Gordox
Gordoks: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Interacciones farmacológicas
- 11. Análogos
- 12. Términos y condiciones de almacenamiento
- 13. Condiciones de dispensación en farmacias
- 14. Reseñas
- 15. Precio en farmacias
El nombre latino: Gordox
Código ATX: B02AV01
Principio activo: aprotinina (aprotinina)
Productor: Gedeon Richter (Hungría)
Descripción y actualización de fotos: 2019-09-17
Precios en farmacias: desde 177 rublos.
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Gordox es un fármaco con efecto antifibrinolítico y antiproteasa que se utiliza durante las operaciones de injerto de derivación de la arteria coronaria.
Forma de liberación y composición
Gordox se produce en forma de solución para administración intravenosa: ligeramente coloreada o incolora (en ampollas de vidrio incoloras de 10 ml, 5 ampollas en bandejas de plástico, 5 bandejas en una caja de cartón completa con dos bandejas adicionales).
La composición de 1 ampolla incluye:
- Sustancia activa: aprotinina - 100.000 unidades inactivadoras de calicreína (KIE);
- Componentes auxiliares: alcohol bencílico - 100 mg; cloruro de sodio - 85 mg; agua para inyección - hasta 10 ml.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La aprotinina es un inhibidor de la enzima proteolítica de amplio espectro con propiedades antifibrinolíticas. Forma complejos estequiométricos reversibles que son inhibidores de las enzimas, lo que provoca la inhibición de la actividad de plasmina, tripsina, calicreína tisular y plasmática y una consiguiente disminución de la actividad fibrinolítica de la sangre.
La aprotinina es un activador de la fase de contacto de activación de la coagulación, iniciando la coagulación con un aumento simultáneo de la fibrinólisis. Si se utiliza una máquina corazón-pulmón en el tratamiento de un paciente, que activa la coagulación (este efecto es causado por el contacto de la sangre con superficies extrañas), la inhibición adicional de las funciones de la calicreína plasmática minimizará las alteraciones en el funcionamiento de los sistemas de coagulación y fibrinólisis.
La aprotinina es un modulador de una respuesta inflamatoria de naturaleza sistémica, que ocurre durante las operaciones de bypass cardiopulmonar y conduce a una intensificación interrelacionada de los procesos que ocurren en los sistemas de fibrinólisis, hemostasia, activación de respuestas humorales y celulares. El componente activo de Gordox inhibe numerosos mediadores (tripsina, plasmina, calicreína, etc.), lo que asegura la formación de trombina, una disminución de la fibrinólisis y un debilitamiento de la respuesta inflamatoria. La sustancia también inhibe la liberación de citocinas inflamatorias y mantiene la homeostasis de las glicoproteínas. Minimiza la pérdida de glucoproteínas (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) por las plaquetas y previene la expresión de glucoproteínas adherentes antiinflamatorias (C IIb) por los granulocitos.
El uso de aprotinina en cirugía junto con una máquina corazón-pulmón conectada reduce la respuesta inflamatoria, lo que conduce a una disminución en la necesidad de transfusión de sangre y el volumen de pérdida de sangre, y también reduce la frecuencia de revisiones repetidas del mediastino para encontrar el origen del sangrado.
Farmacocinética
Cuando se administra por vía intravenosa, el contenido de aprotinina en plasma disminuye rápidamente debido a la distribución de la sustancia en el espacio intercelular. La vida media inicial es de 0,3 a 0,7 horas y la vida media final es de 5 a 10 horas. Las concentraciones plasmáticas promedio de equilibrio intraoperatorio de aprotinina son 175-281 UIC / ml en pacientes a los que se les administra el fármaco en el siguiente régimen: dosis de carga intravenosa de 2.000.000 UCI, 2.000.000 UCI por volumen de infusión primaria, 500.000 UCI cada hora durante todo el tiempo operaciones en forma de infusión intravenosa continua. Con la introducción de medias dosis, las concentraciones plasmáticas intraoperatorias de equilibrio promedio de Gordox son 110-164 KIE / ml.
La comparación de los parámetros farmacocinéticos de la aprotinina en estudios realizados en grupos de voluntarios sanos, pacientes con patología cardíaca diagnosticada conectada a una máquina corazón-pulmón y mujeres con cirugía de histerectomía demuestra la farmacocinética lineal de Gordox cuando se utiliza en el rango de dosis de 50.000-2.000.000 KIE. El grado de unión de la aprotinina a las proteínas plasmáticas es del 80%. El componente activo de Gordox en forma inalterada es responsable del 20% de la actividad antifibrinolítica. El volumen de distribución de equilibrio alcanza aproximadamente los 20 litros y el aclaramiento total es de aproximadamente 40 ml / min.
