Ultibro Breezhaler - Instrucciones De Uso, Precio, Análogos, Reseñas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Ultibro Breezhaler

Ultibro Breezhaler: instrucciones de uso y reseñas

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Interacciones farmacológicas
14. 14. Análogos
15. 15. Términos y condiciones de almacenamiento
16. 16. Condiciones de dispensación en farmacias
17. 17. Reseñas
18. 18. Precio en farmacias

El nombre latino: Ultibro Breezhaler

Código ATX: R03AL04

Ingrediente activo: indacaterol (indacaterol) + bromuro de glicopirronio (bromuro de glicopirronio)

Productor: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Suiza)

Descripción y actualización de fotos: 2019-07-09

Precios en farmacias: desde 1890 rublos.

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Ultibro Breezhaler es un broncodilatador inhalado combinado.

Forma de liberación y composición

Forma de dosificación - cápsulas con polvo para inhalación: transparente, sólido, incoloro, tamaño No. 3, marca negra en la tapa en forma de logotipo de la empresa, en el cuerpo debajo de una doble franja azul la inscripción "IGP110.50", realizada en tinta azul; las cápsulas contienen un polvo blanco o casi blanco (en una caja de cartón de 1, 2, 5, 8, 15 o 25 blísteres de 6 cápsulas, con un respirador, un dispositivo para inhalación, así como instrucciones para el uso de Ultibro Breezhaler).

Ingredientes activos en 1 cápsula:

• base de glicopirronio - 0,05 mg (bromuro de glicopirronio - 0,063 mg);
• base de indacaterol 0,11 mg (maleato de indacaterol 0,143 mg).

Componentes auxiliares (1 cápsula):

• polvo: estearato de magnesio - 0.037 mg; lactosa monohidrato - 24,757 mg;
• cubierta de la cápsula: cloruro de potasio - 0,18 mg; hipromelosa - 45,7 mg; carragenano - 0,42 mg; agua - 2,7 mg;
• tinta negra: goma laca, tinte óxido de hierro negro (E 172), propilenglicol, hidróxido de potasio, agua;
• tinta azul: índigo carmín (E 132), goma laca, dióxido de titanio, propilenglicol.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

Ultibro Breezhaler es uno de los medicamentos combinados inhalados de acción prolongada. Los principios activos, bromuro de glicopirronio e indacaterol, contribuyen a la relajación de los músculos lisos de los bronquios, mientras que debido a un mecanismo de acción diferente, se observa un fortalecimiento mutuo del efecto broncodilatador.

El bromuro de glicopirronio es un bloqueador m-anticolinérgico inhalado de acción prolongada, que está destinado a la terapia de mantenimiento de los trastornos de la conducción bronquial en pacientes con EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica). El mecanismo de su acción se debe al bloqueo de la acción broncoconstrictora de la acetilcolina sobre las células musculares lisas del tracto respiratorio, por lo que se obtiene el efecto broncodilatador.

En el cuerpo humano, se han identificado cinco subtipos de receptores muscarínicos (M _1-5). Se encontró que solo los subtipos M _{1-3 están} involucrados en la función fisiológica del sistema respiratorio. El bromuro de glicopirronio tiene 4 a 5 veces más selectividad para los subtipos de receptores M ₁ y M ₃ en comparación con el subtipo M ₂. Después de la inhalación del medicamento, este factor contribuye al rápido desarrollo del efecto terapéutico, lo que se confirma mediante estudios clínicos.

La persistencia del efecto broncodilatador del bromuro de glicopirronio después de la inhalación se produce durante 24 horas. La duración de la exposición al fármaco se basa en el mantenimiento a largo plazo de la concentración terapéutica de la sustancia en los pulmones, lo que se confirma por la mayor T _1/2 (vida media) después de la inhalación, en comparación con la administración intravenosa.

El indacaterol es un β ₂ -adrenomimético selectivo de acción ultralarga (con una sola dosis, dentro de las 24 horas). El efecto farmacológico del indacaterol, como otros adrenomiméticos β ₂, se basa en la estimulación de la adenilato ciclasa intracelular. Es una enzima que cataliza la conversión de ATP en 3 ', 5'-AMP cíclico (AMP cíclico). Con un aumento en su contenido, se nota la relajación de los músculos lisos de los bronquios. El indacaterol es un agonista de los receptores adrenérgicos β ₂ casi completo; el efecto estimulante del fármaco sobre los receptores adrenérgicos β ₂ es 24 veces mayor que el de los receptores adrenérgicos β ₁ y 20 veces mayor que el de los receptores β ₃-receptores adrenérgicos. La sustancia después de la inhalación tiene un efecto broncodilatador rápido y prolongado.

