Tadalafil-NW
Tadalafil-SZ: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Tadalafil-SZ
Código ATX: G04BE08
Principio activo: tadalafil (Tadalafil)
Fabricante: Severnaya Zvezda, CJSC (Rusia)
Descripción y foto actualizada: 30.11.2018
Precios en farmacias: desde 52 rublos.
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Tadalafil-SZ es un fármaco para el tratamiento de la disfunción eréctil, un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE-5).
Forma de liberación y composición
Tadalafil-SZ está disponible en forma de comprimidos recubiertos con película: redondos, biconvexos; dosis 5 mg - amarillo, con una línea divisoria en un lado, dosis 20 mg - naranja rosado; el núcleo de la tableta es casi blanco o blanco (dosis 5 mg: en blísteres - 10 uds., en una caja de cartón 2, 3 o 6 paquetes, 14 uds., en una caja de cartón 1 o 2 paquetes; 20 uds. en una lata / botella de polímero, en una caja de cartón 1 lata / botella; dosis 20 mg: en blísteres - 4, 7 u 8 uds., en una caja de cartón 1 paquete, 10 uds., en una caja de cartón 1 o 2 paquetes; 20 uds. En una lata / botella de polímero, en una caja de cartón 1 lata / botella. Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Tadalafil-SZ).
1 tableta contiene:
- sustancia activa: tadalafil - 5 o 20 mg;
- componentes auxiliares: lactopresa (lactosa monohidrato) (azúcar de la leche), lactosa monohidrato (azúcar de la leche), croscarmelosa sódica (primelosa), celulosa microcristalina, crospovidona (Kollidon CL), crospovidona (Kollidon CL-M), hiprolosa (hidroxipropilcelulosa) (hidroxipropilcelulosa), lauril sulfato de sodio, estearilfumarato de sodio.
Composición de la carcasa de la película:
- dosis 5 mg: Opadry II 85F22048 amarillo - alcohol polivinílico (parcialmente hidrolizado), macrogol [PEG (polietilenglicol) 3350], dióxido de titanio (E171), barniz de aluminio a base de tinte amarillo "Sunset", barniz de aluminio a base de tinte amarillo de quinolina, barniz de aluminio a base de tinte índigo carmín, tinte de hierro óxido (II) amarillo (E172), talco;
- dosis 20 mg: Opadry II 85F240037 rosa - alcohol polivinílico (parcialmente hidrolizado), óxido de tinte de hierro (II) amarillo (E172), óxido de tinte de hierro (II) rojo (E172), macrogol (PEG 3350), dióxido de titanio (E171), talco.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Tadalafil-SZ es un medicamento diseñado para estimular la función eréctil, mejora la erección y aumenta la capacidad de tener una relación sexual completa. Su ingrediente activo, tadalafil, es un inhibidor selectivo reversible del monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) de PDE-5 específico, que está activo solo durante el período de excitación sexual, acompañado por la liberación local de óxido nítrico. Tadalafil, que inhibe la PDE-5, aumenta la concentración de cGMP en el cuerpo cavernoso del pene y relaja los músculos lisos de las arterias. Esto permite que la sangre fluya a los tejidos del pene e induce una erección.
La PDE-5 es una enzima que se encuentra en los músculos lisos de los vasos de los órganos internos y el cuerpo cavernoso, plaquetas, riñones, pulmones, cerebelo, músculos esqueléticos. Comparado con el efecto de tadalafil sobre PDE-5, el grado de su actividad hacia otras PDE es bajo. Los resultados de los estudios in vitro demuestran que la inhibición de PDE-1, PDE-2, PDE-4 y PDE-7 por tadalafil, que se encuentran predominantemente en el cerebro, corazón, vasos sanguíneos, leucocitos, hígado, músculos esqueléticos, es 10,000 veces menor. que PDE-5. La actividad selectiva en relación con PDE-5 es de gran importancia. Por lo tanto, tadalafil no tiene un efecto de bloqueo sobre la PDE-3 (una enzima que se encuentra en el corazón y los vasos sanguíneos), que participa en la contracción del músculo cardíaco. Además, la actividad del tadalafil es aproximadamente 700 veces menor en relación con la PDE-6, una enzima queque se encuentra en la retina y es responsable de la transmisión fotográfica. El efecto del fármaco sobre PDE-8, PDE-9, PDE-10 es 9000 veces y sobre PDE-11 es 14 veces menor que PDE-5. No se ha establecido la distribución de las enzimas PDE-8-PDE-11 en los tejidos ni la fisiología de sus efectos inhibidores.
