Espiro
Espiro: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Espiro
Código ATX: C03DA04
Ingrediente activo: eplerenona (eplerenona)
Responsable de la fabricación: Pharmaceutical Works POLPHARMA, SA (Polonia)
Descripción y foto actualizada: 2018-11-23
Precios en farmacias: desde 640 rublos.
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Espiro es un fármaco con efecto diurético.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación Espiro - comprimidos recubiertos con película: redondos biconvexos, color de la cáscara - amarillo, color del núcleo - de casi blanco a blanco; 50 mg - en un lado con una línea (en una caja de cartón de 3 o 9 blísteres de 10 comprimidos).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: eplerenona - 25 o 50 mg;
- componentes auxiliares (25/50 mg): croscarmelosa de sodio - 3/6 mg; lactosa monohidrato - 38,67 / 77,34 mg; lauril sulfato de sodio - 0,85 / 1,7 mg; celulosa microcristalina - 15,38 / 30,76 mg; hipromelosa-15cP - 1,25 / 2,5 mg; estearato de magnesio - 0,85 / 1,7 mg;
- cáscara (25/50 mg): Opadry II 33G32578 amarillo (triacetina - 0,24 / 0,48 mg; hipromelosa-6cP - 1,6 / 3,2 mg; dióxido de titanio - 0,91 / 1,82 mg; macrogol -3350 - 0,32 / 0,64 mg; lactosa monohidrato - 0,84 / 1,68 mg; colorante óxido de hierro amarillo - 0,09 / 0,18 mg) - 4/8 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El principio activo de Espiro - eplerenona, tiene una alta selectividad en relación con los receptores de mineralocorticoides en humanos, en contraste con los receptores de glucocorticoides, androgénicos y progesterona. Interfiere con la unión de los receptores de mineralocorticoides a la aldosterona, que es una hormona PAAC clave (sistema renina-angiotensina) involucrada en la regulación de la presión arterial (presión arterial) y en la patogenia de las enfermedades cardiovasculares.
El uso de eplerenona conduce a un aumento persistente de la actividad de la aldosterona en el suero sanguíneo y la renina en el plasma sanguíneo. Posteriormente, la aldosterona suprime la secreción de renina (mediante un mecanismo de retroalimentación). Al mismo tiempo, un aumento en la actividad de la renina o la concentración de aldosterona circulante no tiene ningún efecto sobre la eficacia de la eplerenona.
La sustancia no afecta significativamente la frecuencia cardíaca (frecuencia cardíaca) y la duración de los intervalos QRS, QT o PR.
Farmacocinética
Tras la administración oral de 100 mg de eplerenona, su biodisponibilidad absoluta es del 69%. El tiempo para alcanzar la C max (concentración máxima de la sustancia) en el plasma sanguíneo es de aproximadamente 2 horas. La C max y el AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) dependen linealmente de la dosis en el rango de 10 a 100 mg, con una dosis de más de 100 mg existe una relación no lineal. C ss (concentración estacionaria de una sustancia en la sangre) se alcanza en 2 días. La ingesta de alimentos no afecta la absorción.
La sustancia se une a las proteínas del plasma sanguíneo en aproximadamente un 50%, principalmente con el grupo de glicoproteínas del ácido alfa1. El V d (volumen de distribución) calculado en equilibrio es de aproximadamente 50 ± 7 litros. La eplerenona no se une a los eritrocitos.
La eplerenona es metabolizada principalmente por CYP3A4. No se han determinado los metabolitos activos de una sustancia en el plasma sanguíneo.
Menos del 5% de la dosis de eplerenona inalterada se excreta a través de los intestinos y los riñones. Después de una sola dosis oral de eplerenona marcada, aproximadamente el 67% de la dosis se excretó por los riñones y el 32% por los intestinos. T 1/2 (vida media): aproximadamente 3-5 horas, el aclaramiento del plasma sanguíneo es de aproximadamente 10 l / h.
En pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) en estado de equilibrio, la C max y el AUC fueron, respectivamente, un 22% y un 45% más altas que en pacientes jóvenes (de 18 a 45 años).
En la insuficiencia renal grave, hay un aumento del AUC y la C max de equilibrio en un 38% y 24%, respectivamente, en pacientes en hemodiálisis, su disminución en un 26% y 3%, respectivamente. No se encontró correlación entre el aclaramiento plasmático de eplerenona y el aclaramiento de creatinina. La sustancia no se elimina durante la hemodiálisis.
