Tacrolimus: Instrucciones De Uso, Precio, Revisiones, Análogos De Cápsulas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Tacrolimus

Tacrolimus: instrucciones de uso y revisiones

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Interacciones farmacológicas
11. 11. Análogos
12. 12. Términos y condiciones de almacenamiento
13. 13. Condiciones de dispensación en farmacias
14. 14. Reseñas
15. 15. Precio en farmacias

El nombre latino: Tacrolimus

Código ATX: L04AD02

Ingrediente activo: tacrolimus (Tacrolimus)

Productor: Ozon LLC (Rusia), Nanopharma Development LLC (Rusia), Izvarino Pharma LLC (Rusia)

Descripción y actualización de fotos: 2019-07-10

Precios en farmacias: desde 2300 rublos.

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Tacrolimus es un fármaco inmunosupresor, un inhibidor de la calcineurina.

Forma de liberación y composición

El medicamento está disponible en forma de cápsulas: tamaño No. 4, sólido gelatinoso, opaco: dosis 0.5 mg - el cuerpo es casi blanco o blanco, la tapa es amarilla; dosis de 1 mg - el cuerpo y la tapa son blancos o casi blancos; dosis de 5 mg: el cuerpo es blanco o casi blanco, la tapa es verde; el contenido de las cápsulas es una masa de polvo compactado o polvo de blanco a blanco con un tinte amarillo o marrón (en blísters: 10 uds., en una caja de cartón 1-6, 8 o 10 paquetes; 1 o 7 uds., en un cartón un paquete de 1-5 o 10 paquetes; en latas / botellas: 60 uds., en una caja de cartón 1 lata / botella; 10-50 o 100 uds. en una lata, en una caja de cartón 1 lata. Cada paquete también contiene instrucciones para uso de tacrolimus).

1 cápsula contiene:

• sustancia activa: tacrolimus monohidrato - 0.51; 1,02 o 5,11 mg, que es 0,5 en términos de tacrolimus; 1 o 5 mg, respectivamente;
• componentes auxiliares: ácido tartárico, croscarmelosa de sodio, lactosa, dióxido de silicio coloidal, hipromelosa, estearato de magnesio;
• composición del cuerpo y la tapa de la cápsula: dióxido de titanio, gelatina.

Además, las cápsulas contienen: dosis de 0,5 mg - colorante amarillo de quinolina, colorante amarillo atardecer; dosis 5 mg - carmín índigo, tinte amarillo de óxido de hierro.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

El tacrolimus es un fármaco inmunosupresor, cuya acción se debe a la capacidad de su principio activo para inhibir la calcineurina. Los efectos del tacrolimus a nivel molecular y su acumulación intracelular son consecuencia de su unión a la proteína citosólica (FKBP 12) y de la formación del complejo FKBP 12-tacrolimus, que tiene un efecto inhibidor específico y competitivo sobre la calcineurina. Esto proporciona un bloqueo dependiente del calcio de las vías de señalización de las células T y previene la transcripción de un conjunto discreto de genes de linfocinas.

Los resultados del uso experimental de tacrolimus in vitro e in vivo indican su alta actividad inmunosupresora. En el contexto de la aplicación, hay una clara disminución en la formación de linfocitos citotóxicos, que juegan un papel importante en la reacción de rechazo del trasplante. Promueve la supresión de la formación de interleucina-2, interleucina-3 y gamma-interferón, activación de células T, expresión del receptor de interleucina-2, proliferación de células B dependiente de T-helper.

Farmacocinética

Después de la administración oral, la absorción de tacrolimus en pacientes adultos puede variar de 6 a 43%, biodisponibilidad, en promedio 20-25%. La ingesta concomitante de alimentos reduce la velocidad y el grado de absorción, así como la biodisponibilidad de tacrolimus. La absorción del fármaco no se ve afectada por la naturaleza de la secreción de bilis.

La unión a proteínas plasmáticas de tacrolimus (albúmina sérica, glucoproteína ácida alfa ₁) es superior al 98,8%. La relación de sus concentraciones en sangre total a plasma es de aproximadamente 20: 1. En la circulación sistémica, se une bien a los eritrocitos.

