Cefoperazona + Sulbactam
Cefoperazone + Sulbactam: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. Interacciones farmacológicas
- 12. Análogos
- 13. Términos y condiciones de almacenamiento
- 14. Condiciones de dispensación en farmacias
- 15. Reseñas
- 16. Precio en farmacias
Nombre latino: Cefoperazone + Sulbactam
Código ATX: J01DD62
Principio activo: cefoperazona (cefoperazona) + sulbactam (sulbactam)
Fabricante: Harbin Pharmaceutical Group Co. (China), ATM Sanita Pharma (Uzbekistán), Krasfarma, JSC (Rusia)
Descripción y foto actualizada: 2018-11-23
Cefoperazone + Sulbactam es un fármaco antibacteriano combinado de amplio espectro.
Forma de liberación y composición
La forma farmacéutica del preparado Cefoperazone + Sulbactam - el polvo para la preparación de la solución inyectable: cristalino, blanco (en la caja de cartón 1 frasco).
Sustancias activas en 1 botella:
- cefoperazona sódica - 0,5 go 1 g;
- sulbactam de sodio - 0.5 go 1 g.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El componente antibacteriano del fármaco, cefoperazona, es una cefalosporina de tercera generación. Actúa bactericida (inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana).
Sulbactam no tiene actividad antibacteriana real, la excepción es la actividad contra Acinetobacter y Neisseriaceae. Sin embargo, el sulbactam es un inhibidor de la betalactamasa (estas son enzimas producidas por microorganismos resistentes a los antibióticos betalactámicos).
Sulbactam ayuda a prevenir la destrucción de penicilinas y cefalosporinas por microorganismos resistentes. Además, existe un sinergismo pronunciado con cefalosporinas y penicilinas. El sulbactam también se une a algunas proteínas de unión a penicilina, por lo tanto, los microorganismos sensibles son más susceptibles a la acción de sulbactam / cefoperazona que a la acción de cefoperazona sola.
La combinación de sulbactam con cefoperazona es activa contra los siguientes microorganismos: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella morganella pneumeonia
In vitro, Cefoperazone + Sulbactam es activo contra una amplia gama de microorganismos clínicamente significativos:
- microorganismos grampositivos: Staphylococcus aureus (incluidas las cepas que producen / no producen penicilinasa), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (principalmente Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes y Streptococcus agalactia grupos de estreptococos la mayoría de los otros tipos de estreptococos beta-hemolíticos, muchas especies de Streptococcus faecalis;
- Microorganismos gramnegativos: Escherichia coli, Enterobacter, Citrobacter y Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (principalmente Proteus morganii), Providencia rettgeri (principalmente Serus rettgeri), Providencia spp. incluyendo S. marcescens), especies de Shigella y Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, algunas especies de Pseudomonas;
- microorganismos anaerobios: bacilos gramnegativos (incluidos Bacteroides fragilis, otras especies de Bacteroides y especies de Fusobacterium), bacilos grampositivos (incluidas especies de Clostridium, Eubacterium y Lactobacillus), cocos grampositivos / gramnegativos, Peptostreptococcus y Veillonella).
Farmacocinética
Después de la administración intravenosa de 1 g de cefoperazona, la C max (concentración máxima de la sustancia) es de 0,114 mg / ml, el tiempo para alcanzarla es de 30 minutos. Después de la administración intravenosa de 0.5 o 1 g de sulbactam, la C max es de 0.021 a 0.04 mg / ml y de 0.048 a 0.088 mg / ml, el tiempo para alcanzarla es de 15 minutos.
Unión a proteínas plasmáticas: cefoperazona - del 82 al 93%, sulbactam - 38%.
Los valores medios de C max de sulbactam y cefoperazona después de la introducción de 2 g del fármaco Cefoperazona + Sulbactam por vía intravenosa durante 5 minutos son 0,130 2 y 0,236 8 mg / ml, respectivamente. De los dos principios activos, el sulbactam tiene un mayor volumen de distribución, igual a 18 a 27,6 litros (el volumen de distribución de cefoperazona es de 10,2 a 11,3 litros).
