Vasaprostan
Vasaprostan: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Vazaprostan
Código ATX: C01EA01
Ingrediente activo: alprostadil (Alprostadil)
Fabricante: Bayer Pharma AG (Alemania); IDT Biologika, GmbH (Alemania)
Descripción y foto actualizada: 2019-08-27
Precios en farmacias: desde 6000 rublos.
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Vasaprostan es un fármaco con efectos antiagregantes y vasodilatadores, utilizado en el tratamiento de enfermedades arteriales obliterantes crónicas.
Forma de liberación y composición
Vazaprostan se produce en forma de liofilizado para la preparación de una solución para perfusión: una masa blanca higroscópica (en ampollas de vidrio, 10 ampollas en una caja de cartón e instrucciones para el uso de Vazaprostan).
Una ampolla de liofilizado contiene 20 μg o 60 μg del principio activo: alprostadil (complejo de clatrato con alphadex).
Excipientes: Alfadex (α-ciclodextrina), lactosa anhidra.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Vasaprostan es un fármaco de prostaglandina E1 (PG E1) que tiene un efecto vasoprotector. Gracias al uso de la droga, se mejoran la microcirculación y la circulación periférica. Con la terapia sistémica, se observa la relajación de las fibras musculares lisas.
Otros efectos del ingrediente activo de Vazaprostan - alprostadil incluyen:
- Acción vasodilatadora, reducción de la resistencia vascular periférica total sin alterar la presión arterial. Al mismo tiempo, hay un aumento reflejo en la frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco;
- Disminución de la actividad de los neutrófilos y agregación plaquetaria, aumento de la elasticidad de los eritrocitos, aumento de la actividad fibrinolítica de la sangre;
- Supresión de la secreción de ácido gástrico;
- Efecto estimulante sobre los músculos lisos de la vejiga, intestinos, útero.
Farmacocinética
El alprostadil se usa en combinación con alfaciclodextrina (intravenosa o intraarterial). Al preparar una solución, el complejo se descompone en componentes separados: PG E1 y alfaciclodextrina.
La concentración terapéuticamente significativa del principio activo para la administración intravenosa se alcanza poco después del inicio de la administración, y la C max (concentración máxima) en el plasma sanguíneo, en 2 horas.
La unión de PG E1 a las proteínas plasmáticas es del 93%.
El metabolismo de PG E1 ocurre principalmente en los pulmones, durante el primer paso a través de los pulmones, alrededor del 60-90% del principio activo se metaboliza, con la formación de los metabolitos principales: 15-ceto-PG E0, 15-ceto-PG E1 y PG E0.
PG E1 es una sustancia endógena que se caracteriza por una T 1/2 (vida media) extremadamente corta. La concentración plasmática en sangre vuelve al nivel inicial 10 segundos después de la finalización de la administración. Se excreta en la orina y a través del tracto gastrointestinal (88 y 12%, respectivamente) dentro de las 72 horas en forma de metabolitos.
La alfaciclodextrina T 1/2 dura aproximadamente 7 minutos y se excreta sin cambios en la orina.
Indicaciones para el uso
Vasaprostan está indicado para enfermedades arteriales obliterantes crónicas en estadio III y IV (según la clasificación de Fontaine).
Contraindicaciones
El uso de Vasaprostan está contraindicado en:
- Alteraciones severas del ritmo cardíaco;
- Insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación;
- Exacerbación de la cardiopatía isquémica;
- Infarto de miocardio transferido en los últimos 6 meses;
- Historia de enfermedad hepática;
- Disfunción hepática (niveles elevados de ALT, AST, GGT);
- Edema pulmonar;
- Enfermedades pulmonares infiltrativas;
- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica;
- Enfermedades acompañadas de un mayor riesgo de hemorragia, que incluyen úlcera gástrica y úlcera duodenal, enfermedad cerebrovascular grave, retinopatía proliferativa con tendencia a hemorragia, traumatismo extenso;
- Hipersensibilidad al alprostadil y otros componentes del fármaco.
Vasaprostan tampoco se prescribe:
- Simultáneamente con fármacos anticoagulantes y vasodilatadores;
- Mujeres lactantes y embarazadas;
- Pacientes menores de 18 años (no se ha establecido la seguridad y eficacia).
Vazaprostan se prescribe con precaución:
- Con hipotensión arterial;
- Pacientes en hemodiálisis (la terapia debe realizarse en el período posterior a la diálisis);
- En caso de insuficiencia cardiovascular (es necesario controlar la carga del volumen de la solución portadora);
- Pacientes con diabetes mellitus tipo 1, especialmente con lesiones vasculares extensas.