Teniendo en cuenta las concentraciones plasmáticas, el volumen de distribución (V _d) en el estado de equilibrio en personas sanas es de aproximadamente 1300 L. El V _d en equilibrio, calculado a partir de sangre total, tiene un promedio de 47,6 litros.

El aclaramiento total medio, calculado a partir de la concentración en sangre total, en personas sanas es de 2,25 l / h.

En pacientes adultos después de un trasplante de hígado, el valor de aclaramiento fue de 4,1 l / h, riñón - 6,7 l / h, corazón - 3,9 l / h. Con un nivel bajo de hematocrito e hipoproteinemia, la fracción libre de tacrolimus aumenta y su eliminación se acelera. Además, los corticosteroides utilizados en el trasplante también pueden aumentar la tasa metabólica y acelerar el aclaramiento de tacrolimus.

La vida media (T _1/2) es larga y variable, en sangre total en personas sanas es de aproximadamente 43 horas.

Tacrolimus se metaboliza activamente en el hígado, principalmente con la participación de la isoenzima CYP3A4. Además, su metabolismo procede activamente en la pared intestinal. De los metabolitos identificados in vitro, solo uno de ellos tiene actividad inmunosupresora similar a la del tacrolimus. Otros metabolitos se caracterizan por un efecto inmunosupresor escaso o nulo. La actividad farmacológica de tacrolimus es prácticamente independiente de los metabolitos debido a que solo se encuentra un metabolito en la circulación sistémica a bajas concentraciones.

El medicamento se excreta principalmente a través de los intestinos en forma de metabolitos, 2% de la dosis tomada, a través de los riñones. Hasta un 1% del tacrolimus inalterado se encuentra en la orina y las heces.

Indicaciones para el uso

El uso de tacrolimus está indicado en pacientes adultos para la prevención y el tratamiento del rechazo de aloinjertos de corazón, hígado y riñón.

Además, el medicamento se prescribe para el tratamiento del rechazo del aloinjerto en casos de resistencia a los métodos estándar de terapia inmunosupresora en pacientes adultos.

Contraindicaciones

• intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
• período de embarazo;
• amamantamiento;
• hipersensibilidad a los componentes de la droga.

Tacrolimus, instrucciones de uso: método y posología

El tratamiento con tacrolimus debe ir acompañado de una estrecha supervisión por personal debidamente cualificado y del equipo necesario a su disposición. La prescripción de un medicamento o la realización de cambios en la terapia inmunosupresora la realiza un médico con experiencia en la realización de dicha terapia en pacientes con órganos trasplantados.

Las cápsulas se toman por vía oral, inmediatamente después de sacarlas del envase, con suficiente agua, en ayunas (1 hora antes de las comidas o 2-3 horas después de las comidas). La dosis diaria se divide a la mitad, tomando la mitad por la mañana y la otra mitad por la noche. Si es necesario, el contenido de las cápsulas se mezcla con agua y se administra mediante una sonda nasogástrica.

Si se ha olvidado el momento de tomar la siguiente dosis, debe tomar el medicamento tan pronto como lo recuerde, mientras que está prohibido tomar una dosis doble de tacrolimus.

En el postoperatorio inicial, el tacrolimus se suele utilizar junto con otros inmunosupresores. La dosis puede variar según el régimen de terapia inmunosupresora. La dosis de tacrolimus debe determinarse basándose principalmente en la tolerancia individual del fármaco y la evaluación clínica del riesgo de rechazo, y además, en los datos de monitorización de la concentración plasmática de tacrolimus.

En caso de signos clínicos de rechazo, es necesario ajustar el régimen de terapia inmunosupresora.

En el período postrasplante, las dosis de tacrolimus suelen reducirse. En algunos casos, es posible prescribir tacrolimus en monoterapia con la interrupción del tratamiento inmunosupresor concomitante. La estabilización del estado del paciente después del trasplante puede afectar la farmacocinética de tacrolimus, creando así la necesidad de ajustar la dosis.

Para el tratamiento de los episodios de rechazo, se utilizan dosis más altas del fármaco en combinación con ciclos cortos de anticuerpos mono / policlonales y terapia adyuvante con corticosteroides. Si aparecen signos de toxicidad, se debe reducir la dosis del medicamento.