Ambos principios activos están sujetos a una distribución intensiva en los líquidos y tejidos corporales, incluida la vesícula biliar, la bilis, la piel, las trompas de Falopio, el apéndice, el útero, los ovarios, etc.
Cuando se administra la solución inyectable Cefoperazona + Sulbactam, aproximadamente el 84% de la dosis de sulbactam y el 25% de la dosis de cefoperazona se excretan por los riñones. La mayor parte de la dosis de cefoperazona se excreta en la bilis. Después de la administración del medicamento, la T 1/2 (vida media) promedio de sulbactam es de 1 hora, cefoperazona - 1,7 horas. Las concentraciones plasmáticas son proporcionales a la dosis administrada.
En pacientes pediátricos, la T 1/2 promedio de sulbactam se encuentra en el rango de 0,91 a 1,42 horas, cefoperazona de 1,44 a 1,88 horas.
Después de la administración repetida de cualquier cambio significativo en los procesos farmacocinéticos de los componentes del medicamento Cefoperazona + Sulbactam, no se detectó acumulación cuando se aplica cada 8-12 horas.
Indicaciones para el uso
- infecciones del tracto urinario superior / inferior;
- infecciones del tracto respiratorio superior / inferior, incluida la sinusitis bacteriana;
- infecciones abdominales, que incluyen colecistitis, peritonitis, colangitis;
- una infección pélvica, incluida la endometritis;
- infecciones de la piel, tejidos blandos, articulaciones y huesos;
- meningitis;
- septicemia;
- gonorrea.
Contraindicaciones
Absoluto:
- período de lactancia;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Relativo (Cefoperazone + Sulbactam se prescribe bajo supervisión médica):
- período neonatal;
- el embarazo.
Instrucciones de uso Cefoperazone + Sulbactam: método y dosis
El método de administración del medicamento Cefoperazone + Sulbactam: por vía intramuscular e intravenosa.
Se debe realizar una prueba cutánea de tolerancia antes de comenzar la terapia.
La dosis diaria habitual para adultos es de 2 a 4 g, dividida en 2 porciones iguales y administrada cada 12 horas. Cuando se tratan infecciones severas / resistentes, se permite un aumento de la dosis diaria hasta 8 g (máximo).
En ictericia obstructiva grave y enfermedad hepática grave, o en los casos en que ambas patologías se acompañan de insuficiencia renal, se ajusta la dosis de cefoperazona + sulbactam.
En caso de deterioro de la función hepática y deterioro concomitante de la función renal, es necesario controlar la concentración plasmática de cefoperazona y, si es necesario, ajustar la dosis. Si no es posible controlar la concentración, la dosis máxima de cefoperazona debe ser de 2 g al día.
En los casos de uso del fármaco con una disminución significativa de la función renal (aclaramiento de creatinina <30 ml / min), para compensar el aclaramiento reducido de sulbactam, se ajusta la dosis diaria del fármaco. Con un aclaramiento de creatinina de 15-30 ml / min y <15 ml / min, la dosis única máxima de sulbactam debe ser de 1 y 0,5 g, la dosis diaria debe ser de 2 y 1 g, respectivamente. En infecciones graves, es posible la administración adicional de cefoperazona.
Cuando se usa hemodiálisis, la dosis de cefoperazona + sulbactam está sujeta a corrección (asociada con un cambio en el perfil farmacocinético de sulbactam y una disminución en T 1/2 de cefoperazona).
La dosis media para los niños es de 0,04 a 0,08 g / kg por día. La dosis diaria se divide en partes iguales y se administra 2 a 4 veces al día a intervalos regulares. Para infecciones graves o resistentes al tratamiento, la dosis puede aumentarse a 0,16 g / kg por día.