La densidad de los receptores colinérgicos M ₃ y _{de los} receptores adrenérgicos β ₂ en las vías respiratorias periféricas y centrales es diferente, por lo que los adrenomiméticos β ₂ relajan mejor las vías respiratorias periféricas, mientras que los anticolinérgicos M tienen un efecto más significativo en relación con las vías respiratorias centrales. Así, gracias a la combinación de los dos componentes activos de Ultibro Breezhaler, se nota una expansión óptima de los bronquios en todo el sistema respiratorio inferior.

El efecto terapéutico de Ultibro Breezhaler se desarrolla 5 minutos después de la inhalación, permanece a un nivel constante durante 24 horas, lo que permite una mejora significativa y duradera en la función pulmonar.

En la semana 26 de tratamiento, hay un aumento en el FEV1 (volumen espiratorio forzado en el primer segundo) en un promedio de 320 ml en comparación con los pacientes que recibieron placebo, y en 110 ml en comparación con los pacientes que recibieron terapia por separado con bromuro de glicopirronio, indacaterol o bromuro de tiotropio. … También hay una disminución en la capacidad pulmonar residual funcional y el volumen pulmonar residual.

En el contexto del uso de Ultibro Breezhaler, hay una disminución de la dificultad para respirar, la actividad física se tolera mejor. También hubo una disminución significativa en el riesgo de exacerbaciones de la EPOC (aumenta el tiempo hasta la siguiente exacerbación), una disminución en la necesidad de adrenomiméticos β _{2 de} acción corta inhalados y una mejora en la calidad de vida de los pacientes (evaluada sobre la base de un cuestionario certificado del St. George's Hospital).

Según los resultados de los estudios clínicos, Ultibro Breezhaler, cuando se utiliza en dosis terapéuticas y supraterapéuticas, no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la frecuencia cardíaca, la duración del intervalo QT, la concentración de glucosa sérica y el contenido de potasio.

Farmacocinética

El tiempo medio para alcanzar la C _max (concentraciones máximas de la sustancia) de indacaterol y bromuro de glicopirronio en el plasma sanguíneo tras la inhalación fue de 5 y 15 minutos, respectivamente.

El AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) del bromuro de glicopirronio en equilibrio cuando se usa Ultibro Breezhaler corresponde al de cuando la sustancia se inhala sola.

Según un estudio que examinó la eficacia de la inhalación administrada a los pulmones cuando se usa Ultibro Breezhaler, la dosis de indacaterol corresponde al uso de 0,15 mg de indacaterol solo. El AUC de la sustancia en un estado de equilibrio cuando se usa Ultibro Breezhaler corresponde o puede ser ligeramente menor que cuando se inhala 0.15 mg de indacaterol solo. La biodisponibilidad absoluta es: indacaterol - 47-66%, bromuro de glicopirronio - aproximadamente 40%.

No hay información sobre el uso de Ultibro Breezhaler en pacientes con insuficiencia hepática grave.

En pacientes con insuficiencia renal grave o insuficiencia renal crónica en etapa terminal, en los que se requiere hemodiálisis, Ultibro Breezhaler solo se puede utilizar en los casos en que el beneficio esperado es mayor que el posible riesgo.

Bromuro de glicopirronio

Después de la inhalación, la sustancia se absorbe rápidamente y alcanza la C _max en el plasma sanguíneo en 5 minutos. Aproximadamente el 90% de la exposición sistémica al bromuro de glicopirronio se debe a la absorción en los pulmones y el 10% en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta de la sustancia después de la inhalación se estima en un 40% de la dosis recibida. En el contexto de inhalaciones diarias (1 vez al día), la C _ss (concentración de equilibrio) de bromuro de glicopirronio se logra en 7 días. El AUC de una sustancia en estado de equilibrio es 1,4-1,7 veces mayor que después de la primera inhalación. Con el _{máximo de la} sustancia en equilibrio y su concentración plasmática en la sangre al final del período de dosificación son 166 y 8 pg / ml, respectivamente.

V _ss (volumen de distribución en el estado de equilibrio) después de la administración intravenosa de bromuro de glicopirronio fue de 83 L, y _Vz (volumen de distribución en la fase terminal) fue de 376 L. V _z / F (volumen aparente de distribución en la fase terminal después de la inhalación) es de 7310 litros, que es un reflejo de la excreción más lenta de la sustancia después de la inhalación. La conexión del bromuro de glicopirronio con las proteínas del plasma sanguíneo humano a una concentración de 1 a 10 ng / ml es de 38 a 41%.

