Tsipramil
Tsipramil: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Cipramil
Código ATX: N06AB04
Ingrediente activo: citalopram (citalopram)
Fabricante: H. Lundbeck, A / S (Dinamarca)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-21
Precios en farmacias: desde 2034 rublos.
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Tsipramil es un fármaco psicotrópico con acción antidepresiva; inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina.
Forma de liberación y composición
Forma farmacéutica Tsipramil - comprimidos recubiertos con película: blancos, ovalados, con una línea, en ambos lados de la cual se aplica simétricamente la marca: para una dosis de 20 mg - C | N, para una dosis de 40 mg - C | R (14 uds. En blísteres, en cajas de cartón: 20 mg - 1, 2 o 4 blísteres, 40 mg - 2 blísteres).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: hidrobromuro de citalopram - 24,98 o 49,96 mg (equivalente al contenido de citalopram - 20 o 40 mg);
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato, almidón de maíz, copovidona, celulosa microcristalina, glicerina 85%, estearato de magnesio, croscarmelosa sódica;
- cubierta de película: macrogol 400, hipromelosa 5, dióxido de titanio (E 171).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El principio activo de Cipramil, citalopram, es un ISRS (inhibidor superselectivo de la recaptación de serotonina), que tiene un efecto mínimo o nulo sobre la captación de dopamina, norepinefrina y ácido gamma-aminobutírico.
Citalopram ninguna o muy débil capacidad de unirse a una serie de receptores, incluyendo los receptores colinérgicos muscarínicos tiene, H 1 histamina, 5-HT 1A - y 5-HT 2 -serotonina, D 1 - D y 2 -dopamina, α 1 -, α 2 y receptores β-adrenérgicos, opioides y benzodiazepinas.
La supresión de la etapa rápida del sueño (REM) se considera un predictor de la acción antidepresiva. Citalopram, al igual que otros ISRS, antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la monoaminooxidasa, aumenta el sueño NREM profundo y suprime el sueño REM.
En estudios realizados con una dosis única en voluntarios sanos, citalopram no redujo la salivación. Tampoco hay evidencia de un efecto significativo sobre los indicadores cardiovasculares. El citalopram, al igual que otros ISRS, puede aumentar el contenido de prolactina plasmática, sin afectar el contenido de hormona de crecimiento en suero.
Al realizar un estudio de ECG doble ciego controlado con placebo en voluntarios sanos, el cambio en el QTc (corrección según la fórmula de Fridericia) en comparación con los valores iniciales fue de 7,5 y 16,7 (intervalos de confianza del 90% 5,9-9,1 y 15-18, 4) ms para una dosis diaria de 20 y 60 mg, respectivamente.
Farmacocinética
La absorción de citalopram es casi completa, no depende de la ingesta de alimentos. El valor medio de T max (tiempo para alcanzar la concentración máxima en el plasma sanguíneo) es de aproximadamente 3 horas. La biodisponibilidad después de la administración oral es aproximadamente del 80%.
El volumen aparente de distribución está en el rango de 12 a 17 l / kg. La unión de una sustancia y sus principales metabolitos con las proteínas plasmáticas es de hasta el 80%.
El citalopram se metaboliza para formar metabolitos activos: didemetilcitalopram, demetilcitalopram, citalopram-N-óxido. También se forma un derivado inactivo del ácido propiónico desaminado. Todos los metabolitos activos también tienen propiedades ISRS, aunque sus propiedades son más débiles que las del compuesto original.
El componente predominante en el plasma sanguíneo es el citalopram inalterado. La concentración de didemetilcitalopram y demetilcitalopram tiene un promedio de 5 a 10 y 30 a 50% de la concentración de citalopram, respectivamente. La biotransformación de citalopram en demetilcitalopram está mediada por isoenzimas CYP2C19, CYP3A4 y CYP2D6 (aproximadamente 38, 31 y 31%, respectivamente).
