Ampicilina + Sulbactam
Nombre latino: Ampicilina + Sulbactam
Código ATX: J01CR01
Ingrediente activo: ampicilina (Ampicilina) + sulbactam (Sulbactam)
Fabricante: PJSC "Kraspharma" (Rusia); Jodas Expoim Pvt. Limitado. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (India); Farmacéutica Huashen Co., Ltd. del norte de China (North China Pharmaceutical Huasheng Co., Ltd.) (China)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-10
Ampicilina + Sulbactam es un fármaco antibacteriano combinado de amplio espectro.
Forma de liberación y composición
Ampicilina + Sulbactam se produce en forma de polvo para la preparación de una solución para administración intravenosa (i / v) e intramuscular (i / m): blanca con un tinte amarillo o masa pulverulenta higroscópica blanca [ampicilina + sulbactam 250 mg + 125 mg, 500 mg + 250 mg, 1000 mg + 500 mg o 2000 mg + 1000 mg en viales de vidrio transparente con un volumen de 10 o 20 ml, sellados con un tapón de goma, engarzados con una cápsula de aluminio / combinación; disolvente - agua para preparaciones inyectables (1 / 1.8 / 3.5 / 10 ml para 250 mg + 125 mg / 500 mg + 250 mg / 1000 mg + 500 mg / 2000 mg + 1000 mg, respectivamente) en ampollas de vidrio incoloro neutro o polietileno de baja densidad; 1 botella con el medicamento y 1 ampolla con un solvente en una caja de cartón; para hospitales: 5, 10 o 100 viales con el medicamento y 5, 10 o 100 ampollas con un disolvente, respectivamente,en una caja de cartón; 10 viales con el medicamento (por 1000 mg + 500 mg) en un palet de PVC, 1 o 5 palets en una caja de cartón; 1 o 10 viales de vidrio de 5 o 10 ml (para 2000 mg + 1000 mg) en una caja / caja de cartón, 1 o 5 viales de 5 ml cada uno junto con 2 o 10 ampollas de 5 ml de disolvente, respectivamente, 1 o 5 viales 10 ml cada uno junto con 1 o 5 ampollas de 10 ml de disolvente, respectivamente, con un cuchillo para abrir las ampollas; para hospitales: 1-50 viales en una caja de cartón; 500 mg + 250 mg y 1000 mg + 500 mg en un vial de vidrio de 10 ml, 1 o 10 viales en una caja de cartón; 1 frasco con una ampolla de 5 ml de disolvente en una tira blister, en una caja de cartón 1 paquete; 1 blíster con 5 frascos y 1 con 5 ampollas de disolvente completo con cuchillo / escarificador de ampollas en caja de cartón;para hospitales: de 1 a 50 viales en una caja de cartón. Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Ampicilina + Sulbactam].
La composición del medicamento por 1 botella: ampicilina sódica + sulbactam sódico - 265,7 mg + 136,8 mg; 531,5 mg + 273,6 mg; 1062,9 mg + 547,2 mg; 2125,8 mg + 1094,4 mg (equivalente, respectivamente, ampicilina + sulbactam - 250 mg + 125 mg; 500 mg + 250 mg; 1000 mg + 500 mg; 2000 mg + 1000 mg).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Ampicilina + Sulbactam es un agente combinado que tiene un efecto bactericida contra los microorganismos sensibles a la ampicilina, incluidas las cepas que producen betalactamasas.
La ampicilina es un antibiótico que pertenece al grupo de las penicilinas semisintéticas y tiene un efecto bactericida al inhibir la biosíntesis de la proteína (mucopéptido) de las paredes celulares de los microorganismos patógenos durante el período de su reproducción activa.
El sulbactam es un inhibidor irreversible de la mayoría de las principales betalactamasas producidas por microorganismos resistentes a los antibióticos betalactámicos. Esta sustancia no provoca un cambio en la actividad de la ampicilina en relación con las cepas sensibles; formando un enlace con proteínas individuales de bacterias que se unen a penicilina, demuestra sinergia en el contexto del uso simultáneo con antibióticos betalactámicos. El sulbactam presenta resistencia a la acción de la mayoría de las betalactamasas plasmídicas y actividad antibacteriana independiente contra microorganismos de la familia Neisseriaceae, género Acinetobacter.