Se observa que, como resultado de la hidroxilación del bromuro de glicopirronio, se produce la formación de varios metabolitos mono y bishidroxilados y, como resultado de la hidrólisis directa, derivados del ácido carboxílico (M ₉). Según los resultados del estudio, las isoenzimas CYP contribuyen a la biotransformación oxidativa del bromuro de glicopirronio. Probablemente, la hidrólisis a M _{9 es} catalizada por enzimas de la familia de las colinesterasas. En el curso de los estudios, no se reveló el metabolismo de la sustancia activa en los pulmones, pero se encontró que M ₉ hace una contribución insignificante a la circulación. Con base en esto, se asume que M ₉se forma a partir de la fracción del principio activo absorbida del tracto gastrointestinal (después de la inhalación) por hidrólisis de primer paso y / o durante el paso primario a través del hígado.

En la orina después de la inhalación o la administración intravenosa, se encuentra una cantidad mínima de M ₉ (<0,5% de la dosis). Se detectaron conjugados de sulfato y / o glucurona de bromuro de glicopirronio en la orina después de inhalaciones repetidas en un volumen de aproximadamente el 3% de la dosis administrada. Según los estudios de inhibición de la sustancia, el bromuro de glicopirronio tiene una capacidad pronunciada para suprimir la actividad de las isoenzimas CYP2D6, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1 o CYP3A4 / 5, que también transportan proteínas MRP1, MDR1 o MXR, que median la excreción del fármaco transportadores OATZ, OATI, OATP1VZ, OATP1B1, OST1 u OST2 no posee. Estudios de inducción enzimática en bromuro de glicopirronio, capacidad clínicamente significativa para inducir isoenzimas del citocromo P ₄₅₀, No se detectaron las proteínas transportadoras MDR1 y MRP2 ni la enzima UGT1A1.

La mayor parte de la dosis (60 a 70% del aclaramiento plasmático total) se excreta por los riñones, 30 a 40% se excreta de otras formas, a través del metabolismo o con la bilis. El aclaramiento renal medio de glicopirronio en voluntarios sanos y pacientes con EPOC que reciben glicopirronio en una dosis de 0,05 a 0,2 mg una vez al día, tanto una vez como de forma repetida, está en el rango de 17,4 a 24,4 l / h.

La excreción de la sustancia a través de los riñones está asociada con la secreción tubular activa. Se detecta inalterado en orina hasta el 23% de la dosis. La concentración plasmática de bromuro de glicopirronio en sangre disminuye de manera multifásica. La T _1/2 final promedio es más larga después de la inhalación y es de 33 a 57 horas (después de la administración intravenosa y oral: 6.2 y 2.8 horas, respectivamente). Por la naturaleza de la eliminación, se puede suponer que la sustancia tiene una absorción a largo plazo en los pulmones y / o ingresa a la circulación sistémica durante y después de 24 horas desde el momento de la inhalación.

La excreción total por los riñones y el AUC de bromuro de glicopirronio en estado estable en pacientes con EPOC aumentan proporcionalmente cuando se usa una dosis en el rango de 0.05 a 0.2 mg.

No se han realizado estudios clínicos en pacientes con insuficiencia hepática. La excreción de bromuro de glicopirronio se debe principalmente a la excreción renal. Se supone que un deterioro en el metabolismo del bromuro de glicopirronio en el hígado no conducirá a un aumento clínicamente significativo del AUC.

La insuficiencia renal afecta el AUC del bromuro de glicopirronio. Se observa un aumento moderado del AUC hasta 1,4 veces en pacientes con insuficiencia renal leve / moderada, en insuficiencia renal grave y en pacientes con etapa terminal, este valor aumenta a 2,2 veces. Con insuficiencia renal leve a moderada, no se requiere ajuste de dosis.

Indacaterol

C _max indacaterol en suero después de una inhalación única / repetida alcanzada en 15 minutos en promedio. La concentración sérica de indacaterol en sangre aumenta con el uso repetido de Ultibro Breezhaler. La C _ss en la sangre se alcanza entre 12 y 15 días después de la terapia. Cuando se inhala en el rango de dosis de 0.06-0.48 mg (la dosis que se administra a los pulmones) con una frecuencia de 1 vez al día durante 14 días, el coeficiente de acumulación de indacaterol, estimado por el AUC del fármaco el 1 y el 14 al 15 días es 2.9-3.8.

Después de la administración intravenosa, el V _{z del} indacaterol es de 2557 L, lo que indica que la sustancia tiene una distribución significativa. La conexión con el plasma humano y las proteínas séricas es aproximadamente del 95%.

Con la administración oral de indacaterol marcado radiactivamente, el componente principal del suero es una sustancia inalterada, es aproximadamente 1/3 del AUC diario del fármaco. En la mayor parte de los metabolitos del indacaterol en el suero sanguíneo, se determina su derivado hidroxilado. En cantidades más pequeñas, se detectan indacaterol hidroxilado y O-glucurónido fenólico de indacaterol. También identificados: N-glucurónido de indacaterol, diastereómeros del derivado hidroxilado y productos de N- y C-desalquilación.