Las dosis iniciales para los pacientes que cambian a tacrolimus oral deben ser similares a las prescritas para la inmunosupresión primaria.

Corrección de la dosis del fármaco en grupos especiales de pacientes:

• pacientes con insuficiencia hepática: puede ser necesario reducir la dosis para mantener la concentración mínima del fármaco dentro de los valores recomendados;
• Pacientes con insuficiencia renal: no se requiere ajuste de dosis, ya que la farmacocinética de tacrolimus no cambia dependiendo de la función renal. Pero dado que el tacrolimus tiene un efecto nefrotóxico, es necesario un control cuidadoso de la función renal (incluido el control de la concentración de creatinina sérica, el aclaramiento de creatinina y la producción de orina);
• niños: los niños generalmente requieren de 1,5 a 2 veces la dosis de un adulto para alcanzar los niveles basales de tacrolimus en sangre;
• Pacientes de edad avanzada: hasta la fecha, no hay información sobre la necesidad de ajustar la dosis del medicamento para pacientes de edad avanzada.

El médico establece la dosis, la frecuencia de ingreso y la duración del tratamiento de forma individual, teniendo en cuenta las indicaciones clínicas y el estado del paciente. Para prevenir el rechazo del trasplante, es necesario mantener constantemente el estado de inmunosupresión, lo que indica una duración ilimitada de la terapia.

Transplante de riñón

La dosis inicial de tacrolimus para la prevención del rechazo del aloinjerto en pacientes adultos es de 0,2 a 0,3 mg / kg por día, debe dividirse en 2 dosis (mañana y noche). El tratamiento con el medicamento debe comenzar dentro del primer día después de la finalización de la operación.

La dosis inicial del medicamento para la prevención del rechazo del aloinjerto en niños es de 0.3 mg / kg por día, debe dividirse en 2 dosis (mañana y noche).

Trasplante de hígado

La dosis inicial de tacrolimus para la prevención del rechazo del aloinjerto en pacientes adultos es de 0.1 a 0.2 mg / kg por día, debe dividirse en 2 dosis (mañana y noche). El tratamiento con el medicamento debe comenzar aproximadamente 12 horas después de la finalización de la operación.

La dosis inicial del medicamento para la prevención del rechazo del aloinjerto en niños es de 0.3 mg / kg por día, debe dividirse en 2 dosis (mañana y noche).

Transplante de corazón

Para prevenir el rechazo del aloinjerto, el tacrolimus en pacientes adultos clínicamente estables se puede utilizar sin o junto con la terapia de inducción de anticuerpos (en este caso, el tacrolimus puede iniciarse más tarde). Inmediatamente después de la inducción con anticuerpos, se inicia la terapia con una dosis de 0.075 mg / kg por día, dividida en 2 tomas (mañana y noche), durante 5 días después de la cirugía, tan pronto como el estado clínico del paciente vuelva a la normalidad. Un enfoque alternativo es tomar el medicamento dentro de las 12 horas posteriores al trasplante. Esta opción es adecuada para pacientes sin signos de disfunción de órganos internos (por ejemplo, riñones). En este caso, el tacrolimus a una dosis inicial de 2 a 4 mg por día se combina con sirolimus y corticosteroides o micofenolato de mofetilo y corticosteroides.

Para prevenir el rechazo del aloinjerto en los niños, la inmunosupresión primaria con tacrolimus después del trasplante de corazón se puede realizar tanto de forma independiente como en combinación con la inducción de anticuerpos. Inmediatamente después de la inducción de anticuerpos, la terapia con tacrolimus comienza con una dosis de 0.1 a 0.3 mg / kg por día, dividida en 2 dosis (por la mañana y por la noche).

Trasplante de otros órganos

Las recomendaciones posológicas de tacrolimus para el tratamiento del rechazo en pacientes después de un alotrasplante de páncreas, pulmón e intestino delgado se basan en datos de ensayos clínicos prospectivos seleccionados. La dosis inicial de tacrolimus después del trasplante de pulmón es de 0.1 a 0.15 mg / kg por día, alotrasplante de páncreas 0.2 mg / kg por día, alotrasplante de intestino delgado 0.3 mg / kg por día.