La aprotinina se acumula en los riñones y, en menor medida, en el tejido del cartílago. Su acumulación en los riñones se realiza debido a la unión de las células epiteliales localizadas en los túbulos renales proximales con el borde en cepillo y la acumulación en los fagolisosomas de estas células. La acumulación en el tejido del cartílago está asociada con la afinidad de la aprotinina, que es una base, y los proteoglicanos ácidos contenidos en el tejido del cartílago. El contenido de aprotinina en otros órganos es comparable al del plasma. El nivel más bajo de esta sustancia se determina en el cerebro y prácticamente no penetra en el líquido cefalorraquídeo.
La aprotinina atraviesa la barrera placentaria solo en cantidades estrictamente limitadas. Esta sustancia es metabolizada por enzimas lisosomales en los riñones, formando metabolitos inactivos: aminoácidos y cadenas polipeptídicas cortas. En forma activa, la aprotinina se determina en orina en pequeñas concentraciones (menos del 5% de la dosis administrada). En dos días, el 25-40% de la aprotinina se encuentra en la orina en forma de metabolitos que no tienen actividad farmacológica.
En pacientes con insuficiencia renal en etapa terminal, la farmacocinética de la aprotinina no se ha estudiado adecuadamente. Los estudios realizados en pacientes con disfunción renal han demostrado que los parámetros farmacocinéticos del fármaco prácticamente no cambian, por lo que no es necesario ajustar el régimen de dosificación.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Gordox se prescribe a pacientes adultos para prevenir la pérdida de sangre intraoperatoria y reducir el volumen de la transfusión de sangre durante las operaciones de injerto de derivación de la arteria coronaria utilizando una máquina de circulación extracorpórea.
Contraindicaciones
- Edad hasta 18 años (no se ha establecido la seguridad y eficacia del medicamento para este grupo de edad);
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Instrucciones de uso de Gordoks: método y dosis
Gordox se administra por vía intravenosa lentamente.
El medicamento debe administrarse a través de las venas principales, que no se pueden usar con la introducción de otros medicamentos. La velocidad máxima es de 5 a 10 ml por minuto. Con la introducción de Gordoks, el paciente debe estar en posición horizontal (acostado boca arriba).
Debido al alto riesgo de reacciones alérgicas / anafilácticas, todos los pacientes deben ingresar una dosis de prueba de 1 ml (10 mil KIE) 10 minutos antes de la administración de la dosis principal de Gordox. En ausencia de reacciones negativas, se puede administrar una dosis terapéutica del fármaco. 15 minutos antes de la administración de Gordox, es posible utilizar bloqueadores de los receptores de histamina H1 y H2. En cualquier caso, es necesario proporcionar medidas de emergencia estándar que estén destinadas a tratar reacciones alérgicas / anafilácticas.
Se recomienda el uso de Gordox en una dosis inicial de 1-2 millones de UIC. El medicamento debe administrarse dentro de los 15 a 20 minutos posteriores al inicio de la anestesia y antes de la esternotomía. La siguiente dosis de 1-2 millones de UIC debe agregarse al volumen primario del aparato corazón-pulmón. Para evitar la interacción con la heparina y asegurar una dilución suficiente del fármaco, se añade aprotinina al volumen primario durante el período de recirculación.
Después del final de la inyección en bolo y hasta el final de la operación, debe establecer una infusión constante con una tasa de inyección de 250-500 mil KIE por hora. La cantidad total de fármaco inyectado durante todo el curso no debe exceder los 7 millones de KIU.
Los pacientes con deterioro funcional de los riñones, así como los pacientes de edad avanzada, no necesitan ajustar la dosis.
Efectos secundarios
Durante la terapia, pueden desarrollarse los siguientes efectos secundarios:
- Sistema hematopoyético: muy raramente: coagulopatía, incluido el síndrome de coagulación intravascular diseminado;
- Sistema cardiovascular: con poca frecuencia - infarto de miocardio, isquemia de miocardio, trombosis / oclusión de arterias coronarias, trombosis, derrame pericárdico; raramente: trombosis arterial (posible manifestación de disfunciones de órganos vitales como el cerebro, los pulmones, los riñones); muy raramente - embolia pulmonar;
- Sistema urinario: con poca frecuencia - trastornos funcionales de los riñones, insuficiencia renal;
- Reacciones locales: muy raramente - tromboflebitis, reacciones en el área de infusión / inyección;
- Reacciones alérgicas: raramente - reacciones anafilácticas, alérgicas, anafilactoides; muy raramente - shock anafiláctico potencialmente mortal.