En hombres sanos, tadalafil no causa cambios significativos en la presión arterial (PA) sistólica y diastólica en la posición supina y de pie, no cambia la frecuencia cardíaca (FC).
La baja afinidad por PDE-6 determina la ausencia de cambios en el reconocimiento del color (azul o verde) y el efecto de tadalafil sobre la agudeza visual, el tamaño de la pupila, el electrorretinograma, la presión intraocular.
Con la ingesta diaria de Tadalafil-SZ, no se ha establecido el efecto indeseable de tadalafil sobre la morfología de los espermatozoides y su motilidad. Una disminución en la concentración promedio de espermatozoides puede deberse a una alta frecuencia de eyaculación. Además, no hubo ningún efecto negativo en la concentración promedio de hormonas sexuales, incluidas la testosterona, las hormonas luteinizantes y estimulantes del folículo.
Tomar Tadalafil-SZ 1 vez al día proporciona una mejora en la erección con disfunción eréctil de toda gravedad.
La inhibición de PDE-5 por tadalafil conduce a un aumento en la concentración de cGMP no solo en el cuerpo cavernoso del pene, sino también en los músculos lisos de la glándula prostática, la vejiga urinaria y los vasos sanguíneos que les suministran sangre. Tomar el medicamento para la hiperplasia prostática benigna (HPB) promueve la relajación de los músculos lisos vasculares, aumenta la perfusión sanguínea en estos órganos y reduce la gravedad de los síntomas de la HPB. La relajación de los músculos lisos de la vejiga y la próstata puede mejorar aún más los efectos vasculares.
Farmacocinética
Después de ingerir Tadalafil-SZ, el tadalafil se absorbe rápidamente, su concentración máxima promedio (C max) en plasma se alcanza después de 2 horas La velocidad y el grado de absorción no se ven afectados por la ingesta simultánea de alimentos o la hora del día (mañana o noche). Con respecto al tiempo y la dosis, la farmacocinética del fármaco en hombres sanos es lineal. En el rango de 2.5 a 20 mg de tadalafil, el AUC (concentración plasmática total) aumenta en proporción a la dosis. Cuando el fármaco se toma una vez al día, la concentración plasmática de equilibrio se alcanza en 5 días. La farmacocinética de tadalafil es similar con y sin disfunción eréctil.
El volumen de distribución es de 63 litros en promedio.
Unión a proteínas plasmáticas: 94%, con insuficiencia renal, no cambia. Tadalafil se distribuye bien en los tejidos corporales, hasta un 0,000 5% de la dosis tomada se encuentra en el semen.
Tadalafil se metaboliza con la participación de la isoenzima CYP3A4. El principal metabolito circulante, metilcatecolglucurónido, no tiene importancia clínica, su actividad contra la PDE-5 es 13.000 veces menor que la del tadalafil.
En hombres sanos, la vida media (T 1/2) promedia 17,5 horas, el aclaramiento medio es 2,5 l / h.
El medicamento se excreta en forma de metabolitos inactivos: a través de los intestinos, aproximadamente el 61%, a través de los riñones, aproximadamente el 36% de la dosis.
Los hombres de 65 años o más no necesitan cambiar el régimen de dosificación.
Con insuficiencia renal leve con aclaramiento de creatinina (CC) 51-80 ml / min e insuficiencia renal moderada con CC 31-50 ml / min, la exposición de tadalafil (AUC) aumenta aproximadamente 2 veces. En pacientes con insuficiencia renal terminal que están en hemodiálisis, la C max aumenta en un 41% en comparación con voluntarios sanos. Con la hemodiálisis, el tadalafilo se excreta en pequeña medida.
Con insuficiencia hepática de leve a moderada (clases A y B según la clasificación de Child-Pugh), la farmacocinética de tadalafil no cambia. En caso de insuficiencia hepática grave (clase C según la clasificación de Child-Pugh), se recomienda comenzar a tomar el medicamento después de una evaluación preliminar de la relación riesgo-beneficio de la terapia.
