Bonefos
Bonefos: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Acción farmacológica
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en ancianos
- 11. Interacciones farmacológicas
- 12. Análogos
- 13. Términos y condiciones de almacenamiento
- 14. Condiciones de dispensación en farmacias
- 15. Reseñas
- 16. Precio en farmacias
El nombre latino: Bonefos
Código ATX: M05BA02
Principio activo: ácido clodrónico (ácido clodrónico)
Fabricante: BAYER OY (Finlandia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-06
Bonefos es un inhibidor de la resorción ósea en metástasis óseas.
Forma de liberación y composición
- Cápsulas de 400 mg (en blísteres de 10 piezas y frascos de 100 piezas);
- Comprimidos recubiertos con película, 800 mg (en blísteres de 10 piezas);
- Concentrado para la preparación de una solución para administración intravenosa 60 mg / ml (en ampollas de vidrio, 5 por paquete).
El ingrediente activo es clodronato disódico tetrahidratado.
Las cápsulas contienen como componentes auxiliares:
- Dióxido de silicio anhidro coloidal - 2,85 mg;
- Lactosa monohidrato - 41,5 mg;
- Estearato de calcio - 2,85 mg;
- Talco - 22,8 mg.
Como parte de la cubierta de la cápsula:
- Dióxido de titanio;
- Gelatina;
- Amarillo óxido de hierro;
- Óxido de hierro rojo.
Los componentes auxiliares de los comprimidos recubiertos con película son:
- Croscarmelosa sódica - 22 mg;
- Estearato de magnesio - 8 mg;
- Celulosa microcristalina siliconizada - 165 mg;
- Ácido esteárico - 15 mg
La cubierta de los comprimidos contiene Opadry II blanco (dióxido de titanio al 25%, talco 14,8%, alcohol polivinílico, parcialmente hidrolizado al 40%, macrogol 3350 al 20,2%).
El concentrado para la preparación de la solución contiene como componentes auxiliares:
- Hidróxido de sodio: hasta pH 5;
- Agua para inyección - hasta 1 ml.
efecto farmacológico
Farmacodinamia
El componente activo de Bonefos, clodronato disódico tetrahidratado, después de ingresar al cuerpo se convierte en ácido clodrónico, que pertenece al grupo de los bisfosfonatos y es un análogo del pirofosfato natural. El mecanismo de acción del ácido clodrónico es inhibir la actividad de los osteoclastos y reducir la resorción resultante de tejido óseo. La confirmación de estas propiedades se ha obtenido como resultado de estudios bioquímicos, cinéticos e histológicos, pero aún no se ha estudiado el mecanismo exacto de este proceso.
El ácido clodrónico inhibe la actividad de los osteoclastos al disminuir el calcio sérico y también la excreción renal de hidroxiprolina y calcio. In vitro, el compuesto ralentiza la precipitación de fosfato cálcico, evita su transformación en hidroxiapatita, inhibe la agregación de cristales de apatita en cristales más grandes y reduce la velocidad de disolución de estos cristales. Cuando se utilizó Bonefos como monoterapia en dosis suficientes para reducir la resorción ósea, no hubo ningún efecto sobre la mineralización ósea normal en los pacientes.
En pacientes con mieloma múltiple y cáncer de mama, la ingesta del fármaco reduce la probabilidad de fracturas óseas. El ácido clodrónico reduce el riesgo de metástasis óseas en el cáncer de mama primario. El uso del fármaco para la prevención de metástasis óseas en pacientes con cáncer de mama operable reduce la tasa de mortalidad en esta categoría de pacientes.
Farmacocinética
El ácido clodrónico se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal en una cantidad de aproximadamente el 2%. Después de la administración oral de una dosis de Bonefos, el nivel máximo del principio activo en el suero sanguíneo se anota después de 30 minutos. Dado que el ácido clodrónico tiene una afinidad pronunciada por el calcio y otros cationes divalentes, su absorción se reduce significativamente cuando el fármaco se toma con alimentos u otros fármacos que contienen cationes divalentes.