Transferencia de la terapia con ciclosporina

La coadministración de tacrolimus con ciclosporina puede influir en la vida media de ciclosporina en la dirección de su aumento, así como aumentar los efectos tóxicos. En este sentido, se debe tener precaución al transferir pacientes de ciclosporina a terapia con tacrolimus. El tratamiento con el fármaco debe iniciarse después de evaluar el estado clínico del paciente y las concentraciones de ciclosporina en sangre. Si se detectan concentraciones elevadas de ciclosporina en la sangre del paciente, se debe posponer la transición a la terapia con tacrolimus. En la práctica, el tacrolimus se prescribe de 12 a 24 horas después de suspender la ciclosporina. Después de que el paciente se transfiera a la terapia con tacrolimus, es necesario controlar la concentración de ciclosporina en la sangre del paciente, ya que es posible que no se excluya el aclaramiento de ciclosporina.

Recomendaciones para monitorizar la concentración sanguínea terapéutica de tacrolimus

Los datos de la evaluación clínica sobre el rechazo y la tolerancia de las cápsulas de tacrolimus sirven como criterio para elegir la dosis del fármaco en cada paciente individual. Para optimizar la dosificación, es necesario determinar la concentración del principio activo en sangre total utilizando métodos inmunitarios [incluido MIFA (ensayo inmunoabsorbente ligado a enzimas semiautomático en micropartículas)]. Se debe tener cuidado de confiar en el conocimiento y la comprensión del método de evaluación utilizado al comparar los parámetros clínicos individuales con los datos publicados sobre las concentraciones de tacrolimus en sangre.

En el postoperatorio es importante controlar las concentraciones plasmáticas mínimas (C _min) de tacrolimus. Para determinarlos, debe tomar muestras de sangre 12 horas después de tomar el medicamento, es decir, inmediatamente antes de tomar la siguiente dosis. La frecuencia con la que será necesario determinar la C _{min de} tacrolimus en la sangre depende de la necesidad clínica. Una vez ajustada la dosis, el tiempo para alcanzar la C _{min del} principio activo en sangre puede ser de varios días, ya que el tacrolimus es un fármaco con un nivel de aclaramiento bajo. El control de la _{Cmín de} tacrolimus en sangre debe realizarse dos veces por semana durante el período postrasplante temprano y, posteriormente, de forma sistemática durante la terapia de mantenimiento. Control C_{min de} tacrolimus en sangre también es necesario después de cambiar la dosis, el régimen de inmunosupresión o después del uso combinado con medicamentos que afectan la concentración plasmática de tacrolimus.

De acuerdo con los resultados de los estudios clínicos, la terapia con tacrolimus es más exitosa cuando la C _{min de} tacrolimus en la sangre no excede los 20 ng / ml. Al aclarar la concentración plasmática de tacrolimus, es importante evaluar el estado clínico del paciente.

En la práctica clínica, en el período postrasplante temprano, la _{Cmín de} tacrolimus en sangre total después del trasplante de hígado suele estar en el rango de 5 a 20 ng / ml, después del trasplante de riñón y corazón, de 10 a 20 ng / ml. Posteriormente, durante la terapia de mantenimiento después de un trasplante de riñón, hígado y corazón, las concentraciones plasmáticas de tacrolimus varían de 5 a 15 ng / ml.