La única isoenzima que metaboliza el indacaterol a O-glucurónido fenólico es la isoenzima UGT1A1. La hidroxilación de la sustancia se produce principalmente con la ayuda de la isoenzima CYP3A4. También se determinó que el indacaterol pertenece a sustratos de baja afinidad por el transportador de membrana de moléculas de P-gp (P-glicoproteína).

La cantidad de indacaterol inalterado, que se excreta por los riñones, es hasta un 2,5% de la dosis liberada. El aclaramiento renal medio de la sustancia es de 0,46 a 1,2 l / h. El aclaramiento sérico de indacaterol es de 18,8 a 23,3 l / h, por lo que es obvio que la sustancia se excreta por los riñones de forma insignificante (aproximadamente 2 a 5% del aclaramiento sistémico). Después de la administración oral, el indacaterol se excreta principalmente a través del intestino como sustancia inalterada y como metabolitos hidroxilados (54 y 23% de la dosis, respectivamente).

La concentración sérica de indacaterol en la sangre disminuye de manera multifásica con un punto final promedio T _{1/2 de} 45,5-126 horas. La T _1/2 efectiva, que se calcula sobre la base de la acumulación de indacaterol con el uso repetido, se encuentra en el rango de 40 a 52 horas, lo que es consistente con el tiempo establecido para alcanzar el equilibrio (12 a 15 días).

El AUC de una sustancia en un estado de equilibrio aumenta en proporción a la dosis administrada en el rango de 0,12 a 0,48 mg.

La exposición sistémica de indacaterol aumenta en proporción al aumento de la dosis cuando se usa en el rango de 0.15 a 0.6 mg. La exposición sistémica de una sustancia está asociada con su absorción en el tracto gastrointestinal y los pulmones.

En pacientes con disfunción hepática leve / moderada, los parámetros farmacocinéticos no cambian significativamente. No se ha estudiado el uso de indacaterol en pacientes con disfunción hepática grave.

La experiencia del uso de indacaterol en personas de raza negra es limitada.

Indicaciones para el uso

Ultibro Breezhaler se prescribe para la terapia de mantenimiento a largo plazo de los trastornos de obstrucción bronquial en pacientes con EPOC con el fin de aliviar los síntomas y reducir el número de exacerbaciones.

Contraindicaciones

Absoluto:

• intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa;
• uso combinado con medicamentos que contienen otros anticolinérgicos M de acción prolongada o adrenomiméticos β _{2 de} acción prolongada;
• edad hasta 18 años;
• intolerancia individual a los componentes de la droga.

Relativo (Ultibro Breezhaler se prescribe bajo supervisión médica):

• enfermedades acompañadas de retención urinaria;
• insuficiencia renal grave (en pacientes con una tasa de filtración glomerular inferior a 30 ml / min / 1,73 m ²), incluida la insuficiencia renal terminal, que requiere hemodiálisis;
• disfunción hepática severa;
• enfermedades cardiovasculares, incluida la cardiopatía isquémica (incluida la angina de pecho inestable), infarto agudo de miocardio (incluida una historia complicada), arritmias cardíacas, hipertensión arterial, prolongación del intervalo QTc (QT corregido> 0,44 s), alargamiento congénito del intervalo QT;
• trastornos convulsivos;
• diabetes;
• tirotoxicosis;
• glaucoma de ángulo cerrado;
• historial agobiante de respuesta inadecuada a la acción de los β ₂ -adrenomiméticos;
• uso combinado con fármacos que prolongan el intervalo QT (antiarrítmicos de clase IA y III, antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, antipsicóticos, macrólidos, fármacos antifúngicos, derivados de imidazol, algunos antihistamínicos, incluyendo terfenadina, astemizol, fármacos para el grupo de anestesia), barbitúricos;
• embarazo y lactancia.

Ultibro Breezhaler, instrucciones de uso: método y dosis

Ultibro Breezhaler está destinado a la inhalación oral mediante un respirador (un dispositivo de inhalación especial) que se incluye en el kit. El medicamento no se puede tomar por vía oral. Las cápsulas deben almacenarse en un blister y retirarse inmediatamente antes de su uso.

La dosis recomendada de Ultibro Breezhaler es de 1 cápsula una vez al día. La inhalación debe realizarse diariamente a la misma hora. Si se olvida una dosis, debe tomarla lo antes posible. No use más de 1 dosis por día.

Si, en el contexto de la terapia con Ultibro Breezhaler, no se produce una mejora en la función respiratoria, debe asegurarse de que se use correctamente. La droga debe inhalarse, no tragarse.