Ampicilina + Sulbactam se caracteriza por su actividad contra los siguientes microorganismos (incluidas las cepas que reproducen betalactamasas):
- aerobios grampositivos: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus (cepas que producen y no producen beta-lactamasa); Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. grupos viridans;
- aerobios gramnegativos: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae (cepas que producen y no producen beta-lactamasa); Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri;
- anaerobios: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (excluido Clostridium difficile), Bacteroides spp., incluido Bacteroides fragilis.
Microorganismos que muestran resistencia a los medicamentos: Staphylococcus aureus (resistente a meticilina), Citrobacter spp., Pseudomonas aeroginosa, Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Serratia marcescens, Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia sppdia.
Farmacocinética
Después de la administración intravenosa de 1,5 y 3 g del fármaco, las concentraciones séricas máximas (C max) en la sangre son, respectivamente, 40-71 μg / ml y 109-150 μg / ml para ampicilina, y 21-40 μg / ml y 48-88 μg / ml para sulbactam. Después de la administración i / m del fármaco a una dosis de 1,5 g, la C max puede variar para ampicilina de 8 a 37 μg / ml y para sulbactam de 6 a 24 μg / ml.
La ampicilina se une a las proteínas del plasma sanguíneo en un 28% y al sulbactam en un 38%; ambos principios activos están bien distribuidos en la mayoría de los líquidos y tejidos corporales. Después de las inyecciones i / my i / v, se observan concentraciones terapéuticas de los componentes activos del fármaco en los fluidos pleural, peritoneal e intersticial, órganos pélvicos, pared intestinal, tejido subcutáneo y piel. El medicamento penetra poco en la barrera hematoencefálica, sin embargo, con la inflamación de las meninges, aumenta el grado de permeabilidad al líquido cefalorraquídeo.
Para ampicilina y sulbactam, la vida media (T 1/2) en promedio puede ser de aproximadamente 1 hora. Ambos principios activos se excretan principalmente sin cambios por los riñones. Durante las primeras 8 horas, el 75-85% de la dosis administrada es eliminada por los riñones, así como con la leche materna y la bilis. El sulbactam prácticamente no sufre biotransformación y es excretado por los riñones, principalmente en forma inalterada, y aproximadamente un 25% en forma de metabolitos.
Indicaciones para el uso
Se recomienda el uso de ampicilina + sulbactam para el tratamiento de las siguientes enfermedades infecciosas e inflamatorias, provocadas por microorganismos sensibles a ampicilina y sulbactam:
- infecciones del tracto respiratorio superior / inferior: bronquitis crónica, absceso pulmonar, neumonía, empiema pleural;
- infecciones de órganos LOP: amigdalitis, sinusitis, otitis media;
- infecciones del tracto gastrointestinal (GIT): salmonella, salmonelosis, disentería;
- lesiones infecciosas no complicadas / complicadas de los órganos abdominales: colangitis, colecistitis, absceso abdominal, peritonitis;
- enfermedades infecciosas e inflamatorias de los órganos pélvicos: salpingooforitis, salpingitis, endometritis, absceso tubo-ovárico, pelvioperitonitis;
- lesiones infecciosas del tracto urinario y órganos genitales: uretritis, cistitis, pielitis, pielonefritis, prostatitis, endometritis;
- infecciones de articulaciones y huesos;
- infecciones de tejidos blandos y piel: dermatitis infectada secundaria, impétigo, erisipela;
- sepsis, escarlatina, endocarditis séptica, infección gonocócica, meningitis.
Ampicilina + Sulbactam también está indicado para la prevención de complicaciones postoperatorias en operaciones en los órganos abdominales y pélvicos.
Contraindicaciones
Absoluto:
- leucemia linfocítica;
- mononucleosis infecciosa (incluido el período en el que aparece una erupción de sarampión);
- período de lactancia;
- hipersensibilidad a los componentes del medicamento, así como a otros antibióticos betalactámicos.