Efectos secundarios

• por parte del sistema hematopoyético: a menudo (de> 1/100 a 1/1000 a 1/10 000 a <1/1000) - púrpura trombocitopénica trombótica;
• por parte del sistema cardiovascular: muy a menudo (> 1/10) - hipertensión arterial, hipotensión arterial, isquemia miocárdica, circulación periférica alterada, taquicardia, complicaciones isquémicas y tromboembólicas, sangrado; con poca frecuencia: arritmias ventriculares, arritmias supraventriculares, insuficiencia cardíaca, lecturas anormales de ECG (electrocardiograma), miocardiopatía, hipertrofia ventricular, palpitaciones, arritmias cardíacas, pulso y / o frecuencia cardíaca (frecuencia cardíaca), trombosis venosa profunda, extremidades, ataque cardíaco insuficiencia cardiaca; raramente, derrame pericárdico; muy raramente (<1/10 000) - trastornos del ecocardiograma;
• por parte del sistema de coagulación sanguínea: con poca frecuencia - coagulopatía, parámetros alterados del coagulograma; raramente - hipoprotrombinemia;
• del sistema endocrino: muy a menudo - diabetes mellitus, hiperglucemia; raramente - hirsutismo;
• del sistema nervioso central: muy a menudo - insomnio, dolor de cabeza, temblor; a menudo: mareos, alteración de la conciencia, parestesia y disestesia, ansiedad, pesadillas, desorientación, trastorno de la escritura, neuropatía periférica, confusión, estado de ánimo deprimido, depresión, trastornos emocionales, alucinaciones, trastornos mentales, convulsiones epileptoides; con poca frecuencia: trastornos de la articulación y el habla, hemorragia, accidente cerebrovascular, paresia, encefalopatía, trastornos psicóticos, amnesia, coma, parálisis; raramente - aumento del tono muscular; muy raramente - miastenia gravis;
• del órgano del oído: a menudo - ruido (zumbido) en los oídos; con poca frecuencia - pérdida de audición; raramente - sordera neurosensorial; muy raramente - discapacidad auditiva;
• por parte del órgano de la visión: a menudo - fotofobia, enfermedades oculares, visión borrosa; con poca frecuencia - cataratas; raramente ceguera;
• del sistema respiratorio: a menudo - rinitis, congestión nasal, dificultad para respirar, tos, faringitis, derrame pleural, trastornos del parénquima pulmonar; con poca frecuencia: trastornos respiratorios, insuficiencia respiratoria, asma; raramente - síndrome de dificultad respiratoria aguda;
• del sistema digestivo: muy a menudo - náuseas, diarrea; a menudo - ulceración de la mucosa oral, vómitos, dispepsia, estreñimiento, heces blandas, estomatitis, ascitis, patologías inflamatorias del tracto gastrointestinal (TGI), dolor abdominal, úlceras gastrointestinales, perforación y / o sangrado, dolor en el estómago e intestinos, sensación de hinchazón y distensión en el abdomen, flatulencia, síntomas de trastornos gastrointestinales; con poca frecuencia: pancreatitis aguda y crónica, enfermedad por reflujo gastroesofágico, aumento de la concentración de amilasa en sangre, peritonitis, función de evacuación gástrica alterada, obstrucción intestinal paralítica (íleo paralítico); raramente - pseudoquistes pancreáticos, subileus;
• por parte del sistema hepatobiliar: a menudo - disfunción hepática, aumento del nivel de enzimas hepáticas, daño a las células hepáticas, colestasis, ictericia, colangitis, hepatitis; raramente: endoflebitis obliterante de las venas del hígado, trombosis de la arteria hepática; muy raramente: estenosis de los conductos biliares, insuficiencia hepática;
• del sistema urinario: muy a menudo - trastornos funcionales de los riñones; a menudo: trastornos de la vejiga y la uretra, necrosis tubular aguda, oliguria, insuficiencia renal, síndrome urinario, insuficiencia renal aguda, nefropatía tóxica; con poca frecuencia - síndrome urémico hemolítico, anuria; muy raramente - cistitis hemorrágica, nefropatía;
• del lado del metabolismo: muy a menudo - hiperpotasemia; a menudo: disminución del apetito, hipopotasemia, hipomagnesemia, hipofosfatemia, hiponatremia, hipocalcemia, hiperlipidemia, hipervolemia, hiperuricemia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, acidosis metabólica, alteraciones electrolíticas, anorexia; con poca frecuencia: deshidratación, hipoglucemia, hipoproteinemia, hiperfosfatemia;
• del sistema musculoesquelético: a menudo - calambres musculares, dolor en las extremidades, dolor de espalda, artralgia; con poca frecuencia - trastornos de las articulaciones;
• del sistema reproductivo: con poca frecuencia - sangrado uterino, dismenorrea; posiblemente - fertilidad masculina (disminución en el número y movilidad de los espermatozoides);
• del sistema inmunológico: el desarrollo de reacciones alérgicas, reacciones anafilácticas;
• reacciones dermatológicas: a menudo - picazón en la piel, hiperhidrosis, erupción cutánea, acné, alopecia; con poca frecuencia - fotosensibilidad, dermatitis; necrólisis epidérmica rara vez tóxica (síndrome de Lyell); muy raramente - síndrome de Stevens-Johnson;
• Infecciones e invasiones: no se ha establecido la frecuencia (no hay datos suficientes para establecer la frecuencia de aparición de reacciones adversas) - un mayor riesgo de enfermedades infecciosas locales y generalizadas bacterianas, fúngicas, virales, protozoarias, empeoramiento de patologías infecciosas, nefropatía asociada con el virus VK (poliomavirus humano 1), leucoencefalopatía multifocal progresiva;
• neoplasias benignas, malignas, no identificadas: un alto riesgo de neoplasias benignas o malignas, incluyendo cáncer de piel, enfermedades linfoproliferativas postrasplante (ELPT) asociadas con el virus de Epstein-Barr;
• complicaciones de procedimientos, trauma, envenenamiento: a menudo - disfunción primaria del injerto;
• en la parte del cuerpo en general: a menudo: fiebre, astenia, dolor, malestar, edema, aumento de los niveles de fosfatasa alcalina en la sangre, alteración de la percepción de la temperatura corporal, aumento de peso; con poca frecuencia: síndrome similar a la gripe, insuficiencia orgánica múltiple, sensación de opresión en el pecho, alteraciones en la percepción de la temperatura ambiente, deterioro de la salud, ansiedad, aumento de la actividad de la lactato deshidrogenasa en la sangre, disminución del peso corporal; raramente: dificultad para moverse, sed, sensación de rigidez en el pecho, pérdida del equilibrio (caída); muy raramente - un aumento en la masa de tejido adiposo.