Cómo usar el inhalador:

1. Retire la tapa y, sujetando el inhalador por la base e inclinando la boquilla en la dirección de la flecha, abra el dispositivo.
2. Con las manos limpias y secas, retire la cápsula del blíster, libérela de la película protectora (no apriete la cápsula a través de la película) e insértela en el Breezhaler, colocándola en un lugar especialmente designado (no la ponga en la boquilla).
3. Cierre Breezhaler (debería escuchar un clic).
4. Perforar la cápsula: sosteniendo el dispositivo estrictamente verticalmente, presione simultáneamente los botones del dispositivo de perforación en ambos lados (debe producirse un clic en el momento de perforar la cápsula) y suéltelos. No puede volver a presionar los botones.
5. Exhale completamente (no sople dentro de la boquilla).
6. Coloque la boquilla en su boca y envuélvala con los labios con fuerza. Tome una respiración rápida, uniforme y profunda. Durante la inhalación, se puede sentir un sabor dulce del agente en la boca y se escuchará un sonido de traqueteo característico, producido durante la rotación de la cápsula en la cámara y la pulverización del polvo. La ausencia de un sonido característico puede significar que la cápsula está atascada en la cámara del inhalador. Si esto sucede, debe retirarlo con cuidado, tocando ligeramente la base del dispositivo. No presione los botones laterales repetidamente para expulsar la cápsula.
7. Si hay un sonido característico, lo que indica la correcta ejecución del procedimiento, contenga la respiración el mayor tiempo posible (sin provocar sensaciones desagradables), en este momento se puede quitar la boquilla.
8. Exhalar.
9. Abra el inhalador y compruebe si la cápsula tiene residuos de polvo. Si todavía hay polvo en la cápsula, cierre el Breezhaler y repita el procedimiento de inhalación. Para la liberación completa de la cápsula, la mayoría de los pacientes suelen necesitar 1 o 2 inhalaciones. La ausencia de polvo en la cápsula indica una dosis completa. En algunos casos, después de la inhalación, se nota tos durante un período breve, lo que no es motivo de preocupación.
10. Después de la inhalación, abra Breezhaler inclinando la boquilla, retire la cápsula vacía y deséchela, luego cierre la boquilla y el inhalador.

Al usar el inhalador, los pacientes deben recordar algunas reglas básicas:

• evite tragar cápsulas;
• no sople en la boquilla;
• guarde las cápsulas en un blister y no en Breezhaler, sáquelas justo antes del procedimiento;
• use solo el dispositivo que se incluye en el paquete;
• guarde las cápsulas y Breezhaler en un lugar seco;
• no lave Breezhaler ni lo desmonte;
• no coloque la cápsula en la boquilla, no olvide perforarla antes de la inhalación;
• presione el dispositivo de punción no más de una vez;
• use un nuevo Breezhaler al iniciar un nuevo paquete;
• limpie el inhalador con un paño limpio y seco una vez a la semana.

Efectos secundarios

Las reacciones adversas cuando se usa Ultibro Breezhaler se caracterizan por síntomas que son típicos de los anticolinérgicos M y los adrenomiméticos β ₂ utilizados como monoterapia. Con mayor frecuencia (más del 3% de los casos), se observa el desarrollo de tos y dolor en la orofaringe (incluido dolor de garganta).

Cuando se inhala en las dosis recomendadas en pacientes con EPOC, Ultibro Breezhaler no tiene un efecto β ₂ -adrenomimético sistémico clínicamente significativo. En promedio, la frecuencia cardíaca cambió en no más de 1 latido por minuto, y la taquicardia ocurrió raramente y con una frecuencia menor que en el grupo de placebo. La incidencia de hipopotasemia y prolongación significativa del intervalo QTc (> 450 ms) es similar a la del grupo placebo.

Posibles reacciones adversas que ocurrieron al usar Ultibro Breezhaler 1 vez al día en pacientes con EPOC durante el registro de ensayos clínicos que duraron 6 y 12 meses (> 10% - muy a menudo;> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0,01% - muy raro):

• sistema inmunológico: con poca frecuencia - hipersensibilidad;
• sistema respiratorio: a menudo - dolor en la orofaringe, tos, dolor de garganta; con poca frecuencia - hemorragias nasales;
• enfermedades infecciosas y parasitarias: muy a menudo - una infección del tracto respiratorio superior; a menudo - rinitis, sinusitis, infección del tracto urinario, nasofaringitis;
• metabolismo y nutrición: con poca frecuencia - hiperglucemia, diabetes mellitus;
• psique: con poca frecuencia - insomnio;
• riñones y tracto urinario: con poca frecuencia - retención urinaria, obstrucción de la vejiga;
• sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, mareos; con poca frecuencia - parestesia;
• órgano de la visión: con poca frecuencia - glaucoma ¹;
• piel y tejido subcutáneo: con poca frecuencia - picazón / erupción;
• tejido musculoesquelético y conectivo: a menudo - dolor en los huesos y músculos; con poca frecuencia - mialgia, espasmos musculares;
• corazón: con poca frecuencia - taquicardia, cardiopatía isquémica, palpitaciones, fibrilación auricular;
• sistema digestivo: a menudo - caries dental, dispepsia; con poca frecuencia - sequedad de la mucosa oral;
• trastornos generales: a menudo - dolor de pecho, fiebre ¹; con poca frecuencia - fatiga, edema periférico.