En insuficiencia hepática grave no se han estudiado procesos farmacocinéticos, por lo que está contraindicado el uso de Espiro en este grupo de pacientes. En deficiencias moderadas (en la escala Child-Pugh de 7 a 9 puntos), la C max y el AUC de equilibrio aumentan en un 3,6% y un 42%, respectivamente.
En pacientes con insuficiencia cardíaca (clase funcional II-IV de la clasificación NYHA), el AUC y la C max de equilibrio son más altos en un 38% y 30%, respectivamente, en comparación con voluntarios sanos emparejados por peso, edad y sexo. En la insuficiencia cardíaca, el aclaramiento de eplerenona no es significativamente diferente al de los adultos mayores sanos.
Indicaciones para el uso
- insuficiencia cardíaca crónica: prescrito como complemento de la terapia estándar para reducir la mortalidad y la morbilidad cardiovascular en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica de clase funcional II según la clasificación de la NYHA en el contexto de una fracción de eyección ventricular izquierda reducida (<35%);
- infarto de miocardio: se prescribe como un complemento de la terapia estándar para reducir la probabilidad de mortalidad y morbilidad cardiovascular en pacientes con disfunción ventricular izquierda estable (con una fracción de eyección inferior al 40%) y la presencia de signos clínicos de insuficiencia cardíaca después de un infarto de miocardio.
Contraindicaciones
Absoluto:
- hiperpotasemia clínicamente significativa;
- concentración sérica de potasio en sangre al inicio del tratamiento> 5 mmol / l;
- insuficiencia renal moderada / grave con CC (aclaramiento de creatinina) <30 ml / min en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica de clase funcional II según la clasificación de la NYHA;
- insuficiencia hepática grave (en la escala de Child-Pugh más de 9 puntos);
- intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
- terapia de combinación con diuréticos ahorradores de potasio, preparaciones de potasio o inhibidores potentes de CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, ritonavir, ketoconazol, nelfinavir, nefazodona y telitromicina);
- concentración de creatinina plasmática> 1,8 mg / dL (o> 159 mmol / L) en mujeres,> 2 mg / dL (o> 177 mmol / L) en hombres;
- período de lactancia;
- edad hasta 18 años;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Familiar (Espiro se prescribe bajo supervisión médica):
- trastornos funcionales de los riñones (con CC <50 ml / min);
- microalbuminuria;
- Diabetes mellitus tipo 2;
- terapia de combinación con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina o antagonistas del receptor de angiotensina II, medicamentos que contienen litio, ciclosporina o tacrolimus, digoxina y warfarina en dosis cercanas al máximo terapéutico;
- el embarazo;
- edad avanzada.
Instrucciones de uso de Espiro: método y posología
Espiro se toma por vía oral, la ingesta de alimentos no tiene ningún efecto sobre la efectividad de la terapia.
La recepción comienza con Espiro 25 mg una vez al día. Después de 28 días, se duplica una dosis única, teniendo en cuenta la concentración sérica de potasio en sangre. La dosis de mantenimiento recomendada es de 50 mg una vez al día.
Con una concentración de potasio sérico en sangre <5 mmol / l, se muestra un aumento de la dosis de 25 mg una vez cada dos días a 25 mg una vez al día, o de 25 a 50 mg una vez al día. Si el indicador está en el rango de 5 a 5,4 mmol / l, la dosis no se modifica. A 5,5-5,9 mmol / L, la dosis debe reducirse de 50 a 25 mg una vez al día, o de 25 mg una vez al día a 25 mg una vez cada dos días, o de 25 mg una vez cada dos. días antes de la suspensión temporal del fármaco. En los casos en los que el indicador es ≥ 6 mmol / l, Espiro se cancela. Es posible reanudar el tratamiento a una dosis de 25 mg una vez cada dos días con una disminución de la concentración sérica de potasio en sangre <5 mmol / L.
La dosis máxima diaria es de 50 mg.
La concentración de potasio debe determinarse antes del nombramiento de Espiro, durante la primera semana de terapia y 30 días después de iniciar el medicamento o en casos de ajuste de dosis. En el futuro, también se muestra el seguimiento periódico de este indicador.
En la insuficiencia cardíaca crónica de clase funcional II según la clasificación de la NYHA en el contexto de una disfunción renal moderada (con CC de 30 a 60 ml / min), la terapia debe iniciarse con una dosis de 25 mg en días alternos. En el futuro, la dosis se puede ajustar teniendo en cuenta la concentración sérica de potasio en sangre.
