Octreótido largo FS
FS de octreótido largo: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Octreotide-Long FS
Código ATX: H01CB02
Principio activo: octreotida (octreotida)
Fabricante: Pharmstandard-UfaVITA, JSC (Rusia); Nativa, OOO (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-27
Octreotide-long FS es un fármaco para cuidados intensivos en gastroenterología, un análogo sintético de la hormona peptídica somatostatina.
Forma de liberación y composición
Octreotide-long FS está disponible en forma de microesferas para la preparación de una suspensión para administración intramuscular (i / m), acción prolongada: una masa porosa de color blanco / blanco con un ligero tinte amarillo, compactada en una tableta o en forma de polvo liofilizado (liofilizado quebradizo). La suspensión reconstituida (las microesferas se combinan con un disolvente) después de agitar es una suspensión homogénea de color blanco / blanco con un ligero tinte amarillo; en reposo, la solución precipita, pero cuando se agita se resuspende fácilmente. Debe pasar libremente a la jeringa a través de una aguja No. 0840 [10, 20 o 30 mg en viales de vidrio oscuro con un volumen de 10 ml; 1 frasco cada uno completo con una ampolla de disolvente (2 ml en ampollas de vidrio), una jeringa desechable (volumen 5 ml), una aguja para un disolvente, una aguja para una suspensión, una aguja para inyección,toallitas con alcohol (2 uds.), cuchillo de ampolla (o sin él) en empaque de plástico de contorno, en una caja de cartón 1 paquete e instrucciones de uso de Octreotide-Long FS].
1 botella contiene:
- sustancia activa: acetato de octreotida (en términos de octreotida) - 10, 20 o 30 mg;
- componentes auxiliares: polisorbato-80, copolímero DL-láctico y ácido glicólico, carmelosa sódica, D-manitol.
1 ml de disolvente para la preparación de una suspensión (líquido transparente e incoloro) contiene: D-manitol - 8 mg, agua para inyección.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La FS con octreótido largo es un fármaco que tiene un efecto similar a la somatostatina a largo plazo. Proporciona en la sangre durante 28 días el mantenimiento de concentraciones terapéuticas estables del principio activo, octreótido, que es un análogo sintético de la hormona natural somatostatina, que tiene efectos farmacológicos similares pero más prolongados. La acción de octreótido tiene como objetivo suprimir el aumento patológico de la secreción de hormona del crecimiento (GH) y péptidos y serotonina producidos en el sistema endocrino gastroenteropancreático.
La administración del fármaco a individuos sanos provoca la supresión de la secreción de GH provocada por el ejercicio, la arginina y la hipoglucemia insulínica. Al igual que la somatostatina, la octreótido suprime la secreción de péptidos del sistema endocrino gastroenteropancreático, que se potencia con la ingesta de alimentos, como insulina, glucagón y gastrina. Tiene un efecto inhibidor sobre la secreción de insulina y glucagón, estimulada por la arginina, así como sobre la secreción de tirotropina provocada por la tiroliberina. A diferencia de la somatostatina, la gravedad del efecto supresor de octreótido afecta la secreción de GH en un grado mucho mayor que la secreción de insulina. El uso de octreotida no se acompaña del fenómeno de hipersecreción hormonal por el mecanismo de retroalimentación negativa.
En la acromegalia, la administración de octreótido proporciona una disminución persistente del nivel de GH y normalización de la concentración de IGF-1 (factor de crecimiento similar a la insulina 1) en la gran mayoría de los pacientes. En el contexto de la administración de Octreotide-Long FS, hay una disminución significativa en la gravedad de los síntomas de la acromegalia, que incluyen dolor de cabeza, neuropatía periférica, aumento de la sudoración, fatiga, dolor en las articulaciones y huesos, parestesia.
El uso de octreótido en un adenoma hipofisario, secretando GH, ayuda a reducir el tamaño del tumor.