Vasaprostan, instrucciones de uso: método y dosis
La solución se prepara justo antes de la infusión. No se permite el uso de una solución preparada hace más de 12 horas.
Administración intraarterial
Para la administración intraarterial, el contenido de la ampolla (20 μg de alprostadil) se disuelve en 50 ml de solución salina.
A menos que se prescriba lo contrario, se administran 10 mcg de alprostadil (media ampolla) por vía intraarterial durante 60-120 minutos utilizando un dispositivo de infusión. Si es necesario, especialmente en presencia de necrosis, la dosis puede aumentarse a 20 μg de alprostadil (bajo estricto control de tolerancia). Esta dosis generalmente se administra como una única perfusión diaria.
Si la administración intraarterial de Vazaprostan se realiza a través de un catéter instalado, dependiendo de la gravedad de la enfermedad y la tolerancia, se recomienda una dosis de 0.1-0.6 ng / kg por minuto con la introducción del medicamento dentro de las 12 horas cuando se usa un dispositivo de infusión.
Administracion intravenosa
Para la administración intravenosa, se diluyen 40 μg de alprostadil (2 ampollas de 20 μg) en 50-250 ml de solución salina y se inyectan por vía intravenosa durante 2 horas 2 veces al día o 60 μg de alprostadil (3 ampollas de 20 μg) durante 3 horas 1 vez día.
La duración media de la terapia es de 2 semanas. En ausencia de dinámica positiva, el tratamiento se detiene, con mejoría, es posible extender la terapia por otros 7-14 días.
En pacientes con insuficiencia renal (creatinina sérica superior a 1,5 mg / dl), la administración intravenosa de vazaprostán debe iniciarse con 20 μg (1 ampolla de 20 μg) durante 2 horas. Si es necesario, después de 2-3 días, se puede aumentar una dosis única a 40-60 mcg.
Para pacientes con insuficiencia cardíaca y renal, el volumen máximo de líquido inyectado es de 50-100 ml por día. La duración de la terapia es de 4 semanas.
Efectos secundarios
Con el uso de Vazaprostan, es posible el desarrollo de trastornos de varios sistemas corporales:
- Sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, convulsiones, mareos, debilidad general, aumento de la fatiga, alteración de la sensibilidad de las membranas mucosas y la piel;
- Sistema cardiovascular: arritmias cardíacas, disminución de la presión arterial, dolor de pecho, bloqueo AV;
- Sistema musculoesquelético: hiperostosis de huesos largos (con una duración de la terapia de más de 28 días);
- Sistema digestivo: náuseas, malestar epigástrico, diarrea, vómitos;
- Reacciones locales: edema, eritema, alteración de la sensibilidad, dolor, flebitis;
- Reacciones alérgicas: picazón, erupción cutánea;
- Indicadores de laboratorio: leucopenia, leucocitosis, aumento de los niveles de transaminasas, aumento del título de proteína C reactiva;
- Otros: hipertermia, aumento de la sudoración;
- Rara vez: confusión, artralgia, fiebre, convulsiones de origen central, bradipnea, escalofríos, insuficiencia renal, psicosis, anuria;
- Extremadamente raras (menos del 1% de los casos): insuficiencia cardíaca aguda, shock, hemorragia, hiperbilirrubinemia, bradipnea, somnolencia, taquipnea, función respiratoria disminuida, función renal deteriorada, anuria, fibrilación ventricular, hipoglucemia, arritmia supraventricular, grado de bloqueo AV II, aumento irritabilidad, tensión de los músculos del cuello, hipercapnia, hipotermia, hematuria, hiperemia cutánea, taquifilaxia, anemia, trombocitopenia, hiperpotasemia.
Los efectos secundarios asociados con el uso de Vazaprostan o con el procedimiento de cateterismo son reversibles después de reducir la dosis o detener la infusión.
Sobredosis
Los síntomas principales: una disminución de la presión arterial, un aumento de la frecuencia cardíaca, pueden desarrollarse reacciones vasovagales (manifestadas en forma de aumento de la sudoración, palidez de la piel, náuseas, vómitos); esto puede ir acompañado de síntomas de insuficiencia cardíaca e isquemia miocárdica; También es posible que se presente hinchazón, enrojecimiento de los tejidos y dolor en el lugar de la infusión.
