Vincristine-Teva
Vincristin-Teva: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Por violaciones de la función hepática
- 11. Uso en ancianos
- 12. Interacciones farmacológicas
- 13. Análogos
- 14. Términos y condiciones de almacenamiento
- 15. Condiciones de dispensación en farmacias
- 16. Reseñas
- 17. Precio en farmacias
El nombre latino: Vincristine-Teva
Código ATX: L01CA02
Ingrediente activo: vincristina (Vincristina)
Fabricante: Farmahemi B. V. (Pharmachemie BV) (Países Bajos)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-11
Vincristine-Teva es un agente antineoplásico a base de hierbas.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - solución para administración intravenosa: transparente, de ligeramente amarillo a incolora (en una caja de cartón 1 frasco de 1, 2 o 5 ml e instrucciones de uso de Vincristine-Teva).
Composición de 1 ml de solución:
- sustancia activa: sulfato de vincristina - 1 mg (en términos de sustancia anhidra);
- componentes auxiliares: manitol, ácido sulfúrico, hidróxido de sodio, agua para inyección.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Vincristina: el principio activo del fármaco es el alcaloide de la vinca rosada (Catharanthus roseus), que se une a la proteína tubulina y provoca la interrupción del aparato microtubular de las células y la rotura del huso mitótico. La sustancia suprime la mitosis en metafase. La vincristina en las células tumorales bloquea selectivamente el mecanismo de reparación del ADN y también bloquea la biosíntesis del ARN al bloquear el efecto de la ARN sintetasa dependiente del ADN.
Farmacocinética
Después de la administración intravenosa, la vincristina se elimina rápidamente de la sangre. Más del 90% de la dosis en 15 a 30 minutos proviene del suero sanguíneo a los tejidos y otros componentes sanguíneos. V d (volumen de distribución) en equilibrio es 8.4 ± 3.2 l / kg.
Más del 50% del fármaco en 20 minutos después de la administración se asocia con componentes sanguíneos, principalmente plaquetas, que contienen altas concentraciones de tubulina.
Después de la inyección de chorro intravenoso, una pequeña cantidad de vincristina penetra la barrera hematoencefálica, mientras que es posible el desarrollo de eventos adversos del sistema nervioso central.
La vincristina se metaboliza principalmente en el hígado, presumiblemente por el sistema enzimático microsomal del citocromo P 450 (isoforma CYP3A).
Después de una rápida administración intravenosa, la vincristina se elimina del plasma sanguíneo en tres fases. T 1/2 (vida media) de las fases inicial, media y final es 0,08; 2,3 y 85 horas (intervalo 19-155 horas), respectivamente.
Para prevenir la toxicidad acumulativa debida al bajo aclaramiento plasmático de la sustancia, el intervalo entre los ciclos de terapia debe ser de al menos 7 días.
La vincristina se excreta principalmente por el hígado, aproximadamente el 80% de la dosis se excreta en las heces y el 10-20% en la orina.
En el contexto de la disfunción hepática, el metabolismo puede verse afectado, lo que a su vez puede conducir a una disminución en la excreción de vincristina y, como consecuencia, a un aumento del riesgo de toxicidad. Debido al hecho de que en pacientes con insuficiencia hepática, aumenta la probabilidad de toxicidad, se requiere una disminución en la dosis de Vincristine-Teva.
En los niños, existe una variabilidad individual significativa en los parámetros farmacocinéticos, incluido el aclaramiento, T 1/2 y V d. Los valores de estos indicadores también difieren según la edad. En los niños, en comparación con los adultos y los lactantes, el aclaramiento plasmático suele ser mayor, pero no hay una evidencia clara de una disminución del aclaramiento en los niños a medida que aumenta la edad.
Indicaciones para el uso
- cáncer de pulmón de células pequeñas;
- Sarcoma de Ewing;
- Enfermedad de Hodgkin;
- Tumor de Wilms;
- Sarcoma de Kaposi;
- mieloma múltiple;
- leucemia aguda;
- coriocarcinoma del útero;
- linfomas no Hodgkin;
- neuroblastoma;
- rabdomiosarcoma.