En pacientes con tumores carcinoides, la mejoría clínica se manifiesta por una disminución en la gravedad de los síntomas de la enfermedad, principalmente sofocos y diarrea, una disminución en el nivel de concentración de serotonina en el plasma sanguíneo y una disminución en la excreción de ácido 5-hidroxiindolacético en la orina.
El uso de octreótido en tumores con sobreproducción de VIP (péptido intestinal vasoactivo) conduce a una disminución de la gravedad de la diarrea secretora grave, que es característica de esta afección. Junto con la mejora de la calidad de vida del paciente, esto contribuye a una disminución simultánea de las alteraciones electrolíticas concomitantes, incluida la hipopotasemia, y permite la abolición de la administración parenteral y enteral de electrolitos y líquidos. Los resultados de la tomografía computarizada indican una desaceleración o detención de la progresión del crecimiento del tumor, en algunos casos, una disminución de su tamaño, metástasis hepáticas. La mejoría clínica se confirma mediante una disminución de la concentración de VIP en plasma hasta valores normales.
La administración de octreótido en glucagonomas reduce notablemente el exantema migratorio necrotizante característico de esta afección. El uso del medicamento no tiene un efecto significativo sobre la gravedad de la diabetes mellitus, que a menudo se observa con los glucagonomas, no conduce a una disminución en la necesidad de insulina o medicamentos hipoglucemiantes para la administración oral. La FS con octreótido largo reduce la gravedad de la diarrea grave y aumenta el peso corporal del paciente. En el contexto del uso de octreotida, hay una rápida disminución de la concentración plasmática de glucagón, pero con la terapia prolongada este efecto se pierde. La mejoría sintomática permanece estable durante mucho tiempo.
En gastrinomas (síndrome de Zollinger-Ellison), el uso de Octreotide-Long FS está indicado como monoterapia o en combinación con inhibidores de la bomba de protones y bloqueadores de los receptores de histamina H2. La mejoría clínica se produce como resultado de una disminución en la formación de ácido clorhídrico en el estómago y una disminución de la diarrea. Se caracteriza por una disminución en la gravedad de los síntomas asociados con la producción de péptidos por parte del tumor, incluidos los sofocos, en algunos casos, una disminución en la concentración de gastrina en plasma.
En pacientes con insulinomas, Octreotide-Long FS ayuda a reducir el nivel de insulina inmunorreactiva en la sangre.
En el período preoperatorio de los tumores operables, la octreótida se usa para restaurar y mantener la normoglucemia. Con neoplasias benignas y malignas inoperables, el control glucémico puede mejorar incluso sin medidas simultáneas para una disminución prolongada de la concentración de insulina en la sangre.
En el somatoliberinoma (un tumor que produce en exceso el factor de liberación de GH), la octreótida suprime la secreción del factor de liberación de la hormona del crecimiento y la propia GH, reduciendo los síntomas de la acromegalia. Esto contribuye a la posterior reducción del tamaño de la glándula pituitaria, aumentado antes del inicio del tratamiento.
La sensibilidad del tumor GR PCa (cáncer de próstata resistente a hormonas) al fármaco está determinada por un aumento en el conjunto de células neuroendocrinas que expresan la afinidad de los receptores de somatostatina SS2 y SS5 por octreótido.
En el contexto del bloqueo androgénico (castración médica o quirúrgica), el uso de octreotida en pacientes con HR CP como parte de una terapia combinada con dexametasona restaura la sensibilidad a la terapia hormonal y reduce el antígeno prostático específico (PSA) en más del 50% de los pacientes. En pacientes con metástasis óseas, este tratamiento mejora la calidad de vida, proporcionando un efecto analgésico pronunciado y de larga duración.
Indicaciones para el uso
Se ha demostrado que el uso de Octreotide-Long FS es un medio de terapia patogénica en tumores que expresan activamente receptores de somatostatina.