Cuando Bonefos se toma por vía oral 1 hora antes de las comidas, la biodisponibilidad relativa es del 91%, 30 minutos antes de las comidas: 69%. También se observa una variación significativa en los índices de absorción de ácido clodrónico en los órganos del tracto gastrointestinal tanto en diferentes pacientes como en el mismo paciente. A pesar de las fluctuaciones significativas en las tasas de absorción en el mismo paciente, la cantidad de ácido clodrónico que ingresa al cuerpo durante la terapia a largo plazo permanece constante.
El nivel de unión del clodronato disódico tetrahidratado con proteínas plasmáticas es bajo. El volumen de distribución es de 20 a 50 litros.
La eliminación del ácido clodrónico del suero sanguíneo se caracteriza por dos fases: la fase de distribución, en la que la vida media es de aproximadamente 2 horas, y la fase de eliminación, que avanza muy lentamente debido a la fuerte unión del ácido clodrónico al tejido óseo. El compuesto se excreta del cuerpo principalmente a través de los riñones, y aproximadamente el 80% se encuentra en la orina durante varios días después de tomar Bonefos. El ácido clodrónico unido al tejido óseo (que es aproximadamente el 20% de la cantidad absorbida) se excreta del cuerpo a un ritmo más lento. El aclaramiento renal es aproximadamente el 75% del aclaramiento plasmático.
No existe una relación clara entre la concentración de ácido clodrónico en el plasma sanguíneo y el efecto terapéutico o las reacciones adversas. El perfil farmacocinético de Bonefos no depende de los trastornos funcionales (excluida la insuficiencia renal, que es la causa de una disminución del aclaramiento renal del ácido clodrónico), el metabolismo del fármaco o la edad.
Indicaciones para el uso
- Hipercalcemia causada por tumores malignos;
- Mieloma múltiple (mieloma múltiple);
- Metástasis osteolíticas de tumores malignos en el hueso.
Contraindicaciones
- Insuficiencia renal grave (terminal) (CC menor de 10 ml / min);
- Terapia concomitante con otros bifosfonatos;
- Hipersensibilidad del paciente a los componentes del fármaco, así como a otros bifosfonatos;
- Período de embarazo y lactancia;
- Infancia.
El medicamento se prescribe con precaución a pacientes que padecen insuficiencia renal.
Instrucciones de uso de Bonefos: método y dosificación
Cápsulas y tabletas
Las cápsulas y comprimidos están destinados a la administración oral.
- Las cápsulas deben tragarse sin violar la integridad de la membrana gelatinosa, las tabletas se pueden dividir en 2 partes, pero deben tomarse simultáneamente (no se recomienda disolver o moler las tabletas antes de su uso);
- La dosis diaria del medicamento es de 1600 mg, debe tomarse de una vez, por la mañana con el estómago vacío, con un vaso de agua;
- Al prescribir un medicamento en una dosis diaria superior a 1600 mg, se recomienda dividirlo en 2 dosis. La primera ingesta se realiza de la misma manera que se describe anteriormente, la segunda: 1 hora antes o 2 horas después de comer, medicamentos, beber (excepto agua);
- Dentro de una hora después de tomar el medicamento, debe abstenerse de comer y otros medicamentos, solo puede beber agua;
- Está prohibido tomar el medicamento con alimentos, leche y preparados que contengan calcio u otros cationes divalentes, ya que esto interfiere con la absorción del ácido clodrónico.
Solución para infusión
Para preparar la solución, la dosis requerida se disuelve en 500 ml de solución de dextrosa al 5% o en solución de cloruro de sodio al 0,9%.
Durante la terapia, es necesario controlar la función renal y el calcio sérico, así como asegurarse de que se suministre un volumen suficiente de líquido al cuerpo del paciente.
En el tratamiento de la hipercalcemia debida a tumores malignos:
- Se prescribe un goteo intravenoso diario (no más de 7 días consecutivos) de 300 mg del medicamento durante 2 horas (al menos), hasta que se alcance un nivel normal de calcio en el suero sanguíneo (como regla general, el resultado se logra en 5 días);
- También se permite un solo goteo intravenoso del medicamento dentro de las 4 horas a una dosis de 1500 mg. Si es necesario, es posible volver a infundir o prescribir Bonefos en el interior;
- Con el desarrollo de hipocalcemia, se recomienda interrumpir la terapia por un período corto de tiempo;
- Si la administración intravenosa del medicamento es imposible, el medicamento se toma por vía oral. La dosis inicial en este caso es de 2400-3200 mg al día. Según la respuesta individual del paciente a la terapia, con la normalización del nivel de calcio en la sangre, la dosis diaria del medicamento se reduce a 1600 mg.