Contraindicaciones
Absoluto:
- disfunción hepática severa;
- obstrucción intestinal amenazante, especialmente en niños;
- trastornos neuromusculares, incluida la forma desmielinizante del síndrome de Charcot-Marie-Tooth;
- radioterapia simultánea que involucra el área del hígado;
- embarazo y lactancia;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Pariente (Vincristine-Teva se prescribe bajo supervisión médica):
- disminución de la función hepática;
- enfermedades infecciosas agudas;
- estreñimiento;
- historial agobiante de neuropatía;
- opresión de la hematopoyesis de la médula ósea;
- quimioterapia o radioterapia previa;
- edad avanzada.
Vincristin-Teva, instrucciones de uso: método y dosis
La solución de Vincristina-Teva se administra estrictamente por vía intravenosa (evitando la extravasación) a intervalos de 7 días. La duración de la inyección es de aproximadamente 1 minuto. Está prohibida la administración intratecal.
La dosis se determina individualmente, según el régimen de terapia y el estado clínico del paciente.
Régimen de dosificación recomendado:
- adultos: 1-1,4 mg / m 2, dosis única - hasta 2 mg / m 2. La dosis máxima total es de 10 a 12 mg / m 2;
- niños: 1,5 a 2 mg / m 2, la dosis inicial en niños que pesan ≤ 10 kg es de 0,05 mg / kg por semana.
El curso suele durar de 4 a 6 semanas.
Con una disminución de la función hepática (en pacientes con una concentración sérica directa de bilirrubina ≥ 3 mg / dl), la dosis de Vincristina-Teva se reduce 2 veces.
Si aparecen signos de daño severo en el sistema nervioso, especialmente con el desarrollo de paresia, no se debe usar vincristina. Después de la interrupción de Vincristine-Teva, los síntomas neurológicos desaparecen, el tratamiento se puede reanudar a una dosis que se reduce a la mitad de la dosis inicial.
Efectos secundarios
En el contexto del uso de Vincristine-Teva, se pueden desarrollar los siguientes eventos adversos (> 10% - muy a menudo;> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0,01% - muy raramente):
- sistema hepatobiliar: trombosis primaria de la vena hepática (especialmente en niños);
- sistema nervioso: a menudo - neuropatía sensitivomotora periférica (en forma de parestesia, pérdida de reflejos tendinosos profundos, pies caídos, ataxia, debilidad muscular, parálisis), diplopía, neuralgia (que incluye dolor en la faringe, mandíbulas, glándulas parótidas, huesos, músculos, espalda, gónadas), disfunción de los nervios craneales (en forma de ronquera, paresia de las cuerdas vocales, ptosis, neuropatía del nervio óptico, etc.), nistagmo, ceguera cortical transitoria, atrofia del nervio óptico; con poca frecuencia: convulsiones con aumento de la presión arterial, mareos, depresión, dolor de cabeza, aumento de la somnolencia, alucinaciones, pérdida de audición, alteraciones del sueño, psicosis, agitación, confusión;
- sistema urinario: con poca frecuencia - retención urinaria (debido a atonía de la vejiga), poliuria, disuria, nefropatía por uratos, hiperuricemia; raramente - síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (se manifiesta como hiponatremia en combinación con un alto nivel de excreción de sodio en la orina, mientras que no hay signos de disfunción renal y suprarrenal, deshidratación, hipotensión, edema o azotemia);
- sistema digestivo: a menudo - dolor abdominal, estreñimiento; con poca frecuencia: náuseas, diarrea, vómitos, anorexia, obstrucción intestinal paralítica (especialmente común en niños), pérdida de peso; raramente - perforación y / o necrosis del intestino delgado, estomatitis;
- sistema inmunológico: a menudo - broncoespasmo e insuficiencia respiratoria aguda, a veces son pronunciados y potencialmente mortales (el desarrollo de estos trastornos se observó cuando se usa vincristina en combinación con mitomicina C); raramente: edema, shock anafiláctico, erupción cutánea;
- sistema cardiovascular: con poca frecuencia: cardiopatía isquémica, infarto de miocardio (en pacientes que recibieron previamente radioterapia en la región mediastínica, cuando se usa vincristina como parte de una terapia combinada); raramente - una disminución o aumento de la presión arterial;
- sistema reproductivo: muy a menudo - amenorrea, azoospermia;
- sistema hematopoyético: a menudo - trombocitosis transitoria; con poca frecuencia: trombocitopenia, anemia, leucopenia, inhibición pronunciada de la función de la médula ósea (la mayoría de las veces, la vincristina no tiene un efecto significativo sobre la hematopoyesis);
- piel y apéndices cutáneos: muy a menudo - alopecia;
- reacciones locales: a menudo - irritación en el lugar de la inyección; con poca frecuencia (si la solución se mete debajo de la piel): necrosis de los tejidos circundantes, inflamación de la grasa subcutánea, dolor, flebitis;
- otros: mialgia, fiebre, artralgia.