T 1/2 (vida media): aproximadamente 36 horas. El Cl s (aclaramiento plasmático sistémico) de citalopram está en el rango de 0,3 a 0,4 l / min, el Cl oral (aclaramiento oral) es de aproximadamente 0,4 l / min.
El citalopram se excreta principalmente a través de los riñones y el hígado (15 y 85%, respectivamente). Del 12 al 23% de la dosis diaria se excreta como sustancia inalterada en la orina. El aclaramiento residual (hepático) es de aproximadamente 0,3 l / min, el valor del aclaramiento renal está en el rango de 0,05 a 0,08 l / min.
El citalopram tiene una cinética lineal. La concentración plasmática de equilibrio se alcanza en 7-14 días. La concentración de equilibrio promedio cuando se usa Cipramil en una dosis diaria de 40 mg es 300 nmol / l (de 165 a 405 nmol / l).
En pacientes de edad avanzada, la T 1/2 se alarga (1,5 a 3,75 días) y los valores de aclaramiento disminuyen (0,08 a 0,3 l / min), lo que se asocia con una disminución de la tasa metabólica. La concentración de equilibrio en este grupo de pacientes es aproximadamente 2 veces mayor que en pacientes jóvenes.
En el contexto de una función hepática alterada, el citalopram se excreta más lentamente. T 1/2 aumenta aproximadamente 2 veces, los indicadores de concentración de equilibrio son aproximadamente el doble que en pacientes sin disfunción hepática.
En pacientes con insuficiencia renal leve / moderada, citalopram se excreta más lentamente. Este cambio no afecta significativamente la farmacocinética de citalopram. No se ha estudiado el perfil de seguridad en la función renal gravemente alterada (con aclaramiento de creatinina <30 ml / min).
En pacientes con actividad débil de la isoenzima CYP2C19, la dosis diaria inicial recomendada de Cipramil es de 10 mg.
Indicaciones para el uso
- trastorno de pánico con / sin agorafobia;
- depresión de diversas estructuras y etiología;
- TOC (trastorno obsesivo compulsivo).
Contraindicaciones
- uso complejo con linezolid (si no es posible controlar cuidadosamente el estado del paciente y controlar la presión arterial), pimozida y sustancias / fármacos que prolongan el intervalo QT;
- síndrome de prolongación del intervalo QT congénito / adquirido;
- deficiencia hereditaria de lactasa, intolerancia a la galactosa, alteración de la absorción de glucosa / galactosa;
- niños y adolescentes hasta los 18 años;
- uso complejo con inhibidores de la MAO (monoamino oxidasa), incluida la selegilina, y un período de 2 semanas después del final de su ingesta; puede iniciar el tratamiento con inhibidores de la MAO 1 semana después de finalizar el tratamiento con Tsipramil;
- aumento de la sensibilidad individual al citalopram o excipientes del fármaco.
De acuerdo con las instrucciones, Tsipramil se toma con precaución, en vista de la mayor probabilidad de complicaciones, con antecedentes de prolongación del intervalo QT, arritmias ventriculares (incluida la torsade de pointes), bradicardia significativa, infarto agudo de miocardio reciente, insuficiencia cardíaca descompensada, hipopotasemia y / o hipomagnesemia, insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina ≤ 30 ml / min), insuficiencia hepática grave, comportamiento suicida grave, diabetes mellitus, tendencia al sangrado, terapia electroconvulsiva, en la vejez (mayores de 65 años).
No se han estudiado los efectos embriotóxicos y teratogénicos del fármaco. El uso de Tsipramil durante el embarazo y la lactancia solo está permitido si el beneficio clínico potencial para la mujer supera el riesgo estimado para el feto / niño.
Instrucciones de uso de Tsipramil: método y dosis
Las tabletas de Tsipramil se toman por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos.