Al tratar la acromegalia, se recomienda el nombramiento de octreótido en los siguientes casos:
- el control adecuado requerido de las manifestaciones de la enfermedad se proporciona mediante la administración subcutánea de octreotida;
- no hay un efecto suficiente de la radioterapia y la cirugía;
- el período de preparación para la cirugía;
- tratamiento entre ciclos de radioterapia para asegurar el desarrollo de un efecto duradero;
- inoperabilidad del paciente.
En el tratamiento de tumores endocrinos del páncreas y del tracto gastrointestinal (TGI), el uso de Octreotide-Long FS está indicado para tales neoplasias:
- tumores carcinoides con síndrome carcinoide concomitante;
- gastrinomas (síndrome de Zollinger-Ellison);
- insulinomas;
- VIPomas (síndrome de Werner-Morrison);
- glucagonomas (para controlar la hipoglucemia en el período preoperatorio y como tratamiento de mantenimiento);
- somatoliberinomas (caracterizados por la sobreproducción del factor liberador de tumores GR).
En pacientes con cáncer de próstata resistente a hormonas, la octreotida se usa en terapia combinada en el contexto de la castración quirúrgica o médica.
Contraindicaciones
El uso de Octreotide-Long FS está contraindicado para el tratamiento de pacientes con intolerancia individual a los componentes del fármaco.
Con precaución, se debe prescribir Octreotide-Long FS para colelitiasis, diabetes mellitus, durante el embarazo y la lactancia.
Octreotide-long FS, instrucciones de uso: método y dosis
La suspensión reconstituida está destinada a una inyección profunda exclusivamente en el músculo glúteo. Para inyecciones repetidas, se deben alternar los lados izquierdo y derecho.
El procedimiento solo debe ser realizado por personal médico especialmente capacitado.
El día del procedimiento, el vial con el medicamento y la ampolla con el solvente se pueden almacenar a temperatura ambiente o sacar del refrigerador 0.5-1 hora antes de la inyección.
La suspensión debe prepararse inmediatamente antes de la inyección, utilizando el disolvente suministrado con las microesferas.
Mientras sostiene el frasco con el liofilizado en una posición estrictamente vertical, golpee ligeramente sus paredes para verter todo el medicamento en el fondo del frasco.
Una vez abierto el paquete, debe sacar una jeringa y colocarle una aguja para tomar un disolvente (0,8 mm por 40 mm). Tome todo el contenido de la ampolla con el disolvente en la jeringa y coloque el émbolo en la marca de 2 ml. Una vez retirado el tapón de plástico del vial con microesferas y desinfectado el tapón de goma con un hisopo con alcohol del envase, es necesario introducir la aguja en el vial por el centro del tapón, evitando su contacto con las microesferas. En la pared interna se inyecta cuidadosamente el solvente en el vial, luego se retira la jeringa con la aguja y se dejan las microesferas hasta que estén completamente saturadas con el solvente, lo cual ocurre en un período de 2 a 5 minutos. Durante una verificación visual para detectar la presencia de un residuo seco, no se debe voltear la botella, el medicamento se examina cuidadosamente. Si es necesario, deje la botella en remojo durante un tiempo. Después de comprobar el hecho de remojar completamente toda la masa en el vial, se gira lentamente durante 0,5-1 minutos hasta que se forma una suspensión homogénea.
¡No voltee ni agite la botella!
Para el procedimiento, se coloca una aguja en la jeringa para fijar la suspensión (1,2 mm por 50 mm). Se inserta a través del tapón en el frasco y se baja el corte de la aguja, se inclina el frasco en un ángulo de 45 grados y se toma la suspensión lentamente. Incluso si una pequeña cantidad del medicamento permanece en las paredes y el fondo, la botella no debe voltearse, este consumo se tiene en cuenta.
La suspensión de Octreotide-Long FS debe inyectarse inmediatamente después de la preparación, por lo tanto, inmediatamente después de tomar el medicamento del vial, la aguja de la jeringa se reemplaza por una aguja para inyectar el medicamento (1,1 mm por 40 mm) y la jeringa se gira suavemente y se extrae el aire. Después de desinfectar el lugar de la inyección, la aguja se inserta profundamente en el músculo glúteo. Al tirar ligeramente del émbolo de la jeringa hacia usted, debe asegurarse de que el vaso sanguíneo no esté dañado, después de lo cual puede inyectar lentamente el medicamento. Si la aguja entra en el capilar, se deben cambiar el lugar de inyección y la aguja.
