para mujeres embarazadas. Sin embargo, al prescribir el medicamento, el médico debe tener en cuenta las peculiaridades del curso del embarazo y la patogenicidad de la cepa circulante.

En estudios preclínicos en ratas, se encontró que el oseltamivir y su metabolito activo penetran en la leche. La información sobre la excreción del fármaco en la leche materna en humanos es limitada. Al penetrar en la leche en pequeñas cantidades, el oseltamivir crea concentraciones subterapéuticas en la sangre de un bebé. Al prescribir Influcein, el médico también debe tener en cuenta la enfermedad concomitante y la patogenicidad de la cepa circulante del virus de la influenza.

Durante el embarazo y la lactancia, el medicamento debe usarse si el beneficio esperado supera los riesgos potenciales.

Uso pediátrico

Influcein no se usa para el tratamiento y la prevención de la influenza en niños menores de 1 año.

Con insuficiencia renal

En insuficiencia renal, la dosis se ajusta en función del control de calidad.

La influceína está contraindicada en pacientes con insuficiencia renal terminal (CC ≤ 10 ml / min).

Por violaciones de la función hepática

En caso de disfunción hepática leve o moderada, no es necesario ajustar la dosis.

No se ha estudiado la farmacocinética ni la seguridad de oseltamivir en pacientes con insuficiencia hepática grave, por lo que está contraindicado la administración de cápsulas de Influceína en dichos pacientes.

Uso en ancianos

Los pacientes ancianos y seniles no requieren ajuste de dosis ni en el tratamiento de la influenza ni en su prevención.

Interacciones con la drogas

Según los estudios farmacológicos y farmacocinéticos, es poco probable que se desarrollen interacciones farmacológicas clínicamente significativas.

Bajo la influencia de las esterasas, que se encuentran principalmente en el hígado, el fosfato de oseltamivir se convierte en un metabolito activo. Las fuentes bibliográficas tienen datos limitados sobre interacciones medicamentosas debido a la competencia por la unión con centros activos de esterasas. Dado el bajo grado de unión del oseltamivir y su metabolito activo a las proteínas plasmáticas, no hay razón para asumir el desarrollo de interacciones debido al desplazamiento de los fármacos de la conexión con las proteínas.

In vitro, el oseltamivir y su metabolito activo no son un sustrato preferido para las oxidasas polifuncionales del sistema del citocromo P ₄₅₀ y para las glucuronil transferasas. Los resultados de esta investigación refutan las posibles interacciones con los anticonceptivos orales.

La cimetidina, que es un inhibidor inespecífico de isoenzimas del sistema del citocromo P ₄₅₀, compitiendo con cationes y fármacos alcalinos en el proceso de secreción tubular, no tiene ningún efecto sobre la concentración de oseltamivir y su metabolito activo.

Es poco probable el desarrollo de interacciones medicamentosas clínicamente significativas asociadas con la competencia por la secreción tubular, lo que se debe al margen de seguridad de la mayoría de estos medicamentos, las vías de excreción del metabolito activo del oseltamivir (secreción tubular aniónica y filtración glomerular), así como la capacidad excretora de cada una de las vías.

El paracetamol no tiene ningún efecto sobre la concentración plasmática de oseltamivir.

Oseltamivir no interactúa con ácido acetilsalicílico, paracetamol, rimantadina, amantadina, warfarina, cimetidina, antiácidos (carbonato de calcio, hidróxido de magnesio e aluminio).

La amoxicilina no afecta la concentración de oseltamivir en plasma, porque compite débilmente por la excreción por secreción tubular aniónica.

Debido a una disminución de la secreción tubular activa en los riñones, probenecid duplica aproximadamente el AUC del metabolito activo de oseltamivir. Sin embargo, dado su margen de seguridad, no es necesario ajustar la dosis.

En los ensayos clínicos de fase III, oseltamivir tomado junto con los siguientes medicamentos de uso común: antibióticos (penicilina, eritromicina, doxiciclina, azitromicina, cefalosporinas), diuréticos tiazídicos (bendroflumetiazida), betabloqueantes (propranolol), bloqueadores del receptor H _{2 de} histamina (cimetidina ranitidina), inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (enalapril, captopril), broncodilatadores por inhalación, corticosteroides, simpaticomiméticos (pseudoefedrina), xantinas (teofilina), analgésicos no narcóticos (paracetamol, ibuprofeno, ácido acetilsalicílico) No se observaron cambios en la naturaleza o frecuencia de los eventos adversos con la terapia combinada.

La influceína debe usarse con precaución en combinación con medicamentos con un efecto terapéutico estrecho, por ejemplo, simultáneamente con metotrexato, clorpropamida o butadiona.

Análogos

Los análogos de la influceína son: Nomides, Relenza, Tamiflu, Antigrippin-Maximum, Kagocel, Triazavirin, Ergoferon, Orvitol NP y otros.

Términos y condiciones de almacenamiento

Conservar en su embalaje original a una temperatura no superior a 25 ° C, fuera del alcance de los niños.

La vida útil es de 2 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre Influcein

Según las revisiones, Influcein es un buen fármaco antiviral que ayuda tanto en el tratamiento de la influenza como en su prevención. Una condición importante es comenzar a tomarlo a más tardar el segundo día después del inicio de los síntomas de la enfermedad o después del contacto con una persona enferma. La mayoría de los pacientes optan por el oseltamivir porque es uno de los pocos que ha demostrado su eficacia, a diferencia de la mayoría de los medicamentos antivirales comercializados. Los usuarios señalan que Influcein ayuda a evitar la influenza durante la temporada epidémica y, cuando se infecta, previene el desarrollo de complicaciones frecuentes que requieren terapia con antibióticos.

De las reacciones indeseables, las náuseas y el dolor de cabeza se mencionan con mayor frecuencia.

Al mismo tiempo, algunos pacientes encuentran que la vacunación es más apropiada que tomar un medicamento. Esto se explica por el hecho de que Influcein "no funciona" si la recepción no se inicia a tiempo, si bien no es barata, y la vacunación, si hay una vacuna en consultas externas, se puede hacer de forma gratuita.

Precio de la influceína en farmacias

Dependiendo de la región de venta y la red de farmacias, el precio de Influcein por 10 cápsulas de 75 mg cada una puede oscilar entre 450 y 730 rublos.

Influceína: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Influceína 0,075 g 10 uds. RUB 520 Comprar

Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor

Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!