La pauta posológica recomendada es una vez al día (en cualquier momento adecuado) en las siguientes dosis:
- depresión de diversas estructuras y etiología: dosis inicial - 20 mg / día; la dosis puede aumentarse, teniendo en cuenta la gravedad de la afección y la respuesta individual del paciente, hasta un máximo de 40 mg / día;
- trastorno de pánico: la primera semana - 10 mg / día, luego la dosis se aumenta a 20 mg / día con un posible aumento adicional dependiendo de la respuesta del paciente, máximo - 40 mg / día;
- TOC: dosis inicial 20 mg / día; si es necesario, se puede aumentar hasta un máximo de 60 mg / día.
Ajuste de dosis para categorías especiales de pacientes:
- edad avanzada (≥ 65 años): dosis estándar - 10-20 mg / día, dosis máxima - 20 mg / día;
- insuficiencia hepática: la toma de Tsipramil se limita a las dosis mínimas recomendadas; la dosis máxima es de 20 mg / día;
- insuficiencia renal de gravedad leve y moderada: no se requiere ajuste de dosis.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios indeseables de Tsipramil son transitorios y leves. Por lo general, se observan durante las primeras semanas de terapia y se debilitan gradualmente de manera significativa a medida que mejora la condición del paciente.
Reacciones dependientes de la dosis: boca seca, aumento de la sudoración, náuseas, diarrea, insomnio / somnolencia, debilidad.
Datos sobre reacciones adversas de órganos y sistemas:
- sistema linfático y sangre: frecuencia desconocida - trombocitopenia;
- sistema inmunológico: frecuencia desconocida - reacciones de hipersensibilidad, reacciones anafilácticas;
- sistema endocrino: frecuencia desconocida - secreción insuficiente de hormona antidiurética;
- trastornos metabólicos y trastornos de la alimentación: a menudo - disminución del apetito, pérdida de peso; con poca frecuencia - aumento del apetito, aumento de peso; raramente, hiponatremia; frecuencia desconocida - hipopotasemia;
- psique: a menudo - disminución de la libido, anorgasmia (en mujeres), agitación, ansiedad, confusión, nerviosismo, sueños inusuales; con poca frecuencia: agresión, manía, alucinaciones, despersonalización; la frecuencia es desconocida: ataques de pánico, ansiedad, bruxismo, pensamientos suicidas, comportamiento suicida (se registraron casos de aparición de comportamiento y pensamientos suicidas tanto durante el tratamiento con citalopram como inmediatamente después de la interrupción de Cipramil)
- sistema nervioso: muy a menudo - insomnio / somnolencia; a menudo: parestesias, temblores, mareos, atención deficiente; con poca frecuencia - desmayos; raramente - discinesia, grandes convulsiones, alteraciones del gusto; frecuencia desconocida - acatisia, síndrome serotoninérgico, trastornos convulsivos, extrapiramidales y del movimiento;
- órgano de la visión: con poca frecuencia - pupilas dilatadas (midriasis); frecuencia desconocida - discapacidad visual;
- órganos de la audición y trastornos laberínticos: a menudo - zumbido o tinnitus;
- sistema cardiovascular: muy a menudo - palpitaciones; con poca frecuencia - taquicardia, bradicardia; raramente - sangrado; frecuencia desconocida - hipotensión ortostática, prolongación del intervalo QT, arritmia ventricular (incluida la arritmia del tipo pirueta - torsades de pointes);
- sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: a menudo - bostezos; frecuencia desconocida - hemorragias nasales;
- tracto gastrointestinal: muy a menudo - náuseas, sequedad de boca; a menudo vómitos, diarrea / estreñimiento; frecuencia desconocida - hemorragia gastrointestinal (incluyendo rectal);
- sistema hepatobiliar: raramente - hepatitis; frecuencia desconocida - cambios en las pruebas de función hepática;
- piel y tejidos subcutáneos: muy a menudo - hiperhidrosis; a menudo picazón; con poca frecuencia: alopecia, fotosensibilidad, erupción cutánea, urticaria, púrpura; frecuencia desconocida - angioedema, equimosis;
- tejido musculoesquelético y conectivo: a menudo - artralgia, mialgia;
- riñones y tracto urinario: frecuencia desconocida - isquuria;
- sistema reproductivo y glándula mamaria: a menudo - problemas de eyaculación, falta de eyaculación, impotencia; con poca frecuencia - menstruación abundante en mujeres; frecuencia desconocida: hemorragia uterina, galactorrea, priapismo (en hombres);
- otro: a menudo - debilidad; con poca frecuencia - edema; raramente - hipertermia.