En pacientes con diabetes mellitus, no se requiere la selección de la dosis de tadalafil.
Indicaciones para el uso
El uso de Tadalafil-SZ está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil.
Además, se prescriben comprimidos a una dosis de 5 mg para pacientes con síntomas del tracto urinario inferior con hiperplasia prostática benigna, incluso con disfunción eréctil concomitante.
Contraindicaciones
Absoluto:
- enfermedades del sistema cardiovascular: arritmias no controladas, angina de pecho inestable, insuficiencia cardíaca crónica clase II y superior según la clasificación de la NYHA (New York Heart Association) en los últimos seis meses, ataques de angina de pecho durante el coito, hipotensión arterial (PA inferior a 90/50 mm Hg), hipertensión arterial no controlada, infarto de miocardio en los últimos tres meses, accidente cerebrovascular isquémico en los últimos seis meses;
- el uso simultáneo de fondos que contengan nitratos orgánicos;
- terapia concomitante con otros inhibidores de la PDE-5 o agentes de terapia para la disfunción eréctil, doxazosina, estimulantes de guanilato ciclasa (incluido riociguat);
- insuficiencia renal crónica con CC menor de 30 ml / min;
- pérdida de visión como resultado de neuropatía óptica isquémica anterior no arterial (NAPION), incluso mientras se toman inhibidores de PDE-5;
- intolerancia a la lactosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de lactasa;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a los componentes de la droga.
Se debe tener precaución al prescribir Tadalafil-SZ a pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C según la clasificación de Child-Pugh), predisposición al priapismo (anemia falciforme, leucemia, mieloma múltiple), deformidad anatómica del pene (enfermedad de Peyronie, curvatura angular, cavernosidad). fibrosis), con terapia concomitante con bloqueadores alfa 1 -adrenérgicos, antihipertensivos, ritonavir, saquinavir, ketoconazol, itraconazol, claritromicina, eritromicina y otros inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (incluido el uso de zumo de pomelo), inhibidores de la 5-alfa reductasa.
Tadalafil-SZ, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos de Tadalafil-SZ se toman por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos.
El médico prescribe el medicamento y determina las tácticas de tratamiento en función de los resultados de un examen médico apropiado, incluida la identificación de la principal causa potencial de disfunción eréctil.
Dosis recomendada de Tadalafil-SZ:
- disfunción eréctil: hombres con actividad sexual más de 2 veces en 7 días - 5 mg una vez al día, todos los días, siempre a la misma hora. Teniendo en cuenta la sensibilidad individual, la dosis diaria se puede reducir a 2,5 mg. Hombres con actividad sexual menos de 2 veces en 7 días: 20 mg inmediatamente antes del coito. La dosis máxima diaria es de 20 mg;
- Hiperplasia benigna de próstata, incluso con disfunción eréctil: 5 mg una vez al día, siempre a la misma hora, independientemente del momento de la actividad sexual. El médico establece la duración del tratamiento de forma individual.
Con insuficiencia renal leve a moderada (CC de 31 a 80 ml / min), no es necesario ajustar la dosis de Tadalafil-SZ.