Relativo (Ampicilina + Sulbactam debe usarse con precaución):
- insuficiencia hepática y / o renal;
- período de embarazo;
- asma bronquial, polinosis y otras enfermedades alérgicas;
- enfermedades crónicas del tracto gastrointestinal, incluso en la anamnesis; colitis previa por ingesta de agentes antibacterianos;
- edad avanzada.
Si se usa procaína / lidocaína como disolvente, se puede desarrollar hipersensibilidad a los anestésicos locales del tipo amida, insuficiencia cardíaca grave, bloqueo de la conducción intracardíaca y shock severo.
Ampicilina + Sulbactam, instrucciones de uso: método y dosis
Ampicilina + Sulbactam se administra por vía intravenosa (goteo y chorro) e intramuscular. La vía de administración se determina según la gravedad de la infección y la dosis prescrita.
Todas las recomendaciones se dan con una indicación de la dosis del fármaco, que es el total de ampicilina y sulbactam, en una proporción de 2: 1.
Para adultos y adolescentes mayores de 12 años y con un peso corporal de más de 40 kg para el tratamiento de infecciones de gravedad moderada, el medicamento se administra por vía intravenosa o intramuscular cada 6 horas, 1,5 g; con infección grave: 3 g cada uno con la misma frecuencia de inyecciones. La dosis diaria máxima permitida de sulbactam no debe ser superior a 4 g, que corresponde a la dosis diaria máxima del fármaco igual a 12 g. El tratamiento debe continuarse durante al menos otros 2-3 días después de que hayan desaparecido los síntomas clínicos de la enfermedad. La duración de la terapia es de 5 a 14 días, pero en casos graves de la enfermedad, se puede aumentar o prescribir adicionalmente ampicilina.
Para la gonorrea sin complicaciones, se recomienda utilizar Ampicilina + Sulbactam en una dosis de 1,5 g una vez.
Para prevenir el desarrollo de una infección posoperatoria, la administración se prescribe a una dosis de 1,5 a 3 g durante la anestesia y durante las 24 horas posteriores a la cirugía, cada 6 a 8 horas a la misma dosis.
Para niños de 1 mes a 12 años, o con un peso corporal de menos de 40 kg, se recomienda usar el medicamento en una dosis diaria de 0,15 g por 1 kg de peso corporal, dividida en 3-4 inyecciones; en casos graves, es posible aumentar la dosis diaria a 0,3 g / kg. El curso del tratamiento no debe exceder los 14 días.
Lactantes prematuros y niños de la primera semana de vida La ampicilina + sulbactam se prescribe en una dosis diaria de 0,075 g / kg, dividida en 2 inyecciones, para niños de 7 a 28 días, en una dosis de 0,15 g / kg dividida en 3 infusiones intravenosas por día. …
Para preparar una solución para administración intramuscular, se utiliza como disolvente agua estéril para inyección, solución de lidocaína al 0,5% o solución de procaína al 0,5%. En una botella con 0,75 o 1,5 g del fármaco, vierta 2 o 4 ml de disolvente, respectivamente. Es imposible realizar inyecciones intravenosas con un medicamento diluido con lidocaína / procaína.
Para preparar una solución para perfusión intravenosa, se diluye Ampicilina + Sulbactam a una dosis de 1,5 g con 12 ml de agua para inyección o solución de cloruro de sodio al 0,9%. Se recomienda introducir la solución preparada lentamente durante 3-5 minutos.
Para preparar una solución para infusión intravenosa por goteo de 1,5-3 g de ampicilina + sulbactam se diluye con 12 ml de agua para inyección, y luego se agregan 150-200 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% o solución de dextrosa al 5% al líquido resultante, después que se lleva a cabo en / en infusión a una velocidad de 60 a 80 gotas por minuto.