¹ Nuevas reacciones adversas que se desarrollaron durante el uso de Ultibro Breezhaler y que no se observaron con el uso de cada uno de los principios activos por separado.

Cuando se usa como monoterapia con bromuro de glicopirronio o indacaterol, se observaron las siguientes violaciones:

• sistema respiratorio: con poca frecuencia - broncoespasmo paradójico;
• tejido musculoesquelético y conectivo: con poca frecuencia - dolor en las extremidades;
• sistema digestivo: a menudo - gastroenteritis.

En la mayoría de los casos, cuando se usa Ultibro Breezhaler, la boca seca fue leve. El desarrollo de tos se observó con frecuencia, pero este trastorno generalmente era leve.

Se observaron cardiopatía isquémica y reacciones de hipersensibilidad con una frecuencia de 0,4 y 0,1%, respectivamente (0,3 y 0% en pacientes del grupo placebo).

Sobredosis

Tras 14 días de aplicación de Ultibro Breezhaler en dosis varias veces superiores a las terapéuticas, en pacientes con EPOC se observó un aumento de la incidencia de extrasístole ventricular. En general, se observó taquicardia ventricular inestable en cuatro pacientes, y el episodio más largo duró 9 contracciones (4 segundos).

Se ha sugerido que una sobredosis de Ultibro Breezhaler presentará síntomas típicos de una sobredosis de β ₂ -adrenomiméticos (incluidos temblores, taquicardia, palpitaciones, dolor de cabeza, somnolencia, náuseas, vómitos, arritmia ventricular, acidosis metabólica, hiperglucemia) y - colinobloqueantes (incluido un aumento de la presión intraocular, que se acompaña de dolor en los ojos, enrojecimiento de los ojos o visión borrosa, dificultad para orinar, estreñimiento).

Bromuro de glicopirronio

En pacientes con EPOC, con la administración por inhalación regular de glicopirronio una vez al día en una dosis total de 0,1 y 0,2 mg durante un curso de 4 semanas, hubo una buena tolerancia.

Si la cápsula se ingiere accidentalmente, es poco probable que se produzca una intoxicación aguda por la sustancia, lo que se asocia con su baja biodisponibilidad tras la administración oral (aproximadamente un 5%).

Después de la administración intravenosa de 0,15 mg de bromuro de glicopirronio en voluntarios sanos, la C _max y el AUC fueron aproximadamente 50 y 6 veces superiores a estos valores en el estado de equilibrio alcanzado con la inhalación de glicopirronio en las dosis recomendadas. Al mismo tiempo, no se detectaron signos de sobredosis.

Indacaterol

En pacientes con EPOC, tras un uso único de indacaterol a una dosis 10 veces superior a la dosis terapéutica máxima, se produjo un aumento moderado de la frecuencia cardíaca, alargamiento del intervalo QTc y aumento de la presión arterial.

Terapia

Cuando aparecen signos de sobredosis, se realiza un tratamiento de apoyo y sintomático. En casos severos, los pacientes son hospitalizados. Si es necesario, se pueden usar bloqueadores beta selectivos, pero solo con precaución y bajo estricta supervisión médica, ya que esto puede causar el desarrollo de broncoespasmo.

instrucciones especiales

Ultibro Breezhaler se recomienda para su uso en el alivio de episodios agudos de broncoespasmo.

El medicamento está destinado al tratamiento de mantenimiento en pacientes con EPOC. Debido a que en la población general con EPOC predominan los pacientes mayores de 40 años, en el caso del nombramiento de Ultibro Breezhaler a pacientes menores de esta edad, se requiere la confirmación espirométrica del diagnóstico.

Cuando se utilizan ingredientes activos como monoterapia, se han notificado casos de reacciones de hipersensibilidad inmediata. Si aparecen síntomas que indican el desarrollo de una reacción alérgica (en forma de dificultad para respirar o tragar, hinchazón de la lengua, cara y labios, urticaria, erupción cutánea), es necesario cancelar Ultibro Breezhaler y elegir un tratamiento alternativo.