Terapia: reducir la dosis de Vasaprostan o detener la perfusión. Con una disminución pronunciada de la presión arterial, el paciente se transfiere a la posición supina con las piernas levantadas. Si los síntomas persisten, se prescriben simpaticomiméticos.
instrucciones especiales
Vasaprostan solo puede ser utilizado por médicos con experiencia en angiología y familiarizados con los métodos de monitoreo continuo moderno del sistema cardiovascular, además de contar con el equipo necesario.
Al realizar la terapia, es importante controlar la presión arterial, los parámetros bioquímicos de la sangre, la frecuencia cardíaca, los indicadores de coagulación sanguínea (en caso de trastornos del sistema de coagulación sanguínea o cuando se usan simultáneamente con medicamentos que afectan el sistema de coagulación).
Para evitar la aparición de síntomas de sobrehidratación en pacientes con insuficiencia renal, el volumen de líquido inyectado debe limitarse a 50-100 ml por día. Es necesario realizar un seguimiento dinámico del estado del paciente (control de la presión arterial y frecuencia cardíaca), si es necesario, control del equilibrio de líquidos, peso corporal, examen ecocardiográfico o medición de la presión venosa central.
Los pacientes con cardiopatía isquémica, función renal alterada y edema periférico (creatinina sérica superior a 1,5 mg / dl) durante el uso de vasaprostan y en el plazo de 1 día después de interrumpir el tratamiento deben estar en el hospital bajo supervisión médica.
Como regla general, la flebitis (proximal al lugar de la inyección) no es un motivo para interrumpir el tratamiento, los síntomas de la inflamación desaparecen unas horas después de cambiar el lugar de la inyección o detener la infusión. No se realiza un tratamiento específico en tales casos. El cateterismo de la vena central puede reducir la incidencia de este efecto secundario de Vasaprostan.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Vasaprostan puede afectar la capacidad de controlar los mecanismos y conducir vehículos durante el período de inicio del tratamiento, aumentando la dosis y descontinuando el fármaco, así como cuando se ingiere alcohol.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El vasaprostan no se prescribe durante el embarazo o la lactancia.
Uso pediátrico
Para pacientes menores de 18 años, no se prescribe Vasaprostan.
Con insuficiencia renal
En pacientes en hemodiálisis, Vazaprostan se usa con precaución, la terapia debe realizarse en el período posdiálisis.
Por violaciones de la función hepática
En caso de insuficiencia hepática (en pacientes con niveles elevados de aspartato aminotransferasa, alanina aminotransferasa y gamma-glutamiltransferasa), así como con antecedentes de enfermedad hepática, está contraindicado el uso de vasaprostan.
Interacciones con la drogas
- Fármacos antihipertensivos y antianginosos, vasodilatadores periféricos: se potencia su efecto;
- Epinefrina (adrenalina), norepinefrina (norepinefrina): el efecto vasodilatador disminuye;
- Anticoagulantes, inhibidores de la agregación plaquetaria, cefamandol, cefoperazona, cefotetan, trombolíticos: aumenta la probabilidad de sangrado.
Debe tenerse en cuenta que se puede desarrollar una interacción si los medicamentos anteriores se usaron poco antes del inicio de la terapia con Vasaprostan.
Análogos
Los análogos de Vasaprostan son: VAP 20, Vasostenon, Muse, Alprostadil, Alprostan, Kaverjekt, Edex, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños. Almacenar a una temperatura no superior a 25 ° C. La vida útil es de 4 años.
Si la ampolla está dañada, el liofilizado disminuye significativamente de volumen y se vuelve pegajoso. En este caso, el medicamento no se puede usar.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Vasaprostan
Según las revisiones, Vasaprostan está aislado como un fármaco eficaz para el tratamiento de patologías vasculares graves. Los pacientes notan que la acción de la droga se desarrolla rápidamente. Hay informes de efectos secundarios, con mayor frecuencia dolores de cabeza. El costo se considera alto.
El precio de Vazaprostan en farmacias
El precio aproximado de Vazaprostan (10 ampollas de 20 mcg) es de 8199 a 9834 rublos.
Vazaprostan: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Vasaprostan 20 μg liofilizado para preparación de solución para perfusión 10 uds. 6000 rublos Comprar |
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Vasaprostan lyof. para solución prig para inf. 20 mcg amperio 10 uds. RUB 8314 Comprar |
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Vasaprostan lyof. para solución prig para inf. 20μg amperio. 10 piezas. 8633 RUB Comprar |
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Vasaprostan 60 mcg liofilizado para preparación de solución para perfusión 10 uds. 13,899 RUB Comprar |
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Vasaprostan lyof. para solución prig para inf. 60 mcg amperio. 10 piezas. RUB 14169 Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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