Efectos secundarios
- sistema digestivo: disminución del apetito, glositis, flatulencia, vómitos, náuseas, diarrea, colitis pseudomembranosa, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas;
- sistema nervioso central (SNC): dolor de cabeza, malestar, somnolencia; extremadamente raro - convulsiones;
- órganos hematopoyéticos: niveles disminuidos de hemoglobina, anemia hemolítica, monocitosis, leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, eosinofilia, linfocitosis, linfopenia, trombocitosis, prueba de Coombs falso positivo;
- reacciones alérgicas: prurito, enrojecimiento de la piel, urticaria, conjuntivitis, rinitis, artralgia, fiebre, shock anafiláctico, edema de Quincke, eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica;
- reacciones locales: dolor en el lugar de la inyección (inyección intramuscular), tromboflebitis / flebitis (infusión intravenosa);
- parámetros de laboratorio: una disminución en el nivel de proteína sérica, un aumento en el contenido plasmático de urea en la sangre, azotemia, cilindruria, leucocituria, hipercreatininemia;
- otros: hinchazón, dolor de garganta, dolor de pecho, sangrado, disuria; con un curso largo: el desarrollo de sobreinfección, candidiasis.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis del medicamento Ampicilina + Sulbactam pueden incluir: náuseas, diarrea, vómitos, desequilibrio en el equilibrio de agua y electrolitos (debido a vómitos y diarrea), trastornos neurológicos, incluidas convulsiones (principalmente en el contexto de trastornos funcionales de los riñones).
El tratamiento para esta afección se prescribe sintomático, en casos graves, el medicamento se elimina mediante hemodiálisis.
instrucciones especiales
En el curso de un curso prolongado de uso de Ampicilina + Sulbactam, se requiere monitorear periódicamente la actividad de los riñones y el hígado, así como un hemograma completo.
En presencia de hipersensibilidad a las penicilinas, se agrava el riesgo de posibles reacciones alérgicas cruzadas con los antibióticos cefalosporínicos. Antes de iniciar el tratamiento, es necesario averiguar si el paciente ha tenido reacciones alérgicas previas a los antibióticos betalactámicos. Si se desarrolla una reacción alérgica, el medicamento debe retirarse inmediatamente y debe llevarse a cabo el tratamiento adecuado. Si es necesario, se administran infusiones intravenosas de hormonas glucocorticosteroides, se administra epinefrina (adrenalina), se suministra oxígeno y se prescriben medidas para mejorar la permeabilidad de las vías respiratorias, incluida la intubación.
Durante el período de la terapia, así como después de 2-3 semanas después de su finalización, existe la posibilidad de desarrollar diarrea causada por Clostridium difficile - colitis pseudomembranosa. Si esta complicación se presenta de forma leve, basta con cancelar el tratamiento farmacológico y prescribir el uso de resinas de intercambio iónico (colestipol, colestiramina), los pacientes con diarrea severa deben compensar la pérdida de electrolitos, líquidos y proteínas, y prescribir vancomicina o metronidazol. En este caso, está prohibido tomar medicamentos que inhiban la motilidad intestinal.
Si los pacientes que siguen una dieta baja en sal reciben terapia con medicamentos, deben tener en cuenta que 1500 mg del medicamento contienen un promedio de 115 mg (5 mmol) de sodio.
En pacientes que usan Ampicilina + Sulbactam, existe una amenaza de sobreinfección, lo que requiere la suspensión del medicamento y el nombramiento del tratamiento adecuado. También se pueden registrar una prueba de Coombs positiva falsa y una prueba de glucosa en orina falsa positiva.
Al tratar a pacientes con sepsis, puede ocurrir una reacción de bacteriolisis (reacción de Yarish-Herxheimer).
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No se ha identificado el efecto negativo de Ampicilina + Sulbactam sobre la capacidad de conducir transporte o trabajar con equipos complejos. Al mismo tiempo, ante la posible aparición de efectos secundarios del sistema nervioso central como dolor de cabeza, somnolencia, etc., se debe tener precaución al practicar actividades potencialmente peligrosas durante la terapia.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el embarazo, la ampicilina + sulbactam se puede utilizar solo cuando el beneficio esperado del tratamiento para la madre supera significativamente el posible riesgo para el feto.
Se ha establecido que la ampicilina y el sulbactam en pequeñas cantidades se excretan en la leche materna. Si es necesario, la terapia con medicamentos durante la lactancia debe detener la lactancia.