Para inyecciones repetidas, alterne el glúteo izquierdo y derecho.
No mezcle la suspensión con otro medicamento en la misma jeringa.
Si la aguja está obstruida, debe reemplazarse por otra.
Para el uso a largo plazo de Octreotide-Long FS en la acromegalia, se recomienda establecer la tolerancia individual y la eficacia del fármaco mediante pruebas preliminares durante tres días con administración subcutánea (SC) de octreotida a una dosis de 0,3 mg por día. La ausencia de signos de intolerancia y una disminución en la concentración de IGF-1 en la sangre de más del 60% del nivel inicial es una indicación de una buena perspectiva para usar el fármaco como farmacoterapia primaria o secundaria a largo plazo. En pacientes con menos sensibilidad al fármaco, se debe aumentar la dosis inicial. Es recomendable que los pacientes del grupo resistente se sometan a cirugía. En la adenomectomía no radical, una prueba de tres días con administración subcutánea aumenta la sensibilidad al tratamiento farmacológico posterior.
La dosis recomendada para el tratamiento de la acromegalia en pacientes con un control adecuado de las manifestaciones de la enfermedad, establecida como resultado de las pruebas subcutáneas: la dosis inicial es de 20 mg 1 vez en 28 días. La duración del curso es de 3 inyecciones. Puede iniciar una inyección intramuscular al día siguiente de la última inyección subcutánea. Cada dosis posterior de Octreotide-Long FS debe ajustarse en función de los síntomas clínicos, las concentraciones séricas de IGF-1 y GH.
Si después de tres inyecciones no se puede lograr un efecto clínico y bioquímico adecuado, se puede aumentar una dosis única a 30 mg.
Cuando, en el contexto de la terapia inicial a una dosis de 20 mg después de tres inyecciones, hay una normalización de la concentración de IGF-1, una disminución constante de la concentración sérica de GH por debajo de 0,001 mg / L y la ausencia de síntomas reversibles de acromegalia, el tratamiento posterior se puede realizar a una dosis de 10 mg 1 vez en 28 días bajo cuidadoso control de los síntomas de la enfermedad, concentraciones séricas de GH e IGF-1.
Mientras recibe una dosis estable de Octreotide-Long FS, se deben realizar estudios para determinar la concentración de GH e IGF-1 cada 180 días.
Para el tratamiento de tumores endocrinos del tracto gastrointestinal y páncreas, el uso del medicamento debe iniciarse con la administración s / c de octreotida a una dosis de 0,1 mg 3 veces al día durante 14 días. Esto permitirá evaluar la tolerancia individual y la eficacia general del fármaco.
La dosis recomendada para pacientes en los que la administración subcutánea de octreótido proporciona un control adecuado de las manifestaciones de la enfermedad: la dosis inicial es de 20 mg 1 vez cada 28 días. La administración subcutánea debe continuarse dentro de los 14 días a partir del día de la primera administración del fármaco.
Si la terapia durante 84 días proporciona un control adecuado de los marcadores biológicos y las manifestaciones clínicas de la enfermedad, una sola dosis para los procedimientos posteriores se puede reducir a 10 mg, manteniendo su frecuencia original.
Cuando, después de tres inyecciones de la terapia inicial, no se ha logrado una mejoría suficiente, se puede aumentar una dosis única a 30 mg.
Si, en el contexto de la terapia con Octreotide-Long FS, hay un aumento de las manifestaciones clínicas que son características de los tumores endocrinos del tracto gastrointestinal y el páncreas, se recomienda introducir adicionalmente una dosis subcutánea que se utilizó antes del inicio del curso de la terapia. Estas afecciones ocurren principalmente durante los primeros 60 días de tratamiento hasta que se alcanzan las concentraciones plasmáticas terapéuticas de octreótido.