La interrupción brusca de la toma de Tsipramil puede provocar síntomas de abstinencia, los más típicos y frecuentes de los cuales son: trastornos de la sensibilidad (incluidas parestesias), mareos, dolor de cabeza, trastornos del sueño (incluido insomnio / sueños intensos), palpitaciones, ansiedad, agitación, náuseas / vómitos, hiperhidrosis, temblores, confusión, irritabilidad, inestabilidad emocional, alteraciones visuales, diarrea. Como regla general, estos fenómenos se expresan débil o moderadamente y pasan rápidamente, sin embargo, en algunos casos son más agudos / prolongados. Por tanto, el tratamiento con citalopram debe interrumpirse gradualmente, reduciendo gradualmente su dosis.
Sobredosis
Los datos clínicos sobre la sobredosis de citalopram son limitados. En muchos casos, se asocian con una sobredosis concomitante de otras drogas o alcohol.
Se han notificado casos de sobredosis mortal de Tsipramil, pero esto se asoció principalmente con una sobredosis concomitante de otros fármacos.
Los principales síntomas: sudoración, mareos, náuseas, vómitos, taquicardia, convulsiones, alargamiento del intervalo QT, somnolencia, coma, hipotensión, temblor, paro cardíaco, síndrome serotoninérgico, agitación, bradicardia, alargamiento del complejo QRS, bloqueo del haz, hiperventilación, hipertensión., arritmia del tipo "pirueta", estupor, alteraciones del ritmo ventricular y auricular, cianosis.
Terapia: sintomática y de apoyo. Muestra lavado gástrico, uso de carbón activado y laxantes osmóticos (en particular, sulfato de sodio). En caso de alteración de la conciencia, se debe intubar al paciente. Se controlan el ECG y los signos vitales. No hay un antídoto especifico.
Se recomienda la monitorización del ECG en casos de sobredosis en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva / bradiarritmias, trastornos metabólicos (en particular, en la insuficiencia hepática), así como durante la terapia concomitante con fármacos que prolongan el intervalo QT.
instrucciones especiales
El efecto antidepresivo generalmente se desarrolla después de 2-4 semanas desde el inicio del tratamiento. Tsipramil no contribuye a un aumento del peso corporal y no afecta la función del hígado / riñones, el sistema de conducción del corazón, los parámetros hematológicos y la presión arterial.
Se requiere un seguimiento cuidadoso del estado de los pacientes en tratamiento antidepresivo, especialmente en la etapa inicial, debido al riesgo de deterioro clínico y / o aparición de pensamientos y conductas suicidas. Estas precauciones deben observarse en el tratamiento de otros trastornos mentales, ya que los eventos suicidas pueden ser una comorbilidad en relación con un episodio depresivo. El riesgo de suicidio inherente a las condiciones depresivas puede persistir hasta que se produzca una mejora significativa de la condición, ya sea de forma espontánea o como resultado del tratamiento.
Se requiere la cancelación de Tsipramil con inversión de fase y desarrollo de un estado maníaco.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Se debe tener precaución en pacientes en cuyo trabajo es importante una mayor concentración de atención y la velocidad de las reacciones psicomotoras (control de máquinas y mecanismos complejos, conducción de un vehículo), debido a una enfermedad existente, terapia llevada a cabo por Tsipramil o ambos al mismo tiempo.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Tsipramil durante el embarazo se puede recetar bajo estricta supervisión médica después de que el médico evalúe la relación entre el beneficio esperado y el posible riesgo.
Cuando se usa Tsipramil al final del embarazo, especialmente durante el tercer trimestre, se debe controlar el estado del recién nacido. En mujeres embarazadas, el medicamento debe retirarse gradualmente.
