Phthisopyram
Phthisopyram: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. En caso de insuficiencia renal
- 11. Por violaciones de la función hepática
- 12. Interacciones farmacológicas
- 13. Análogos
- 14. Términos y condiciones de almacenamiento
- 15. Condiciones de dispensación en farmacias
- 16. Reseñas
- 17. Precio en farmacias
Nombre latino: Phtizopyramum
Código ATX: J04AC51
Principio activo: pirazinamida (pirazinamida), isoniazida (isoniazida)
Fabricante: Akrikhin, JSC (Rusia)
Descripción y actualización de la foto: 28.11.2018
Phthisopyram es un fármaco antituberculoso combinado.
Forma de liberación y composición
El medicamento está disponible en forma de tabletas: casi blancas o blancas, cilíndricas planas, con una línea divisoria y un chaflán (10 piezas En blísteres: en una caja de cartón 5 o 10 paquetes e instrucciones para el uso de Phthisopyram, para hospitales - en una caja de cartón 100 paquetes; 50 o 100 uds. En latas de polipropileno o polietileno, en un paquete de cartón 1 lata; para hospitales: 500 o 1000 uds. En bolsas de polietileno, en un contenedor de polímero 1 bolsa; 100 uds. En latas, 25 latas en una caja de cartón).
1 tableta contiene:
- ingredientes activos: pirazinamida - 500 mg, isoniazida - 150 mg;
- componentes auxiliares: ácido esteárico, carboximetil almidón de sodio, dióxido de silicio coloidal, almidón de patata, talco.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Phthisopyram es una preparación combinada que contiene dos principios activos con acción antituberculosa. El mecanismo de acción de la isoniazida se debe a su capacidad para suprimir la síntesis de ácido micólico, que es necesario para la formación de la pared celular de las micobacterias. Tiene un efecto bactericida pronunciado contra poblaciones de Mycobacterium tuberculosis que proliferan rápidamente. La pirazinamida es un derivado de la nicotinamida. Dependiendo de su concentración y la sensibilidad de los microorganismos, tiene un efecto bactericida o bacteriostático.
Farmacocinética
Después de la administración oral, la absorción de isoniazida y pirazinamida en el tracto gastrointestinal ocurre rápidamente. La ingesta concomitante de alimentos reduce la absorción y biodisponibilidad de isoniazida. Con una dosis única de 300 mg de isoniazida, su concentración plasmática máxima (C max) se alcanza después de 1 a 2 horas. Se necesita el mismo tiempo para que la pirazinamida alcance la C max en plasma y de 4 a 5 horas para el ácido pirazinoico (un metabolito activo de la pirazinamida).
Unión a proteínas plasmáticas: isoniazida - no más del 10%, pirazinamida - 10-20%, ácido pirazinoico - 31%.
La pirazinamida y la isoniazida penetran bien en varios líquidos y tejidos corporales. En el líquido cefalorraquídeo, el contenido de pirazinamida puede ser del 87 al 100% de las concentraciones plasmáticas. Ambos componentes se excretan en la leche materna.
La principal vía metabólica de la isoniazida es la acetilación, que se produce en el hígado. Su velocidad depende de las características individuales del paciente ("acetiladores rápidos" y "acetiladores lentos"). Los metabolitos de isoniazida no tienen actividad antimicrobiana.
La biotransformación de pirazinamida ocurre en el hígado por hidrólisis. Como resultado de la acción de las enzimas microsomales, se forma un metabolito activo: el ácido pirazinoico, que luego se convierte en ácido 5-hidroxipirazinoico.
La vida media (T 1/2) de la isoniazida en los "acetiladores rápidos" es de 0,5 a 1,6 horas, en los "acetiladores lentos", de 2 a 5 horas.
T 1/2 de pirazinamida es de aproximadamente 9,5 horas, ácido pirazinoico - 12 horas.
La isoniazida se excreta principalmente a través de los riñones (dentro de las 24 horas posteriores a la administración): en forma de metabolitos (N-acetilisoniazida) - del 75 al 95% de la dosis administrada, sin cambios - hasta el 12% (en "acetiladores rápidos") y hasta el 27% (para "acetiladores lentos").