La cefoperazona + sulbactam se administra cada 12 horas para los recién nacidos de la primera semana de vida. La dosis máxima diaria es de 0,08 g / kg.
Antes de la perfusión en gotas, el contenido de cada vial debe disolverse en una cantidad adecuada de solución de dextrosa al 5% en agua, solución de cloruro de sodio al 0,9% o agua estéril para inyección. Inmediatamente antes de la administración, el volumen se ajusta a 20 ml con una solución similar. El medicamento se administra durante 15 a 60 minutos.
Cefoperazone + Sulbactam es compatible con agua para inyección, solución de dextrosa al 5% en solución salina al 0,225% y dextrosa al 5% en solución salina normal a concentraciones de 0,01 a 0,125 g / ml de cada uno de los principios activos.
La solución de lactato de Ringer se puede utilizar para dilución mediante infusión intravenosa; no se puede utilizar para dilución primaria.
Para la inyección intravenosa, el medicamento se diluye de la misma manera. El tiempo de administración es de al menos 3 minutos.
Cuando se administra por vía intramuscular, el cloruro de lidocaína es una solución de dilución aceptable; no se puede utilizar para la dilución primaria.
Efectos secundarios
- sistema digestivo: diarrea, vómitos, náuseas, colitis pseudomembranosa;
- sistema cardiovascular: vasculitis, hipotensión arterial;
- sistema hematopoyético: leucopenia, una ligera disminución en el número de neutrófilos; con uso prolongado - neutropenia reversible; en algunos casos, una prueba de Coombs directa positiva, disminución de hemoglobina / hematocrito, eosinofilia, trombocitopenia e hipoprotrombinemia;
- sistema nervioso: disminución de la reserva de concentración de albúmina (debido a cefoperazona); en el tratamiento de recién nacidos con ictericia: un aumento en la probabilidad de desarrollar encefalopatía por bilirrubina;
- sistema urinario: hematuria;
- reacciones cutáneas: erupción maculopapular, picazón, urticaria, síndrome de Stevens-Johnson (la probabilidad de violaciones es mayor en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas, en particular a las penicilinas);
- reacciones locales: con inyección intramuscular (raramente) - dolor en el lugar de la inyección; con infusión: flebitis en el lugar de la infusión cuando la solución se administra a través de un catéter intravenoso;
- indicadores de laboratorio: aumento inconsistente en los indicadores de pruebas funcionales hepáticas de aspartato aminotransferasa, alanina aminotransferasa, fosfatasa alcalina y niveles de bilirrubina;
- otros: fiebre, dolor de cabeza, espasmos musculares, dolor en el lugar de la inyección, reacciones anafilácticas (incluido el shock).
Sobredosis
Síntomas principales: aumento de los efectos secundarios. Debe tenerse en cuenta que a altas concentraciones de antibióticos betalactámicos en el líquido cefalorraquídeo, pueden desarrollarse reacciones neurológicas, en particular convulsiones.
La cefoperazona y el sulbactam se secretan del sistema circulatorio mediante hemodiálisis, por lo que este procedimiento puede conducir a una mayor eliminación del fármaco del organismo en caso de sobredosis en pacientes con insuficiencia renal.
Terapia: sintomática. No hay un antídoto especifico.
instrucciones especiales
Debido al mayor riesgo de hemorragia, Cefoperazone + Sulbactam debe usarse con precaución en pacientes debilitados con malabsorción, así como con consumo de alcohol.
En casos de sobreinfección, se requiere un tratamiento adecuado.
Con el desarrollo de reacciones alérgicas, la terapia debe suspenderse inmediatamente y debe prescribirse el tratamiento adecuado. Las reacciones anafilácticas graves requieren tratamiento de emergencia inmediato (p. Ej., Epinefrina). Si está indicado, se puede utilizar oxigenoterapia, corticosteroides intravenosos y se debe garantizar la permeabilidad de las vías respiratorias, incluida la intubación.