Cuando se lleva a cabo una terapia combinada con medicamentos que tienen un efecto inhibidor débil / moderadamente pronunciado sobre la isoenzima CYP3A4 (eritromicina, saquinavir, diltiazem, amiodarona, fluconazol y verapamilo), se prescribe Espiro a una dosis de 25 mg una vez al día sin aumento adicional.
Efectos secundarios
Posibles reacciones adversas (> 10% - muy frecuentes;> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0,01%, incluidos mensajes individuales - muy raras):
- sistema endocrino: con poca frecuencia - hipotiroidismo;
- sistema linfático: con poca frecuencia - eosinofilia;
- sistema cardiovascular: a menudo - una marcada disminución de la presión arterial, infarto de miocardio; con poca frecuencia: insuficiencia ventricular izquierda, fibrilación auricular, hipotensión ortostática, trombosis de las arterias de las extremidades inferiores, taquicardia;
- sistema nervioso: a menudo - desmayos, mareos; con poca frecuencia - hiperestesia, dolor de cabeza;
- sistema digestivo: a menudo - náuseas, diarrea, estreñimiento; con poca frecuencia - vómitos, flatulencia;
- sistema respiratorio: a menudo - tos; con poca frecuencia - faringitis;
- piel y tejido subcutáneo: a menudo - picazón en la piel; con poca frecuencia - aumento de la sudoración;
- tracto biliar / hígado: con poca frecuencia - colecistitis;
- tracto urinario / riñón: a menudo - función renal alterada;
- sistema musculoesquelético: a menudo - dolor musculoesquelético, calambres en los músculos de la pantorrilla; con poca frecuencia - dolor de espalda;
- enfermedades infecciosas: con poca frecuencia - pielonefritis;
- psique: con poca frecuencia - insomnio;
- metabolismo: a menudo - deshidratación, hiperpotasemia, hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia; con poca frecuencia - hiponatremia;
- reacciones alérgicas: con poca frecuencia - erupción cutánea; con una frecuencia desconocida: angioedema;
- datos instrumentales / de laboratorio: con poca frecuencia: una disminución en la expresión del receptor del factor de crecimiento epidérmico, un aumento en la concentración de glucosa sérica en la sangre, la concentración de nitrógeno ureico residual, creatinina;
- trastornos generales: con poca frecuencia - malestar, astenia, ginecomastia.
Sobredosis
No se describen casos de sobredosis.
Posibles síntomas: hiperpotasemia, disminución excesiva de la presión arterial.
Terapia:
- hiperpotasemia: medidas estándar;
- descenso excesivo de la presión arterial: tratamiento de apoyo.
Existe evidencia de que la eplerenona se une activamente al carbón activado. La sustancia no se elimina durante la hemodiálisis.
instrucciones especiales
Se muestra que todos los pacientes al comienzo del tratamiento y al ajustar el régimen de dosificación controlan la concentración sérica de potasio en la sangre. En el curso del tratamiento, se debe realizar un seguimiento en casos de un mayor riesgo de desarrollar hiperpotasemia, en particular en pacientes de edad avanzada, con insuficiencia renal y diabetes mellitus. No se recomienda la terapia combinada con suplementos de potasio. Con una disminución en la dosis de Espiro, se observa una disminución en la concentración de potasio en el suero sanguíneo. Como resultado de un estudio, se encontró que la adición de hidroclorotiazida a la terapia previene un aumento en la concentración de potasio en el suero sanguíneo.
Con una disminución de la función renal, aumenta la probabilidad de desarrollar hiperpotasemia.
Para el deterioro leve a moderado de la función hepática, está indicado el control de electrolitos.
No se recomienda la terapia combinada con inductores potentes de CYP3A4. Durante el período de tratamiento, se debe evitar el uso simultáneo de ciclosporina, tacrolimus, preparaciones que contienen litio.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de toma de Espiro, se debe tener cuidado al conducir vehículos, lo que está asociado con la probabilidad de mareos y desmayos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No hay información sobre el uso de Espiro durante el embarazo / lactancia.
La peculiaridad de la terapia en este grupo de pacientes:
- embarazo: Espiro solo se puede prescribir si el beneficio esperado del tratamiento es mayor que el posible riesgo;
- período de embarazo: la terapia está contraindicada.
Uso pediátrico
La terapia con Espiro está contraindicada en pacientes menores de 18 años, ya que no se ha estudiado el perfil de seguridad.
Con insuficiencia renal
Las características de la aplicación dependen del nivel de control de calidad:
- <50 ml / min: Espiro se prescribe bajo supervisión médica;
- <30 ml / min: el tratamiento está contraindicado.