Posibles síntomas en los recién nacidos durante el uso de Tsipramil por la madre al final del embarazo: vómitos, inestabilidad de la temperatura corporal, dificultad respiratoria, llanto constante, apnea, cianosis, convulsiones, dificultad para alimentarse, hipoglucemia, hiper e hipotensión muscular, hiperreflexia, temblor, irritabilidad, aumento de la excitabilidad neuro-refleja, letargo, sueño inquieto y somnolencia. Estos síntomas pueden aparecer como consecuencia de un síndrome de abstinencia o acción serotoninérgica. Por lo general, las complicaciones se desarrollan inmediatamente después o poco después (<24 horas) después del parto.
Según los datos epidemiológicos, se puede suponer que el uso de Tsipramil durante el embarazo, especialmente en las últimas etapas, aumenta la probabilidad de hipertensión pulmonar persistente en los recién nacidos. El riesgo observado fue de alrededor de 5 casos por 1000 embarazos (el riesgo de este trastorno en la población general es de 1 a 2 casos por 1000 embarazos).
Citalopram pasa a la leche materna. Se cree que los lactantes reciben aproximadamente el 5% de la dosis diaria materna de citalopram (según el peso en mg / kg). Para los niños, prácticamente no se observaron consecuencias. Sin embargo, para evaluar los riesgos, la información disponible es insuficiente y, por lo tanto, no se recomienda tomar Tsipramil durante la lactancia.
Uso pediátrico
La terapia con cipramil está contraindicada para pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
En insuficiencia renal grave (en pacientes con aclaramiento de creatinina por debajo de 30 ml / min), Tsipramil debe utilizarse bajo supervisión médica.
Por violaciones de la función hepática
Tsipramil con insuficiencia hepática grave se usa con precaución (se recomienda una cuidadosa selección de la dosis).
Uso en ancianos
El tratamiento con cipramil en pacientes de edad avanzada debe realizarse bajo supervisión médica (se recomienda reducir la dosis).
Interacciones con la drogas
Actualmente no hay datos sobre la incompatibilidad química del citalopram con otras sustancias / fármacos.
Interacción farmacológica de Tsipramil con otros fármacos:
- Inhibidores de la MAO: posible intoxicación por serotonina con el posterior desarrollo de una crisis hipertensiva;
- sumatriptán y otros fármacos serotoninérgicos: el citalopram puede potenciar sus efectos;
- cimetidina: aumenta moderadamente la concentración de equilibrio de citalopram en la sangre (se recomienda utilizar las dosis máximas de Cipramil en combinación con dosis altas de cimetidina con precaución);
- alcohol: no se ha identificado interacción con la droga, sin embargo, no se recomienda usar Tsipramil simultáneamente con alcohol;
- fenotiazinas y antidepresivos tricíclicos: no se ha establecido ninguna interacción farmacocinética clínicamente significativa con citalopram;
- benzodiazepinas, antipsicóticos, analgésicos, preparaciones de litio, antihistamínicos y antihipertensivos, betabloqueantes y otros fármacos cardiotrópicos: no se encontraron interacciones farmacodinámicas en los estudios clínicos.
Análogos
Los análogos de Tsipramil son: Oprah, Pram, Sedopram, Siozam, Umoral, Tsitalift, Tsitalon, Tsitalopram, Tsitalorin, Tsitol, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños a una temperatura no superior a 30 ° C.
La vida útil es de 5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Tsipramil
Según las revisiones, Tsipramil es un fármaco eficaz. Se observa que su acción se desarrolla gradualmente. Los efectos secundarios ocurren con mayor frecuencia al comienzo del uso, cuando se cambia la dosis y también al final del curso. Se estima que el costo del medicamento es alto.
Precio de Tsipramil en farmacias
El precio aproximado de Tsipramil (14 o 28 tabletas, 20 mg cada una) es 869-1126 o 1522-1995 rublos.
Tsipramil: precios en farmacias online
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Tsipramil 20 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 2034 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