Efectos secundarios
Eventos adversos de sistemas y órganos (clasificados de la siguiente manera: muy a menudo - ≥ 1/10, a menudo - ≥ 1/100 y <1/10, con poca frecuencia - ≥ 1/1000 y <1/100, raramente - ≥ 1/10 000 y <1/1000, muy raramente - <1/10 000, incluidos casos aislados):
- del tracto gastrointestinal: a menudo - dispepsia; con poca frecuencia - náuseas, dolor abdominal, vómitos, reflujo gastroesofágico, mayores de 65 años - diarrea;
- del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia - mareos; raramente: migraña, desmayos, ataques isquémicos transitorios, amnesia transitoria, ataques epilépticos, accidente cerebrovascular (incluido el deterioro hemorrágico agudo de la circulación cerebral);
- desde el corazón: con poca frecuencia - taquicardia, palpitaciones; raramente: angina inestable, arritmias ventriculares, infarto de miocardio;
- desde el lado de los vasos: a menudo - enrojecimiento de la cara; con poca frecuencia: disminución de la presión arterial (más a menudo en el contexto de la administración simultánea de medicamentos antihipertensivos), aumento de la presión arterial;
- por parte del órgano de la visión: con poca frecuencia - una sensación de dolor en el globo ocular, visión borrosa; raramente: hinchazón de los párpados, alteración de los campos visuales, hiperemia conjuntival, oclusión de los vasos retinianos, NAPION;
- del órgano de la audición y trastornos laberínticos: con poca frecuencia - zumbido en los oídos; raramente - pérdida auditiva repentina;
- del sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: a menudo - congestión nasal; con poca frecuencia - hemorragias nasales, dificultad para respirar;
- reacciones dermatológicas: con poca frecuencia - erupción; raramente: hiperhidrosis (sudoración excesiva), urticaria, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson;
- del sistema inmunológico: con poca frecuencia - reacciones de hipersensibilidad; raramente - angioedema;
- del sistema musculoesquelético y tejido conectivo: a menudo - mialgia, dolor en la espalda y / o extremidades;
- de los genitales y la glándula mamaria: con poca frecuencia - erección prolongada; raramente - hematospermia, sangrado del pene, priapismo;
- del sistema urinario: con poca frecuencia - hematuria;
- trastornos generales: con poca frecuencia - fatiga, edema periférico, dolor en el pecho; raramente - edema facial, muerte cardíaca repentina.
Sobredosis
Síntomas: aparición de efectos indeseables característicos del uso de Tadalafil-SZ en dosis habituales.
Tratamiento: el nombramiento de terapia sintomática. La hemodiálisis es ineficaz.
instrucciones especiales
En el contexto del uso de Tadalafil-SZ, con mayor frecuencia ocurren fenómenos indeseables como dolor de cabeza, dispepsia, dolor de espalda y mialgia.
La disfunción eréctil no debe tratarse en hombres con enfermedad cardiovascular, en los que la actividad sexual se asocia con un riesgo potencial.
Cuando se trata con tadalafilo, puede producirse priapismo. Por lo tanto, se debe informar al paciente que si una erección continúa durante 4 horas o más, es necesario buscar ayuda médica urgente para evitar daños en los tejidos del pene y la aparición de impotencia irreversible.
Al prescribir Tadalafil-SZ a pacientes con enfermedades cardiovasculares, el médico debe evaluar cuidadosamente el grado esperado de disminución transitoria de la presión arterial resultante del efecto vasodilatador sistémico del fármaco.
No se ha establecido la eficacia de Tadalafil-SZ en hombres que se han sometido a prostatectomía radical neurosaving o cirugía en los órganos pélvicos.
Para confirmar el diagnóstico de hiperplasia prostática benigna, el paciente debe someterse a un examen que excluya el cáncer de próstata.
Se debe informar a los pacientes sobre la posible pérdida repentina de la visión y la necesidad de dejar de tomar Tadalafil-SZ y consultar a un médico en este caso. Hay que tener en cuenta que los pacientes que se han sometido a NAPION tienen un mayor riesgo de recurrencia.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de aplicación de Tadalafil-SZ, se recomienda tener cuidado al conducir y realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran mayor atención y alta velocidad de reacciones psicomotoras.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Tadalafil-SZ no está indicado para su uso en mujeres.
Uso pediátrico
Tadalafil-SZ está contraindicado en pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Con insuficiencia renal grave (CC menor de 30 ml / min) y pacientes en hemodiálisis, el uso de Tadalafil-SZ está contraindicado.
Con insuficiencia renal leve a moderada (CC de 31 a 80 ml / min), no se requiere ajuste de dosis.
Por violaciones de la función hepática
Los comprimidos de tadalafil-SZ deben utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C según la clasificación de Child-Pugh).
Uso en ancianos
No se requiere ajuste de dosis para hombres mayores de 65 años.