No hay información sobre el uso del medicamento en pacientes con asma bronquial, por lo tanto, la terapia con Ultibro Breezhaler no se prescribe a pacientes de este grupo. Con el uso de β ₂ -adrenomiméticos de acción prolongada en el tratamiento del asma bronquial, aumenta la probabilidad de desarrollar eventos adversos graves asociados con el asma bronquial (incluida la muerte).

Durante los ensayos clínicos del fármaco, no se observaron casos de broncoespasmo paradójico. Sin embargo, en el contexto de la terapia con otros agentes inhalatorios, se observó el desarrollo de este trastorno, que potencialmente representa una amenaza para la vida. En caso de que ocurra, Ultibro Breezhaler debe cancelarse inmediatamente, prescribiendo un tratamiento alternativo.

No hay datos sobre el uso del fármaco en el glaucoma de ángulo cerrado, por lo que la terapia debe realizarse con precaución. Es necesario conocer los síntomas y signos de un ataque agudo de glaucoma de ángulo cerrado, en caso de desarrollo de una violación, es necesario cancelar el uso de Ultibro Breezhaler y consultar a un médico.

El corazón humano contiene principalmente receptores β ₁ -adrenérgicos, los receptores β ₂ -adrenérgicos se presentan principalmente en los músculos lisos de los bronquios, mientras que su participación en el corazón humano es del 10-50% de todos los receptores adrenérgicos. La función exacta de los receptores adrenérgicos β ₂ en el corazón no se ha establecido con precisión, pero su presencia sugiere que incluso los agonistas adrenérgicos β ₂ altamente selectivos pueden afectar al corazón.

El uso de β ₂ -adrenomiméticos puede tener un efecto clínicamente significativo sobre el sistema cardiovascular (manifestado como un aumento de la frecuencia cardíaca, aumento de la presión arterial, etc.). Con el desarrollo de reacciones adversas del sistema cardiovascular, Ultibro Breezhaler puede cancelarse.

Además, durante la terapia con β ₂ -adrenomiméticos, se pueden observar los siguientes cambios electrocardiográficos: alargamiento del intervalo QT, aplanamiento de la onda T y depresión del segmento ST (no se ha establecido qué importancia clínica tienen estos cambios). En los ensayos clínicos, el uso de Ultibro Breezhaler en las dosis terapéuticas recomendadas no condujo al desarrollo de un alargamiento significativo del intervalo QT, en comparación con el placebo.

En algunos pacientes, el uso de β ₂ -adrenomiméticos puede causar hipopotasemia significativa, lo que conduce al desarrollo de efectos secundarios del sistema cardiovascular. Por lo general, una disminución de la concentración de potasio sérico en la sangre es transitoria y no requiere corrección. En pacientes con EPOC, la hipopotasemia grave puede asociarse con hipoxia y tratamiento concomitante, lo que, a su vez, puede aumentar el riesgo de arritmias. Al realizar estudios clínicos sobre el uso de Ultibro Breezhaler en las dosis terapéuticas recomendadas, no se observaron efectos clínicamente significativos de hipopotasemia.

En el caso de la inhalación de dosis elevadas de adrenomiméticos β ₂, es posible un aumento de los niveles de glucosa plasmática en sangre. Los pacientes con diabetes mellitus durante el período de tratamiento con Ultibro Breezhaler deben controlar periódicamente la concentración plasmática de glucosa en sangre. Al realizar estudios clínicos en pacientes que recibieron el fármaco en las dosis recomendadas, se observó un aumento en la incidencia de hiperglucemia clínicamente significativa en comparación con el grupo placebo. No se ha estudiado la seguridad y eficacia de Ultibro Breezhaler en pacientes con diabetes mellitus no compensada.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Ultibro Breezhaler tiene poco o ningún efecto sobre la capacidad para conducir.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

Ultibro Breezhaler durante el embarazo / la lactancia solo se puede utilizar en los casos en que el beneficio esperado sea mayor que el posible riesgo.

No se ha estudiado el perfil de seguridad y eficacia del fármaco en mujeres embarazadas; tampoco hay información sobre el uso de bromuro de glicopirronio o indacaterol en este grupo de pacientes.

Al realizar estudios de embriogénesis temprana y tardía en ratas, no se reveló ningún efecto de Ultibro Breezhaler, que se utilizó en diferentes dosis, sobre el embrión o el feto. En conejos y ratas que recibieron inhalaciones de bromuro de glicopirronio, tampoco se encontró el desarrollo de efectos teratogénicos. Se registró una concentración plasmática insignificante de bromuro de glicopirronio en la sangre del cordón umbilical 86 minutos después de una única inyección intramuscular a una dosis de 0,006 mg / kg en mujeres que se sometieron a una cesárea.