La dosis recomendada para el tratamiento de GH CaP: la dosis inicial es de 20 mg una vez cada 28 días. La duración del curso es de 84 días. Luego es necesario ajustar la dosis única teniendo en cuenta la dinámica de la concentración de PSA en el suero y los síntomas clínicos.
Si después de 84 días de terapia no se logra un efecto clínico y bioquímico adecuado (disminuir el PSA no es suficiente), se puede aumentar la dosis a 30 mg, manteniendo la frecuencia de administración. El uso de Octreotide-Long FS se combina con dexametasona, que se administra por vía oral de acuerdo con el esquema: durante los primeros 30 días - 4 mg una vez al día, luego dentro de los 14 días - 2 mg una vez al día, luego como dosis de mantenimiento - según 1 mg al día. En el contexto de la terapia preliminar con fármacos antiandrógenos, el fármaco se prescribe en combinación con un análogo de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH). En este caso, la inyección de una forma prolongada de análogo de GnRH se realiza una vez cada 28 días. El tratamiento se acompaña del control de las concentraciones de PSA, que se realiza una vez cada 30 días.
Efectos secundarios
- por parte del sistema cardiovascular: a veces - taquicardia, bradicardia;
- del sistema digestivo: a menudo: hinchazón, formación excesiva de gases, calambres, dolor abdominal, diarrea, heces blandas; a veces - colecistitis; raramente: náuseas, vómitos, formación de cálculos en la vesícula biliar, esteatorrea (es posible un aumento en la excreción de grasas con las heces, pero no hay información de que el tratamiento a largo plazo pueda provocar malabsorción), síntomas de obstrucción intestinal aguda (dolor intenso en la región epigástrica, hinchazón progresiva, tensión en la pared abdominal); muy raramente - pancreatitis aguda (en casos de administración subcutánea de octreotida), en el contexto de una terapia a largo plazo - pancreatitis (asociada con colelitiasis), disfunción hepática en forma de hepatitis aguda sin colestasis (después de la abolición de octreotida, los valores de transaminasas se normalizan por sí mismos),hiperbilirrubinemia (el desarrollo lento se acompaña de un aumento de la gamma-glutamil transferasa, fosfatasa alcalina);
- del sistema respiratorio: muy raramente - dificultad para respirar;
- reacciones locales: a menudo - dolor; raramente - erupciones e hinchazón en el lugar de la inyección (son de carácter breve y leve);
- reacciones alérgicas: raramente - erupción, reacciones de hipersensibilidad; muy raramente - anafilaxia;
- del sistema endocrino: raramente - hipoglucemia, desarrollo de hiperglucemia persistente;
- otros: raramente - caída temporal del cabello.
Sobredosis
Síntomas: en el contexto de una única inyección intravenosa en bolo de octreotida a una dosis de 1 mg, un paciente adulto mostró la aparición de bradicardia a corto plazo, dolor abdominal espástico, enrojecimiento de la cara, diarrea, sensación de vacío en el estómago, náuseas. Durante las primeras 24 horas posteriores a la administración de Octreotide-Long FS se resolvieron todos los fenómenos descritos.
Tratamiento: sintomático.
instrucciones especiales
El tratamiento de los tumores hipofisarios secretores de GH debe vigilarse de cerca debido al posible aumento del tamaño del tumor, lo que conduce al desarrollo de complicaciones graves, incluido el estrechamiento de los campos visuales. El aumento en el tamaño del tumor es la base para la transferencia del paciente al uso de otros métodos de terapia.