La pirazinamida se excreta principalmente en la orina en 72 horas: sin cambios - alrededor del 3%, en forma de ácido pirazinoico - 33%, en forma de otros metabolitos - 36%.
En caso de insuficiencia hepática, se alarga la T 1/2 de los componentes activos. Para la pirazinamida, aumenta a 26 horas y para el ácido pirazinoico, hasta 22 horas.
Con insuficiencia renal grave en pacientes con una tasa baja de acetilación, es posible la acumulación de isoniazida.
Indicaciones para el uso
El uso de Phthisopyram está indicado para el tratamiento de todas las formas y localizaciones de tuberculosis causadas por micobacterias sensibles a isoniazida y pirazinamida.
Contraindicaciones
- insuficiencia coronaria severa;
- hipertensión arterial incontrolada;
- epilepsia y otras enfermedades acompañadas de tendencia a convulsiones;
- hepatitis aguda;
- cirrosis del higado;
- úlcera péptica del estómago y duodeno;
- mixedema;
- gota;
- asma bronquial;
- hiperuricemia;
- soriasis;
- período de embarazo;
- amamantamiento;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Se debe tener precaución al prescribir tabletas de Phthisopyram a pacientes con insuficiencia renal crónica, función hepática alterada, desnutrición, dependencia crónica del alcohol.
Phthisopyram, instrucciones de uso: método y dosis
La prescripción de una dosis de Phthisopyram se lleva a cabo a razón de 5-10 mg de isoniazida por 1 kg de peso del paciente.
Las tabletas se toman por vía oral después de las comidas, una vez al día, durante el período de cuidados intensivos (dentro de los 90-120 días), todos los días, luego cada dos días. La duración del curso general de la terapia depende de la naturaleza de la enfermedad, la tolerabilidad del tratamiento y el efecto terapéutico individual.
Efectos secundarios
- por parte del sistema hepatobiliar: disfunción hepática (incluida ictericia), más a menudo con hipotrofia, enfermedades hepáticas previas, en el paciente anciano;
- del sistema digestivo: sabor metálico en la boca, dolor abdominal, náuseas, vómitos, pérdida de apetito, diarrea, exacerbación de úlceras pépticas;
- del sistema nervioso: hiperexcitabilidad, dolor de cabeza, alteraciones del sueño, mareos, depresión; raramente: insomnio, irritabilidad, psicosis, euforia; a veces - neuropatía periférica (más a menudo en la vejez, durante el embarazo, desnutrición, diabetes mellitus, enfermedades hepáticas crónicas, alcoholismo); en algunos casos: convulsiones, alucinaciones, confusión; en pacientes con epilepsia: mayor frecuencia de convulsiones;
- por parte del sistema cardiovascular: aumento de la presión arterial (PA), palpitaciones, angina de pecho;
- del sistema de hemostasia y órganos hematopoyéticos: aumento de la coagulación sanguínea, trombocitopenia, porfiria, anemia sideroblástica, esplenomegalia, vacuolización de eritrocitos;
- del sistema urinario: nefritis intersticial, disuria;
- por parte del sistema musculoesquelético: mialgia, artralgia;
- reacciones alérgicas: picazón en la piel, erupción cutánea, urticaria, fotosensibilidad;
- otros: hipertermia, hiperuricemia, acné, niveles elevados de hierro sérico, artritis gotosa; muy raramente: ginecomastia, menorragia.
Sobredosis
Síntomas: dolor abdominal, náuseas, vómitos, insuficiencia respiratoria, aumento de los niveles de enzimas hepáticas, ictericia, convulsiones, alteración de la conciencia, edema pulmonar agudo, hiperglucemia, cetoacidosis metabólica, coma.
Tratamiento: lavado gástrico inmediato, toma de carbón activado, prescripción de diuresis forzada, hemodiálisis, toma de medidas generales para mantener las funciones vitales del cuerpo.
instrucciones especiales
El uso de fármacos que contienen alcohol y etanol está contraindicado durante todo el curso del tratamiento farmacológico.
Se recomienda realizar un seguimiento regular de los indicadores de la función hepática y el hemograma completo en pacientes con insuficiencia hepática o, si es necesario, terapia a largo plazo. Se requiere un control periódico de los niveles séricos de ácido úrico, especialmente si hay antecedentes de ataques de gota.