Sobredosis

Síntomas: náuseas, vómitos, dolor de cabeza, urticaria, temblores, letargo, infecciones, creatinina sérica elevada, alanina aminotransferasa, nitrógeno ureico en sangre.

Tratamiento: el nombramiento de terapia sintomática. En caso de sobredosis, se recomienda utilizar métodos de tratamiento estándar. Inmediatamente después de tomar una dosis alta del medicamento, el lavado gástrico, la toma de carbón activado u otro adsorbente son efectivos. La diálisis es ineficaz. En algunos casos, los métodos de purificación como la hemofiltración o la diafiltración han mostrado buenos resultados en la eliminación de concentraciones muy altas de tacrolimus de la sangre. No hay un antídoto especifico.

instrucciones especiales

El uso de tacrolimus en el período inicial después del trasplante de órganos debe ir acompañado de una monitorización regular de parámetros como la presión arterial (PA), ECG, nivel de glucosa en sangre en ayunas, estado neurológico del paciente, estado visual, función hepática y renal, concentración de potasio y otros electrolitos, coagulograma, parámetros hematológicos, nivel de proteinemia. Un cambio clínicamente significativo en estos indicadores es la base para la corrección de la terapia inmunosupresora.

Debe tenerse en cuenta que la aparición de diarrea puede provocar un cambio significativo en la concentración de tacrolimus en sangre. En este sentido, es necesario establecer un control cuidadoso del nivel de concentración de tacrolimus en la sangre cuando el paciente desarrolla diarrea.

En el contexto del uso del medicamento, es posible la aparición de hipertrofia ventricular o hipertrofia del tabique cardíaco. La hipertrofia miocárdica en la mayoría de los casos se produjo cuando el nivel de tacrolimus en sangre excedió el nivel recomendado y fue reversible. Además, los factores de riesgo de miocardiopatía incluyen el uso de corticosteroides, la presencia de hipertensión arterial, enfermedad cardíaca previa, disfunción renal y hepática, infección, hipervolemia, edema en el paciente. Cuando se prescribe una terapia inmunosupresora intensiva para pacientes con un alto grado de riesgo, se debe realizar una monitorización ECG y ecocardiográfica antes del trasplante, y luego 3 y 9-12 meses después de la cirugía. Se debe considerar una reducción de la dosis o el reemplazo de tacrolimus con otro inmunosupresor si se encuentran anomalías.