Existe un riesgo (en el 15-30% de los pacientes) de aparición de cálculos en la vesícula biliar en el contexto de la administración subcutánea prolongada de octreótido. No se observó un aumento en la incidencia de formación de cálculos en la vesícula biliar con el uso de octreótido de acción prolongada para el tratamiento a largo plazo de pacientes con tumores neuroendocrinos del tracto gastrointestinal y páncreas o acromegalia, en comparación con octreótido de acción corta. Sin embargo, se recomienda un examen de ultrasonido de la vesícula biliar antes de comenzar el tratamiento con el medicamento y regularmente (una vez cada 6 meses) durante la terapia. Muy a menudo, la formación de cálculos en la vesícula biliar es asintomática. En presencia de síntomas clínicos, el paciente debe recibir tratamiento para la colelitiasis y la viabilidad de prescribir Octreotide-Long FS se evalúa individualmente.teniendo en cuenta el equilibrio de beneficios y riesgos.
En la diabetes mellitus tipo 1, es posible el efecto de Octreotide-Long FS sobre el metabolismo de la glucosa, esto debe tenerse en cuenta y debe reducirse la dosis de insulina administrada. En la diabetes mellitus tipo 2 y en pacientes sin trastornos concomitantes del metabolismo de los carbohidratos, las inyecciones subcutáneas de octreótido pueden causar glucemia posprandial. En este sentido, en esta categoría de pacientes, se recomienda controlar regularmente la concentración de glucosa en sangre para la corrección oportuna de la terapia hipoglucémica.
El uso de octreotida en pacientes con insulinomas puede provocar un aumento en la gravedad o duración de la hipoglucemia debido a su efecto menos inhibidor sobre la secreción de insulina que sobre la secreción de GH y glucagón, así como a una menor duración del efecto inhibidor sobre la secreción de insulina.
El FS con octreótido largo puede interferir con la absorción de grasas en el intestino, causar una disminución en el contenido de cianocobalamina (vitamina B 12) y una desviación de la prueba de absorción de cianocobalamina (prueba de Schilling) de la norma. Si un paciente tiene antecedentes de deficiencia de vitamina B 12 durante el tratamiento con octreotida, se recomienda controlar el contenido de cianocobalamina.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No existe información sobre el efecto negativo de Octreotide-Long FS sobre la capacidad de concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras, lo que permite realizar trabajos potencialmente peligrosos durante la terapia.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Con precaución, solo si es absolutamente necesario, el uso de Octreotide-Long FS está indicado durante la gestación y la lactancia.
Uso pediátrico
La experiencia con el uso de Octreotide-Long FS para el tratamiento de niños es limitada.
Con insuficiencia renal
No se requiere ajuste de dosis.
Por violaciones de la función hepática
No se requiere ajuste de dosis.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada no necesitan ajustar la pauta posológica de Octreotide-Long FS.
Interacciones con la drogas
- ciclosporina: el grado de absorción de ciclosporina del intestino disminuye;
- cimetidina: la velocidad de absorción de cimetidina en el intestino disminuye;
- bromocriptina: aumenta la biodisponibilidad de la bromocriptina;
- quinidina, terfenadina y otros medicamentos, cuyo metabolismo se debe a las enzimas del sistema del citocromo P450 y tiene un rango de dosis terapéutico estrecho: es posible una disminución en el aclaramiento metabólico de estos medicamentos, por lo que deben prescribirse en combinación con octreotida con precaución.
Análogos
Los análogos de Octreotide-Long FS son Octreotide, Octreotid Kabi, Octreotid San, Octreotid-Actavis, Octreotid-depot, Octretex, Genfastat, Sandostatin, Serakstal, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a 2-8 ° C en un lugar oscuro.
Vida útil: microesferas - 2 años, disolvente - 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de Octreotide-Long FS
Las pocas críticas sobre Octreotide-Long FS son positivas. Señalando la alta eficacia terapéutica del medicamento, los pacientes, entre otras cosas, atribuyen un costo mucho menor a sus ventajas en comparación con los análogos importados.
Precio de Octreotide-Long FS en farmacias
El precio de Octreotide-Long FS por un paquete que contiene 1 botella con 10 mg de microesferas puede ser de 27324 rublos, 20 mg - de 33264 rublos, 30 mg - de 51 084 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
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