El factor limitante de la dosis de Vincristine-Teva es la neurotoxicidad.
Sobredosis
Los principales síntomas de la sobredosis de vincristina se manifiestan en forma de aumento de reacciones adversas.
Terapia: sintomática, debe incluir limitar la ingesta de líquidos, terapia con fármacos con efecto diurético (para prevenir el síndrome de secreción de hormona antidiurética), fenobarbital (para prevenir el desarrollo de convulsiones), así como el uso de enemas y laxantes (prevención de la obstrucción intestinal). Es necesaria la monitorización del sistema cardiovascular y el control hematológico.
Además, el folinato cálcico se puede recetar por vía intravenosa a una dosis de 100 mg cada 3 horas durante el día, luego cada 6 horas durante al menos dos días.
La hemodiálisis es ineficaz. Se desconoce el antídoto específico.
instrucciones especiales
El tratamiento con Vincristine-Teva debe realizarse bajo la supervisión de un médico con experiencia en terapia citotóxica.
La solución se administra únicamente por vía intravenosa. Con la vía de administración intratecal, puede desarrollarse una neurotoxicidad mortal.
En caso de aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, se reduce la dosis del fármaco.
Durante el período de aplicación de Vincristine-Teva, se debe realizar un control hematológico regular. Cuando se detecta leucopenia con la introducción de dosis repetidas, se debe tener especial cuidado.
Periódicamente es necesario determinar la concentración sérica de iones de sodio en la sangre. Para corregir la hiponatremia, se recomienda el uso de soluciones adecuadas.
Con antecedentes de neuropatía agobiados, se debe monitorear la condición del paciente. Cuando aparecen signos de neurotoxicidad, Vincristine-Teva se cancela.
Para mantener una función intestinal regular, se recomienda seguir una dieta adecuada, usar enemas o tomar laxantes.
En caso de extravasación, la administración de la solución debe interrumpirse inmediatamente. La dosis restante de Vincristine-Teva debe inyectarse en otra vena. El área de extravasación se puede pinchar con una solución de hialuronidasa.
Pacientes de edad avanzada Vincristine-Teva se prescribe con precaución, ya que en este grupo de pacientes la neurotoxicidad puede ocurrir de forma más pronunciada.
Si el paciente presenta alguna queja de disminución de la visión o dolor ocular, se debe realizar un examen oftalmológico completo.
Para prevenir el desarrollo de nefropatía por uratos, se requiere un control regular de los niveles séricos de ácido úrico. Si los niveles de ácido úrico están elevados, se recomienda el uso de inhibidores de la uricosíntesis y alcalinización de la orina.
Las mujeres y los hombres deben utilizar métodos anticonceptivos fiables mientras utilizan Vincristine-Teva y durante al menos tres meses después de finalizar el tratamiento.