Interacciones con la drogas
- ketoconazol (un inhibidor selectivo de la isoenzima CYP3A4): en una dosis diaria de 400 o 200 mg provoca un aumento en la exposición de una dosis única de tadalafil en un 312 o 107% y la C max en un 22 o 15%, respectivamente, en comparación con el AUC y C max de tadalafil en monoterapia;
- ritonavir (un inhibidor de las isoenzimas CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 y CYP2D6): en una dosis diaria de 400 mg aumenta el AUC de una dosis única de tadalafil en un 124%;
- claritromicina, eritromicina, itraconazol, zumo de pomelo (inhibidores de la isoenzima CYP3A4), inhibidores de la proteasa del VIH (virus de inmunodeficiencia humana) (incluido saquinavir): pueden aumentar la concentración de tadalafilo en el plasma sanguíneo;
- rifampicina, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina (inductores de la isoenzima CYP3A4): pueden provocar una disminución de la concentración de tadalafil en el plasma sanguíneo;
- hidróxido de magnesio, hidróxido de aluminio: reducen la tasa de absorción de tadalafil, sin afectar el AUC del fármaco;
- nizatidina (bloqueador de los receptores de histamina H 2): un aumento de la acidez gástrica mientras se toma no afecta la farmacocinética de tadalafil;
- preparaciones de nitratos: aumenta el efecto hipotensor de los nitratos;
- medicamentos, cuyo metabolismo ocurre con la participación del citocromo P 450: tadalafil no tiene un efecto clínicamente significativo sobre su eliminación;
- warfarina: cuando se toma simultáneamente con tadalafil, no se observan cambios clínicamente significativos en la acción de la warfarina sobre el tiempo de protrombina, no hay efecto sobre el AUC de los isómeros R o S de la warfarina;
- ácido acetilsalicílico: tadalafil no tiene ningún efecto sobre la duración del sangrado causado por tomar ácido acetilsalicílico;
- fármacos antihipertensivos: es posible potenciar su acción;
- riociguat: provoca un aumento clínicamente significativo del efecto hipotensor de los inhibidores de la PDE-5;
- doxazosina (en una dosis diaria de 4 a 8 mg): potencia su efecto hipotensor;
- tamsulosina (bloqueador adrenérgico alfa 1A selectivo): no se espera una disminución significativa de la presión arterial;
- etinilestradiol, terbutalina: aumenta su biodisponibilidad;
- etanol: no se producen cambios en las concentraciones de tadalafil y alcohol, en algunos casos, el desarrollo de hipotensión ortostática, es posible mareos posturales;
- teofilina: no hay cambios clínicamente significativos en su farmacocinética o farmacodinamia.
Además, según los resultados de la investigación, tadalafil no induce ni inhibe las isoenzimas CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1.
Análogos
Los análogos de Tadalafil-SZ son: Cialis, Viagra, Cialis Forte, Cialis Soft, Viasan-LF, clorhidrato de yohimbina, Vizarsin, Tornetis, Verona, Dynamico, Zydena, Railis, Impaza, Sirbida, Maxigra, Silafil, Sildena Strong y Olmax Strong.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C en un lugar oscuro.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Tadalafil-SZ
Las revisiones sobre Tadalafil-SZ son positivas. Los pacientes indican la eficacia de la droga. Además, en comparación con productos similares, el medicamento tiene un precio asequible, que es su ventaja significativa.
Precio de Tadalafil-SZ en farmacias
El precio de Tadalafil-SZ por un paquete que contiene 8 tabletas de 20 mg cada una puede oscilar entre 1347 rublos.
Tadalafil-SZ: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Tadalafil-SZ 20 mg comprimidos recubiertos con película 1 ud. 52 RUB Comprar |
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Tadalafil-SZ 20 mg comprimidos recubiertos con película 4 uds. 259 r Comprar |
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Tabletas de Tadalafil-SZ p.o. 20 mg 4 uds. 348 r Comprar |
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Tadalafil-SZ 20 mg comprimidos recubiertos con película 8 uds. 442 r Comprar |
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Tabletas de Tadalafil-SZ p.o. 20mg 8 uds. 555 RUB Comprar |
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Tadalafil-SZ 5 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 588 r Comprar |
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Tadalafil-SZ 5 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 601 RUB Comprar |
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Tabletas de Tadalafil-SZ p.o. 5 mg 28 uds. RUB 609 Comprar |
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Tabletas de Tadalafil-SZ p.o. 5 mg 30 uds. 645 RUB Comprar |
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Tadalafil-SZ 20 mg comprimidos recubiertos con película 10 uds. 787 r Comprar |
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Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
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