En el tratamiento de los cambios óseos osteolíticos causados por tumores malignos sin hipercalcemia:
- La dosis exacta se determina individualmente;
- La dosis diaria inicial recomendada es de 1600 mg;
- Si es necesario (de acuerdo con las indicaciones clínicas), la dosis se puede aumentar a 3200 mg por día.
Tratamiento de pacientes con insuficiencia renal
Se debe tener cuidado al tratar a pacientes con insuficiencia renal. No se recomienda tomar el medicamento por vía oral durante un tiempo prolongado en dosis superiores a 1600 mg por día. La dosis diaria de Bonefos cuando se toma por vía oral se reduce de acuerdo con las siguientes recomendaciones:
- Insuficiencia renal grave (CC - 10-30 ml / min) - 800 mg;
- Grado moderado (CC - 30-50 ml / min) - 1200 mg;
- Grado leve (CC - 50-80 ml / min) - 1600 mg.
De acuerdo con las instrucciones, Bonefos está contraindicado en pacientes con CC <10.
Efectos secundarios
La reacción adversa más común del medicamento es la diarrea, la mayoría de las veces se observa con dosis altas del medicamento y se manifiesta de forma leve.
Posibles efectos no deseados:
- Desde el tracto gastrointestinal: a menudo - náuseas y vómitos, diarrea;
- Por parte de la piel y sus apéndices: raramente - reacciones cutáneas de hipersensibilidad;
- Desde el lado metabólico: a menudo - hipocalcemia asintomática, raramente - un aumento en el nivel de hormona paratiroidea y fosfatasa alcalina en el suero sanguíneo, hipocalcemia, acompañada de manifestaciones clínicas;
- Por parte del hígado y el tracto biliar: a menudo - un aumento de las transaminasas (generalmente dentro del rango normal), raramente - un aumento de las transaminasas en 2 veces (en comparación con la norma) sin deterioro de la función hepática;
Como parte del uso poscomercialización del medicamento, se notificaron las siguientes reacciones adversas:
- De los riñones y del tracto urinario: insuficiencia renal grave (especialmente después de la administración intravenosa rápida del fármaco en dosis altas), disfunción renal (proteinuria, aumento de los niveles de creatina sérica);
- Del tejido musculoesquelético y conectivo: informes aislados del desarrollo de osteonecrosis de la mandíbula (principalmente entre pacientes que recibieron terapia previa con aminobisfosfonatos). Se registraron casos de dolor severo en las articulaciones, músculos y huesos; sin embargo, tales informes fueron poco frecuentes y los estudios clínicos posteriores no establecieron diferencias en la incidencia de tales eventos entre los pacientes del grupo placebo y los pacientes sometidos a terapia con Bonefos;
- Del sistema respiratorio: broncoespasmo, disfunción respiratoria (en pacientes con asma bronquial, así como con antecedentes de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico);
- Desde el lado de los órganos de la visión: uveítis, conjuntivitis (se observó en solo 1 paciente).
Sobredosis
Con la administración intravenosa de Bonefos en dosis altas, se observó un aumento de la creatinina sérica y disfunción renal. No se observaron síntomas similares al tomar grandes dosis del medicamento en el interior.
En caso de sobredosis, se recomienda el nombramiento de terapia sintomática. Es necesario proporcionar al paciente un régimen de bebida estricto con la ingesta de grandes cantidades de líquido en el cuerpo, así como controlar la concentración de calcio en el suero sanguíneo y la función renal.
instrucciones especiales
Cuando el medicamento se administra por vía intravenosa en dosis altas, que superan significativamente las recomendadas, se puede desarrollar un daño renal severo, especialmente a una velocidad de administración alta.
