Cimetidina
Instrucciones de uso:
- 1. Acción farmacológica
- 2. Farmacocinética
- 3. Posología
- 4. Interacción con otras drogas
- 5. Embarazo y lactancia
- 6. Efectos secundarios
- 7. Indicaciones de uso
- 8. Contraindicaciones
- 9. Instrucciones especiales
Acción farmacológica de la cimetidina
La cimetidina es un bloqueador del receptor H2 de histamina. Suprime la producción de ácido clorhídrico estimulada por los alimentos, gastrina, histamina y acetilcolina. Al reducir el nivel de ácido clorhídrico, aumenta el nivel de pH y reduce la actividad de la pepsina.
La cimetidina desencadena el mecanismo protector de la mucosa gástrica, cura el daño causado por la acción del ácido clorhídrico. Reduce la concentración de citocromo P450. No tiene efecto sobre los receptores adrenérgicos, no tiene efecto anestésico. Después de tomar Cimetidina en el interior, el efecto terapéutico se produce después de 1 hora y continúa actuando durante 4-5 horas.
Farmacocinética
La cimetidina se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal. El metabolismo ocurre en el "primer paso". La biodisponibilidad del fármaco es del 60-70%. La concentración máxima en plasma sanguíneo, cuando se toma con el estómago vacío, se alcanza después de 1 hora, después de 3 horas puede observarse un segundo pico. La cimetidina se distribuye en los tejidos corporales. El nivel de unión a proteínas plasmáticas es del 20%.
La vida media de la cimetidina es de aproximadamente 2 horas, con disfunción renal puede aumentar. Se excreta principalmente sin cambios en la orina. El aclaramiento de cimetidina aumenta en pacientes con quemaduras.
Dosis de cimetidina
Se recomiendan las instrucciones de cimetidina para establecer la dosis en función del estado general del paciente. Para pacientes adultos, una dosis única es de 100 a 800 mg.
Con la administración intravenosa de cimetidina, una dosis única es de 200 mg, con infusión intravenosa - 400 mg. La dosis diaria máxima permitida, independientemente del método de administración, no debe exceder los 2 g.
La dosis máxima permitida de cimetidina para niños de 1 año en adelante, independientemente de la vía de administración, es de 25-30 mg / kg / día en dosis divididas. Niños menores de un año: 20 mg / kg / día.
Interacción de cimetidina con otras drogas
La administración simultánea con antiácidos que contienen hidróxido de aluminio e hidróxido de magnesio puede provocar una disminución de la absorción de cimetidina. Cuando se combina con derivados de sulfonilurea, agentes hipoglucemiantes, a veces se observa hipoglucemia.
La combinación de cimetidina con clordiazepóxido, clorazepato, triazolam, alprazolam, diazepam, clobazam, nitrazepam, flurazepam conduce a un aumento en la concentración de benzodiazepinas en el plasma sanguíneo. Puede mejorar la sedación.
El uso simultáneo aumenta la concentración de amiodarona en sangre, debido a una ralentización de su metabolismo.
La combinación de cimetidina con atenolol en algunos casos provoca bradicardia grave.
Cuando se toma simultáneamente con bencilpenicilina, aumenta su biodisponibilidad.
La recepción simultánea con cloruro de vecuronio, verapamilo, gallopamilo mejora el efecto de estos medicamentos.
La combinación con indometacina provoca una disminución de su concentración en plasma sanguíneo, sin afectar su efecto antiinflamatorio.
La combinación con ketoconazol e itraconazol reduce su absorción en el tracto gastrointestinal.
La cimetidina reduce el aclaramiento de la lidocaína y aumenta su concentración en el plasma sanguíneo, lo que puede provocar un aumento de los efectos secundarios de la lidocaína.
Embarazo y lactancia
Debido al hecho de que la cimetidina puede atravesar la barrera placentaria y excretarse en la leche materna, el medicamento debe usarse con precaución durante el embarazo y la lactancia.
Efectos secundarios de la cimetidina
- con una retirada brusca de cimetidina, son posibles las recaídas de la úlcera péptica;
- vómitos, pancreatitis, flatulencia, hepatitis, náuseas, diarrea, ictericia;
- somnolencia, depresión, aumento de la fatiga, mareos, labilidad emocional, alucinaciones, agitación, ansiedad, nerviosismo, psicosis, dolor de cabeza, hipertermia, confusión, disminución de la libido;
- picazón, erupción cutánea, hiperemia, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson;
- posible en hombres (especialmente en dosis altas): disminución de la potencia, ginecomastia;
- raramente - trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica y hemolítica, eosinofilia;
- bradicardia, bloqueo AV, taquicardia, disminución de la presión arterial, vasculitis;
- nefritis intersticial, retención urinaria;
- artralgia, mialgia, polimiositis;
- perdida de cabello.
Indicaciones para el uso de cimetidina
- úlceras sintomáticas;
- mastocitosis sistémica;
- úlcera péptica en la fase aguda;
- adenomatosis poliendocrina;
- prevención de las exacerbaciones de la úlcera péptica;
- acidez de estómago (causada por hiperclorhidria);
- esofagitis por reflujo.
De acuerdo con las instrucciones, la cimetidina se puede usar como terapia complementaria para la deficiencia de enzimas pancreáticas, artritis reumatoide, urticaria (en forma aguda).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la cimetidina.
instrucciones especiales
La cimetidina debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, enfermedades de los órganos hematopoyéticos, cirrosis del hígado, insuficiencia renal o hepática, supresión de la inmunidad, niños y adolescentes menores de 16 años.
Antes de comenzar el curso, debe asegurarse de que el paciente no tenga enfermedades malignas del sistema digestivo.
Los pacientes con disfunción renal o hepática requieren un régimen posológico especialmente ajustado.
Con un uso prolongado, es necesario realizar un control sistemático del estado del hígado y la sangre. No se recomiendan las instrucciones para la cimetidina para dejar de tomar el medicamento abruptamente debido al riesgo de recurrencia de la úlcera péptica.
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