Con el deterioro de la función renal, aumenta el grado de hiperpotasemia. Se recomienda la monitorización periódica de la concentración sérica de potasio en sangre.
Por violaciones de la función hepática
La terapia con espiro para la insuficiencia hepática grave está contraindicada.
Uso en ancianos
De acuerdo con las instrucciones, Espiro en pacientes ancianos debe usarse bajo supervisión médica. Se muestra la monitorización periódica de la concentración sérica de potasio en sangre.
Interacciones con la drogas
Posibles interacciones:
- preparaciones que contienen litio: la combinación no se ha estudiado; hay información sobre un aumento de la concentración y la intoxicación por litio cuando se utiliza simultáneamente con diuréticos e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina; si es necesaria una terapia combinada, se recomienda controlar la concentración plasmática de litio en la sangre;
- preparaciones de potasio y diuréticos ahorradores de potasio: se potencian los efectos de los fármacos antihipertensivos y otros diuréticos; debe tenerse en cuenta la mayor probabilidad de hiperpotasemia; no se recomienda la combinación;
- antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos, baclofeno, amifostina: el efecto antihipertensivo puede aumentar, la probabilidad de hipotensión ortostática puede aumentar;
- medicamentos antiinflamatorios no esteroideos: aumenta el riesgo de desarrollar insuficiencia renal aguda (debido a la supresión directa de la filtración glomerular), especialmente en pacientes con riesgo: pacientes ancianos o pacientes con deshidratación; si es necesario el uso combinado antes o durante la terapia, es necesario controlar la función renal y proporcionar un régimen hídrico adecuado;
- bloqueadores alfa 1 -adrenérgicos (prazosina, alfuzosina): el efecto antihipertensivo puede aumentar, la probabilidad de hipotensión ortostática puede aumentar; al cambiar la posición del cuerpo, se recomienda controlar la presión arterial;
- tacrolimus, ciclosporina: puede desarrollarse una función renal alterada y puede aumentar la probabilidad de hiperpotasemia; se recomienda evitar las combinaciones; si es necesario, se recomienda una terapia combinada para controlar la función renal y la concentración sérica de potasio en sangre;
- inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y antagonistas de los receptores de angiotensina II: aumenta el riesgo de hiperpotasemia, especialmente con la función renal alterada, incluidos los pacientes de edad avanzada; requiere un control regular de la concentración de potasio en el suero sanguíneo; no se recomienda una combinación triple de estos medicamentos;
- trimetoprima: aumenta la probabilidad de hiperpotasemia; Se recomienda monitorizar la concentración sérica de potasio en sangre y la función renal, especialmente en pacientes de edad avanzada y con insuficiencia renal;
- tetracosactida, glucocorticoides: pueden producirse retención de líquidos y sodio;
- warfarina: cuando se usa en dosis cercanas al máximo terapéutico, se requiere precaución;
- digoxina: aumenta su AUC; cuando se usa digoxina en dosis cercanas a la dosis terapéutica máxima, se requiere precaución;
- Inductores de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, preparaciones que contienen hierba de San Juan): el AUC de eplerenona disminuye significativamente; no se recomienda la terapia combinada;
- inhibidores débiles a moderados de CYP3A4: aumenta el AUC de eplerenona; cuando se combina la terapia con fluconazol, diltiazem, eritromicina, amiodarona, saquinavir, verapamilo, la dosis de eplerenona no debe exceder los 25 mg;
- potentes inhibidores de CYP3A4: el AUC de eplerenona aumenta significativamente; la terapia combinada con itraconazol, ketoconazol, ritonavir, claritromicina, nelfinavir, nefazodona, telitromicina está contraindicada.
Análogos
Los análogos de Espiro son Inspra, Eplerenone-Teva.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Espiro
Las reseñas sobre Espiro son pocas. Según los médicos, es uno de los medicamentos efectivos necesarios para el tratamiento de pacientes con infarto agudo de miocardio con signos de insuficiencia cardíaca. En la insuficiencia cardíaca crónica grave, tomar Espiro puede reducir la mortalidad cardiovascular.
El precio de Espiro en farmacias
El precio aproximado de Espiro 25 mg es 558-780 rublos. por 30 tabletas, 50 mg - 773-1050 rublos. para 30 tabletas.
Espiro: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Espiro 25 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 640 RUB Comprar |
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Tabletas espiro p.p. 25 mg 30 uds. 738 RUB Comprar |
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Espiro 50 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 899 RUB Comprar |
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Tabletas espiro p.p. 50mg 30 Uds. 922 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