La prolongación del intervalo QT es posible, por lo tanto, se debe tener especial cuidado al tratar a pacientes con síndrome de intervalo QT largo congénito diagnosticado o sospechado.

Existe riesgo de desarrollar ELPT asociado al virus de Epstein-Barr, que aumenta con el uso simultáneo de tacrolimus con anticuerpos anti-linfocíticos o si el paciente tiene el antígeno de la cápside del virus de Epstein-Barr. Por esta razón, al prescribir el medicamento, se debe realizar una prueba serológica para detectar la presencia del antígeno de la cápside del virus de Epstein-Barr. Durante el tratamiento con la reacción en cadena de la polimerasa (PCR), se recomienda realizar un seguimiento cuidadoso del virus de Epstein-Barr. Debe tenerse en cuenta que una PCR positiva para el virus puede persistir durante varios meses, lo que no es evidencia de ELPT o linfoma.

En el contexto de la terapia inmunosupresora, aumenta el riesgo de infecciones oportunistas asociadas con una supresión profunda del sistema inmunológico y capaces de conducir a desenlaces graves o fatales; por lo tanto, al realizar un diagnóstico diferencial en pacientes con insuficiencia renal o síntomas neurológicos, esto debe tenerse en cuenta.

Durante el período de toma del medicamento, el paciente debe evitar la exposición a la luz solar directa, utilizando medios con un factor de protección alto. Se recomienda limitar la exposición a los rayos UV.

Los síntomas característicos del síndrome de encefalopatía posterior reversible incluyen dolor de cabeza, convulsiones, alteraciones mentales y visuales. Al confirmar el diagnóstico mediante resonancia magnética, se debe interrumpir el tacrolimus de inmediato, se debe controlar al paciente para detectar convulsiones y se deben controlar los cambios en la presión arterial. En la mayoría de los pacientes, cuando se toman estas medidas, la afección es completamente reversible.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Durante el período de tratamiento con tacrolimus, es posible la aparición de trastornos visuales y neurológicos, por lo que se recomienda a los pacientes que se abstengan de conducir vehículos y mecanismos.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

Está contraindicado el uso de cápsulas de tacrolimus durante la gestación y la lactancia.