Uso pediátrico
En pacientes menores de 18 años, Ampicilina + Sulbactam se usa solo según las indicaciones del médico tratante, de acuerdo con el régimen de dosificación indicado.
Con insuficiencia renal
En presencia de insuficiencia renal, la terapia antibacteriana debe realizarse con precaución. En pacientes con insuficiencia renal grave con aclaramiento de creatinina (CC) que alcanza 30 ml / min o por debajo de este valor, la eliminación de sulbactam y ampicilina cambia de la misma manera: se alarga el T 1/2, lo que requiere la selección individual de la dosis del fármaco, el método y los modos de administración.
La corrección del régimen de dosificación Ampicilina + Sulbactam en pacientes con insuficiencia renal se lleva a cabo teniendo en cuenta los valores de CC y T 1/2:
- CC ≥ 30 ml / min; T 1/2 - 1 hora: cada 6-8 horas, 1,5-3 g;
- CC = 15-29 ml / min; T 1/2 - 5 horas: cada 12 horas, 1,5–3 g;
- CC = 5-14 ml / min; T 1/2 - 9 horas: cada 24 horas por 1,5-3 g.
En presencia de insuficiencia renal en niños (CC por debajo de 30 ml / min), el medicamento se prescribe en dosis únicas habituales: 0.05-0.075 g / kg, aumentando los intervalos entre inyecciones, como se recomienda en adultos.
En presencia de insuficiencia renal crónica terminal, con CC por debajo de 5 ml / min, no se ha establecido la seguridad de la terapia con medicamentos.
Por violaciones de la función hepática
En presencia de insuficiencia hepática, se debe prescribir con precaución Ampicilina + Sulbactam.
Uso en ancianos
Se aconseja a los pacientes de edad avanzada que utilicen Ampicilina + Sulbactam con precaución.
Interacciones con la drogas
- aminoglucósidos, hemoderivados, hidrolizados de proteínas: se ha establecido la incompatibilidad farmacéutica del fármaco con estos agentes; cuando se usan simultáneamente con aminoglucósidos, las soluciones no deben mezclarse en una jeringa o un sistema de infusión, las inyecciones intramusculares deben realizarse en diferentes partes del cuerpo, y con las infusiones intravenosas, los medicamentos deben administrarse por separado de acuerdo con una secuencia determinada con un intervalo de tiempo máximo entre inyecciones o utilizar por separado catéteres intravenosos;
- anticoagulantes indirectos: su efectividad aumenta en el contexto de la supresión de la microflora intestinal, una disminución en la producción de vitamina K y el índice de protrombina;
- cloranfenicol, tetraciclinas, lincosamidas, macrólidos, sulfonamidas y otros antibióticos bacteriostáticos: se observa un efecto antagonista;
- vancomicina, cefalosporinas, aminoglucósidos, rifampicina, cicloserina y otros antibióticos bactericidas: aparece un efecto sinérgico;
- anticonceptivos orales, medicamentos, en el proceso de metabolismo de los cuales se forman etinilestradiol y ácido para-aminobenzoico (se agrava la amenaza de sangrado intermenstrual): la efectividad de estos medicamentos se debilita;
- diuréticos: reducen el aclaramiento de penicilinas;
- antiinflamatorios no esteroideos, alopurinol, probenecid, fenilbutazona y otros fármacos que reducen la secreción tubular: aumenta el nivel plasmático de ampicilina;
- alopurinol: mayor probabilidad de erupción cutánea.
Análogos
Los análogos de Ampicilina + Sulbactam son: Sultasina, Complisan, Libakcil, Pensilina, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar fuera del alcance de los niños, protegido de la luz solar, a una temperatura no superior a 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Ampicilina + Sulbactam
Las revisiones extremadamente raras de Ampicilina + Sulbactam, que se encuentran en sitios médicos, indican la efectividad del medicamento en el tratamiento de lesiones infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles a la ampicilina y al sulbactam. No hay quejas sobre efectos secundarios.
Precio de Ampicilina + Sulbactam en farmacias
Se desconoce el precio confiable de Ampicilina + Sulbactam, ya que el medicamento antibacteriano no está actualmente disponible para la venta en la cadena de farmacias.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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