Existe riesgo de desarrollar neuropatía periférica durante la terapia con isoniazida, por lo que se recomienda la administración simultánea de piridoxina (vitamina B 6) para su prevención y tratamiento.
Se debe tener en cuenta el efecto de la pirazinamida sobre el tiempo de coagulación de la sangre cuando se prescribe Phthisopyram a pacientes con anemia hipoplásica.
Se recomienda evaluar la función hepática mensual y controlar la actividad de la alanina aminotransferasa (ALT) y la aspartato aminotransferasa (AST) en plasma.
Con un aumento transitorio asintomático en el nivel de enzimas hepáticas, no debe dejar de tomar Phthisopyram. Si el nivel de ALT o AST excede el límite superior de la norma en más de 3 veces, se requiere la abstinencia de isoniazida. Además, el medicamento debe cancelarse con el desarrollo de una forma aguda o crónica de hepatitis; en este último caso, es imposible reanudar la terapia con isoniazida.
Hay que tener en cuenta que la isoniazida puede aumentar la excreción de iones zinc, reduciendo su concentración en sangre.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Mientras se toman dosis altas de Phthisopyram, es posible desarrollar neuropatía periférica y otros fenómenos indeseables del sistema nervioso, que tienen un efecto negativo en la capacidad del paciente para conducir vehículos o trabajar con mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de tabletas de Phthisopyram durante la gestación y la lactancia está contraindicado.
La prescripción del medicamento a mujeres embarazadas está permitida solo en casos especiales por razones de salud.
Si es necesario, tomando isoniazida y pirazinamida durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.
Con insuficiencia renal
Se recomienda utilizar Phthisopyram con precaución para el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal crónica.
Por violaciones de la función hepática
El uso de Phthisopyram está contraindicado en hepatitis aguda y cirrosis hepática.
El medicamento puede tener un efecto hepatotóxico, por lo tanto, debe prescribirse con precaución en caso de insuficiencia hepática, alcoholismo crónico.
Interacciones con la drogas
Posibles interacciones medicamentosas durante el uso de Phthisopyram:
- fenitoína, carbamazepina, valproato: estos medicamentos, bajo la influencia de isoniazida, ralentizan su metabolismo, por lo tanto, cuando se combinan con el medicamento, se recomienda reducir sus dosis; la isoniazida aumenta las concentraciones séricas de carbamazepina y fenitoína, aumenta los efectos secundarios de esta última;
- disulfiram: el uso concomitante con isoniazida contribuye al desarrollo de trastornos mentales, por lo que debe evitarse esta combinación;
- ketoconazol, ciclosporina: pueden disminuir sus niveles de concentración en sangre y reducir su efectividad;
- antiácidos: ayudan a reducir la absorción de isoniazida;
- glipizida, tolbutamida, anticonceptivos orales, teofilina, tolazamida: en combinación con isoniazida, disminuyen su eficacia terapéutica;
- fenitoína: cuando se toma con isoniazida, los efectos secundarios de la fenitoína aumentan;
- triazolam: la isoniazida inhibe la excreción de triazolam;
- etanol: cuando se toma junto con isoniazida, aumenta el riesgo de desarrollar hepatitis;
- alopurinol, colchicina, sulfinpirazona, probenecid: cuando se toman simultáneamente con pirazinamida, reducen su efectividad, ya que aumenta la concentración de ácido úrico en el suero sanguíneo (en esta situación, debe considerar aumentar la dosis de medicamentos contra la gota)
- Vitamina B 1: la isoniazida aumenta la excreción de vitamina B 1, reduciendo su eficacia.
Análogos
Los análogos de Phthisopyram son: Phthisopyram B 6, Protubpira, Protubetam, Phtizoetam, Mak-Paz plus, Iso-Eremfat, Isosid Comp., Isoniazid, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C, protegido de la humedad y la luz.
La vida útil es de 2,5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Phthisopyram
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El precio de Phthisopyram en farmacias
El precio de Phthisopyram para un paquete que contiene 50 tabletas en un frasco de polímero puede ser de 152 rublos, 100 tabletas, de 218 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