Después de la administración subcutánea en conejos y ratas, no se reveló el efecto teratogénico del indacaterol. Sin embargo, la sustancia tuvo un efecto tóxico sobre el sistema reproductivo, que se manifestó como un aumento en la frecuencia de cambios esqueléticos en los conejos.

No está establecido si los principios activos de Ultibro Breezhaler pasan a la leche materna. Sin embargo, se encontraron tanto indacaterol como bromuro de glicopirronio (incluidos sus metabolitos) en la leche de ratas lactantes.

El indacaterol, debido a su efecto relajante sobre los músculos lisos del útero, puede ralentizar el proceso del parto.

Uso pediátrico

Para pacientes menores de 18 años, Ultibro Breezhaler no se prescribe.

Con insuficiencia renal

Se requiere precaución al usar Ultibro Breezhaler en pacientes con enfermedades acompañadas de retención urinaria, pacientes con insuficiencia renal grave (con una tasa de filtración glomerular inferior a 30 ml / min / 1,73 m ²), incluida la insuficiencia renal terminal, que requiere hemodiálisis.

Por violaciones de la función hepática

Ultibro Breezhaler con disfunción hepática grave se prescribe con precaución.

Interacciones con la drogas

Con el uso por inhalación de Ultibro Breezhaler en condiciones de equilibrio, las propiedades farmacocinéticas de ambos componentes activos no cambiaron.

No se han realizado estudios especiales de la interacción de Ultibro Breezhaler con otros fármacos. La información sobre posibles interacciones se basa en información sobre posibles interacciones de cada uno de sus ingredientes activos.

Según los estudios, lo más probable es que el bromuro de glicopirronio no tenga ningún efecto sobre el metabolismo de otros fármacos.

No se ha estudiado la interacción de Ultibro Breezhaler con otros fármacos / sustancias que contengan anticolinérgicos M de acción prolongada, por lo que no se recomienda el uso combinado.

Dado que los β-bloqueadores pueden debilitar o interferir con los efectos de los β ₂ -adrenomiméticos, no se recomienda el uso combinado con β-bloqueadores (incluidas las gotas para los ojos) (excepto por razones de peso para su uso simultáneo).

Si es necesario utilizar ambas clases de fármacos, se debe dar preferencia a los bloqueadores β selectivos; sin embargo, el tratamiento requiere precaución.

Otras posibles interacciones:

• antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la monoaminooxidasa u otros medicamentos que pueden provocar una prolongación del intervalo QT: el uso combinado requiere precaución, ya que el efecto sobre la duración del intervalo QT puede aumentar, lo que conduce a un aumento en la probabilidad de arritmia ventricular;
• simpaticomiméticos: en el contexto del uso combinado, el riesgo de eventos adversos puede aumentar; No se recomienda la administración simultánea con medicamentos que contengan otros β ₂ -adrenomiméticos de acción prolongada;
• derivados de metilxantina, glucocorticosteroides o diuréticos que provocan hipopotasemia: puede haber un aumento de la posible hipopotasemia provocada por los β ₂ -adrenomiméticos;
• inhibidores específicos de la isoenzima CYP3A4 y de la glicoproteína P (eritromicina, ketoconazol, ritonavir, verapamilo): se estudió la interacción farmacológica entre indacaterol y estos fármacos; con la terapia combinada, _se observó un aumento significativo del AUC y la C _max, aunque esto no provocó un cambio en el perfil de seguridad.

Análogos

Los análogos de Ultibro Breezhaler son: Berodual, Ditek, Berodual N, Astmasol-SOLOfarm, Ipraterol-Aeronativ, Fenipra, Inspirax, etc.

Términos y condiciones de almacenamiento

Almacenar en un lugar protegido de la humedad, a temperaturas de hasta 25 ° C, en su embalaje original. Mantener fuera del alcance de los niños.

La vida útil es de 2 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Opiniones sobre Ultibro Breezhaler

Las críticas sobre Ultibro Breezhaler son en su mayoría positivas. El efecto terapéutico se desarrolla rápidamente, en particular, se manifiesta en una disminución pronunciada de la dificultad para respirar. Algunas respuestas indican el desarrollo de efectos secundarios. El costo se considera alto.

Precio de Ultibro Breezhaler en farmacias

El precio aproximado de Ultibro Breezhaler (30 cápsulas) es 3197-3437 rublos.

Ultibro Breezhaler: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Ultibro Breezhaler 50 mcg + 110 mcg cápsulas de polvo para inhalación completo con inhalador Breezhaler 30 uds. 1890 RUB Comprar

Cápsulas de respirador Ultibro para inhalación. 50μg + 110μg 30 uds. 2976 RUB Comprar

Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor

Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!