La solución diluida de Vincristina-Teva es física y químicamente estable cuando se almacena entre 2 y 8 ° C durante 48 horas. Se recomienda utilizar la solución diluida inmediatamente; no se puede almacenar por más de 24 horas, sujeto a las condiciones especificadas.
Cuando se trabaja con la solución de Vincristine-Teva, se deben observar las reglas para el manejo de agentes citotóxicos. Debe evitarse el contacto con la solución. En caso de contacto con los ojos, la piel o las mucosas, enjuagar abundantemente con agua. Si la vincristina entra en contacto con los ojos, puede desarrollarse una irritación grave y lesiones ulcerativas de la córnea.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
En el contexto del uso de Vincristine-Teva, puede desarrollarse neurotoxicidad, que debe tenerse en cuenta al conducir vehículos de motor.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Vincristine-Teva no se prescribe durante el embarazo / lactancia.
Por violaciones de la función hepática
- disfunción hepática grave: Vincristine-Teva está contraindicado;
- función hepática reducida: el tratamiento debe realizarse con precaución.
Uso en ancianos
Vincristine-Teva debe usarse con precaución en pacientes de edad avanzada.
Interacciones con la drogas
Los alcaloides de la vinca son metabolizados por la isoenzima del citocromo P 450 - CYP3A4. Por tanto, cuando se combina con inhibidores de CYP3A4, incluidos itraconazol, ritonavir, ketoconazol, nelfinavir, eritromicina, nefazodona, fluoxetina, es posible un aumento de la concentración plasmática de vincristina en sangre.
No mezcle Vincristine-Teva con otras soluciones en la misma jeringa.
La radioterapia puede aumentar la neurotoxicidad periférica de la vincristina.
Debido a la posible supresión de la función del sistema inmunológico asociada con el uso de Vincristine-Teva, puede reducirse la formación de anticuerpos en respuesta a la vacuna. Si se administra una vacuna viral viva durante el período de tratamiento, la producción de anticuerpos puede disminuir, se puede observar una intensificación de la replicación del virus de la vacuna y sus efectos secundarios / adversos pueden aumentar.
Otras posibles interacciones cuando se combina con vincristina:
- itraconazol: los trastornos neuromusculares pueden desarrollarse más rápidamente y / o ser más pronunciados, lo que probablemente se asocia con la inhibición del metabolismo de la vincristina;
- fenitoína: su contenido en sangre puede disminuir, lo que en consecuencia conduce a una disminución de su efecto anticonvulsivo;
- otros medicamentos mielodepresores y prednisolona: es posible aumentar la inhibición de la hematopoyesis de la médula ósea;
- fármacos ototóxicos y neurotóxicos (itraconazol, isoniazida, nifedipina): en el contexto del uso combinado con fármacos ototóxicos y neurotóxicos, puede haber un aumento de los efectos adversos del sistema auditivo y del sistema nervioso, respectivamente;
- digoxina, ciprofloxacina: su eficacia disminuye;
- verapamilo: aumenta la toxicidad de la vincristina;
- fármacos con acción antigótica: se puede observar un debilitamiento de su acción;
- fármacos uricosúricos: aumenta la probabilidad de desarrollar nefropatía;
- mitomicina C: la terapia combinada puede provocar un broncoespasmo severo;
- L-asparaginasa: cuando se administra antes de Vincristina-Teva, el aclaramiento renal de esta última puede verse afectado, por lo que la vincristina debe administrarse 12-24 horas antes de la administración de L-asparaginasa.
Análogos
Los análogos de Vincristine-Teva son Vincristine, Vero-Vincristine, Vincristine-Richter, Oncocristin, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz a una temperatura de 2-8 ° C. No congelar. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Vincristine-Teva
Las revisiones de Vincristine-Teva son pocas, indican que la droga tiene el efecto terapéutico reclamado.
Precio de Vincristine-Teva en farmacias
Precio aproximado de Vincristine-Teva: 2 ml de solución en una botella - 215-280 rublos., 1 ml en una botella - 146-212 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