En algunos pacientes, el uso de cefoperazona conduce al desarrollo de deficiencia de vitamina K. El grupo de riesgo incluye pacientes con nutrición limitada, malabsorción (por ejemplo, con fibrosis de la vesícula biliar), así como pacientes que han recibido nutrición parenteral (intravenosa) durante mucho tiempo. Estos pacientes requieren control del tiempo de protrombina. Es necesaria una monitorización similar para los pacientes que utilizan anticoagulantes. En tales casos, es posible una prescripción adicional de vitamina K exógena.
Al igual que con el uso de otros antibióticos, el tratamiento prolongado con Cefoperazone + Sulbactam puede conducir a un mayor crecimiento de microflora resistente. En este sentido, la condición del paciente debe ser monitoreada cuidadosamente. Es necesario tener en cuenta la probabilidad de manifestaciones periódicas de violaciones de los riñones, el hígado y el sistema hematopoyético. En particular, esta precaución se aplica al tratamiento de recién nacidos (incluidos los bebés prematuros).
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
- embarazo: el uso del medicamento Cefoperazone + Sulbactam es posible solo después de evaluar la relación entre el beneficio esperado y el posible riesgo (no se han realizado estudios controlados);
- período de lactancia: la terapia está contraindicada, ya que Cefoperazone + Sulbactam se excreta en la leche materna en una pequeña cantidad.
Uso pediátrico
Antes de comenzar a usarlo en bebés prematuros o recién nacidos, se debe evaluar la relación entre el beneficio esperado y el posible riesgo. La cefoperazona + sulbactam se ha utilizado con eficacia en lactantes, pero no se han realizado estudios controlados.
Interacciones con la drogas
De acuerdo con las instrucciones, Cefoperazone + Sulbactam es físicamente incompatible con los siguientes medicamentos: filgrastim, amifostina, labetalol, perfenazina, nicardipina, meperidina, ondansetrón, petidina, prometazina, sargramostim, vinorelbina.
Durante la terapia, así como durante otros 5 días después de su finalización, no se recomienda beber alcohol. Esto se debe a la probabilidad de desarrollar las siguientes reacciones: enrojecimiento facial, dolor de cabeza, sudoración, taquicardia. También debe evitar el uso de nutrición artificial que contenga etanol (soluciones orales o parenterales).
Las soluciones de cefoperazona + sulbactam y aminoglucósidos no deben mezclarse directamente debido a su incompatibilidad física. Si se requiere terapia combinada, se deben aplicar secuencialmente usando un sistema de tubos intravenosos (IV) secundarios separados. El sistema primario de tubos intravenosos debe lavarse completamente con una solución adecuada entre infusiones. Es aconsejable que los intervalos entre las inyecciones de la solución inyectable de cefoperazona + sulbactam y las soluciones de aminoglucósidos durante el día sean lo más largos posible.
Cuando se usa la solución de Fehling o Benedict, puede haber una reacción falsa positiva a la glucosa en la orina.
Análogos
Análogos de Cefoperazone + Sulbactam: Sulperacef, Sulcef, Sulmover, Cefbactam, Sulperazon, Tsebanex, Sulzontsef, Bakperazon, Sulmagraf, Cefpar SV, Cefoperazone y Sulbactam Jodas, Cefoperazon y Sulbaktam.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz a una temperatura de 15-25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre cefoperazona + sulbactam
Según algunas revisiones, Cefoperazone + Sulbactam es un fármaco antibacteriano de amplio espectro eficaz. Rara vez se informa sobre el desarrollo de efectos secundarios.
Precio de cefoperazona + sulbactam en farmacias
Se desconoce el precio de Cefoperazone + Sulbactam, ya que el medicamento no está disponible en farmacias. El costo aproximado de los análogos (por 1 botella que contiene 1 g + 1 g de sustancias activas): Bakperazon - 133 rublos, Sulzontsef - 130–150 rublos, Sulperazon - 357–511 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