Antes de iniciar la terapia y durante el tratamiento, se recomienda controlar la concentración de calcio sérico y la función renal, así como asegurarse de que se suministre un volumen suficiente de líquido al cuerpo del paciente. Tales medidas son especialmente importantes en los casos de prescripción del medicamento en forma de infusión intravenosa, así como en presencia de insuficiencia renal e hipercalcemia en el paciente.
Diluya y diluya la solución Bonefos solo de acuerdo con las recomendaciones descritas en las instrucciones.
En el proceso de la terapia con bisfosfonatos, se deben evitar los procedimientos dentales invasivos. Si el paciente tiene factores de riesgo (como radioterapia, quimioterapia, corticosteroides, cáncer, mala higiene bucal, etc.), se recomienda discutir la necesidad de un desbridamiento dental preventivo antes de iniciar la terapia con bifosfonatos.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Los estudios no revelaron el efecto de Bonefos sobre la capacidad de conducir un automóvil y trabajar con mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No se sabe si el tetrahidrato de clodronato disódico penetra la barrera placentaria en humanos y si puede provocar el desarrollo de anomalías fetales o trastornos reproductivos. Se encontró que el ácido clodrónico atraviesa la barrera placentaria en animales. No se ha aclarado si este compuesto pasa a la leche materna. En relación con la información anterior, el uso de Bonefos durante el embarazo y la lactancia está contraindicado.
Uso en ancianos
Cuando se utiliza Bonefos, no es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada. Los ensayos clínicos en los que participaron pacientes mayores de 65 años confirmaron que el fármaco no se caracteriza por efectos secundarios específicos para esta categoría de pacientes.
Interacciones con la drogas
Está contraindicado el uso concomitante de otros bifosfonatos.
Según los resultados de algunos estudios, existe una relación directa entre la ingesta del fármaco y el deterioro de la función renal durante la prescripción de antiinflamatorios no esteroides, principalmente diclofenaco.
Al tomar ácido clodrónico con aminoglucósidos, se debe tener cuidado para evitar el desarrollo de hipopotasemia.
El uso simultáneo de Bonefos con estramustina provoca un aumento de la concentración de esta última en el suero sanguíneo hasta en un 80%. Cuando el ácido clodrónico se combina con cationes divalentes (por ejemplo, calcio y hierro), se forman complejos poco solubles, por lo tanto, no es deseable tomar tabletas de este medicamento simultáneamente con medicamentos o productos alimenticios que contienen cationes divalentes (en particular, agentes que contienen hierro o antiácidos). Esto puede provocar una disminución de la biodisponibilidad del ácido clodrónico.
Análogos
El análogo de Bonefos es Klobir.
Términos y condiciones de almacenamiento
Periodo de validez de las tabletas y cápsulas: 5 años, solución: 3 años. Mantener fuera del alcance de los niños a una temperatura no superior a 25 ° C.
La solución preparada para infusión se almacena durante no más de un día a una temperatura de 2-8 ° C.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Bonefos
Según las revisiones, Bonefos es vital para los pacientes que padecen cáncer. Por este motivo, se envía a dichos pacientes de forma gratuita. Durante el tratamiento, es importante controlar constantemente los parámetros bioquímicos de la sangre.
Los médicos señalan que cuando la concentración de calcio en la sangre es de 2,2 mmol / lo menos, la terapia con medicamentos debe combinarse con la toma de medicamentos adicionales que contengan calcio y vitamina D. Según los expertos, las tabletas se pueden alternar con el uso de una solución para infusión. No se recomienda tomar el medicamento junto con leche y productos lácteos debido a su lenta digestión. Algunos pacientes se quejan de náuseas, dolor abdominal, diarrea y pirosis durante el tratamiento farmacológico.
Precio de Bonefos en farmacias
El precio de un paquete de Bonefos en forma de concentrado para una solución de 60 mg / ml es de 5000 a 5600 rublos (incluye 5 ampollas). Puede comprar Bonefos en tabletas a una dosis de 800 mg por 9,300-11,000 rublos (60 piezas por paquete). El costo de las cápsulas de 400 mg varía en el rango de 9000 a 9600 rublos (100 unidades por paquete).
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