Interacciones con la drogas

• medicamentos, incluidos los productos a base de plantas, que son inductores o inhibidores del citocromo CYP3A4: respectivamente, contribuyen a una disminución o aumento de la concentración de tacrolimus en sangre;
• antibióticos macrólidos (incluida la eritromicina), agentes antifúngicos (itraconazol, ketoconazol, fluconazol, voriconazol), ritonavir (un inhibidor de la proteasa del virus de la inmunodeficiencia humana): aumenta la biodisponibilidad de tacrolimus debido a la inhibición de su concentración del metabolismo intestinal, lo que conduce a un aumento significativo de la concentración de tacrolus en sangre (si es necesario) su coadministración debe considerar la reducción de la dosis de tacrolimus);
• clotrimazol, claritromicina, josamicina, nifedipina, nicardipina, diltiazem, verapamilo, danazol, etinilestradiol, omeprazol, nefazodona: las interacciones farmacológicas son débiles;
• cortisona, ergotamina, gestodeno, dapsona, lidocaína, midazolam, mefenitoína, miconazol, nilvadipina, noretindrona, tamoxifeno, quinidina, bromocriptina, (triacetil) oleandomicina: se ha establecido in vitro una posible inhibición del metabolismo de tacrolimus por los agentes indicados;
• zumo de pomelo: puede aumentar los niveles de tacrolimus en sangre, por lo que se recomienda evitar beberlo durante el tratamiento;
• lansoprazol, ciclosporina: provocan un aumento de la concentración del principio activo en sangre;
• preparaciones de hierba de San Juan, rifampicina, fenitoína: contribuyen a una disminución significativa en la concentración de tacrolimus en la sangre (coadministración del medicamento con medicamentos que contienen St.);
• fenobarbital: provoca interacciones clínicamente significativas;
• corticosteroides: las dosis de mantenimiento de corticosteroides generalmente disminuyen los niveles sanguíneos de tacrolimus, y la administración de dosis altas de prednisolona o metilprednisolona para tratar el rechazo agudo puede aumentar o disminuir los niveles sanguíneos de tacrolimus;
• metamizol, carbamazepina, isoniazida: pueden disminuir los niveles sanguíneos de tacrolimus;
• ciclosporina: se observan efectos nefrotóxicos aditivos y sinergismo, aumenta la T _{1/2 de} ciclosporina (debido al hecho de que la interacción con ciclosporina es clínicamente significativa, no se debe permitir su combinación con un inmunosupresor, y los pacientes que fueron tratados previamente con ciclosporina deben tener cuidado);
• anticonceptivos hormonales, fenobarbital, antipirina: es posible una disminución en su aclaramiento y un aumento en T _{1/2 de} fenobarbital y antipirina;
• metoclopramida, cisaprida, hidróxido de aluminio y magnesio, cimetidina: ayudan a aumentar la biodisponibilidad de tacrolimus;
• inhibidores de girasa, aminoglucósidos, vancomicina, antiinflamatorios no esteroideos (AINE), cotrimoxazol, ganciclovir, aciclovir: aumenta el riesgo de sus efectos neurotóxicos o nefrotóxicos;
• anfotericina B, ibuprofeno: aumentan la nefrotoxicidad;
• diuréticos ahorradores de potasio y otros fármacos que contienen potasio (en dosis altas): pueden potenciar el desarrollo o el aumento de la hiperpotasemia existente;
• AINE, anticoagulantes orales, hipoglucemiantes orales y otros fármacos que tienen un alto grado de afinidad por las proteínas del plasma sanguíneo: es posible una interacción competitiva con tacrolimus.

Además, el tacrolimus altera la respuesta del organismo a la vacunación, por lo que no se deben utilizar vacunas vivas atenuadas durante el tratamiento.

Análogos

Los análogos de tacrolimus son: Tacrolimus Stada, Tacrolimus-Acri, Tacrolimus-Teva, Prograf, Pangraf, Advagraf, Takrosel, Grastiva, Redinesp, Priluxid.

Términos y condiciones de almacenamiento

Mantener fuera del alcance de los niños.

Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C en un lugar oscuro.

La vida útil es de 2 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Comentarios de Tacrolimus

No hay reseñas de Tacrolimus en las redes sociales. Hay publicaciones en las que los médicos de trasplantes hablan de la inadmisibilidad de sustituir un fármaco que contiene tacrolimus por otro. Debido al largo período de tratamiento y la falta accidental del medicamento necesario en la farmacia, no puede comprar otro medio para continuar la terapia. Con un cambio de fármaco no controlado, las diferencias clínicamente significativas en la exposición al tacrolimus pueden provocar el rechazo del injerto o una mayor incidencia de efectos secundarios. El cambio de forma de dosificación solo puede ser realizado por un especialista en el campo del trasplante, debe ir acompañado de un control cuidadoso del nivel de tacrolimus en la sangre y el ajuste de la dosis del fármaco, asegurando un nivel adecuado de exposición sistémica de tacrolimus.

El precio del tacrolimus en farmacias

El precio de Tacrolimus puede ser:

• dosis de 0.5 mg: 10 cápsulas por paquete - de 155 rublos, 20 cápsulas - de 310 rublos, 30 cápsulas - de 464 rublos, 50 cápsulas - de 1035 rublos;
• dosis de 1 mg: 10 cápsulas por paquete - de 210 rublos, 20 cápsulas - de 420 rublos, 30 cápsulas - de 631 rublos, 50 cápsulas - de 2071 rublos;
• dosis de 5 mg: 10 cápsulas por paquete - de 1,537 rublos, 20 cápsulas - de 3,075 rublos, 50 cápsulas - de 10,254 rublos.

Tacrolimus: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Tacrolimus 500 mcg cápsula 50 uds. 2300 RUB Comprar

Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor

Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".

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