En pacientes que reciben aprotinina por primera vez, es poco probable que se desarrollen reacciones anafilácticas o alérgicas. Con la administración repetida de Gordox, especialmente con el uso repetido dentro de los 6 meses, la incidencia de reacciones alérgicas (anafilácticas) puede aumentar hasta un 5%. El riesgo de su desarrollo aumenta si el fármaco se ha utilizado más de 2 veces en 6 meses. Los síntomas generalmente se manifiestan por trastornos del sistema digestivo (náuseas), cardiovascular (hipotensión arterial), respiratorio (broncoespasmo / asma), así como trastornos de la piel (urticaria, picazón, erupción). Con el desarrollo de reacciones de hipersensibilidad durante el uso de aprotinina, es necesario detener inmediatamente su administración y llevar a cabo las medidas de emergencia estándar: terapia de infusión, administración de corticosteroides y epinefrina / adrenalina.
Sobredosis
Por el momento, no se han registrado casos de sobredosis de Gordox. No existe un antídoto específico para la droga.
instrucciones especiales
Durante las operaciones en la aorta torácica con cardioplejía fría profunda y el uso de una máquina cardiopulmonar, Gordox debe usarse con mucho cuidado en el contexto de una terapia adecuada con heparina.
La aprotinina no sustituye a la heparina.
El uso de Gordox puede afectar varios métodos de realización de pruebas que determinan la capacidad de coagulación de la sangre.
La preparación contiene alcohol bencílico, cuya dosis diaria no debe exceder los 90 mg / kg de peso corporal.
Inmediatamente antes de su uso, la solución de Gordox debe inspeccionarse visualmente. No use los restos del medicamento para un uso posterior.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No hay información sobre el efecto de Gordox en la capacidad de conducir vehículos y trabajar con mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No se han realizado estudios sobre el efecto del fármaco en el cuerpo de mujeres embarazadas. Durante el embarazo, el nombramiento de Gordox solo está permitido si los posibles beneficios de la terapia para la madre superan significativamente los posibles riesgos para el feto. A la hora de valorar la relación beneficio / riesgo, es necesario tener en cuenta los efectos negativos en el feto de reacciones adversas graves, en ocasiones manifestadas con la administración del fármaco, que incluyen paro cardíaco, reacciones anafilácticas, etc., así como los procedimientos de tratamiento que se llevan a cabo para eliminar estas reacciones.
El efecto de Gordox sobre la lactancia no se conoce bien. El medicamento se considera potencialmente seguro cuando ingresa al cuerpo de un niño con leche materna, ya que la biodisponibilidad oral de la aprotinina es mínima.
Interacciones con la drogas
Gordox es compatible con una solución de almidón hidroxietilado al 20%, una solución de glucosa y una solución de lactato de Ringer.
Con el uso simultáneo de Gordox con uroquinasa, estreptoquinasa y alteplasa, la actividad de estos fármacos disminuye.
Gordox no debe mezclarse con otros medicamentos.
Análogos
Los análogos de Gordox son: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500 000, Traxolan.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro, fuera del alcance de los niños, a temperaturas de hasta 30 ° C.
La vida útil es de 5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Gordox
Según las revisiones, Gordox se ha establecido como un fármaco eficaz en el tratamiento de la pancreatitis aguda. Hay informes de que en pacientes con dicho diagnóstico, los síntomas agudos de la enfermedad desaparecen después de 2-3 días de uso del medicamento. También afirman que Gordox también es adecuado para el tratamiento de niños, pero esto requiere la supervisión estricta de un especialista.
Precio de Gordox en farmacias
El precio aproximado de Gordox en las cadenas de farmacias es de 4700 a 5700 rublos (el paquete incluye 25 ampollas).
Gordoks: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Gordox 10000 KIE / ml solución para administración intravenosa 10 ml 25 uds. 177 r Comprar |
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Gordox 10000 KIE / ml concentrado para preparación de solución para administración intravenosa 10 ml 5 uds. 955 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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